Relium

Relium est un anxiolytique aux propriétés sédatives et anticonvulsivantes.

Les indications Relium

Il est utilisé dans les conditions suivantes:

• une sensation d’agitation ou d’anxiété, ainsi que des névroses et des états limites accompagnés de signes de tension;
• décollement prématuré du placenta ou début du travail, ainsi que tétanos et facilitation du processus de travail;
• pour la prémédication avant l'anesthésie;
• épistatus;
• bursite avec arthrite et myosite, dans le contexte desquelles se produit une tension dans les muscles squelettiques, ainsi que des états spastiques causés par des lésions du cerveau et de la moelle épinière;
• sevrage alcoolique, qui a une forme chronique;
• troubles du sommeil;
• excitation motrice d'origines diverses (en neurologie ou en psychiatrie);
• cardioversion.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (20 pièces par paquet) ou sous forme de solution thérapeutique en ampoules de 2 ml.

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Pharmacodynamique

Les comprimés du médicament contiennent un élément qui est un dérivé des composés 1,4-benzodiazépine; il a un effet anxiolytique, sédatif et anticonvulsivant.

L'effet du principe actif du médicament est associé à un complexe de terminaisons, comprenant la terminaison GAM-A, le GABA, le canal chlorure et la terminaison benzodiazépine. Le médicament inhibe certaines structures du système nerveux central (notamment le cortex cérébral, la colonne vertébrale, les viscères cérébraux, le cervelet et l'hypothalamus). Il possède un puissant effet anxiolytique, sédatif et hypnotique; il réduit également le tonus musculaire squelettique et la gravité des crises.

Le médicament en ampoules a un effet sédatif, hypnotique, anticonvulsivant et anxiolytique. Son principe actif agit sur les terminaisons GABA-A et GABA (un médiateur endogène), impliquées dans le ralentissement de l'activité du système nerveux central. L'utilisation de la solution entraîne une diminution de la gravité des convulsions et une légère relaxation des muscles squelettiques. Parallèlement, le médicament a également un effet hypnotique.

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Pharmacocinétique

Par voie orale, sa biodisponibilité est de 98 %. Sa Cmax sérique est mesurée après 0,9 à 1,3 heure et est égale à 500 ng/ml. La majeure partie du principe actif est présente dans le sérum sous forme synthétisée.

Sa demi-vie est d'environ 2 jours. Le diazépam traverse la barrière hématoplacentaire et la barrière hémato-encéphalique (BHE), et une petite partie est retrouvée dans le lait maternel. Son métabolisme se fait dans le foie et son excrétion se fait par voie urinaire.

Après injection, le principe actif se concentre dans la synoviale et le liquide amniotique, ainsi que dans le lait maternel. Cet élément peut s'accumuler dans les tissus adipeux, puis être libéré dans la circulation sanguine. Environ 25 % de cet élément est excrété sous forme inchangée.

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Dosage et administration

La prise du médicament sous forme de comprimés est autorisée sans tenir compte de l'apport alimentaire, et le dosage est choisi individuellement pour chaque patient.

Pour les troubles anxieux, prendre généralement 1 comprimé de LS par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

En cas de spasmes, la dose quotidienne recommandée est de 5 à 15 mg. La dose maximale autorisée est de 60 mg.

En cas d'insomnie due à l'anxiété, il est nécessaire de prendre 5 à 15 mg du médicament, 20 à 30 minutes avant le coucher.

Pour la prémédication, il est nécessaire d'utiliser 5 à 20 mg de diazépam.

Pendant le traitement, il est nécessaire de prendre le médicament uniquement à des doses minimales ayant un effet thérapeutique (l'augmentation de la dose n'est autorisée que dans les cas où il est nécessaire de potentialiser l'effet). Il est recommandé d'utiliser la dose complète au maximum 4 fois par semaine.

La thérapie peut durer au maximum 1 mois, et en cas d’anxiété – 2 à 3 mois (ces périodes incluent également le temps nécessaire à l’arrêt du traitement).

La solution médicamenteuse doit être administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse. Les injections peuvent être réalisées à intervalles d'au moins 3 à 4 heures (une administration horaire est autorisée dans les cas extrêmement graves). L'injection intraveineuse doit être effectuée à un débit extrêmement lent afin d'éviter un collapsus. Les personnes de plus de 65 ans, ainsi que les patients affaiblis, ne doivent se voir prescrire que des doses minimales.

L'administration intraveineuse ne peut être effectuée que dans la zone des grosses veines; les injections intra-artérielles sont inacceptables. Les injections intramusculaires doivent également être effectuées uniquement dans la zone des gros muscles. Le médicament doit être administré exclusivement séparément, car il est incompatible avec d'autres médicaments.

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Utiliser Relium pendant la grossesse

Le médicament ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes.

Étant donné que le diazépam est excrété dans le lait maternel, s’il est nécessaire d’utiliser le médicament pendant l’allaitement, l’allaitement doit être interrompu pendant cette période.

Lors de la prescription de Relium à des femmes en âge de procréer, celles-ci doivent être averties que le traitement doit être interrompu en cas de grossesse ou de suspicion de conception.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’une forte sensibilité au composant actif du médicament et à d’autres benzodiazépines;
• des antécédents de dépendance à l’alcool et aux drogues (à l’exclusion du sevrage aigu);
• hypercapnie sévère de nature chronique;
• myasthénie grave, qui a un degré d'expression sévère.

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Effets secondaires Relium

L'utilisation de ce médicament peut provoquer une sensation de fatigue ou de somnolence, ainsi qu'une faiblesse musculaire. Ces sensations disparaissent spontanément après quelques jours. D'autres effets secondaires peuvent également survenir:

• symptômes d’allergie: éruptions cutanées, réactions anaphylactiques, urticaire et démangeaisons;
• toxicomanie;
• modifications des valeurs de l'ECG, crampes, douleurs dans les os, les articulations et les muscles, ainsi qu'hyperhidrose, insuffisance respiratoire, risque accru de fractures, dysfonctionnement hépatique, jaunisse, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, ainsi que rétention urinaire ou incontinence;
• nausées, anorexie, troubles intestinaux, sécheresse de la bouche ou, au contraire, hypersalivation, coliques et vomissements;
• vertiges, diminution de l’acuité visuelle et diplopie;
• modifications de la composition sanguine ou développement d’une neutropénie;
• un état de dépression, de psychose, un sentiment d’agitation, de confusion, d’hostilité, d’anxiété ou d’irritabilité, ainsi qu’une diminution des émotions, une diminution de l’attention, des cauchemars, des hallucinations et une déviation sociale;
• sentiments d’agressivité ou de colère, amnésie antérograde (lors de l’utilisation de fortes doses de diazépam), étourdissements, troubles de la parole ou de l’orientation, maux de tête, perte de conscience, tremblements, dysarthrie et instabilité de l’humeur;
• insuffisance cardiaque (pouvant conduire à un arrêt cardiaque complet), bradycardie, diminution de la pression artérielle, douleur au niveau du sternum et insuffisance circulatoire.

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Surdosage

Après une intoxication au Relium, un nystagmus, une ataxie, une dysarthrie et une sensation de somnolence apparaissent. De plus, une apnée, une dépression du système cardiovasculaire ou des réflexes, un état comateux et une baisse de la tension artérielle peuvent parfois être observés. Chez les personnes atteintes de maladies respiratoires, une dépression respiratoire plus prononcée est observée en cas de surdosage.

Des mesures symptomatiques et de soutien sont prises pour éliminer les troubles (respiration artificielle (si le patient est inconscient), surveillance du fonctionnement du système nerveux, du système cardiovasculaire et du système respiratoire). Des entérosorbants sont utilisés pour réduire l'absorption du diazépam (un lavage gastrique est déconseillé).

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association du médicament avec des agents qui suppriment la fonction du système nerveux central (notamment les hypnotiques, les anesthésiques et les sédatifs, les analgésiques narcotiques et les neuroleptiques) potentialise l'effet suppresseur sur le système nerveux central et le centre respiratoire, et contribue en même temps à une diminution significative de la pression artérielle.

L'association avec de l'alcool éthylique ou des médicaments contenant ce composant entraîne une potentialisation de l'effet suppresseur sur le système nerveux central (en particulier le centre respiratoire) et contribue au développement d'une intoxication pathologique.

L’utilisation avec l’oméprazole, le disulfirame ou la cimétidine augmente l’intensité et prolonge la durée de l’effet thérapeutique du diazépam.

L’association du médicament avec la fluvoxamine augmente les taux plasmatiques et les effets secondaires du diazépam.

Le phénobarbital associé à la phénytoïne augmente le métabolisme du diazépam, tandis que la rifampicine potentialise son excrétion. Le paracétamol réduit l'excrétion de Relium, et son association avec la rispéridone favorise le développement d'un syndrome neuromusculaire.

L'association avec le métoprolol entraîne un affaiblissement des manifestations psychomotrices et une diminution de l'acuité visuelle. L'association avec le carbonate de lithium provoque un coma.

L'administration simultanée de lévodopa inhibe l'effet antiparkinsonien; avec la clozapine, elle entraîne une suppression du processus respiratoire, une perte de conscience et une diminution marquée de la pression artérielle.

L'utilisation en association avec le diclofénac entraîne une potentialisation des étourdissements et avec la bupivacaïne, une augmentation de ses paramètres plasmatiques.

L'association avec une contraception orale entraîne une potentialisation des effets du diazépam et peut provoquer le développement de saignements intermenstruels.

Lorsque Relium est utilisé avec des relaxants musculaires, leur effet médicinal est renforcé et, en outre, le risque d'apnée augmente.

Les tricycliques (dont l'amitriptyline) potentialisent l'effet suppresseur sur le système nerveux central, augmentent les effets des antidépresseurs et potentialisent l'effet cholinergique.

L'association avec la caféine entraîne une diminution des effets anxiolytiques et sédatifs du médicament. Les médicaments inducteurs des enzymes hépatiques (notamment les anticonvulsivants comme la carbamazépine ou la phénytoïne) augmentent le taux d'excrétion du diazépam.

Chez les personnes ayant utilisé pendant une longue période des CG, des antihypertenseurs à action centrale, des anticoagulants et des bêtabloquants, le degré et les mécanismes des interactions médicamenteuses peuvent être imprévisibles.

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Conditions de stockage

Conserver Relium dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants. Les températures indiquées sont standard.

Durée de conservation

Relium peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

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Demande pour les enfants

Les comprimés de diazépam ne doivent pas être prescrits aux enfants car leur volume (5 mg) ne peut pas être dosé avec précision (diviser le comprimé).

Analogues

Les analogues du médicament sont l'Apaurin, le Relanium, le Seduxen et le Valium avec Diazepam.

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Avis

Relium présente une grande efficacité thérapeutique, comme en témoignent les avis de la plupart des patients. Cependant, il ne doit être utilisé que dans les cas graves. En cas de névroses légères, il est conseillé d'utiliser d'autres médicaments ne présentant pas de symptômes indésirables importants et n'entraînant pas de dépendance.