Velaxin

Velaxin est un médicament de la catégorie des antidépresseurs.

Les indications Velaxin

Il est utilisé dans le traitement des épisodes de dépression sévère (en outre, également pour empêcher leur développement). En outre, il est utilisé pour les troubles anxieux généralisés et les phobies sociales.

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Formulaire de décharge

Libérer dans des capsules. À l'intérieur d'un blister contient 10 capsules, dans un emballage séparé - 3 plaquettes thermoformées. En outre, 14 capsules sont produites à l'intérieur du blister. Dans un paquet séparé, il y a 2 ampoules.

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Pharmacodynamique

Les propriétés antidépressives de la venlafaxine sont associées à la potentialisation de l'activité des neurotransmetteurs dans la région du SNC.

La venlafaxine avec son principal produit de désintégration (O-desméthylvenlafaxine - EFA) est un puissant inhibiteur de la sérotonine inverse et de la capture de l'aspartate par la norépinéphrine. En outre, ces substances sont capables d'inhiber le processus de capture inverse de la dopamine à l'aide de neurones.

Le composant médicamenteux actif, associé à l'EFA, dans le cas d'un usage unique ou multiple, réduit les manifestations du type β-adrénergique. Avec une efficacité similaire, ils affectent également la capture de neurotransmetteurs inverses. Dans ce cas, la venlafaxine n'exerce pas une influence écrasante sur l'activité des agents MAO.

En outre, la venlafaxine n'a pas d'affinité avec fentsiklidinovymi, benzodiazépine et opiacé ou terminaisons NMDA, et ne modifie pas la libération des processus de norépinéphrine golovnomozgovye à travers les tissus.

Pharmacocinétique

Environ 92% de la substance est absorbée après une prise de capsule à dose unique. Lors de l'utilisation de capsules à libération prolongée, les valeurs maximales du composant actif et de son métabolite à l'intérieur du plasma sont observées dans la période de 6,0 ± 1,5, et également de 8,8 ± 2,2 heures, respectivement.

Le taux d'absorption d'une substance est plus lent que les valeurs analogues de son élimination. Par conséquent, en temps réel demi-vie lors de l'utilisation de capsules de type à libération prolongée (15 ± 6 heures) peuvent généralement être considérées comme une poluabsorbtsii période en les remplaçant réelle demi-vie (5 ± 2 heures) qui se développe dans le cas d'un médicament avec un type à libération immédiate.

Dans le cas de recevoir des doses quotidiennes égales de médicaments sous la forme de comprimés ou de capsules à action immédiate ayant un effet prolongé, l'effet à la fois de l'ingrédient actif et du métabolite était similaire pour les deux formes de médicament. Les fluctuations des valeurs plasmatiques des médicaments étaient légèrement plus faibles lors de l'utilisation de capsules à action prolongée. Pour cette raison, les capsules prolongées ont un taux réduit d'absorption, mais tandis que son volume (aspiration) reste le même que celui des comprimés avec effet immédiat.

L'excrétion de venlafaxine avec ses produits de désintégration est principalement effectuée par les reins. Environ 87% du composant est excrété dans l'urine sur une période de 48 heures (les composants inchangés, les AGE conjugués et non conjugués ou d'autres produits de désintégration secondaire sont retirés).

La demi-vie de la venlafaxine avec son produit actif de désintégration (B-desméthylvenlafaxine) est prolongée chez les personnes présentant une insuffisance hépatique / rénale.

L'utilisation de capsules avec effet prolongé avec de la nourriture n'affecte pas l'absorption des composants du médicament.

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Dosage et administration

Les médicaments en capsules doivent être consommés avec de la nourriture, avalés entiers et lavés avec de l'eau. Ne pas écraser, ouvrir ou mâcher la capsule, mais aussi le mettre dans l'eau. La réception est effectuée une fois par jour à peu près à la même heure - le matin ou le soir.

Dans l'état de dépression, il est nécessaire de prendre 75 mg de médicament par jour. Dans le cas d'une telle nécessité, il est possible d'augmenter la dose à 150 mg une fois par jour après le cours d'utilisation de 2 semaines. Ceci est fait pour obtenir une amélioration clinique ultérieure. Avec un degré de maladie modéré, la dose journalière peut être augmentée à 225 mg, et à un degré élevé à 375 mg. Toute augmentation de la dose est nécessaire toutes les 2 semaines ou plus (généralement après un minimum de 4 jours) - de 37,5 à 75 mg.

Dans le cas de l'utilisation de Velaxin à la dose de 75 mg, l'effet antidépresseur des médicaments a été observé après la fin des 2 semaines de traitement.

Dans le traitement des troubles anxieux de type généralisé, ainsi que des phobies sociales.

Au cours du traitement des troubles anxieux individuels (dont la phobie sociale) par jour, il est recommandé de prendre 75 mg de la drogue. Si cela est nécessaire pour obtenir un effet médicamenteux plus fort, après 2 semaines de traitement, il est permis d'augmenter la dose quotidienne à 150 mg. En outre, il est permis d'élever à 225 mg par jour. L'augmentation de la dose est nécessaire après toutes les 2 semaines de traitement (ou plus, mais pas moins de 4 jours plus tard) - de 75 mg.

Dans le cas de la prise de médicaments à un taux de 75 mg, l'effet anxiolytique se développe après la première semaine médicale.

Pour prévenir le développement de rechutes ou avec un type de traitement de soutien.

Les médecins recommandent de traiter les épisodes dépressifs sur une période d'au moins six mois.

Avec une forme de traitement de soutien, et en plus de prévenir l'apparition de rechutes ou de nouveaux épisodes dépressifs, des doses similaires à celles qui étaient efficaces dans le traitement d'un épisode dépressif ordinaire sont souvent utilisées. Le médecin est requis constamment, au moins 1 fois dans la période de 3 mois pour déterminer le degré d'efficacité d'un cours thérapeutique prolongé.

Achèvement de l'utilisation de venlafaxine.

Pendant la fin de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de réduire progressivement sa dose. Lorsque vous utilisez Velaxin pendant plus de 6 semaines, vous devez diminuer la posologie pendant au moins 2 semaines.

L'intervalle de temps requis pour réduire progressivement la dose dépend de la taille de la dose prise pendant la thérapie, ainsi que de la durée du traitement et de la tolérabilité individuelle du patient.

Insuffisance rénale ou hépatique.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale, dont le DFG est supérieur à 30 ml / minute, n'ont pas besoin de modifier la dose. À un DFG <30 ml / minute, la dose quotidienne de médicament devrait être réduite de 50%. Les personnes sous hémodialyse doivent également réduire de 50% la dose quotidienne de médicaments. Dans ce cas, Velaxin doit être pris à la fin de la procédure de traitement.

Les personnes avec une insuffisance hépatique modérée d'une dose quotidienne réduisent également de 50%. Parfois, une réduction de plus de 50% est requise.

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Utiliser Velaxin pendant la grossesse

Utilisez Velaxin Capsules pendant la grossesse ou avec l'allaitement est interdite.

Contre-indications

Parmi les principales contre-indications:

• intolérance aux éléments constitutifs du médicament;
• utilisation combinée avec des médicaments-inhibiteurs MAO, et aussi dans la période de 2 semaines après l'achèvement de l'application de ce dernier;
• il est nécessaire d'annuler l'utilisation de venlafaxine au plus tard 1 semaine avant le début du traitement avec l'utilisation de tout médicament de la catégorie IMAO;
• augmentation de la pression artérielle sous forme sévère (180/115 ou plus avant le début du traitement);
• la présence de glaucome;
• problèmes d'urination dus à un écoulement d'urine insuffisant (par exemple, avec des maladies de la prostate);
• insuffisance rénale / hépatique sévère;
• Il n'y a pas eu d'études sur l'efficacité et la sécurité de l'usage de drogues chez les enfants, donc ils ne sont pas autorisés à prendre des médicaments.

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Effets secondaires Velaxin

Prendre des capsules peut causer de tels effets secondaires:

• réactions du CCC: souvent il y a une dilatation des vaisseaux sanguins (principalement sous la forme de rougeur sur le visage ou de bouffées de chaleur), ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle. Parfois, la tachycardie se développe, l'effondrement orthostatique et le niveau de pression artérielle diminue. Sporadiquement vacillante ventriculaire observée, augmentation du rythme cardiaque, la prolongation de l'intervalle QT, perte de conscience et une tachycardie ventriculaire (ici comprend pirouetter type d'arythmie);
• troubles du tractus gastro-intestinal: il y a souvent de la constipation, des vomissements, une aggravation de l'appétit et des nausées. Parfois, il peut y avoir un grincement de dents;
• manifestations de la circulation lymphatique et sanguine: parfois il y a des saignements dans la muqueuse (par exemple, dans le tractus gastro-intestinal) et l'ecchymose. Dans certains cas, la période de saignement peut augmenter et une thrombocytopénie se développer. Peut-être l'émergence de la dyscrasie sanglante (cela inclut neutropénique et pancytopénie, agranulocytose et anémie aplasique);
• troubles du métabolisme et du métabolisme nutritionnels: il y a souvent une diminution du poids et une augmentation du cholestérol sérique. Moins souvent il y a une hyponatrémie, il y a une déviation des valeurs hépatiques fonctionnelles et un gain de poids. Il y a parfois une diarrhée, une hépatite, une pancréatite et un syndrome d'hypersécrétion d'ADH, et l'indice de prolactine augmente;
• irrégularités dans les travaux de l'Assemblée nationale: il y a souvent un affaiblissement de la libido, hypertonie musculaire, des étourdissements, et en plus des troubles du sommeil, des tremblements et paresthésie, muqueuse buccale sèche, le sentiment de nervosité, la sédation et l'insomnie, et akathisie, et des problèmes de coordination de l'équilibre. Moins fréquentes sont les hallucinations, un sentiment d'apathie, de myoclonie et d'intoxication à la sérotonine. De temps en temps il y a des symptômes maniaques, des convulsions, des syndromes extrapyramidaux (y compris la dyskinésie et dystonie), CSN (y compris des symptômes semblables à NMS) et rhabdomyolyse en plus, le degré de dyskinésie tardive, l'épilepsie et les acouphènes. Peut-être le développement du délire ou de l'agitation psychomotrice;
• les troubles mentaux: il y a souvent de l'insomnie, un sentiment de dépersonnalisation et de confusion, et en plus des rêves étranges. Peut-être l'émergence de pensées sur le suicide et le développement de comportements suicidaires;
• réaction du système respiratoire: principalement bâillements se développe. Apparition possible d'éosinophilie de type pulmonaire;
• manifestations de la peau: il y a souvent hyperhidrose (également la nuit). Moins souvent, il y a des démangeaisons, de l'alopécie et des éruptions cutanées. Il y a parfois des syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson et de l'érythème polyforma;
• réactions des sens: mydriase souvent observée, trouble de l'accommodation ou de la vision et glaucome. La perturbation des papilles apparaît moins souvent;
• Les violations dans le système de la miction et les reins: souvent il y a la dysurie (d'habitude il y a des difficultés au début de la miction). Parfois, il y a un retard dans la miction;
• troubles dans la région des glandes mammaires et des organes reproducteurs: souvent les hommes développent un trouble de l'éjaculation et de l'impuissance; les femmes développent une anorgasmie et des troubles du cycle menstruel qui se développent en raison d'une augmentation du nombre de saignements irréguliers (par exemple, dans la métrorragie ou la ménorragie);
• manifestations systémiques: il y a un sentiment général de fatigue ou de faiblesse, et en outre l'anaphylaxie, la fièvre et la photosensibilité.

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Surdosage

Manifestations surdoses: modification des paramètres de la procédure d'ECG (allongement de l'intervalle QT, BBG, ainsi que le prolongement de QRS complexes), PT et tachycardie réduction ventriculaire de la pression artérielle, bradycardie, vertiges et mydriase, ainsi que l'apparition des convulsions, des vomissements et des troubles de la croissance de la conscience (Du sentiment de somnolence à l'état de coma). Souvent, de tels troubles et signes disparaissent d'eux-mêmes.

Lors du traitement de l'intoxication, il est nécessaire de maintenir la perméabilité dans le système respiratoire, en assurant une saturation en oxygène et une ventilation adéquates.

Il faut beaucoup de temps pour surveiller la fréquence cardiaque et les fonctions vitales, et en plus d'un traitement symptomatique et de soutien. Le charbon actif peut également être utilisé. Il est interdit de provoquer des vomissements, car il existe une possibilité d'aspiration.

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Interactions avec d'autres médicaments

Pharmacies IMAO.

La combinaison de venlafaxine avec des préparations de MAOI est interdite.

Il a signalé l'apparition d'effets secondaires graves chez les patients qui ont cessé de prendre IMAO peu de temps avant l'utilisation de la venlafaxine ou venlafaxine peu de temps avant l'utilisation de IMAO. Parmi les réactions observées crampes, des vomissements, des tremblements, des nausées et des vertiges, sueurs profuses, fièvre, type et l'état, contre lequel les symptômes observés tels que des convulsions et CSN et parfois fatale.

En conséquence, la venlafaxine doit être utilisée au moins 2 semaines après la fin du traitement par IMAO.

Il est recommandé d'observer un minimum de 14 jours entre la fin de l'utilisation du MAOI en circulation avec le moclobémide, ainsi que le début du traitement par la venlafaxine. Lors de l'utilisation des IMAO en raison des effets indésirables décrits ci-dessus, au cours de ce transfert du patient à la venlafaxine à partir du moclobémide, cette période devrait être d'au moins une semaine.

Les médicaments qui ont un effet sur la fonction de HC.

Compte tenu du mécanisme d'exposition au médicament Velaksina, et en plus le risque d'intoxication de la sérotonine, dans le cas d'une combinaison de médicaments pour des moyens aptes à affecter la transmission de type nerf durée des impulsions sérotoninergique (y compris les médicaments inhibiteurs sélectifs inverse triplan de capture de la sérotonine ou PM au lithium), le traitement doit conduire avec soin.

Indinavir.

La prise du médicament conjointement avec l'indinavir a provoqué une diminution du niveau maximal et des valeurs de l'ASC de ce dernier de 36% et de 28%, respectivement. De plus, l'indinavir n'a eu aucun effet sur les caractéristiques pharmacocinétiques de la venlafaxine avec l'AGE.

Warfarine.

Chez les personnes prenant de la warfarine, avec l'apparition de la venlafaxine, une augmentation des propriétés anticoagulantes peut être observée. En outre, il y a une augmentation des indices de PTV.

Galperidol.

Puisque l'halopéridol est capable de s'accumuler dans le corps, son effet peut être amélioré.

Cimétidine.

Cimétidine en valeurs d'équilibre est capable d'inhiber le métabolisme de la venlafaxine dans le premier passage, mais n'ont pas d'impact significatif sur la formation et l'élimination de la substance B-desméthyl-venlafaxine, à l'intérieur du système circulatoire dans une quantité beaucoup plus importantes. Cela donne à penser que la combinaison des médicaments ci-dessus chez une personne en bonne santé n'a pas besoin d'un changement de posologie. Mais chez les personnes âgées souffrant de troubles du foie, cette association doit être utilisée avec prudence, car il n'y a pas d'information sur les interactions médicamenteuses. Dans ce cas, la surveillance continue du processus de thérapie.

Les médicaments qui ralentissent l'effet de l'élément CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, qui est responsable des processus de polymorphismes génétiques et agit sur le métabolisme d'un grand nombre d'antidépresseurs convertit la substance venlafaxine dans son principal produit de dégradation - ODV. Cela crée les conditions pour le développement de l'interaction de Velaxin avec les médicaments inhibiteurs de l'élément CYP2D6.

En théorie, les interactions qui réduisent la quantité de composant actif transformé en ODV peuvent augmenter les valeurs de la substance dans le sérum et diminuer les indices de son produit de dégradation actif.

Kétoconazole (une substance inhibitrice de l'élément CYP3A4).

Des tests du kétoconazole chez les métaboliseurs lents et rapides du composant CYP2D6 ont montré que lors de l'utilisation de ce médicament, l'ASC de la venlafaxine augmente (respectivement de 21% et 70%). Le taux de O-desméthylvenlafaxine augmente également (de 23% et 33%, respectivement).

La combinaison avec des inhibiteurs de la substance médicamenteuse de la CYP3A4 (itraconazole parmi ceux de la clarithromycine avec de l'atazanavir et le voriconazole et, en outre, l'indinavir, le saquinavir et le nelfinavir posaconazole et la télithromycine, le kétoconazole et le ritonavir) augmente les indicateurs de médicaments efficaces des composants et de l'EPT. Par conséquent, la nécessité de combiner soigneusement les préparations ci-dessus et Velaksin.

Médicaments hypoglycémiants et hypotenseurs.

Il y a une augmentation des indices de clozapine, qui a un lien temporaire avec le développement d'effets secondaires (y compris les saisies), après l'utilisation de la venlafaxine.

Lorsque vous prenez de la venlafaxine, vous devez cesser d'utiliser de l'alcool.

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Conditions de stockage

Velaxin doit être conservé dans un endroit inaccessible aux enfants. Les valeurs de température sont au maximum de 30 ° C

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Durée de conservation

Velaxin est autorisé à être utilisé dans la période de 5 ans à compter de la date de libération du médicament.

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