Zalasta

Zalasta est un médicament neuroleptique dont le principe actif est l'olanzapine.

Les indications Zalasta

Médicament antipsychotique dont les indications d’utilisation correspondent à celles de Zalasta:

• Schizophrénie (chez l'adulte). Comprend le traitement lors d'une exacerbation de la maladie; le traitement d'entretien; la prophylaxie visant à prévenir les rechutes.
• Un large éventail de troubles psychologiques:
  • Automatisme.
  • Hallucinations.
  • Déclin de l'activité sociale.
  • Appauvrissement émotionnel.
  • Rétrécissement du vocabulaire.
• Syndrome maniaco-dépressif.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulaire de décharge

Ce médicament est largement présent sur le marché pharmaceutique. Il est disponible sous les formes suivantes:

• comprimés pelliculés à des dosages de 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 et 20 mg du médicament, respectivement.
• lyophilisat, produit obtenu à la suite du processus de lyophilisation (séchage d'un échantillon sous vide avec refroidissement fort), utilisé ensuite comme base pour la préparation de solutions injectables (pour administration intramusculaire).

[ 3 ]

Pharmacodynamique

L'olanzapine, principe actif, est un excellent neuroleptique. Pharmacodynamie: Zalasta se caractérise par une zone de sensibilité pharmacologiquement active élargie. Grâce à son effet antipsychotique, Zalasta bloque l'activité des récepteurs métabotropes (notamment la dopamine), qui jouent un rôle essentiel dans le bon fonctionnement du système nerveux central. De plus, ce médicament possède des propriétés sédatives qui permettent de bloquer les récepteurs responsables des poussées d'adrénaline dans les formations cellulaires du tronc cérébral. Zalasta bloque efficacement la fonction des récepteurs de l'hypothalamus, la zone du centre du vomissement, et agit également sur certains récepteurs de la sérotonine.

En raison de son effet actif sur les cellules réceptrices correspondantes, l'olanzapine soulage efficacement les symptômes de la psychose tels que: l'apparition d'hallucinations chez le patient, la méfiance, l'autisme social, le délire, l'aliénation émotionnelle et l'hostilité.

Pharmacocinétique

Caractéristiques d'absorption. Pharmacocinétique. Zalasta se caractérise par une forte capacité d'adsorption. Ses caractéristiques ne sont pas liées à l'heure et à la quantité d'aliments ingérés. Par voie orale, le pic plasmatique de la substance active se forme en cinq à huit heures (après la prise), se situant entre 7 et 1 000 ng de médicament par ml de sang. La capacité de l'olanzapine à se lier aux protéines est de 93 %, ce qui, vous en conviendrez, est un chiffre assez élevé pour un tel niveau de pénétration.

Métabolisme et élimination du médicament. Zalasta est facilement métabolisé par le foie, sans former de métabolites actifs. La demi-vie et la clairance plasmatique (indicateur du taux de purification du plasma sanguin des substances étrangères) sont significativement affectées par le sexe, l'âge et les habitudes néfastes du patient, comme le tabagisme.

• Si le patient a plus de 65 ans, la demi-vie du médicament est de 51,8 heures, tandis que la clairance plasmatique est de 17,5 l/heure.
• chez les personnes de moins de 65 ans, la demi-vie est déjà de 33,8 heures, la clairance est de 18,2 l/heure.

La valeur numérique de la clairance plasmatique diminue également chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Cependant, l'influence de ces facteurs sur la demi-vie et la clairance est moins marquée, contrairement aux caractéristiques individuelles du patient.

Environ 60 % du Zalasta administré est excrété dans l’urine sous forme de métabolites.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosage et administration

La dose initiale recommandée de Zalasta est de 10 à 15 mg. La dose quotidienne est ensuite calculée individuellement pour chaque patient (en fonction de son état et du tableau clinique général de la maladie). La dose thérapeutique moyenne est comprise entre 5 et 20 mg par jour. Si nécessaire, après un examen approfondi, la dose peut être augmentée de 10 à 15 mg par jour par rapport à la dose initiale. L'augmentation est progressive, en respectant un intervalle de 24 heures entre chaque augmentation.

Le mode d'administration et la posologie chez les patients âgés, notamment ceux souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale aiguë ou modérée, sont quelque peu différents. La posologie initiale est de 5 mg par jour.

En cas de risque de ralentissement des processus métaboliques, la dose quotidienne totale de Zalasta doit être réduite. Si l'on examine les symptômes, la dose quotidienne recommandée est la suivante:

• Pour la schizophrénie, la dose d’olanzapine est de 10 mg.
• Pour le syndrome maniaco-dépressif: dose initiale: 15 mg (une fois en monothérapie) et 10 mg (dans le cadre d'un traitement complexe). Posologie préventive: 10 mg une fois par jour.

Les femmes ont également besoin d'une dose de Zalasta légèrement inférieure à celle des hommes. Un patient non-fumeur n'a pas besoin de modifier la dose du médicament, contrairement à un patient ayant cette mauvaise habitude.

[ 8 ]

Utiliser Zalasta pendant la grossesse

Compte tenu de l'expérience limitée, l'utilisation de Zalast pendant la grossesse et l'allaitement doit être limitée autant que possible. Seul le médecin traitant est habilité à le prescrire à titre thérapeutique, et uniquement dans les cas où l'effet attendu du médicament l'emporte clairement sur ses effets négatifs sur la jeune femme ou son enfant. Par conséquent, la future mère doit impérativement informer le médecin de sa situation particulière ou de son projet de grossesse.

Il existe des cas isolés connus où une femme enceinte ou un nouveau-né présentait certaines anomalies:

• Hypertension artérielle.
• Léger tremblement.
• Somnolence chez les bébés nés de mères prenant Zalasta au cours du dernier trimestre de la grossesse.
• Léthargie.

En raison de la facilité avec laquelle l'olanzapine est absorbée dans les tissus et les fluides du corps, elle passe également dans le lait maternel. Par conséquent, pendant le traitement par Zalasta, l'allaitement doit être interrompu.

Contre-indications

Tout médicament doit être pris avec la plus grande prudence. Il existe également des contre-indications à l'utilisation de Zalasta:

• Hypersensibilité individuelle aux substances actives, y compris l’olanzapine, ou à d’autres composants du médicament.
• La période de grossesse et d'allaitement.
• Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans.
• Risque de développer un glaucome à angle fermé.
• Pas si souvent, mais il existe néanmoins une pathologie héréditaire qui se manifeste par une intolérance au galactose.

Il est nécessaire de prendre Zalasta avec sa substance active olanzapine avec une prudence particulière si le patient a des antécédents de: •

• Épilepsie.
• Neutropénie (diminution du taux de neutrophiles dans le sang).
• Pathologie de la fonction rénale.
• Leucopénie (diminution du contenu en leucocytes dans le sang périphérique).
• Insuffisance hépatique.
• Pathologie de la prostate.
• Obstruction intestinale.
• Insuffisance cardiaque congestive.
• Âge avancé.
• Hypotension artérielle.
• Et quelques autres maladies.

[ 6 ]

Effets secondaires Zalasta

L’utilisation du médicament en question est associée à un éventail assez large d’écarts.

Les effets secondaires de Zalasta se manifestent par des manifestations telles que:

Système nerveux central:

• Maux de tête sévères et migraines.
• Diminution de la vitalité générale et étourdissements.
• Insomnie ou somnolence.
• Hostilité et anxiété.
• Dépersonnalisation.
• Hémorragie et accident vasculaire cérébral.
• Névralgie.
• Tremblements et bégaiement.
• Coma.
• Et d'autres.

Système cardiovasculaire:

• Tachycardie et bradycardie.
• Syndrome hémorragique.
• Arrêt cardiaque.
• Décalage dans les lectures de l'électrocardiogramme.
• Leucocytose.
• Et d'autres pathologies.

Manifestations allergiques - urticaire.

Système respiratoire:

• Défauts de voix.
• La toux devient plus forte.
• Laryngite et pharyngite.
• Rhinite et asthme bronchique.
• Et d'autres.

Tractus gastro-intestinal:

• Augmentation inappropriée de l’appétit, conduisant souvent à la boulimie.
• Activation des glandes salivaires.
• Sécheresse de la muqueuse buccale et soif.
• Gastrite.

Gingivite et stomatite.

• Nausées entraînant des vomissements.
• Saignement rectal.
• Diarrhée, problèmes de rétention des selles et constipation.
• Et d'autres manifestations.

Système urogénital:

• Cystite (inflammation de la vessie).
• Pathologie de la miction.
• Douleur dans les glandes mammaires.
• Infection des voies urinaires.
• Fibrose utérine.
• Syndrome prémenstruel.
• Impuissance chez l'homme et dysfonction éjaculatoire chez la femme.
• Et d’autres violations.

Processus d'échange:

• Diabète sucré.
• Coma d'origine diabétique.
• Glande thyroïdienne (hypertrophie de la glande thyroïde ou comme on l'appelle aussi - goitre).
• Augmentation, ou plus rarement diminution, du poids corporel du patient.
• Et d'autres changements.

Système cutané:

• Sécheresse de l'épiderme.
• Lésion ulcéreuse de l'épiderme.
• Dermatite de contact.
• Changement de teint de la peau.
• Eczéma et séborrhée (perturbation de la fonction sécrétoire des glandes sébacées).
• Et d'autres.

Système musculo-squelettique:

• Arthrite (inflammation des articulations).
• Douleur osseuse.
• L'apparition de crampes dans les muscles du mollet.
• Bursite (inflammation de la bourse synoviale).
• Arthralgie (apparition de douleur dans l'articulation).

Myasthénie et myopathie.

Autres manifestations systémiques:

• Fièvre et frissons.
• Douleur dans l'abdomen et la poitrine.
• Symptômes pseudo-grippaux.
• Lymphadénopathie (ganglion lymphatique hypertrophié).
• Gonflement.
• Et bien d'autres.

[ 7 ]

Surdosage

En cas d'indications vitales justifiant l'administration du médicament antipsychotique Zalasta, il est nécessaire de respecter scrupuleusement la dose et les intervalles entre les prises. Un surdosage peut avoir de nombreuses conséquences dangereuses.

• Tachycardie sévère.
• Baisse de la pression artérielle.
• Délire (état de conscience trouble).
• Une vague d’excitation et d’agressivité.
• Convulsions.
• Inhibition de la conscience du patient, dans ses pires manifestations - le coma.
• Dysarthrie (trouble de la parole articulée).
• Le syndrome malin des neuroleptiques (SMN) est moins fréquent.
• Assez rarement, mais l'insuffisance cardiopulmonaire survient toujours.

Les observations cliniques ont également révélé la dose la plus faible d'olanzapine pouvant entraîner la mort - cela correspond à une dose quotidienne de 450 mg, bien que le surdosage maximal du médicament Zalasta ait également été enregistré, dans lequel le patient a réussi à survivre - ce chiffre correspond à 1500 mg.

La séquence de traitement en cas de surdosage du médicament en question est la suivante:

• Il est urgent de procéder à un lavage gastrique; il n'est pas recommandé d'initier le réflexe nauséeux dans cette situation.
• Prendre du charbon actif à raison d'un comprimé pour dix kilogrammes de poids corporel. Cette procédure réduira la biodisponibilité du principe actif du médicament Zalasta d'environ 60 %.
• Dans une telle situation, il est impossible d'introduire divers sympathomimétiques dans le corps du patient, car ils peuvent aggraver l'état du patient et provoquer une hypotension artérielle.
• Il est nécessaire de surveiller constamment la respiration, jusqu’à la ventilation artificielle.
• Surveillance continue de tous les organes vitaux.
• Vient ensuite le traitement ciblé des symptômes apparus à la suite de la prise de grandes quantités d’olanzapine.
• Jusqu’à la guérison complète de cette affection, le patient doit être sous la surveillance constante du médecin traitant.
• Il n’existe pas d’antidote unique qui puisse arrêter toutes les manifestations d’une surdose.

[ 9 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de l’utilisation d’une thérapie combinée, il est important de se rappeler que les interactions de Zalasta avec d’autres médicaments sont ambiguës et peuvent avoir à la fois un effet thérapeutique positif et des conséquences négatives.

Le taux d'élimination de la substance active olanzapine augmente si le patient fume, et avec l'administration simultanée de carbamazépine, une activation de l'isoenzyme CYP1A2 est observée, ce qui peut affecter de manière significative le métabolisme de Zalasta.

Comme mentionné précédemment, l'utilisation de charbon actif bloque significativement la biodisponibilité de l'antipsychotique. L'utilisation combinée d'olanzapine et d'éthanol est relativement neutre et n'affecte pas significativement la pharmacocinétique des médicaments; seul un effet positif de l'éthanol sur les propriétés sédatives du Zalast est observé.

Si, en parallèle du médicament en question, on utilise 60 mg de fluoxétine une fois, ou la même dose quotidiennement pendant huit jours, les médecins observent une augmentation d'environ 16 % de la concentration plasmatique maximale du principe actif Zalasta. Parallèlement, la clairance diminue de 16 %, ce qui n'a pas d'incidence significative sur le tableau clinique et ne nécessite pas d'ajustement de la dose administrée.

L'utilisation combinée de Zalast et de fluvoxamine réduit la clairance de l'olanzapine, augmentant ainsi sa concentration maximale dans le sang. Parallèlement, les résultats obtenus lors du suivi sont impressionnants: chez les femmes non-fumeurs, l'augmentation est de 54 %, et chez les hommes non-fumeurs, elle est encore plus élevée (77 %). Chez ces patients, l'ASC de l'olanzapine augmente également de 5 et 108 % respectivement. Pour des raisons évidentes, il est alors nécessaire de réduire la posologie de l'olanzapine.

L'acide valproïque n'a pas d'effet significatif sur le métabolisme de l'olanzapine, tandis que Zalasta inhibe, bien que légèrement, les processus de reproduction du glucuronide d'acide valproïque, qui est la base des processus métaboliques dans le corps.

Avec un protocole combiné associant le médicament en question à du bipéridène ou à des médicaments contenant du lithium, aucune modification significative du tableau clinique n'a été constatée. Il est nécessaire d'utiliser Zalasta avec la plus grande prudence avec les médicaments à action centrale.

Bien que l'effet de petites doses d'alcool sur le travail de l'olanzapine n'ait pas été identifié, il vaut toujours la peine de s'abstenir de sa consommation pendant la période de prise de Zalasta (en fonction des caractéristiques individuelles du corps du patient, des symptômes dépressifs peuvent apparaître).

[ 10 ], [ 11 ]

Conditions de stockage

L'olanzapine doit être conservée dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants et aux adolescents, sinon les conditions de conservation de Zalasta sont simples: la température ambiante ne doit pas dépasser 25 °C.

[ 12 ]

Durée de conservation

Une durée de conservation de cinq ans constitue une durée d'efficacité relativement longue. Cette date de péremption figure sur les emballages de Zalasta dosés à 5 mg et 10 mg. Les comprimés dosés à 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg et 20 mg conservent leurs propriétés médicinales pendant trois ans.