Velbutrin

Velbutrin est un psychoanaleptique de la catégorie des autres antidépresseurs.

Les indications Velbutrin

Il est utilisé dans le traitement des états dépressifs de sévérité élevée.

[1], [2], [3]

Formulaire de décharge

La libération est faite en comprimés, dans une quantité de 10 pièces à l'intérieur de la plaque de blister. La boîte contient 6 de ces plaques.

[4], [5]

Pharmacodynamique

Le bupropion est une substance ayant un effet retardateur sélectif sur les processus de capture neuronale des catécholamines (dopamine avec norépinéphrine). Ce composant a un effet minime sur les processus de capture de l'indolamine (sérotonine), et ne supprime pas non plus l'activité de la MAO.

[6]

Pharmacocinétique

Aspiration

Lorsque le bupropion a été administré par des volontaires au cours de l'étude, les valeurs maximales de la substance à l'intérieur du plasma ont été notées après 3 heures.

Les informations obtenues après 3 essais cliniques suggèrent que les valeurs de bupropion peuvent augmenter avec l'utilisation du comprimé avec la nourriture. Après l'application avec de la nourriture, les paramètres plasmatiques maximaux du composant augmentent de 11%, ainsi que de 16% et 35%, et les valeurs de l'AUC augmentent de 17%, 17% et 19% dans 3 tests.

Bupropion avec ses produits métaboliques a des caractéristiques pharmacocinétiques linéaires avec l'utilisation prolongée de médicaments dans des portions de 150-300 mg / jour.

Processus de distribution

Le bupropion a un indice élevé du volume de distribution - il est d'environ 2000 litres. L'élément actif du médicament avec son produit métabolique (hydroxybupropion) est modérément synthétisé avec des protéines de plasma sanguin (de 84%, et 77%, respectivement). Le degré de synthèse protéique du trihydrobupropion est environ la moitié de celui du bupropion.

Processus métaboliques

À l'intérieur du corps, il se produit un métabolisme intensif du bupropion. A l'intérieur du plasma, il existe 3 produits métaboliques pharmacoactifs: l'hydroxybupropion avec ses isomères aminoalkoliques - le tréohydrobupropion, ainsi que l'érythrohydrobupropion.

Excrétion

Environ 87% de l'élément actif est excrété dans l'urine (moins de 10% de la substance - sous forme de produits actifs de désintégration) et jusqu'à 10% sont excrétés dans les fèces. Retrait, bupropion inchangé est seulement de 0,5%.

La clairance moyenne de la substance après utilisation du médicament est d'environ 200 litres / heure, et la valeur moyenne de sa demi-vie est d'environ 20 heures.

[7], [8], [9]

Dosage et administration

Le médicament commence à affecter le corps au moins 2 semaines après le début du traitement. Un effet complet de son utilisation ne peut être attendu qu'après plusieurs semaines de cours, comme dans le cas de la prise d'autres antidépresseurs.

Les comprimés sont avalés entiers, ne mâchent pas et ne sont pas meulés / divisés car, par conséquent, le risque de développer des effets secondaires (par exemple, des convulsions) peut augmenter.

Tailles de dose pour les adultes.

La taille de la dose unique maximale est de 0,15 g Les comprimés doivent être consommés deux fois par jour à des intervalles d'au moins 8 heures.

Très souvent, les patients qui prennent une pilule souffrent d'insomnie, ce qui est souvent temporaire. Réduire la fréquence de ce symptôme peut être en s'abstenant de prendre des médicaments avant d'aller au lit (avec un intervalle de 8 heures entre les applications) ou en réduisant la taille de la partie, si elle est acceptable.

La taille de la portion initiale est une dose unique de 150 mg par jour.

Pour les personnes qui ne sont pas assez pour prendre 0,15 grammes de médicaments par jour, vous pouvez obtenir une amélioration en augmentant la portion aux valeurs maximales de 0,3 g / jour (0,15 g deux fois par jour).

En éliminant les épisodes dépressifs aigus, prenez des antidépresseurs pendant au moins six mois. Il est déterminé qu'un médicament à une dose de 0,3 g / jour aura un effet médicinal pendant une longue période thérapeutique (jusqu'à 12 mois).

Posologie pour les personnes âgées.

En raison du fait qu'il n'est pas possible d'exclure la possibilité d'intolérance à Velbutrin chez certains patients âgés, il peut être nécessaire de réduire la fréquence d'application ou la taille de la portion du médicament.

Portion pour les personnes ayant des problèmes rénaux.

La thérapie commence avec des doses réduites ou avec une fréquence plus faible de réception, parce que le bupropion avec des produits métaboliques s'accumule dans cette catégorie de traitement plus sévèrement que dans des conditions standard.

Portions pour les personnes ayant des troubles de l'activité hépatique.

Les personnes atteintes de maladies hépatiques doivent utiliser ce médicament avec précaution. En raison de la variabilité plutôt élevée des propriétés pharmacocinétiques des médicaments, des personnes souffrant de troubles du foie qui ont une forme légère ou modérée, il est nécessaire de prendre le médicament une fois par jour à une dose de 0,15 g.

Les personnes atteintes de cirrhose du foie sous forme grave devraient prendre des pilules très prudentes. Pour ces patients, la portion maximale est de 0,15 g avec une dose quotidienne de LS.

[12], [13], [14]

Utiliser Velbutrin pendant la grossesse

Des tests épidémiologiques distincts de l'effet de Velbutrin sur la grossesse pendant la grossesse ont révélé un risque associé de lésion intra-utérine du SSS chez un fœtus en cas d'usage de drogues au cours du 1er trimestre. Cette information dans différents tests n'était pas la même.

Le médecin traitant devrait envisager la possibilité de prescrire un traitement alternatif à une femme en phase de planification de grossesse ou à une femme déjà enceinte. Prescrire le même médicament devrait être seulement dans des situations où les avantages probables de l'application seront plus élevés que le risque de complications chez le fœtus.

En raison du fait que le bupropion et ses produits de décomposition peuvent être excrétés avec le lait maternel, pendant le traitement par Velbutrin, il est nécessaire d'abandonner l'allaitement maternel pendant un certain temps.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• les patients qui ne tolèrent pas le bupropion ou d'autres éléments du médicament;
• les personnes souffrant de crises d'épilepsie;
• les personnes qui ont soudainement cessé d'utiliser des médicaments sédatifs ou de boire de l'alcool;
• rendez-vous aux personnes qui prennent en même temps n'importe quel autre médicament qui contient le bupropion - parce que la fréquence de l'apparition des saisies convulsives est déterminée par l'ampleur de la dose de cette substance;
• présence dans l'anamnèse du patient, ou anorexie ou boulimie de nature nerveuse présente en ce moment, parce que cette catégorie de patients avait des crises fréquentes lorsque le bupropion était utilisé avec un stade de libération rapide;
• utilisation combinée avec MAOI. L'intervalle entre l'arrêt de l'administration de MAOI irréversible et l'instauration d'un traitement par Velbutrin doit être d'au moins 2 semaines.

[10]

Effets secondaires Velbutrin

L'utilisation de médicaments peut entraîner les effets secondaires suivants:

• lésions affectant l'immunité: souvent il y a des signes d'intolérance, par exemple, l'urticaire. Les notes simples de symptômes plus sévères de haute sensibilité, y compris le spasme bronchique / dyspnée, l'œdème de Quincke ou l'anaphylaxie. La myalgie avec arthralgie, ainsi que l'état fébrile, s'accompagnent d'éruptions cutanées et d'autres manifestations d'intolérance retardée. Des symptômes similaires sont légèrement similaires à la maladie sérique;
• manifestations métaboliques et troubles digestifs: on observe souvent une anorexie. Parfois, la perte de poids se produit. Désordre des valeurs de glucose dans le sang;
• troubles mentaux: il y a souvent de l'insomnie. Possible développement de troubles du sommeil. Assez souvent, il y a un sentiment d'anxiété ou d'excitation. Parfois, il y a un état de désorientation, de dysphorie ou de dépression. Des sentiments individuels d'anxiété, d'agression, d'irritabilité et d'hostilité apparaissent; des rêves étranges ou des hallucinations surgissent, et à côté de cela, des pensées paranoïaques, des délires et un état de dépersonnalisation se développent. Il peut y avoir des psychoses, des pensées suicidaires et aussi des comportements suicidaires. Peut-être le développement de la manie, de l'euphorie, de l'hypomanie et des changements dans l'état de la psyché;
• troubles affectant le système nerveux central: souvent des maux de tête sont notés. Assez souvent, il y a des vertiges, des problèmes de mémoire, des tremblements, des myoclonies, des migraines, de la dystonie, ainsi qu'un sentiment d'anxiété et de troubles du goût. Parfois, il peut développer des vertiges, des dysarthries, des problèmes de soins et de concentration, ainsi que de l'akathisie. Les troubles de l'ECG et les convulsions se produisent occasionnellement. Paresthésie, ataxie, problèmes de coordination motrice, dystonie, syncope et paralysie des tremblements sont parfois observés. Peut-être le développement du délire, de la dyskinésie, du coma et des problèmes de sensibilité;
• lésions dans le domaine des organes visuels: une violation visuelle est souvent notée. Occasionnellement, la diplopie se développe. Parfois noté mydriase. Il est possible d'augmenter les valeurs IOP;
• troubles affectant les organes auditifs: souvent il y a un anneau d'oreille;
• symptômes dans le cœur: il y a parfois des troubles du rythme cardiaque, de la tachycardie et des modifications des valeurs de l'ECG. Parfois, l'infarctus du myocarde se développe. Il est également possible d'augmenter la pression sanguine et l'apparition d'œdèmes. Une seule augmentation de la fréquence cardiaque a été notée;
• réactions du système vasculaire: souvent il y a une augmentation du niveau de pression artérielle (parfois significatif), et en plus des rougeurs. L'effondrement orthostatique ou la vasodilatation se développe;
• Signes de troubles digestifs: il y a souvent des problèmes dans le fonctionnement du tube digestif (parmi lesquels des vomissements accompagnés de nausées) et une sécheresse de la muqueuse buccale. Il y a souvent des symptômes dyspeptiques, de la constipation et des douleurs abdominales. Parfois, il y a une irritation dans les gencives et l'apparition de maux de dents. La perforation intestinale est également possible;
• troubles du système hépatobiliaire: il y a une seule hépatite ou jaunisse, et de plus, l'indice des enzymes hépatiques augmente;
• lésions des couches sous-cutanées et de la peau: souvent marquées par une hyperhidrose, des éruptions cutanées et des démangeaisons. Le syndrome de Stevens-Johnson ou l'érythème polymorphe apparaît de façon isolée et, de plus, le psoriasis s'aggrave. Possible développement de l'alopécie;
• les lésions des organes de la respiration: parfois il y a une embolie des poumons. Il peut y avoir une bronchite;
• Dysfonctionnement de l'ODD et du tissu conjonctif: les contractions musculaires sont observées à soi-même. La rhabdomyolyse ou l'arthrite peuvent être attendues;
• problèmes dans le travail du système urogénital et des reins: le plus souvent marquent les infections qui affectent les organes urinaires. Parfois, il y a un affaiblissement de la libido. La miction est souvent plus fréquente, ou il y a un retard dans la miction. Les troubles possibles du cycle menstruel, le développement de la glucosurie, l'impuissance, la nycturie, la gynécomastie, ainsi que l'apparition d'un gonflement des testicules;
• troubles systémiques: il y a souvent des douleurs au niveau du sternum, un état de fièvre et une asthénie;
• problèmes avec les processus hématopoïétiques: il peut y avoir une thrombocytopénie ou une leucopénie, ainsi qu'une leucocytose.

[11]

Surdosage

En plus des symptômes qui sont parmi les effets secondaires conduisant à des manifestations de toxicité tels que la perte de conscience changements, la sensation et la somnolence sur des lectures d'ECG (trouble de conduction, comme prolongement de valeurs de QRS-intervalle) ou une arythmie. Il y a aussi des preuves d'un résultat fatal.

Pour éliminer le surdosage, il est nécessaire d'hospitaliser la victime qui doit être surveillée pour les indications ECG et le travail des organes vitaux. Il est nécessaire de s'assurer que la perméabilité des voies respiratoires n'est pas perturbée, qu'il n'y a pas de problèmes de ventilation et d'oxygénation. En outre, il est nécessaire de prendre du charbon activé. L'induction du vomissement n'est pas nécessaire. Le bupropion n'a pas d'antidote spécifique.

La thérapie de suivi est déterminée par l'état de la victime ou les recommandations de l'institution spéciale traitant du traitement des intoxications (le cas échéant).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interactions avec d'autres médicaments

Le processus métabolique conduit à la conversion du bupropion en son principal produit de dégradation actif - l'hydroxybupion. Ce processus se produit principalement avec la participation de l'hémoprotéine P450 IIB6 (type CYP2B6). En raison de cette prise en charge est nécessaire lorsque l'on combine le médicament avec des médicaments agissant sur le CYP2B6 isoenzyme (tels que le clopidogrel ifosfamide, orphenadrine cyclophosphamide et ticlopidine).

Lorsque que le bupropion ne subit pas de métabolisme impliquant isoenzyme CYP2D6, des tests in vitro ont montré que 450 l'élément conjointement avec l' enzyme de métabolisme lent gidroksibupropionom CYP2D6. Au cours des tests pharmacocinétiques, l'utilisation du bupropion a augmenté les valeurs plasmatiques de la désipramine. Cet effet a été noté pendant au moins 7 jours après la prise du dernier bupropion. Lors de la combinaison avec des médicaments dont le métabolisme est effectué principalement par le biais de l'isoenzyme (par exemple, antiarythmiques, SSRI, neuroleptiques, antidépresseurs tricycliques et certains bêta-bloquants) devraient commencer le traitement avec des médicaments tels portions minimales. Lorsque la Wellbutrin thérapie humaine circuit, qui prend déjà le médicament, avec la participation de l' élément métabolisé CYP2D6, il est nécessaire d'évaluer le mode de réalisation avec diminution de la dose du médicament, en particulier pour les médicaments ayant un indice restreint officinalis.

Les médicaments d'influence efficace qui nécessitent une activation métabolique CYP2D6 utilisant un élément (tel que le tamoxifène), capables de réduire les effets du médicament lorsqu'il est combiné avec des médicaments inhibant l'activité du composant CYP2D6 (bupropion).

Bien que le citalopram ne soit pas soumis à un métabolisme primaire impliquant l'élément CYP2D6, les données d'un test montrent que le bupropion augmente les valeurs maximales et le niveau d'AUC du citalopram de 30% et 40%, respectivement.

En raison du fait qu'il ya un métabolisme intensif de bupropion, la combinaison de substances avec des médicaments potentialisation métabolisme (parmi ceux phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital avec éfavirenz, et d'ailleurs le ritonavir), ou déprimant, peut entraîner des changements dans l'exposition aux médicaments PM.

Les résultats d'une série d'essais cliniques sur des volontaires ont montré que le ritonavir (avec deux fois par prise de jour de 0,1 g ou 0,6 g PM) ou 0,1 g de ritonavir, lopinavir avec 0,4 g (deux fois la réception de jour) en fonction de la taille des portions d'environ 20-80% ont réduit les valeurs du bupropion avec ses principaux produits métaboliques.

De même, une dose unique d'éfavirenz à raison de 0,6 g par jour pendant 14 jours réduit d'environ 55% le taux de bupropionol.

Cet effet du ritonavir associé au lopinavir, ainsi qu'à l'éfavirenz, est dû à l'induction d'un effet métabolique sur le bupropion. Les personnes qui utilisent l'un de ces médicaments, en association avec des médicaments contenant du bupropion, peuvent nécessiter l'utilisation de doses plus élevées de bupropion, mais il est interdit de dépasser les limites maximales admissibles des portions recommandées.

Bien que les résultats des tests cliniques ont montré aucune interaction pharmacocinétique entre l'élément actif PM avec des boissons alcoolisées, il y a des preuves anecdotiques que le système nerveux central a développé des symptômes négatifs ou observé diminution de la tolérance à l'alcool chez les personnes consommant ces boissons pendant le traitement à l'aide Wellbutrin . L'utilisation d'alcool pendant la période de traitement doit être réduite au minimum ou complètement interrompue.

Il y a des preuves d'une augmentation de la fréquence du développement d'effets toxiques par rapport au système nerveux central lorsque le médicament est associé à l'amantadine et à la lévodopa. Utilisez des médicaments avec des personnes qui utilisent l'amantadine ou la lévodopa avec prudence.

L'utilisation combinée de médicaments et de NTS peut entraîner une augmentation de la pression artérielle.

Impact sur les résultats des études de laboratoire.

Il existe des informations sur la présence d'interaction médicamenteuse avec des tests, qui sont utilisés pour identifier rapidement la présence de médicaments dans l'urine. Des études peuvent produire des résultats faussement positifs, en particulier si des amphétamines sont détectées. Pour confirmer un résultat positif, vous devez utiliser la méthode chimique comme alternative.

[22]

Conditions de stockage

Velbutrin doit être gardé hors de la portée des enfants. Les valeurs de température sont au maximum de 25 ° C

[23],

Durée de conservation

Velbutrin peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

[24]

Critiques

Wellbutrin reçoit pas mal de critiques, et les opinions des patients sont assez polaires. Le médicament est très utilisé avec succès pour éliminer les dépressions. En outre, il est souvent écrit que le médicament peut aider à soulager la condition pendant l'arrêt du tabagisme.

Avec la tâche de guérir la dépression, le médicament est très efficace, mais il a un inconvénient important - la présence d'effets secondaires désagréables qui se développent pendant les 1-2 semaines d'utilisation. Parmi les avantages pour les hommes, il peut être noté que le médicament ne supprime pas la fonction érectile.

Pour obtenir le médicament requis, et pour minimiser le risque d'effets secondaires, le traitement doit débuter avec une dose de 0,15 g de Velbutrin. Parfois, il est également nécessaire de choisir le moment optimal pour prendre des médicaments, il y a des gens pour qui la pilule est la plus appropriée avant le coucher, mais il y a aussi ceux qui doivent prendre le médicament tôt le matin (à 5-6 heures).

Aussi parmi les défauts de la médecine:

• pour l'obtenir, vous avez besoin d'une ordonnance;
• trop de symptômes négatifs;
• prix suffisamment élevé.