Theotard

Le Théotard possède des propriétés bronchodilatatrices.

Les indications Theotard

Il est utilisé pour le traitement ou la prévention des affections suivantes:

• syndrome d'obstruction bronchique d'origines diverses (cela comprend la bronchite obstructive, l'asthme bronchique et les pathologies pulmonaires chroniques);
• troubles respiratoires nocturnes ayant une étiologie centrale (comme l’apnée du sommeil);
• hypertension pulmonaire (HP).

Formulaire de décharge

La substance est libérée dans des capsules qui ont un effet prolongé; le paquet contient 40 capsules.

Pharmacodynamique

Les granules contenus dans les capsules sont de la théophylline anhydre pure (un dérivé de la xanthine). La théophylline est une substance qui ralentit l'activité de la PDE et augmente également l'accumulation d'AMPc dans les tissus, ce qui affaiblit l'activité contractile des muscles lisses.

Ce médicament a un effet bronchodilatateur prononcé et prévient, voire élimine, l'obstruction bronchique. Une augmentation notable de l'activité pulmonaire permet d'augmenter le volume d'oxygène entrant dans le sang artériel, ce qui entraîne une diminution du taux de CO2.

Teotard stimule le centre respiratoire, réduit la résistance des vaisseaux pulmonaires et la pression dans la circulation pulmonaire. De plus, il a un effet positif sur le taux de MCC et exerce un effet inotrope et chronotrope favorable sur le muscle cardiaque. Le médicament active les processus de diurèse, inhibe l'agrégation plaquettaire et exerce un effet vasodilatateur sur les vaisseaux sanguins (affectant principalement les vaisseaux cérébraux, épidermiques et rénaux).

Pharmacocinétique

L'absorption du médicament après administration orale est presque complète. Grâce à la libération lente du principe actif des gélules, il est possible de maintenir des concentrations sanguines de théophylline uniformes sur une période de 12 heures.

Le développement de l'effet bronchodilatateur se produit progressivement - c'est pourquoi le médicament ne peut pas être utilisé pour soulager les affections aiguës.

Après une administration unique de 0,35 g de théophylline, sa Cmax plasmatique est de 4,4 µg/ml après 6,3 à 8,8 heures. Après quelques jours, les valeurs thérapeutiques du médicament sont atteintes, soit 8 à 20 µg/ml.

Le taux de synthèse des protéines est de 60 %. La substance traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Les principaux processus métaboliques se déroulent dans le foie grâce aux enzymes microsomales.

L'excrétion se fait par voie rénale (chez l'adulte, environ 7 à 13 % de la substance reste inchangée, contre 50 % chez l'enfant). La demi-vie est de 7 à 9 heures (4 à 5 heures chez le fumeur).

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou cardiaque, de cirrhose du foie ou d'alcoolisme, la demi-vie du médicament augmente. La clairance totale diminue chez les personnes de plus de 55 ans, ainsi que chez les personnes souffrant d'infections virales respiratoires aiguës, de fièvre sévère, d'insuffisance cardiaque, hépatique ou respiratoire et d'insuffisance cardiaque congestive.

Dosage et administration

Les gélules doivent être prises par voie orale, le matin ou le soir, après les repas. Ne pas ouvrir ni croquer les gélules; elles doivent être avalées avec de l'eau plate.

La posologie est déterminée individuellement par le médecin. Il est interdit de dépasser la dose quotidienne, qui est de 15 mg/kg pour un adulte et de 20 mg/kg pour un enfant, à raison de deux prises par jour (à 12 heures d'intervalle). Afin de choisir la posologie adaptée à chaque cas, il est nécessaire de déterminer au préalable les taux sériques de théophylline.

La dose la plus adaptée, permettant d'obtenir une efficacité thérapeutique élevée et d'éviter l'apparition de symptômes négatifs prononcés, est comprise entre 10 et 15 µg/ml. Si la dose dépasse 20 µg/ml, elle doit être réduite. Les taux sériques de théophylline doivent être surveillés tous les 6 à 12 mois.

Pendant les 3 premiers jours, il est nécessaire de prendre 1 gélule (0,2 à 0,35 g) du médicament à 12 heures d'intervalle. Après cette période, il est nécessaire d'évaluer l'efficacité et la tolérance du médicament. Si le résultat souhaité n'est pas obtenu, la dose quotidienne peut être augmentée de 0,2 à 0,35 g, jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique optimal.

Si le patient développe des effets secondaires, la dose est réduite jusqu'à leur disparition. La dose quotidienne est déterminée par la gravité et la nature de la pathologie, ainsi que par l'âge et le poids du patient.

Les doses prises le matin et le soir peuvent varier en taille, en tenant compte de la prédisposition temporaire du patient à la survenue de crises rendant la respiration difficile, de l'efficacité du médicament et du tableau clinique de la maladie.

Les gélules de 0,2 g sont prescrites aux personnes ne pesant pas plus de 20 kg (généralement des enfants).

Les gélules de 0,35 g sont utilisées pour les personnes de plus de 40 kg. En général, une telle dose, prise deux fois par jour, constitue un apport d'entretien pour les personnes de plus de 60 kg.

Les adultes non-fumeurs de plus de 60 kg doivent d'abord prendre 0,35 g du médicament, une fois par jour, le soir. La dose quotidienne est ensuite augmentée de 0,35 g, jusqu'à atteindre la valeur d'entretien optimale, qui est souvent de 0,7 g en une seule prise le soir.

Les fumeurs et ceux qui ont un métabolisme accru de la théophylline doivent également d'abord prendre 0,35 g du médicament, puis augmenter la dose jusqu'à ce que la valeur d'entretien quotidienne de 1050 mg soit atteinte (prendre selon le schéma - 1 capsule le matin, puis 2 autres le soir).

En cas de clairance réduite, une dose quotidienne initiale de 0,2 g est utilisée, puis augmentée de 0,2 g toutes les 48 heures. La dose d'entretien quotidienne est souvent de 0,4 g (une fois le soir) et de 0,2 g pour un poids inférieur à 60 kg.

Les enfants de 6 à 12 ans doivent prendre des gélules de 0,2 g. Pour un poids de 20 à 30 kg, la dose quotidienne est de 0,4 g (2 fois par jour, 0,2 g). Pour un poids de 30 à 40 kg, elle est de 0,6 g (3 fois par jour, 0,2 g de LS).

Les adolescents âgés de 12 à 16 ans (pesant généralement entre 40 et 60 kg) doivent prendre des gélules de 0,35 g 2 à 3 fois par jour.

Un effet médicinal notable est souvent observé après 3 à 4 jours de traitement.

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Utiliser Theotard pendant la grossesse

Pendant la grossesse, Teotard n'est prescrit que dans des cas exceptionnels, notamment au 3ème trimestre.

Lors de l'allaitement, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du nouveau-né. En cas d'irritabilité ou de troubles du sommeil, il est impératif de consulter un médecin.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• stade aigu de l'infarctus du myocarde;
• une forte diminution ou augmentation de la pression artérielle;
• forme hémorragique d'accident vasculaire cérébral;
• arythmies de gravité sévère;
• épilepsie;
• hémorragies dans la région de la rétine;
• ulcère aggravé;
• saignement à l'intérieur du tractus gastro-intestinal;
• forme hyperacide de gastrite;
• la présence d'intolérance à la théophylline (ou aux dérivés de la xanthine tels que la caféine et la théobromine avec la pentoxifylline).

Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence dans les cas suivants:

• formes graves de maladies affectant le foie ou les reins;
• CHF;
• une forme vasculaire d’athérosclérose très répandue;
• angine instable;
• cardiomyopathie obstructive de type hypertrophique;
• porphyrie;
• extrasystole ventriculaire fréquemment observée;
• augmentation de la capacité convulsive;
• présence d'ulcère dans l'anamnèse;
• antécédents récents d’hémorragie gastro-intestinale;
• hypo- ou hyperthyroïdie non contrôlée;
• RGO;
• hyperthermie prolongée;
• hypertrophie de la prostate;
• utilisation chez les personnes âgées.

Effets secondaires Theotard

L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition de certains effets secondaires:

• Lésions du SNC: sensations d’agitation, d’irritabilité ou d’anxiété, maux de tête, tremblements, insomnie, étourdissements et vertiges;
• symptômes d’allergie: démangeaisons, éruptions cutanées sur l’épiderme et fièvre;
• troubles du système digestif: RGO, diarrhée, douleurs abdominales, nausées et, en outre, aggravation des ulcères, brûlures d'estomac, perte d'appétit (en cas d'utilisation prolongée de médicaments) et vomissements;
• dysfonctionnement du système cardiovasculaire: tachycardie (également chez le fœtus si le traitement est effectué au 3e trimestre), cardialgie, diminution de la tension artérielle, arythmie, palpitations et augmentation du nombre de crises d'angine de poitrine;
• modifications des données de laboratoire: albuminurie, hématurie, hypercalcémie ou hypokaliémie, ainsi qu'hyperglycémie et hyperuricémie;
• autres: bouffées de chaleur, augmentation de la diurèse, hyperhidrose, douleurs au niveau du sternum et tachypnée.

L’incidence des symptômes négatifs augmente avec des taux de théophylline dans le sang supérieurs à 20 mcg/ml.

Réduire la taille des portions permet de réduire la gravité des effets secondaires.

Surdosage

En cas d'intoxication, les symptômes suivants sont observés: nausées, tachypnée, hyperémie faciale, douleurs abdominales, vomissements (parfois sanglants), perte d'appétit, saignements gastro-intestinaux et diarrhée. De plus, une tachycardie, des tremblements, une arythmie ventriculaire, des insomnies, une sensation d'excitation motrice ou d'anxiété, une photophobie et des convulsions peuvent survenir.

En cas de surdosage sévère, des crises épileptoïdes (en particulier chez les enfants), une hyperglycémie, une confusion, une hypoxie, une diminution de la pression artérielle, une hypokaliémie, ainsi qu'une acidose métabolique, une nécrose des muscles squelettiques et une insuffisance rénale peuvent survenir.

Si de tels troubles surviennent, l'utilisation du médicament doit être interrompue, un lavage gastrique doit être effectué (en utilisant une combinaison de polyéthylène glycol avec des électrolytes) et le patient doit se voir prescrire des laxatifs au charbon actif.

De plus, des procédures de diurèse forcée, de sorption plasmatique, d'hémosorption et d'hémodialyse (faiblement efficaces) sont réalisées, et du métoclopramide avec de l'ondansétron est prescrit (en cas de vomissements).

En cas de convulsions, il est nécessaire de surveiller la perméabilité des voies respiratoires et d'assurer un apport en oxygène. Pour stopper la crise, il est nécessaire d'administrer du diazépam par voie intraveineuse, à une dose de 0,1 à 0,3 mg/kg (maximum 10 mg).

Interactions avec d'autres médicaments

La théophylline est compatible avec les antispasmodiques.

Le médicament ne doit pas être associé à d’autres dérivés de la xanthine.

Le médicament augmente le risque de développer des symptômes négatifs des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des GCS (hypokaliémie), des anesthésiques généraux (augmente le risque d'arythmies ventriculaires) et des médicaments qui stimulent l'activité du système nerveux central (neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent le degré d’absorption de la théophylline.

L'utilisation combinée avec l'allopurinol, la cimétidine, ainsi que la lincomycine, les macrolides et les fluoroquinolones nécessite une réduction de 60 % des doses de médicament.

En cas d'association avec le disulfirame, le probénécide, ainsi qu'avec la fluvoxamine, la phénylbutazone, l'imipénème, le paracétamol, la tacrine, ainsi que le thiabendazole, la mexilétine et la ranitidine, la posologie doit être réduite de 30 %. Cette liste inclut également des médicaments tels que le méthotrexate, le vérapamil, l'interféron alpha recombinant, le pentobarbital associé à la ticlopidine, le phénobarbital, le ritonavir associé à l'isoprénaline, les contraceptifs oraux à base d'œstrogènes, la moracizine, l'isoniazide associé à l'hydroxyde de magnésium, la carbamazépine associée à l'énoxacine, la sulfinpyrazone associée à la primidone, la rifampicine associée à la phénytoïne et l'aminoglutéthimide.

L'association avec la viloxazine, et en plus, la vaccination parallèle contre la grippe peuvent provoquer une augmentation de l'intensité de l'effet de la théophylline, ce qui nécessitera une réduction de sa posologie.

Le médicament améliore les propriétés des diurétiques, des stimulants β-adrénergiques et de la réserpine.

Le médicament supprime les effets médicinaux du carbonate de lithium, de l’adénosine et des bêta-bloquants.

Lorsqu'il est associé à des diurétiques thiazidiques, du furosémide et à des substances qui bloquent l'activité des récepteurs α-adrénergiques, le risque d'hypokaliémie augmente.

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Conditions de stockage

Le Théotard doit être conservé dans un endroit sec et sombre. La température maximale est de 25 °C.

Durée de conservation

Teotard peut être utilisé dans les 5 ans suivant la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Les capsules de 0,2 g ne doivent pas être prescrites aux enfants de moins de 6 ans et les capsules de 0,35 g ne doivent pas être prescrites aux enfants de moins de 12 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline avec théobromine, ainsi que Theofedrine-N et Neo-Theofedrine.

Avis

Teotard reçoit des critiques majoritairement positives, qui notent la grande efficacité bronchodilatatrice du médicament dans diverses pathologies pulmonaires.

Si la plupart des patients évaluent positivement l'effet du médicament, presque tous constatent également l'apparition de divers effets secondaires après son utilisation. Les symptômes les plus fréquemment mentionnés sont des tremblements des mains, une sensation de somnolence matinale, des étourdissements et des insomnies.