Zalasta

Zalasta est un antipsychotique dont l'ingrédient actif est l'olanzapine.

Les indications Zalasta

Médicament antipsychotique, qui a les indications appropriées pour l'application de Zalast:

• Schizophrénie (chez les patients adultes). Comprend le traitement de l'exacerbation de la maladie; thérapie de soutien; utilisation préventive, visant à prévenir la récurrence de la maladie.
• Un large éventail de troubles psychologiques:
  • Automatisme
  • Hallucinations.
  • Le déclin de l'activité sociale.
  • Appauvrissement émotionnel.
  • Le rétrécissement du stock verbal des mots.
• Syndrome maniaco-dépressif.

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Formulaire de décharge

Le médicament est largement représenté dans le marché de la pharmacie. Il y a une forme de sortie de cette nature:

• comprimés enrobés d'un enrobage à une dose de 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 et 20 mg du médicament, respectivement.
• le lyophilisat, produit obtenu à la suite du processus de lyophilisation (séchage de l'échantillon sous vide sous fort refroidissement), utilisé ci-après comme base pour la préparation de solutions injectables (pour administration intramusculaire).

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Pharmacodynamique

La substance active active olanzapine est un excellent neuroleptique. Farmakodinamika Zalasta diffère développée pharmacologiquement active zone de sensibilité. Médicament Zalasta en raison de ses effets sur le corps antipsychotique du patient, les récepteurs métabotropiques de travail qui se chevauchent (à savoir la dopamine) qui joue un rôle majeur dans le bon fonctionnement du système nerveux central. En outre, le médicament en question a des propriétés sédatives qui permettent la destruction des récepteurs provoquant des poussées d'adrénaline dans les formations cellulaires des cellules souches du cerveau. Zalasta bloque efficacement la fonction des récepteurs de l'hypothalamus, la zone du centre du vomissement, et affecte également certains récepteurs de la sérotonine.

En raison de l'influence active sur les cellules des récepteurs correspondants, olanzapine soulage efficacement les symptômes de la psychose tels que les délires apparence du patient, soupçonneux, l'autisme sotsiumny, le délire, l'exclusion émotionnelle et de l'hostilité.

Pharmacocinétique

Caractéristiques d'aspiration. Pharmacocinétique Zalasta a une capacité d'adsorption élevée. Ses caractéristiques ne sont pas liées à l'heure et la quantité de nourriture prise. Par voie orale, la quantité maximale de la substance active dans le plasma est formé dans cinq - huit heures (après administration), tombant dans la gamme de 7 à 1000 ng de médicament par ml de sang, tout en permettant à la protéine de liaison de l'olanzapine est de 93%, ce qui convenir un niveau de pénétration suffisamment élevé.

Métabolisme et excrétion de la drogue du corps. Zalasta est facilement métabolisé dans le foie, tout en ne formant pas de métabolites actifs. Un effet notable sur la demi-vie et la clairance plasmatique (un indicateur du taux de purification du plasma sanguin à partir de substances étrangères) a le sexe du patient, sa limite d'âge et des habitudes telles que le tabagisme:

• Si le patient tombe en dessous de 65 ans, la demi-vie du médicament est de 51,8 heures, avec une clairance plasmatique de 17,5 litres / heure.
• chez les personnes de moins de 65 ans, la demi-vie est de 33,8 heures, la clairance est de 18,2 l / h.

La valeur numérique de la clairance plasmatique diminue également chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Cependant, l'effet de ces facteurs sur la demi-vie et la clairance est moins perceptible, contrairement aux caractéristiques individuelles du corps du patient.

Environ 60% de la préparation de Zalasta injectée est excrétée par les reins avec de l'urine sous la forme de métabolites.

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Dosage et administration

La posologie de départ recommandée du médicament Zalasta est de 10 à 15 mg. À l'avenir, la dose quotidienne du médicament est calculée pour chaque patient purement individuellement (en fonction de l'état du patient et de la clinique générale de la maladie). La posologie thérapeutique moyenne est comprise entre 5 mg et 20 mg par jour. Lorsque cela est cliniquement nécessaire, après un examen approfondi, la dose peut être augmentée par rapport à la dose initiale de 10 à 15 mg (par jour). La croissance de la dose est réalisée progressivement, en maintenant les intervalles de temps avant la prochaine augmentation en 24 heures.

Le mode d'administration et la dose pour les patients âgés, en particulier s'ils souffrent d'insuffisance hépatique ou rénale, en cas de manifestation aiguë ou modérée, sont quelque peu différents. La dose de départ correspond à 5 mg par jour.

S'il y a une possibilité de diminution des processus métaboliques du patient, la dose quotidienne totale de Zalast devrait être réduite. Si vous observez les symptômes, le dosage quotidien recommandé ressemble à ceci:

• Dans la schizophrénie, la quantité d'olanzapine est de 10 mg.
• avec syndrome maniaco-dépressif: dose initiale - 15 mg (une fois en monothérapie) et 10 mg (en traitement complexe). La dose prophylactique est de 10 mg à la fois par jour.

En outre, les femmes ont besoin d'une dose de Zalasta légèrement moins que les représentants du sexe fort. Des changements dans la quantité de médicament à un patient non-fumeur, par rapport à un patient qui a cette mauvaise habitude, ne sont pas nécessaires.

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Utiliser Zalasta pendant la grossesse

Basé sur une petite expérience, l'utilisation de Zalast pendant la grossesse et pendant l'allaitement devrait être minimisée autant que possible. C'est seulement le médecin qui a le droit de le prescrire dans le traitement et seulement dans les cas où l'effet attendu de la prise du médicament l'emporte clairement sur l'impact négatif que le médicament a sur une jeune femme ou son enfant. Par conséquent, la future mère doit nécessairement avertir le médecin de sa «situation intéressante» ou de sa grossesse planifiée.

Dans certains cas, des anomalies ont été observées chez une femme enceinte ou un nouveau-né:

• Hypertension artérielle.
• Un petit tremblement.
• La somnolence chez les enfants qui sont nés de mères qui prennent Zalasta dans le dernier trimestre de la grossesse.
• Léthargie.

En raison de la facilité avec laquelle l'olanzapine est absorbée dans le corps et les formes fluides du corps, il tombe également dans le lait maternel, par conséquent, pendant la période de traitement avec le médicament Zalasta, il est nécessaire d'arrêter d'allaiter le bébé.

Contre-indications

Tout médicament doit être pris avec précaution. A également des contre-indications à l'application de Zalasta:

• Hypersensibilité individuelle aux substances actives, y compris l'olanzapine ou d'autres composants du médicament.
• La période de grossesse et d'allaitement.
• Bébés et adolescents de moins de 18 ans.
• Risque de glaucome occlusif.
• Pas si souvent, mais néanmoins il y a une pathologie héréditaire, exprimée dans l'intolérance au galactose.

Il est nécessaire de prendre avec une prudence particulière le Zalasta avec sa substance active olanzapine, dans le cas où le patient a une histoire:

• L'épilepsie
• Neutropénie (diminution du taux de neutrophiles dans le sang).
• Pathologie de la fonction rénale.
• Leucopénie (diminution du contenu des leucocytes dans le sang périphérique).
• Insuffisance hépatique.
• Pathologie de la prostate.
• Obstruction intestinale.
• Insuffisance cardiaque congestive
• Vieillesse
• Hypotension artérielle.
• Et quelques autres maladies.

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Effets secondaires Zalasta

L'utilisation de la drogue en question est associée à une gamme assez large d'anomalies.

Les effets secondaires de Zalast sont représentés par des manifestations telles que:

Système nerveux central:

• Maux de tête sévères et migraines.
• Diminution de la vitalité générale et des vertiges.
• Insomnie ou somnolence.
• Hostilité et anxiété.
• Dépersonnalisation
• Hémorragie et accident vasculaire cérébral.
• Névralgie.
• Tremblement et balbutiement.
• Coma.
• Et d'autres.

Système cardiovasculaire:

• Tachycardie et bradycardie.
• Syndrome hémorragique
• Arrêt cardiaque
• Décalage dans l'indication de l'électrocardiogramme.
• Leucocytose.
• Et une autre pathologie.

Manifestations allergiques - urticaire.

Système respiratoire

• Les défauts de la voix.
• La toux devient plus tendue.
• Laryngite et pharyngite.
• Rhinite et asthme bronchique.
• Et d'autres.

Tractus gastro-intestinal:

• La croissance de l'appétit insuffisant, conduisant souvent à la boulimie.
• Activation des glandes salivaires.
• Sécheresse de la muqueuse buccale et soif.
• Gastrite.

Gingivite et stomatite.

• Nausée, entraînant des vomissements.
• Saignement rectal.
• Diarrhée, problèmes de rétention des selles et constipation.
• Et d'autres manifestations.

Système génito-urinaire

• Cystite (inflammation de la vessie).
• Pathologie de la miction.
• Douleur dans les glandes mammaires.
• Infection des voies urinaires.
• Fibrose de l'utérus.
• Syndrome prémenstruel.
• Impuissance chez les hommes et l'éjaculation chez les femmes.
• Et d'autres violations.

Processus d'échange:

• Diabète sucré.
• Coma d'une genèse diabétique.
• Struma (une augmentation de la taille de la glande thyroïde ou comme on l'appelle aussi - goitre).
• La croissance, moins souvent une diminution, le poids corporel du patient.
• Et d'autres changements.

Système de chaque couverture:

• Sécheresse de l'épiderme.
• Lésion ulcéreuse de l'épiderme.
• Dermatite de contact.
• Changement de couleur de peau.
• Eczéma et séborrhée (violation de la fonction sécrétoire des glandes sébacées).
• Et d'autres.

Système musculo-squelettique:

• Arthrite (inflammation des articulations).
• Douleur dans les os.
• Apparition de crampes dans les muscles du mollet.
• Bursite (inflammation du sac synovial).
• Arthralgie (l'apparition de la douleur dans l'articulation).

Myasthénie et myopathie.

Autres manifestations systémiques:

• Fièvre et frissons.
• Douleur dans l'abdomen et la poitrine.
• Des symptômes similaires à la grippe.
• Lymphadénopathie (hypertrophie des ganglions lymphatiques).
• Puffiness.
• Et beaucoup d'autres.

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Surdosage

Aux indications vitales à l'introduction dans l'organisme du malade de la préparation antipsychotique Zalasta, il faut précisément maintenir la dose de la réception et les intervalles entre eux. Overdose de la drogue est lourde de nombreuses conséquences dangereuses.

• Tachycardie sévère.
• Chute de la pression artérielle.
• Délire (état de conscience assombri).
• Une montée d'excitation et d'agression.
• Convulsions
• L'inhibition de la conscience du patient, dans le pire de ses manifestations - un coma.
• Dysarthrie (trouble du langage articulé).
• Syndrome neuroleptique malin moins commun (CNS).
• C'est rare, mais il y a quand même un manque d'activité cardiopulmonaire.

Des observations cliniques ont révélé, et la plus faible dose d'olanzapine, ce qui peut conduire à la mort - ce qui correspond à une quantité de 450 mg par jour, alors que le maximum a été enregistré et une surdose de ce médicament Zalasta, où le patient a survécu - ce chiffre correspond à 1500 mg.

La séquence de traitement pour un surdosage du médicament en question est la suivante:

• Il est urgent d'effectuer des mesures pour le lavage gastrique, il n'est pas recommandé d'initier un réflexe nauséeux dans cette situation.
• Prenez du charbon activé à raison d'un comprimé par dix kilogrammes de poids du patient. Cette procédure réduira la biodisponibilité de la substance active du médicament Zalast d'environ 60%.
• Il est impossible dans cette situation d'introduire dans le corps du patient divers sympathomimétiques, car ils peuvent aggraver l'état d'un patient et provoquer une hypotension artérielle.
• Il est nécessaire de contrôler constamment la respiration, jusqu'à la ventilation artificielle des poumons.
• Surveillance constante de tous les organes vitaux.
• Ensuite, il y a un traitement direct des symptômes, qui se manifeste par l'ingestion d'une grande quantité d'olanzapine.
• Jusqu'à ce que le patient quitte complètement cette condition, le patient doit être sous la surveillance constante du médecin traitant.
• Le seul antidote qui aurait fait face à toutes les manifestations de surdosage n'existe pas.

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Interactions avec d'autres médicaments

À n'importe quelle utilisation du traitement combiné, il est nécessaire de se rappeler que les interactions de Zalast avec d'autres médicaments sont ambigus et peuvent donner à la fois un effet curatif positif et des conséquences négatives.

Le taux de retrait de la substance active olanzapine augmente si le patient fume, et tout en recevant la carbamazépine est une intensification de la CYP1A2 isoenzyme, ce qui peut affecter de manière significative le métabolisme des Zalasta.

Comme déjà mentionné ci-dessus, l'utilisation de charbon actif bloque significativement la biodisponibilité de l'antipsychotique. L'administration conjointe d'olanzapine et d'éthanol est assez neutre et n'affecte pas significativement la pharmacocinétique des médicaments, seul un effet positif de l'éthanol sur les capacités sédatives de Zalast est observé.

Si, parallèlement au médicament en question, 60 mg sont administrés une fois, ou à la même dose quotidienne pendant huit jours de fluoxétine, les médecins observent une augmentation d'environ 16% de la concentration maximale de la substance active de la gélatine plasmatique. Dans le même temps, par les mêmes 16%, la clairance diminue, ce qui n'affecte pas de manière significative le tableau clinique du traitement et ne nécessite pas de correction de la quantité de médicament administrée.

L'utilisation conjointe de Zalast avec la fluvoxamine diminue la clairance de l'olanzapine, augmentant sa concentration maximale dans le sang. Dans le même temps, les chiffres obtenus par le suivi de la situation sont assez impressionnants: pour les non-fumeurs, l'augmentation est de 54%, pour les non-fumeurs, ce chiffre est encore plus élevé - 77%. Chez ces patients, la croissance de l'ASC de l'olanzapine est également observée à 5 et 108%, respectivement. Pour des raisons évidentes, dans ce cas, il est nécessaire de réduire la dose d'olanzapine.

L'acide valproïque n'a pas d'effet significatif sur le métabolisme de l'olanzapine, tandis que Zalasta inhibe, quoique de manière insignifiante, les processus de reproduction de l'acide valproïque, le glucuronide, qui est la base des processus métaboliques dans le corps.

Avec un protocole conjoint pour prendre le médicament en question et le biperidène ou les médicaments contenant du lithium, il n'y avait pas de changement significatif dans le tableau clinique. Il est nécessaire d'appliquer la préparation Zalast très soigneusement et avec les préparations ayant les caractéristiques de l'action centrale.

En dépit du fait que l'effet de petites doses d'alcool sur le olanzapine de l'emploi ne se révèle pas, cependant, il est nécessaire de ne pas sa consommation tout en prenant Zalasta (en fonction des caractéristiques individuelles du corps du patient, la manifestation des symptômes dépressifs possible).

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Conditions de stockage

L'olanzapine devrait être située dans un endroit qui ne serait pas accessible aux jeunes enfants et aux adolescents, sinon les conditions de stockage de Zalasta sont simples: la température dans la pièce ne doit pas dépasser 25 ° C.

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Durée de conservation

Une durée de conservation de cinq ans est une assez bonne période de travail efficace de la drogue. Cette durée de conservation est sur les packs Zalast avec une dose de 5 mg et 10 mg. Les comprimés avec une dose de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg et 20 mg ne perdent pas leurs qualités médicinales pendant trois ans.

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