Zerit

Zerit est un médicament antiviral à usage systémique. Inclus dans la catégorie des nucléosides, ainsi que des inhibiteurs nucléotidiques de la révertase.

Les indications Zerit

Il est indiqué pour le traitement des personnes infectées par le VIH.

Formulaire de décharge

Disponible sous la forme de capsules avec un volume de 30 ou 40 mg. Dans une ampoule - 14 capsules. Un paquet contient 4 plaquettes thermoformées - seulement 56 capsules sont obtenues dans l'emballage.

Pharmacodynamique

La stavudine est un analogue artificiel de la thymidine (nucléoside), qui a des propriétés antivirales. Il est actif in vitro contre le VIH dans les cellules humaines. L'effet des kinases cellulaires favorise sa phosphorylation et sa conversion en stavudine triphosphate. Cet élément inhibe l'activité de la révertase du VIH, car il est en compétition avec le substrat naturel du TTF.

Le médicament inhibe le processus de synthèse de l'ADN du virus - il induit la fin des chaînes d'ADN. Ceci est expliqué par l'absence de la catégorie 3'-hydroxyle requise pour le processus d'élongation de l'ADN. In vitro, la stavudine triphosphate déprime les cellules de l'ADN polymérase, exerçant un effet écrasant sur le processus de liaison de l'ADNmt. Les actions actives relatives aux cellules de l'ADN polymérase "a", ainsi que "b" sont cent fois inférieures aux actions liées à la révertase du VIH. Le processus de passivation in vitro, et en plus de l'examen des patients isolés après traitement, a permis la détection de souches de VIH-1, qui ont une sensibilité réduite à la stavudine. Mais les informations sur le développement de la résistance au VIH vis-à-vis de la stavudine in vivo sont plutôt limitées, ainsi que par rapport à la résistance croisée à d'autres analogues de substances nucléosidiques.

Pharmacocinétique

Chez les adultes, la biodisponibilité est de 86 ± 18%. Lorsque des doses orales de 0,5-0,67 mg / kg sont prises, le pic de concentration de la substance sera de 810 ± 175 ng / ml. Lors de la prise de la capsule à l'intérieur du médicament, les valeurs de pic et d'AUC augmentent en fonction de la dose comprise entre 0,033 et 4,0 mg / kg.

La demi-vie n'est pas associée à la posologie et est égale à 1,3 ± 0,2 heure lorsqu'une dose unique est utilisée, ainsi qu'à 1,4 ± 0,2 heure avec l'administration de plusieurs médicaments. La demi-vie intracellulaire de la stavudine triphosphate in vitro dure 3,5 heures dans les lymphocytes de type CEM, et en plus à l'intérieur des PBMC. Cela vous permet d'utiliser le médicament deux fois par jour.

L'indicateur total du facteur de purification de la stavudine est de 600 ± 90 ml / minute et la clairance dans les reins est de 240 ± 50 ml / minute. Ceci est la preuve de la sécrétion tubulaire active, et en plus de la filtration glomérulaire.

L'excrétion de la substance est réalisée avec de l'urine sous forme inchangée (environ 34 ± 5% pour un usage unique, ou 40 ± 12% pour plusieurs). Le résidu sous la forme de 60% du médicament peut être excrété au moyen de voies endogènes.

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Dosage et administration

Pour améliorer l'absorption des médicaments, il est souhaitable de le prendre au moins 1 heure avant de manger, tout en lavant avec de l'eau (minimum 100 ml de liquide). Si cette recommandation ne peut être observée, il est permis d'utiliser le médicament avec un repas léger. S'il y a des problèmes à avaler les capsules, il est permis de transférer le patient à une forme soluble du médicament, ou d'ouvrir doucement la capsule, puis de mélanger son contenu avec de la nourriture.

La posologie journalière est choisie en tenant compte du poids du patient et d'autres indices individuels.

Pour les enfants à partir de 12 ans et les adultes:

• avec un poids inférieur à 60 kg, la posologie est de 30 mg deux fois par jour toutes les 12 heures;
• avec un poids de 60 kg - 40 mg deux fois par jour après toutes les 12 heures.

Enfants de 6 à 12 ans:

• avec un poids inférieur à 30 kg - la posologie est de 1 mg / kg deux fois par jour, toutes les 12 heures;
• avec un poids de 30-60 kg - 30 mg deux fois par jour, toutes les 12 heures.

Pour les adultes atteints de pathologies rénales, la posologie doit être réduite proportionnellement au facteur de clairance de la créatinine:

• avec un taux de clairance de moins de 50 ml / minute - 30 mg toutes les 12 heures (avec un poids inférieur à 60 kg) et 40 mg dans le même mode (avec un poids de 60 kg);
• avec un KK de 26-50 ml / minute - 15 mg toutes les 12 heures (poids inférieur à 60 kg) et 20 mg dans le même régime (poids de 60 kg);
• à une valeur CQ inférieure à 25 ml / minute - 15 mg toutes les 24 heures (poids inférieur à 60 kg) et 20 mg toutes les 24 heures (poids à partir de 60 kg); En outre, si l'hémodialyse est effectuée à ce KK, il est recommandé que la dose prescrite soit prise immédiatement après son achèvement. Dans les jours où il n'y a pas de dialyse, la réception est effectuée dans le mode ci-dessus.

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Utiliser Zerit pendant la grossesse

Avant de commencer l'utilisation des médicaments, le médecin est tenu de connaître la grossesse éventuelle du patient ou la planification, puisque ce remède ne peut être prescrit que lorsque le bénéfice potentiel pour la femme est plus élevé que le risque possible pour le fœtus ayant des conséquences négatives.

Si une femme allaite un bébé ou prévoit de le faire, vous devez l'avertir que cela entraînera l'infection du bébé par le VIH. Les médecins interdisent aux femmes séropositives d'allaiter. Il est nécessaire d'arrêter l'alimentation avant le début du traitement.

Contre-indications

L'utilisation de médicaments est contre-indiquée chez les personnes intolérantes à la stavudine ou à d'autres composants qui la composent. En outre, il ne peut pas être administré aux enfants de moins de 6 ans (l'utilisation de gélules comme médicament à cet âge n'est pas recommandée).

Effets secondaires Zerit

Dans le traitement du VIH, il est difficile de distinguer les effets indésirables chez les patients dus à l'utilisation de Zerit, les effets négatifs dus aux autres médicaments utilisés en association avec le médicament, ainsi que les manifestations chez l'homme dues à la pathologie elle-même.

Les observations de l'état des patients pendant la période d'utilisation de la drogue ont montré le développement de telles réactions négatives:

• général: l'apparition de frissons, de maux de tête, de douleurs abdominales, de malaise. En outre, il y a eu des manifestations allergiques de type grippal, divers néoplasmes et une asthénie développée;
• organes digestifs: vomissements, diarrhée et nausées, manifestations dyspeptiques et anorexie; occasionnellement - constipation;
• organes du système respiratoire: développement de la dyspnée; occasionnellement une pneumonie;
• les organes de l'Assemblée nationale: un état dépressif, des vertiges, un sentiment d'anxiété, un trouble du sommeil;
• Peau: démangeaisons, rougeurs, transpiration intense; les tumeurs bénignes sont apparues moins souvent;
• structure osseuse et muscles: douleurs articulaires, douleurs musculaires;
• les organes du système cardio-vasculaire: l'apparition de douleurs dans la poitrine;
• système lymphatique et hématopoïétique: développement d'une lymphadénopathie.

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Surdosage

Une seule surdose de médicament au hasard ne devrait pas avoir de conséquences graves (il existe des preuves que 12 fois la dose quotidienne requise n'a pas été observée des symptômes d'intoxication aiguë). En cas de surdosage chronique, il est possible de développer une forme périphérique de néphropathie ou un trouble du fonctionnement du foie. Cela nécessitera une surveillance médicale et peut également nécessiter la mise en œuvre de procédures de désintoxication non spécifiques. Le coefficient d'hémodialyse de la stavudine nettoyante est de 120 ml / min, mais il n'y a pas d'information sur l'efficacité de cette procédure en cas de surdosage de cette substance. Il n'y a pas d'information sur l'efficacité de la dialyse péritonéale.

Interactions avec d'autres médicaments

Puisque la zidovudine est capable d'inhiber le processus de phosphorylation de la stavudine à l'intérieur des cellules, il est interdit de l'associer à Zerit.

L'utilisation combinée avec la lamivudine, la didanosine et le nelfinavir n'affecte pas les propriétés du médicament.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre inaccessible aux petits enfants, dans des conditions de température pas plus de 30 ° C.

Durée de conservation

Zerit est autorisé à utiliser dans les 2 ans à compter de la date de libération du médicament.