Zanidip

La société italo-irlandaise Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA a lancé sur le marché pharmaceutique la lercanidipine (nom international du médicament), un inhibiteur calcique. On le trouve dans nos pharmacies sous le nom de Zanidip. Ce médicament est reconnu par les médecins comme un excellent antihypertenseur.

Ce document est fourni à titre informatif uniquement et ne doit pas être utilisé comme guide d'automédication. Tout médicament doit être prescrit par un médecin en fonction du tableau clinique de la maladie. Le Zanidip est un antihypertenseur efficace, mais il doit être pris uniquement selon la prescription et sous la surveillance constante d'un médecin spécialiste.

Les indications Zanidipa

Il s'agit d'un médicament ciblé. Par conséquent, les indications d'utilisation de Zanidip ne sont pas aussi étendues que celles de nombreux autres médicaments pharmacologiques, mais cela ne diminue en rien son efficacité.

L'indication principale et unique d'utilisation de Zanidip est l'hypertension artérielle essentielle, dont la gravité peut être décrite comme légère ou modérée (moyenne).

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Formulaire de décharge

L'ingrédient actif de Zanidip est le chlorhydrate de lercanidipine, les composés chimiques auxiliaires comprennent: le lactose monohydraté, la cellulose microcristalline, le carboxyméthylamidon sodique, la povidone K30 et le stéarate de magnésium.

La forme à libération prolongée est un comprimé recouvert d'une fine pellicule. Le marché pharmaceutique propose des plaquettes thermoformées contenant différents nombres de plaquettes (7, 14, 15, 25, 28 et 30 plaquettes respectivement).

Les comprimés sont jaune clair et contiennent 10 mg de chlorhydrate de lercanidipine, le principe actif. Les comprimés roses contiennent 20 mg de substance active. La composition quantitative des éléments auxiliaires est donc deux fois plus concentrée dans les comprimés roses.

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Pharmacodynamique

Le principe actif de Zanidip est la lercanidipine, un antagoniste calcique assez puissant appartenant au groupe des dihydropyridines. La lercanidipine inhibe le transport intermembranaire de cet élément chimique vers la zone interne des cardiomyocytes et des cellules vasculaires musculaires lisses.

Pharmacodynamie: Zanidip, dont le principe actif est la lercanidipine, se caractérise par un effet relaxant direct et ciblé sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, ce qui permet de réduire la résistance vasculaire périphérique totale (RVTPT). Le médicament commence à agir dans les cinq à sept heures suivant son administration et son effet thérapeutique persiste jusqu'au lendemain (24 heures).

La grande sélectivité vasculaire du médicament lui permet d'agir efficacement sur l'ensemble du système cardiovasculaire, sans provoquer de lésion inotrope négative. Le zanidip (contrairement à la faible T½ sérique), grâce à son coefficient de distribution membranaire élevé, est capable d'exercer un effet antihypertenseur prolongé. La lercanidipine agit progressivement sur la vasodilatation, évitant ainsi les crises d'hypertension artérielle sévères et soudaines avec tachycardie réflexe.

Les résultats des observations cliniques et de laboratoire ont montré qu'après l'introduction du médicament Zanidip, 40 % des patients souffrant d'hypotension artérielle aiguë ont vu leur tension artérielle normalisée (le médicament était prescrit une fois par jour à la dose de 20 mg). Avec la prise de 10 mg de lercanidipine deux fois par jour, ce pourcentage était plus élevé: 56 % des patients.

Au cours de l'étude de surveillance randomisée, en double aveugle, des résultats ont été obtenus concernant une réduction efficace de la pression artérielle systolique (PA) de 172,6 ± 5,6 à 140,2 ± 8,7 mm Hg.

La lercanidipine agit sélectivement en bloquant le flux d'ions calcium transportés entre les membranes cellulaires. Cette propriété lui permet de contrôler la pénétration interne du calcium dans les parois cellulaires cardiaques et vasculaires, ainsi que dans les cellules musculaires lisses.

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Pharmacocinétique

Absorption. Grâce à ses caractéristiques biochimiques, la pharmacocinétique du Zanidip permet l'absorption complète du principe actif du tractus gastro-intestinal vers la circulation sanguine. Dans le plasma sanguin, le pic de lercanidipine est observé une heure et demie à trois heures après l'administration et atteint 3,3 ng/ml (si le patient a pris 10 mg deux fois par jour) et 7,66 ng/ml (après une administration unique de 20 mg de Zanidip).

Distribution. Le métabolisme de la lercanidipine dans tous les systèmes, organes et tissus du patient à partir du sang est relativement mobile. Le principe actif présente un pourcentage élevé d'interaction (plus de 98 %) lors de sa liaison aux protéines plasmatiques. Si le médicament est pris après les repas, sa biodisponibilité est estimée à 10 %, tandis qu'en cas d'administration au plus tard deux heures après un repas très riche en graisses, elle est multipliée par quatre. Par conséquent, pour obtenir un effet optimal, le médicament Zanidip doit être pris avec des aliments (c'est-à-dire pendant ou immédiatement après un repas). Administré de manière répétée, il ne s'accumule pas dans l'organisme. Le principe actif est métabolisé assez facilement par le foie, biotransformant un certain nombre de métabolites peu actifs.

Excrétion. Après biotransformation, les métabolites de la lercanidipine sont excrétés par les reins, les urines et les intestins, ainsi que par les selles. L'excrétion se déroule en deux étapes:

• Phase d'élimination précoce. La demi-vie du Zanidip est de deux à cinq heures.
• Phase d'élimination terminale. La demi-vie du Zanidip est de huit à dix heures.

Les analyses cliniques montrent que le médicament sous sa forme originale n’est pratiquement pas présent dans l’urine ou les selles.

Il a été cliniquement établi que la pharmacocinétique du Zanidip est pratiquement identique dans ses manifestations chez les personnes ayant des antécédents de maladie du foie et des reins et chez les patients âgés.

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Dosage et administration

Le plus souvent, le mode d'administration et la posologie du médicament Zanidip sont sans ambiguïté. Le médicament est pris par voie orale avec beaucoup de liquide. Le comprimé ne doit pas être mâché.

La dose quotidienne initiale est de 10 mg, à prendre une fois 15 minutes avant les repas. Si l'effet thérapeutique ne se manifeste pas dans les deux semaines, la dose quotidienne peut être augmentée à 20 mg, en une seule prise ou en deux prises.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés, mais il est nécessaire de surveiller en permanence le bien-être général du patient et, si nécessaire, d'arrêter ou d'ajuster l'administration de Zanidip.

Si les antécédents médicaux du patient révèlent une insuffisance hépatique et/ou rénale légère ou modérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie; dans les cas aigus, ce médicament est déconseillé. La dose initiale est alors de 10 mg, puis elle est augmentée prudemment à 20 mg.

Si l’effet antihypertenseur est trop prononcé, la quantité de médicament prise doit être réduite.

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Utiliser Zanidipa pendant la grossesse

Comme il n’existe aucune donnée concernant l’utilisation de Zanidip pendant la grossesse et l’allaitement, il n’est pas recommandé d’utiliser ce médicament pendant cette période.

Des données issues d'expérimentations animales portant sur d'autres dihydropyridines montrent que les médicaments de ce groupe peuvent avoir un effet néfaste sur le fœtus in utero, se manifestant ultérieurement par diverses malformations (effet tératogène). Par conséquent, il est recommandé, dans la mesure du possible, d'éviter leur utilisation, non seulement pendant la grossesse et l'allaitement, mais également pendant la période où ils sont prévus.

En raison de la forte lipophilie du principe actif Zanidip, il existe un risque élevé de passage dans le lait maternel. Par conséquent, il est déconseillé de prendre ce médicament pendant cette période et, en cas de nécessité médicale, d'interrompre l'allaitement.

Contre-indications

Sur la base de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de la lercanidipine, les contre-indications à l'utilisation de Zanidip sont assez étendues:

• Angine instable.
• Insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation.
• Insuffisance rénale. La filtration glomérulaire est réduite et inférieure à 39 ml/min.
• Si moins d’un mois s’est écoulé depuis l’infarctus du myocarde.
• Insuffisance hépatique aiguë.
• Pathologie du ventricule gauche du cœur et obstruction vasculaire associée.
• La sécurité du médicament n'a pas été établie pour les enfants et les adolescents. Limite d'âge: jusqu'à 18 ans.
• Grossesse et allaitement.
• Déficit dans l'organisme ou intolérance totale à une enzyme telle que le lactose.
• L'association de Zanidip avec des inhibiteurs puissants (tels que l'érythromycine, l'itraconazole, la cyclosporine et le kétoconazole) est contre-indiquée. Ne buvez pas de jus de pamplemousse pendant le traitement.
• Intolérance individuelle à la lercanidipine ou à d’autres composants du médicament.
• Représentantes du beau sexe en âge de procréer qui prévoient de devenir enceintes dans un avenir proche.
• Insuffisance cardiaque chronique.
• Le Zanidip doit être pris avec une grande prudence en association avec la digoxine et les bêtabloquants.
• Pendant le traitement, il est nécessaire d’être particulièrement prudent lors de la conduite d’un véhicule et de l’utilisation de machines en mouvement.

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Effets secondaires Zanidipa

Malgré sa grande efficacité, le Zanidip présente également des effets secondaires:

• Vertiges et maux de tête.
• Sensibilité accrue.
• Somnolence.
• Nausées avec vomissements.
• Infarctus du myocarde.
• Éruption cutanée.
• Une tachycardie et une angine de poitrine sont parfois observées.
• Diarrhée.
• Afflux de sang vers l'épiderme du visage.
• Bien que cela soit assez rare, des évanouissements et des douleurs thoraciques peuvent survenir.
• Baisse de la pression artérielle.
• La myalgie est une douleur musculaire.
• La polyurie est une augmentation de la production d’urine.
• Fatigue accrue.

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Surdosage

Compte tenu de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de la lercanidipine et en se référant au suivi clinique du traitement de l'hypertension essentielle, on peut affirmer qu'un surdosage de Zanidip s'accompagne des symptômes suivants:

• Vasodilatation périphérique.
• tachycardie réflexe.
• Baisse de la pression artérielle.
• Augmentation de la durée et de la fréquence des crises d’angine.
• Infarctus du myocarde.

Lorsque ces écarts apparaissent, le médecin traitant prescrit des médicaments qui peuvent soulager les symptômes identifiés.

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Interactions avec d'autres médicaments

Seul un médecin expérimenté peut prescrire correctement le médicament et en choisir la posologie. Il est particulièrement important d'être prudent lors de l'utilisation concomitante de médicaments, car les interactions du Zanidip avec d'autres médicaments ne sont pas toujours parfaitement comprises.

Par exemple, il semblerait que l'association du jus de pamplemousse et du Zanidip stimule la croissance de la lercanidipine dans le sang. Pour la même raison, ce médicament ne doit pas être pris avec des inhibiteurs tels que l'itraconazole, l'érythromycine et d'autres médicaments. L'association de la ciclosporine et du Zanidip provoque une augmentation de la concentration plasmatique des deux médicaments.

Des précautions doivent être prises lors de la co-administration avec des médicaments tels que la quinidine, l'amiodarone, l'astémizole et la terfénadine.

Le taux de lercanidipine peut diminuer en cas de prise concomitante avec des anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne, rifamycine, etc.). Cela est dû à la diminution de l'efficacité antihypertensive du principe actif de Zanidip.

L'administration concomitante de lercanidipine et de midazolam chez une personne âgée peut entraîner une augmentation du volume de lercanidipine absorbée, tandis que la clairance absorbée diminue. Si une administration concomitante avec la digoxine est médicalement nécessaire, il est nécessaire de surveiller en permanence l'état du patient afin de détecter tout signe d'intoxication à cette dernière.

La biodisponibilité du principe actif Zanidip est réduite de moitié en cas d'association avec le métoprolol, sans modification de ses propriétés. De tels effets peuvent survenir en raison des bêta-bloquants, capables de bloquer totalement ou partiellement le flux sanguin hépatique. Une situation similaire peut se produire en cas d'association avec d'autres formes galéniques de ce groupe.

L'administration concomitante de médicaments tels que la fluoxétine ou la warfarine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de la lercanidipine. Si la cimétidine est administrée à un patient à des doses ne dépassant pas le seuil quotidien de 800 mg, aucun changement significatif du processus clinique n'est observé. À des doses plus élevées, l'effet antihypertenseur de la lercanidipine peut être accru.

Il est préférable de prendre du Zanidip le matin et de la simvastatine le soir. Cela suffira à minimiser l'impact négatif mutuel. Si nécessaire, l'éthanol peut renforcer l'effet du médicament en question.

Pendant le traitement par Zanidip, il est nécessaire de limiter la consommation d'alcool, quel qu'il soit. Dans le cas contraire, cela pourrait affecter la pharmacodynamie du médicament et augmenter son effet vasodilatateur.

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Conditions de stockage

La température de la pièce où sera conservé Zanidip ne doit pas dépasser 25 °C - 30 °C. L'emplacement doit être choisi hors de portée des jeunes enfants. Les conditions de conservation du Zanidip sont simples et ne nécessitent pas beaucoup d'efforts.

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Durée de conservation

La date de péremption du médicament Zanidip en question est de trois ans. Elle est indiquée sur l'emballage et ne doit pas être dépassée. Passé ce délai, il est déconseillé de continuer à utiliser ce médicament.

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