Zofran

Le Zofran a un effet antiémétique. C'est un bloqueur sélectif des terminaisons 5-HT3.

Les médicaments utilisés en chimiothérapie et en radiothérapie peuvent augmenter les taux de sérotonine, ce qui stimule l'activité des terminaisons axonales vagales 5-HT3 de type afférent, provoquant ainsi le développement d'un réflexe nauséeux. L'ingrédient actif du médicament ralentit ce réflexe au niveau des neurones du système nerveux central et périphérique.

Les indications Zofrana

Il est utilisé pour traiter ou prévenir les vomissements et les nausées qui surviennent à la suite d’une chimiothérapie ou d’une radiothérapie.

De plus, le médicament peut être utilisé pour prévenir et traiter les nausées et les vomissements qui surviennent après une intervention chirurgicale.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de solution injectable, en ampoules de 2 ou 4 ml. La plaquette contient 5 ampoules et la boîte 1 plaquette.

Également disponible en comprimés - 10 pièces dans un blister; 1 blister dans un paquet.

Il est également disponible sous forme de sirop, en flacons de 50 ml. La boîte contient un flacon avec une cuillère doseuse.

De plus, il est produit sous forme de suppositoires - 1 par bande; dans une boîte - 1 ou 2 de ces bandes.

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Pharmacocinétique

Le médicament est entièrement absorbé par voie orale, puis subit un métabolisme intrahépatique. La Cmax plasmatique est atteinte après 90 minutes. La biodisponibilité augmente légèrement en cas de prise alimentaire, mais reste inchangée en cas d'administration d'antiacides.

Sa demi-vie est d'environ 3 heures; elle peut atteindre 5 heures chez les personnes âgées et jusqu'à 15 à 20 heures chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère. Sa liaison aux protéines intraplasmatiques est de 72 à 76 %.

Lorsqu'il est administré par voie rectale, l'ondansétron est détecté dans le sang après 20 à 60 minutes. La Cmax est atteinte après 6 heures; la demi-vie est également de 6 heures. La biodisponibilité après cette administration est de 60 %.

L'élimination du système circulatoire s'effectue principalement par voie intrahépatique, réalisée à l'aide de plusieurs systèmes enzymatiques. Pas plus de 5 % de la fraction est excrétée sous forme inchangée (par les reins).

La pharmacocinétique de l’ondansétron reste inchangée après une administration répétée.

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Dosage et administration

Utilisation d'un médicament sous forme de liquide parentéral.

En cas de nausées avec vomissements en rapport avec une chimiothérapie émétisante, ainsi qu'avec des procédures de radiothérapie, il est nécessaire de prescrire l'administration de 8 mg du médicament avant la séance (par voie intramusculaire ou intraveineuse).

Les personnes suivant une chimiothérapie hautement émétisante se voient également prescrire une dose unique de 8 mg de la substance (IM ou IV) avant d'effectuer les procédures de traitement.

À une dose de 8 à 32 mg, le médicament est administré exclusivement par voie intraveineuse, pendant plus de 15 minutes, après dissolution de la substance dans du NaCl à 0,9 % ou un autre liquide de perfusion compatible (50 à 100 ml).

Une autre méthode d'administration intramusculaire ou intraveineuse du médicament à une dose de 8 mg consiste à administrer ce médicament à faible dose, avant le début de la chimiothérapie, avec administration ultérieure de 2 portions supplémentaires (8 mg) avec des pauses de 3 à 4 heures, ou à utiliser (dans les 24 heures) une perfusion à un débit de 1 mg/heure.

L'efficacité du médicament peut être augmentée par une seule injection supplémentaire (IV) de 20 mg de phosphate de dexaméthasone sodique avant le début de la séance de chimiothérapie.

Pour la tranche d'âge de 0,5 à 17 ans, avec une surface corporelle allant jusqu'à 0,6 ^m², la dose initiale de 5 mg/ ^m² est administrée par voie intraveineuse avant la séance de chimiothérapie, puis, 12 heures plus tard, 2 mg de sirop doivent être pris. Le traitement doit être poursuivi pendant 5 jours supplémentaires après la fin des séances de chimiothérapie, en prenant le médicament par voie orale (2 mg 2 fois par jour).

Pour les enfants du même âge, mais dont la surface corporelle est comprise entre 0,6 et 1,2 ^m², le médicament est administré une fois par voie intraveineuse, à la dose de 5 mg/m² ^, avant la séance de traitement; puis, après 12 heures, 4 mg de sirop doivent être pris. Le traitement dure 5 jours supplémentaires à compter de la fin de la chimiothérapie, soit 4 mg de médicament 2 fois par jour.

Pour les enfants dont la surface corporelle est supérieure à 1,2 m² ^, la dose initiale du médicament (8 mg) est administrée par voie intraveineuse avant les séances thérapeutiques, puis, après une pause de 12 heures, le sirop (8 mg) est administré. Le traitement doit être poursuivi pendant les 5 jours suivants: 8 mg, 2 fois par jour.

Pour éliminer ou prévenir les vomissements postopératoires accompagnés de nausées, on administre à un adulte 4 mg de la substance 1 fois par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Les complications postopératoires qui surviennent après des interventions réalisées sous anesthésie générale chez les enfants âgés de 0,5 à 17 ans peuvent être évitées par l'administration intraveineuse de 0,1 mg/kg de Zofran avec ou après l'induction de l'anesthésie ou à la fin de l'opération.

Le médicament peut être dissous dans les liquides suivants: 5 % de dextrose, solution de Ringer, 10 % de mannitol, 0,9 % de NaCl, ainsi que 0,3 % de ClK avec 0,9 % de NaCl et 0,3 % de ClK avec 5 % de dextrose.

Le liquide de perfusion est préparé immédiatement avant administration. Si nécessaire, le médicament préparé peut être conservé pendant 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C.

Utilisation de pastilles ou de sirop.

D’autres formes posologiques de Zofran sont utilisées pour prévenir les vomissements retardés ou persistants après les 24 premières heures suivant la fin des procédures de traitement.

Vomissements accompagnés de nausées qui surviennent à la suite d’une chimiothérapie ou d’une radiothérapie.

Pour de tels troubles, les schémas posologiques suivants sont utilisés:

• en cas d'émétogénicité modérément exprimée des procédures, 8 mg du médicament doivent être utilisés 120 minutes avant le début du traitement; après 12 heures, 8 mg supplémentaires de la substance doivent être pris;
• En cas d'émétogénicité sévère, 24 mg du médicament sont prescrits en association avec la dexaméthasone (12 mg) 120 minutes avant le début de la séance.

Pour prévenir les nausées et les vomissements qui surviennent 24 heures après la fin du traitement, ou les vomissements prolongés, il est nécessaire de prolonger l'administration orale du médicament: 8 mg, 2 fois par jour pendant 5 jours.

Vomissements postopératoires avec nausées.

Les adultes doivent prendre 16 mg du médicament par voie orale 60 minutes avant l’administration de l’anesthésie.

Utilisation du médicament sous forme de suppositoires.

Les vomissements et les nausées qui surviennent à la suite d'une chimiothérapie ou d'une radiothérapie peuvent être éliminés en utilisant le médicament selon les modes suivants:

• une émétogénicité modérée nécessite l'administration de 16 mg du médicament (1 suppositoire) 120 minutes avant le début du traitement;
• une intensité élevée d'émétogénicité nécessite l'administration intraveineuse de dexaméthasone (20 mg) en même temps que le 1er suppositoire de Zofran, 120 minutes avant le début du traitement.

La prévention des troubles survenant 24 heures après la fin du traitement ou des vomissements prolongés nécessite une prolongation de la prise du médicament: 1 suppositoire par jour pendant 5 jours. On peut utiliser du sirop ou des comprimés de Zofran à la place des suppositoires.

Altération de la fonction hépatique.

Chez les personnes souffrant de problèmes hépatiques, la clairance du médicament est considérablement réduite et sa demi-vie est augmentée. Par conséquent, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 8 mg.

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Utiliser Zofrana pendant la grossesse

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué pour les personnes présentant une intolérance aux composants du médicament.

La prudence est de mise lors de l’administration de liquide injectable en présence des problèmes suivants:

• troubles de la conduction et du rythme cardiaques;
• utilisation concomitante de bêtabloquants ou de médicaments antiarythmiques;
• perturbations graves de l'équilibre salin.

Effets secondaires Zofrana

Effets secondaires lors de l'utilisation de suppositoires ou de sirops médicinaux avec des comprimés:

• manifestations associées à la fonction digestive: hoquet, diarrhée ou constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, brûlure à l'intérieur du rectum (suppositoires), ainsi qu'une augmentation transitoire asymptomatique des taux de transaminases intrahépatiques;
• symptômes d'allergie: urticaire, anaphylaxie, spasmes bronchiques, œdème de Quincke, laryngospasme;
• troubles du système nerveux: convulsions et troubles moteurs spontanés, ainsi que maux de tête ou vertiges;
• problèmes liés à la circulation sanguine: douleur dans la région du sternum, diminution de la tension artérielle, dépression de l'intervalle ST sur l'ECG, arythmie ou bradycardie;
• D’autres signes incluent des bouffées de chaleur, une hypokaliémie, une diminution transitoire de l’acuité visuelle et une hypercréatininémie.

Infractions lors de l'utilisation du liquide d'injection:

• troubles immunitaires: symptômes d’allergie, y compris l’anaphylaxie;
• lésions du système nerveux: maux de tête, convulsions, étourdissements et troubles du mouvement;
• signes liés à la vision: déficience visuelle transitoire ou cécité temporaire (généralement ces troubles disparaissent après 20 minutes);
• troubles affectant le système circulatoire: arythmie, diminution de la pression artérielle, douleur thoracique, fièvre, bradycardie, allongement du segment QT et modifications transitoires des lectures de l'ECG;
• problèmes liés à la fonction respiratoire: hoquet;
• troubles du système digestif: augmentation transitoire asymptomatique des valeurs des transaminases hépatiques ou constipation;
• signes locaux: modifications au site d'injection intraveineuse.

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Surdosage

Les symptômes d’empoisonnement sont presque toujours similaires aux effets secondaires du médicament.

Il n'existe pas d'antidote; en cas de suspicion d'intoxication aiguë, des mesures symptomatiques doivent être prises. L'utilisation d'ipéca en cas de surdosage est déconseillée, car elle serait inefficace (en raison des propriétés antiémétiques du Zofran).

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de combiner le médicament très soigneusement avec les substances suivantes:

• activateurs des enzymes CYP2D6, ainsi que du CYP1A2 (y compris le glutéthimide, la rifampicine, la carbamazépine avec le tolbutamide, la papavérine, l'oxyde nitrique et la phénytoïne avec la griséofulvine, les barbituriques avec le carisoprodol et la phénylbutazone);
• médicaments qui inhibent l'activité des enzymes CYP2D6, ainsi que CYP1A2 (il s'agit notamment du chloramphénicol, du diltiazem, de l'allopurinol avec disulfirame, des macrolides, de l'érythromycine, des IMAO et de l'acide valproïque, ainsi que de la cimétidine, de l'isoniazide, de la lovastatine, de la contraception orale (contenant des œstrogènes), de la quinidine avec des fluoroquinolones, de l'oméprazole et du fluconazole avec du vérapamil, ainsi que de la quinine, du kétoconazole et du métronidazole).

De plus, il existe des informations selon lesquelles l’ondansétron est capable d’affaiblir l’activité analgésique du tramadol.

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Conditions de stockage

Zofran doit être conservé hors de portée des jeunes enfants, à une température ne dépassant pas 30°C.

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Durée de conservation

Zofran peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Il ne doit pas être prescrit aux nourrissons de moins de six mois. Le sirop et les comprimés peuvent être utilisés chez les personnes de plus de deux ans. Les suppositoires ne sont pas utilisés en pédiatrie.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron avec Ondasol, ainsi que Vero-Ondansetron, Setronon avec Latran, Ondansetron, Emetron avec Ondansetron-Teva, Emeset et Ondantor.

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Avis

Le Zofran reçoit des avis positifs de la plupart des patients: son action soulage les nausées liées à la chimiothérapie ou à l'anesthésie. Outre son efficacité, le médicament présente plusieurs avantages, notamment la disponibilité de plusieurs formes galéniques. Parmi ses inconvénients, on note des effets secondaires, mais ils sont assez rares.

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