Sergolin

Sergolin est une drogue qui affecte le travail de la SAE. Inclus dans le groupe des vasodilatateurs périphériques.

Les indications Sergolina

Il est utilisé en thérapie dans de telles conditions:

• Maladie d'Alzheimer, de gravité modérée ou légère;
• démence vasculaire;
• altération cognitive de la nature présénile ou sénile, contre laquelle se manifestent une détérioration des capacités intellectuelles, des troubles du comportement ainsi que des troubles émotionnels, une détérioration de la capacité de concentration, une instabilité de l'humeur, de la fatigue, des vertiges et, en outre, des troubles cochléaires et vestibulaires (anneau auditif et frustration auditive) ;
• troubles de la circulation périphérique (syndrome de Raynaud).

Formulaire de décharge

La libération du médicament produit sous forme de comprimés, en quantité de 14 pièces à l’intérieur d’un blister; La boîte contient 2 ou 4 de ces paquets.

Pharmacodynamique

La nicergoline est un dérivé semi-synthétique d'alcaloïdes de l'ergot; a la capacité de passer à l'intérieur du système nerveux central. Ce composant a un effet anti-agrégation, vasodilatateur et α-adrénolytique, et contribue en outre à l'amélioration des processus métaboliques au sein du système nerveux central.

Nicergoline aide à améliorer la dynamique de la circulation périphérique et cérébrale et la renforce, tout en affaiblissant la résistance vasculaire. Il réduit également la viscosité du sang, ralentit l'agrégation plaquettaire, réduit la formation de microthrombus et contribue à l'amélioration du mouvement de l'oxygène, en particulier dans le tissu cérébral.

Le médicament a un certain nombre de propriétés neuropharmacologiques. Il potentialise la capture et l'utilisation du glucose, ainsi que les processus de biosynthèse des acides nucléiques avec des protéines dans le tissu cérébral; il influence en outre les systèmes de divers médiateurs et mécanismes de transformation. Nicergoline aide à améliorer l'activité cholinergique du cerveau, améliore la transformation de la dopamine, en particulier dans les régions mésolimbiques (modulation des terminaisons de la dopamine), et améliore en même temps les mécanismes de transmission du signal à travers les cellules (potentialise la conversion du phosphoinositide et augmente également la translocation des isoformes de protéine kinase dépendant du calcium dans la membrane départements).

Impact sur l'activité mentale.

Nicergoline stabilise les lectures électroencéphalographiques chez les patients âgés et les patients jeunes souffrant d'hypoxie. La substance augmente l'activité α et β et réduit ainsi l'activité δ et τ.

Chez les personnes atteintes de démence modérée d'origines diverses (démence vasculaire ou maladie d'Alzheimer), une thérapie prolongée à base de Sergolin (pour une période de 2 à 6 mois) provoque des modifications positives de l'activité cérébrale bioélectrique du cerveau.

Pharmacocinétique

La Nicergoline consommée est absorbée presque complètement et à une vitesse élevée (entre 90 et 100%) et subit également un métabolisme présystémique important. Les principaux produits métaboliques de la nicergoline, formés au cours du métabolisme présystémique, sont les composants de la LDM et de la LDM. La Cmax plasmatique du médicament est notée après 1-1,5 heure, MMDL - après 60 minutes et MDL - après 4 heures. Les produits alimentaires n'ont pas d'impact significatif sur la gravité et le taux d'absorption.

Plus de 90% de la substance est synthétisée avec des protéines (principalement des glycoprotéines). Les valeurs plasmatiques des glycoprotéines augmentent avec l’âge et, en outre, en raison d’une inflammation aiguë provoquée par des tumeurs malignes ou par le stress. Des conditions similaires entraînent une diminution des taux plasmatiques de nicergoline.

Environ 90% de la portion utilisée subit des processus métaboliques - dans une plus grande mesure, une déméthylation et une hydrolyse. La déméthylation se produit indirectement en raison de l'effet catalytique de l'enzyme CYP2D6.

Environ 80% de l'élément actif et de ses produits métaboliques sont excrétés dans l'urine et le reste dans les selles. La Nicergoline et la MMDL ont un taux d'élimination élevé (la demi-vie est de 2,5 heures pour la nicergoline et de 2 à 4 heures pour la MMDL), tandis que la LDM est excrétée plus lentement (la demi-vie est d'environ 10 à 12 heures).

Dosage et administration

La taille d'une portion adulte standard est de 30 mg de nicergoline 1 fois par jour. Vous pouvez augmenter la posologie à 60 mg, avec une utilisation deux fois par jour (c'est la portion adulte maximale autorisée) - matin et soir. Lorsque vous utilisez des médicaments à raison de 1 fois par jour (30 mg), vous devez le prendre le matin.

L’exposition aux médicaments ne se développe qu’avec un traitement prolongé, ce qui fait que les cycles de traitement avec l’utilisation de médicaments sont assez longs. L'évaluation des résultats du traitement est effectuée 1 fois au cours du premier semestre de l'année. À la fin de cette période, le médecin doit évaluer la faisabilité d'un traitement ultérieur.

Les personnes souffrant de troubles rénaux doivent réduire la posologie de Sergolin.

La pilule est utilisée avant les repas. Ils ne devraient pas être mâchés, mais avalés, lavés à l'eau claire. En cas de problème digestif, il est permis de prendre le médicament avec de la nourriture.

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Utiliser Sergolina pendant la grossesse

L'utilisation de Sergolin pendant la grossesse est interdite, car l'expérience de la thérapie chez cette catégorie de patientes ne suffit pas pour tirer des conclusions sur son innocuité.

La nicergoline est capable de passer dans le lait maternel. Par conséquent, il n'est pas pris pendant l'allaitement - car cela peut entraîner l'apparition de symptômes négatifs graves.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une forte sensibilité à l’égard de l’élément actif du médicament ou de ses autres composants;
• la porphyrie;
• saignement aigu;
• angine de fatigue;
• infarctus du myocarde récent;
• bradycardie prononcée (fréquence cardiaque <50 battements / minute);
• valeurs de pression artérielle significativement inférieures;
• athérosclérose sévère.

Effets secondaires Sergolina

Les signes négatifs ont souvent une sévérité légère et sont transitoires.

Des rougeurs ou des sensations de brûlure peuvent apparaître sur la peau, une sensation d’apathie ou de fatigue, une sécheresse de la muqueuse buccale, des bourdonnements d'oreilles et des vertiges. Il est également possible que des troubles du tractus gastro-intestinal (vomissements, douleurs abdominales, nausées, constipation et diarrhée) ou du sommeil, des maux de tête, une tachycardie, une anxiété ou une nervosité, ainsi qu'une augmentation du rythme cardiaque soient développés. En outre, des troubles éjaculatoires, des troubles orthostatiques, une sensation de congestion nasale et des taux sanguins d'acide urique peuvent survenir.

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Surdosage

Avec l'intoxication, une diminution des indicateurs de pression artérielle.

Le médicament n'a pas d'antidote; des manifestations symptomatiques sont organisées.

Interactions avec d'autres médicaments

La nicergoline potentialise les effets des antihypertenseurs et des anticoagulants pour administration orale.

Il est interdit de combiner le médicament avec des α-ou β-bloquants.

La combinaison avec des sympathomimétiques peut entraîner des fluctuations significatives de la pression artérielle.

Le métabolisme de la nicergoline se produit avec la participation du CYP450 2D6. Par conséquent, nous ne pouvons pas exclure la possibilité de développer une interaction avec des médicaments, dont le métabolisme se développe de manière similaire:

• médicaments analgésiques - méthadone avec péthidine et phénacétine, ainsi que morphine et tramadol avec oxycodone;
• substances anorexigènes - dexfenfluramine avec fenfluramine;
• médicaments antiarythmiques - amiodarone avec quinidine et enkainid, ainsi que propafénone et flekainid avec meksiletin;
• antihistaminique - chlorphéniramine;
• les antidépresseurs - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline et, en outre, doxépine avec citalopram et clomipramine; En outre, la désipramine, la trazodone, l’escitalopram, la minaprine avec la fluoxétine, le moclobémide avec l’imipramine et la paroxétine, la venlafaxine et la nortriptyline avec la sertraline;
• anticoagulants - tyclophidines;
• médicaments antiémétiques - ondansétron avec métoclopramide;
• substance antipaludique - halofantrine;
• médicament anti-inflammatoire célécoxib;
• médicaments antihypertenseurs - préhexyline, alprénolol, mibéfradil avec carvédilol, bisoprolol, débrisoquine avec bufuralol, propranolol avec captopril et métoprolol;
• les médicaments antitussifs - la codéine et en plus du dextrométhorphane avec hydrocodone;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• médicaments antiulcéreux - cimétidine avec ranitidine;
• médicament antiviral - ritonavir;
• cytostatiques - tamoxifène avec doxorubicine;
• antidiabétique à l'administration orale - phenformine;
• antimycosique - terbinafine;
• anesthésique local - lidocaïne;
• antipsychotiques - halopéridol avec la rispéridone, la flufénazine avec la clozapine, la perphénazine avec la chlorpromazine et la lévomépromazine avec la thioridazine;
• gouttes pour les yeux - un moyen de thymol;
• psihostimulyator - donépézil.

L'effet antihypertenseur de la nicergoline est potentialisé lorsqu'il est associé à des boissons alcoolisées.

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Conditions de stockage

Sergolin doit être gardé dans un endroit à l’abri des enfants et de la pénétration du soleil. Valeurs de température - maximum 25 ° С

Durée de conservation

Sergolin peut être utilisé dans les 36 mois suivant la libération du médicament.

Application pour les enfants                                  

Il n’existe aucune information sur l’efficacité et la sécurité des médicaments lors de l’utilisation de médicaments en pédiatrie, raison pour laquelle il n’est pas prescrit aux enfants.

Les analogues

Les analogues du médicament sont des moyens tels que Nitsergolin, Nitseromaks et Nitserium with Sermion.