Telzir

Tselsir est un médicament antiviral systémique appartenant au groupe des inhibiteurs de la protéase.

Les indications C'est

Il est utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH (traitement complexe au ritonavir).

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Formulaire de décharge

La préparation est produite en comprimés d'un volume de 0,7 g, 60 pièces à l'intérieur d'une bouteille en polyéthylène. Dans la boîte il y a une telle bouteille.

La suspension orale est également produite, dans des bouteilles en polyéthylène d'une capacité de 225 ml. L'emballage contient une bouteille de ce type, en plus de laquelle est attachée une seringue de dosage (volume de 10 ml) et un adaptateur.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet antiviral, c'est un promédicament de l'amprénavir.

L'élément amprénavir est un agent compétitif non-peptidique qui ralentit l'activité de la protéase du VIH. Il ne permet pas à la protéase du virus de cliver les précurseurs de polyprotéines nécessaires à la réplication virale. L'amprénavir ralentit sélectivement l'activité de réplication des éléments du VIH-1, ainsi que le VIH-2.

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Pharmacocinétique

Après l'administration orale de Telzira, il est presque totalement et à haute vitesse hydrolysé, prenant la forme d'amprénavir, ainsi que de phosphate organique, puis absorbé par l'épithélium intestinal.

Absorption

Après une réapplication répétée du médicament à raison de 1,4 g (deux fois par jour), l'amprénavir est absorbé à grande vitesse. Les valeurs maximales après avoir atteint les valeurs d'équilibre sont de 4,82 (4,06-5,72) μg / ml, et l'intervalle de temps nécessaire pour cela est de 1,3 (0,8-4) heures.

Le niveau géométrique moyen de Cmin est de 0,35 (entre 0,27-0,46) μg / ml à des valeurs d'équilibre, et la valeur de l'ASC est de 16,6 (entre 13,8 et 19,6) μg / ml dans l'intervalle entre applications de médicaments. Les indicateurs de l'ASC sont similaires dans le cas de l'utilisation de toute forme de médicament sur un estomac vide. Mais le pic plasmatique de l'amprénavir avec l'utilisation de la suspension est 14% plus élevé que ses valeurs analogues lors de l'utilisation de comprimés.

L'utilisation, avec des comprimés d'aliments saturés en graisses, n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de l'amprénavir dans le plasma.

La consommation de nourriture grasse avec une suspension réduit le niveau d'AUC de 28%, et l'indice Cmax de 46% (en comparaison avec la consommation de drogue à jeun à jeun). Les adultes devraient utiliser une suspension sur un estomac vide. Les enfants et les adolescents devraient également le prendre avec de la nourriture (ceci est fourni par le schéma posologique pour cette catégorie de patients).

La biodisponibilité absolue des médicaments chez l'homme n'est pas connue.

Processus de distribution

L'indicateur du volume de distribution apparent de l'amprénavir est d'environ 430 litres (6 l / kg, avec un poids de 70 kg). Le niveau de Vd grand peut s'expliquer par le libre passage de la matière dans les tissus du système circulatoire.

La synthèse de l'amprénavir avec la protéine est d'environ 90%. La substance est synthétisée avec l'albumine et le composant AAG, mais a une plus grande affinité pour cette dernière.

Processus d'échange

À l'intérieur du corps, le médicament est transformé en amprénavir, qui subit un métabolisme hépatique à l'aide de l'enzyme CYP3A4. Moins de 1% des LS sont excrétés inchangés par les reins.

Excrétion

La demi-vie de l'amprénavir est de 7 heures. Il est excrété sous forme de produits métaboliques dans l'intestin (environ 75%) et dans les reins (environ 14%).

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé par voie orale (les comprimés peuvent être pris sans tenir compte du temps de manger, mais la suspension est seulement sur un estomac vide).

Les personnes qui n'utilisent pas de médicaments qui ralentissent l'activité de la protéase sont prescrites pour prendre 1,4 grammes de médicaments deux fois par jour. En outre, un régime de 1,4 g de Tselsir est administré une fois par jour en association avec 0,2 g de ritonavir (une fois par jour). Il est possible de prendre 0,7 g de médicament (deux fois par jour) avec 0,1 g de ritonavir (également deux fois par jour).

Les personnes qui ont déjà pris des médicaments, ce qui retarde l'activité de la protéase doivent être utilisées à 0,7 g PM deux fois par jour en association avec le ritonavir (0,1 g en portions deux fois par jour).

Les deux schémas posologiques peuvent être utilisés pour un traitement complexe avec d'autres médicaments antirétroviraux.

Les patients ayant une activité de trouble hépatique sous forme légère ou modérée est nécessaire d'utiliser deux fois par jour de 0,7 g de médicament (en monothérapie) ou la même partie en combinaison avec une prise unique de 0,1 g de ritonavir par jour.

Les personnes atteintes de formes sévères de troubles hépatiques fonctionnels doivent prendre le médicament à la dose de 0,7 g / jour.

Les enfants qui n'ont pas déjà été traités avec des médicaments antirétroviraux se voient prescrire de telles portions:

• catégorie 2-5 ans - prendre 30 mg / kg ou 20 mg / kg de Telzira en association avec le ritonavir (3 mg / kg);
• Catégorie 6-18 ans - utilisation de 30 mg / kg ou 18 mg / kg de médicament avec du ritonavir (3 mg / kg).

Les enfants qui n'ont jamais pris de médicaments qui ralentissent l'activité des protéases:

• groupe 2-5 ans - utilisation de 20 mg / kg avec du ritonavir (dose de 3 mg / kg);
• catégorie 6-18 ans - prenant 18 mg / kg de LS en association avec le ritonavir (dose 3 mg / kg).

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Utiliser C'est pendant la grossesse

L'utilisation de Telsir pendant la grossesse n'est autorisée que dans les situations où les avantages possibles pour les femmes sont plus probables que le risque que le fœtus ait des conséquences négatives.

Lorsque vous allaitez, le médicament ne peut pas être utilisé.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• troubles hépatiques fonctionnels en degré modéré ou sévère;
• combinaison (conjointement avec le ritonavir) avec des médicaments ayant un indice étroit de officinalis, et est l'élément de base CYP3A4, et en plus des substances qui produit du mécanisme d'action par l'intermédiaire de l'isoenzyme CYP2D6;
• combinaison (avec le ritonavir) avec la rifampicine;
• la présence d'intolérance par rapport à l'amprénavir avec le fosamprénavir et le ritonavir.

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Effets secondaires C'est

Prendre des médicaments peut déclencher l'apparition de certains effets secondaires:

• les troubles associés à l'activité digestive: il y a souvent des vomissements, des douleurs abdominales et des diarrhées avec nausées, et en plus, l'activité des éléments de l'AST et de l'ALT augmente;
• réactions affectant le système nerveux central: souvent il y a des maux de tête;
• autres: il y a souvent une augmentation du taux de TG ou de lipase.

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Surdosage

Le médicament n'a pas d'antidote. On ne sait pas non plus s'il est possible de retirer l'amprénavir du corps par hémodialyse ou par dialyse péritonéale. Si le patient développe une intoxication, il doit être envoyé à la supervision de spécialistes - pour déterminer les symptômes de toxicité et effectuer les procédures de soutien nécessaires.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le fosamprénavir a un large éventail d'interactions thérapeutiques, car sa fonction est de ralentir l'activité des isoenzymes CYP3A4, et lorsqu'il est combiné avec le ritonavir - également l'élément CYP2D6. Si vous souhaitez utiliser d'autres médicaments dans le cadre d'un traitement qui a cette combinaison, vous devez vous souvenir de la possibilité de l'apparition de symptômes négatifs et modifier le dosage des médicaments et le régime de traitement en conséquence.

Dans les tests in vitro indiquent que l'amprénavir démontre des effets de synergie dans le cas de combinaison avec des analogues nucléosidiques (y compris AZT ddI, et d'ailleurs abacavir), ainsi que saquinavir, ce qui ralentit l'activité de la protéase.

L'utilisation simultanée avec le ritonavir et, de plus, l'indinavir et le nelfinavir entraînent le fait que l'amprénavir commence à avoir un effet additif.

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Conditions de stockage

Tselser en comprimés, ainsi que sous la forme d'une suspension orale, doit être conservé à des températures ne dépassant pas 30 ° C. La suspension est interdite de gel. Gardez les médicaments dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants.

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Durée de conservation

Telzir (comprimés) peut être utilisé pendant 3 ans depuis la libération du médicament. La suspension a une durée de conservation de 2 ans. Le flacon ouvert peut être conservé pendant un maximum de 28 jours.

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Analogues

Les médicaments sont des médicaments Analogues tels que Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

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