Ziromin

Zyromin est un médicament antimicrobien systémique du groupe des lincosamides et des macrolides, et dans le même temps streptogramins.

Les indications Ziromina

Il est utilisé pour des pathologies d'origine infectieuse provoquées par certaines bactéries sensibles à la substance azithromycine:

• dans la partie supérieure des voies respiratoires, ainsi que dans les organes ORL: sinusite avec amygdalite, et en outre pharyngite avec otite moyenne (les deux maladies - sous forme aiguë);
• dans la partie inférieure des voies respiratoires: inflammation des poumons (forme atypique ou bactérienne) et bronchite chronique exacerbée;
• la couche sous-cutanée et la peau: le premier stade de la borréliose de Lyme, diverses piodermatoses du degré secondaire, et en outre l'impétigo ou l'érysipèle. Avec cela, il peut être prescrit quand l'acné ordinaire est éliminée dans une forme facile;
• MST: pathologies telles que la cervicite ou l'urétrite (avec ou sans complications), déclenchées par le microbe pathogène Chlamydia trachomatis.

Formulaire de décharge

Libérer sous la forme de comprimé - 3 morceaux à l'intérieur d'un blister séparé. Le pack de la préparation contient 1 plaquette thermoformée.

Pharmacodynamique

Le composant azithromycine est l'azalide, un représentant de la sous-catégorie des macrolides. Il a une large gamme d'activité contre les microbes pathogènes. La substance est synthétisée avec des ribosomes (spécifiquement - avec leur sous-unité 50S), ce qui lui permet d'inhiber le processus de liaison des protéines à l'intérieur des cellules bactériennes, sans affecter la liaison des polynucléotides.

Le médicament influence activement ces microbes pathogènes à la fois dans des tests in vitro et dans le cas de processus infectieux cliniques:

• Forme gram-positive des aérobies: pneumocoques avec streptocoque pyogène et Staphylococcus aureus;
• forme aérobie Gram-négatif: Haemophilus influenzae et Haemophilus parainfluenzae, et en plus de Moraxella catarrhalis avec gonocoque et Listeria monocytogenes à coller la coqueluche;
• D'autres bactéries: pneumonie hlamidofila et Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, et en plus ureaplasma urealitikum avec la pneumonie mycoplasme, ainsi que l'agent causal de la maladie de Lyme (bactérie Borrelia Burgdorfera) et Mycobacterium avium.

L'azithromycine a une grande activité contre le micro-organisme Toxoplasma gondii.

L'activité du composant n'est pas affaiblie en présence de microbes produisant de la β-lactamase.

Résistance à l'égard du médicament étapes bactéries Gram-positives possèdent type (entérocoques fécaux) et, en outre, la plupart des souches de staphylocoques (ayant une sensibilité à la méthicilline contre substance active), et les anaérobies telles que Bacteroides fragilis.

Pharmacocinétique

Le composant médicinal passe facilement à travers la barrière hématoparenchymateuse, puis pénètre dans les tissus. Dans ce cas, à l'intérieur du tissu de la urogénital (y compris la prostate) et du système respiratoire, et en même temps dans les poumons et les tissus mous de la peau voient une augmentation, par rapport aux paramètres du plasma médicaments (10-50 fois), et à l'intérieur du foyer infectieux, ce chiffre 24-34% plus élevé que dans les tissus dans les zones saines.

La substance passe à l'intérieur des cellules des membranes (donc le médicament est très efficace pendant le traitement des infections qui ont été provoquées par les pathogènes à l'intérieur des cellules). Se déplace au site de l'infection à l'aide des phagocytes, des macrophages, ainsi que des leucocytes polymorphonucléaires, puis libéré dans le processus de phagocytose.

La composante de courant est très rapidement absorbé à partir du plasma dans les tissus avec les cellules a lieu dans les cellules phagocytaires et d'autres se déplace vers une zone où un centre infectieux est situé, en créant à l'intérieur du tissu affecté et de haute concentration de dosage stable (ils sont stockés dans la période de 5-7 jours d'application de la fermeture après la mi Drogues).

La substance est stable dans le milieu acide et est également lipophile. Le niveau de biodisponibilité du médicament est de 34%.

La valeur de crête (en quantité de 0,4 mg / l) se forme après 2-3 heures, et le chiffre du volume de distribution est de 31,1 l / kg. La synthèse des protéines est inversement proportionnelle aux valeurs de l'élément dans le sang et atteint des valeurs de 7 à 50%. Prendre un comprimé avec de la nourriture augmente les valeurs maximales de 23%, mais le niveau de l'ASC reste inchangé.

L'excrétion de l'azithromycine est réalisée principalement sous forme inchangée - 50% avec la bile, et 6% de plus avec l'urine. À l'intérieur du foie, la substance est diméthylée, perdant son activité.

La clairance de la substance à l'intérieur du plasma est de 630 ml / minute. Le médicament a une longue demi-vie de 34-68 heures. Chez les hommes âgés (65-85 ans), les caractéristiques pharmacocinétiques restent inchangées. Chez les femmes, l'indice de pointe des médicaments augmente (de 30 à 50%). Mais chez les enfants de 1 à 5 ans, la demi-vie, les valeurs maximales et le niveau d'ASC sont plus faibles que chez les adultes.

Dosage et administration

Les comprimés doivent être pris avant les repas quotidiens (environ 60 minutes) ou après (120 minutes), car l'ingestion de nourriture nuit à l'absorption des médicaments. Le médicament a lieu une fois par jour, le comprimé doit être avalé sans mâcher.

Tailles de dose pour les adultes, les enfants pesant plus de 45 kg et les personnes âgées:

• dans le traitement des violations dans le domaine des organes ORL: selon la 1ère pilule (0,5 g) tous les jours dans la période de 3 jours;
• troubles de l'appareil respiratoire: prendre chaque jour pour la première pilule (0,5 g) pendant 3 jours;
• dommages aux tissus mous avec la surface de la peau: en 3 jours, prendre 1 comprimé (0,5 g) par jour;
• au stade initial de la borréliose à tiques: pour les adultes - le premier jour, prendre 2 comprimés (1 g) de Zyromin, puis pendant les 2-5 jours - sur le 1er comprimé (0,5 g). L'ensemble du cours dure 5 jours;
• pour éliminer l'acné commune: pour le cours, vous devez prendre la quantité de 6 g de médicament. Le schéma thérapeutique standard consiste à boire 1 comprimé par jour (0,5 g / jour) pendant les 3 premiers jours, puis à prendre 0,5 g / semaine pendant les 9 semaines suivantes;
• urétrite de type non compliquée ou cervicite provoquée par l'activité de la bactérie Chlamydia trachomatis: il est nécessaire de prendre 2 comprimés de médicaments une fois (1 g de substance) une fois.

Avec une insuffisance rénale.

Le test de l'effet du médicament sur les personnes ayant des valeurs de CQ <40 ml / minute n'a pas été effectué, donc cette catégorie de personnes qui sont traitées doit être traitée avec une extrême prudence.

Avec une insuffisance hépatique.

En raison du fait que le métabolisme du composant actif de Zyromin se produit dans le foie, et que son excrétion est effectuée avec la bile, il est interdit de prescrire des médicaments pour les personnes souffrant de maladies hépatiques dans une mesure sévère.

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Utiliser Ziromina pendant la grossesse

La substance azithromycine est capable de surmonter la barrière placentaire, bien qu'il n'y ait aucun impact négatif sur l'enfant. Mais il convient de noter que les tests correspondants pour déterminer l'effet de la drogue sur les femmes enceintes, qui seraient bien contrôlés, n'ont pas encore été effectuées.

À cet égard, l'azithromycine ne peut être prescrite aux femmes enceintes que dans les situations où l'on peut s'attendre à ce que le bénéfice pour la mère soit supérieur au risque de complications et, en outre, en l'absence de médicaments de substitution appropriés.

Si le médicament doit être pris pendant l'allaitement, il est nécessaire de prendre la décision d'arrêter l'allaitement pendant cette période.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une hypersensibilité à la substance active, ainsi qu'à tous les autres composants des médicaments, ou à d'autres macrolides;
• troubles hépatiques / rénaux fonctionnels à un degré sévère;
• puisque, en théorie, un médicament peut causer le développement de l'ergotisme lorsqu'il est combiné avec des dérivés de l'ergot, il faut abandonner une telle combinaison de médicaments;
• utiliser chez les enfants dont le poids n'atteint pas 45 kg.

Effets secondaires Ziromina

La prise de comprimés peut provoquer l'apparition de certaines réactions secondaires:

• violations de la fonction de la lymphe et de la circulation sanguine totale: parfois une thrombocytopénie se produit. Il existe également des données isolées sur les périodes de neutropénie transitoire ou faible (bien que dans ce cas, il n'a pas été possible d'identifier une relation causale avec l'utilisation de Zyromin);
• problèmes mentaux: il y a parfois des sentiments d'anxiété, une agressivité accrue ou une forte nervosité, et on peut s'attendre à ce que l'hyperactivité se développe;
• manifestations dans le domaine NA: observé parfois une sensation de somnolence, et d'ailleurs syncopes, des vertiges, gustatifs bouleversé et récepteurs olfactifs, mais apparaissent en même temps des convulsions (peut également être appelée l'action d'autres macrolides) et des maux de tête. Parfois, l'insomnie ou l'asthénie, ainsi que la paresthésie, sont notées;
• lésions des organes auditifs: il a parfois été signalé que les macrolides endommageaient la fonction auditive. Les personnes qui ont pris le médicament ont développé des troubles auditifs, des tintements d'oreilles et des surdités. La plupart de ces cas surviennent lors de tests expérimentaux, lorsque l'azithromycine est utilisée depuis longtemps à fortes doses. D'après les rapports existants sur l'observation médicale de suivi, on peut conclure que la plupart de ces violations étaient réversibles;
• problèmes avec la fonction cardiaque: de temps en temps le rythme cardiaque renforcent où naît, et en dehors de cette arythmie, grâce à laquelle il est et une tachycardie ventriculaire (que l'on trouve, ces troubles sont causés et les autres macrolides). Il y a une seule fibrillation ventriculaire et un flutter, et en plus l'intervalle QT est prolongé et la pression sanguine chute;
• troubles du travail du tube digestif: les patients développent souvent des diarrhées, des spasmes et des douleurs (gêne) dans l'abdomen, des nausées et des vomissements. Parfois, des ballonnements, des selles molles, des problèmes digestifs et de l'anorexie sont notés. Parfois, il y a un changement dans l'ombre de la langue ou la constipation. Il y a des informations sur l'apparition de la pancréatite, melena, les manifestations dyspeptiques et la colite dans la forme pseudomembranous;
• manifestations dans le domaine de GVP et du foie: il y a parfois une hépatite et une cholestase intrahépatique. Les résultats des tests pathologiques pour la fonction hépatique, la forme nécrotique de l'hépatite et la dysfonction hépatique sont également notés, ce qui conduit à la mort dans des cas isolés;
• Troubles de la peau: il existe parfois des symptômes d'allergies graves - par exemple, l'œdème de Quincke, la photosensibilité et l'urticaire. Il peut y avoir des lésions cutanées sévères (y compris un érythème multiforme, des TEN et, en outre, le syndrome de Stevens-Johnson). Parfois, il y a aussi une éruption cutanée et des démangeaisons;
• dommages à la structure des muscles et des os: parfois l'arthralgie se développe;
• troubles de la fonction de la miction: parfois on peut s'attendre au développement de l'insuffisance rénale au stade aigu, ainsi qu'à l'apparition de néphrite tubulo-interstitielle;
• les lésions de l'appareil reproducteur: il y a parfois une vaginite;
• manifestations communes: de temps en temps, les patients ont l'anaphylaxie (ceci inclut l'enflure, qui peut mener à la mort), et la candidose;

Indicateurs d'études et d'analyses en laboratoire: il peut y avoir une augmentation de la potasse, de la phosphokinase, de la bilirubine, ainsi que de la phosphatase alcaline, de la créatinine sérique et du sucre. Une thrombocytopénie, une neutropénie ou une leucopénie sont survenues occasionnellement.

Surdosage

Parmi les manifestations standard d'un surdosage: diarrhée sévère ou des vomissements avec des nausées sévères, et en plus de cela sont des problèmes d'audition curables.

Lorsque vous empoisonnez le médicament, vous devez donner au patient du charbon actif, puis adhérer aux méthodes de traitement symptomatique et de soutien. Le médicament n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

Comme d'autres macrolides, le médicament Zyromin potentialise de façon significative les propriétés des substances triazolam, warfarine et ergotamine avec la phénytoïne lorsqu'elles sont combinées avec celles-ci.

Il est nécessaire de prescrire des médicaments aux personnes qui utilisent d'autres médicaments ayant la capacité de prolonger les indices QT.

Au cours des différents tests avec co-utilisation des antiacides et Ziromina a révélé des changements subtils dans les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine - niveaux de biodisponibilité est restée la même, mais les valeurs de pointe dans le plasma ont diminué de 30%. Par conséquent, il est recommandé de prendre le médicament soit 1 heure avant l'introduction des antiacides, ou après un délai de 2 heures après leur application.

Les médicaments individuels liés à la catégorie des agents macrolides ont un effet significatif sur le métabolisme de la composante cyclosporine. Parce que les tests médicamenteux et pharmacocinétiques de cette interaction n'ont pas été effectués, avant d'utiliser ces médicaments en combinaison, il est nécessaire d'évaluer soigneusement le tableau clinique existant. Si une décision est prise sur l'opportunité d'une telle combinaison, il est nécessaire de surveiller de près les paramètres de la cyclosporine et de modifier ses doses en fonction de celles-ci.

Il y a des informations sur une augmentation de l'incidence des saignements dus à la consommation de drogues avec des anticoagulants indirects (anticoagulants oraux à la coumarine ou médicaments à base de warfarine). Par conséquent, avec une telle combinaison, il est fortement recommandé de surveiller en permanence tout changement dans les performances du PTV.

Il existe des preuves que les médicaments individuels de la catégorie des macrolides sont capables d'avoir un effet significatif sur le métabolisme de l'élément digoxine dans l'intestin. Pour cette raison, lorsqu'ils sont combinés en prenant ces médicaments, il est nécessaire de prendre en compte la probabilité d'augmenter le niveau de digoxine et de surveiller ses performances.

La prudence est requise si l'azithromycine est utilisée en association avec la terfénadine.

Il est nécessaire de respecter un minimum de deux heures entre l'utilisation de Zyromin et la cimétidine.

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Conditions de stockage

Zyromin doit être conservé dans un endroit inaccessible aux enfants et à l'abri des rayons du soleil. La température de stockage est au maximum de 30 ° C

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Durée de conservation

Ziromin est autorisé à être utilisé dans la période de 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.