Rekofol

Recofol est un anesthésique à action rapide pour administration intraveineuse.

Les indications Rekofola

Utilisé pour de telles procédures:

• l'introduction du patient en anesthésie avec maintien ultérieur de l'anesthésie systémique;
• effet sédatif sur les patients liés à la respiration artificielle au stade du traitement intensif;
• effet sédatif lors de l'exécution de procédures diagnostiques ou chirurgicales au cours d'une anesthésie locale ou régionale.

Formulaire de décharge

La libération du médicament est produite dans des ampoules d'une capacité de 20 ml. À l'intérieur d'un paquet de 5 telles ampoules. Il peut également être vendu en bouteilles de 50 ml, sur la 1ère bouteille à l'intérieur de l'emballage.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet non spécifique au niveau des parois lipidiques du système nerveux central. Ne conduit pas au développement de l'effet excitant initial.

À la sortie de l'anesthésie, les maux de tête ne sont souvent pas observés, de même que les vomissements postopératoires accompagnés de nausées.

Pharmacocinétique

Le propofol est synthétisé à 97% avec des protéines intra-plasmatiques.

Il a été révélé qu'avec la perfusion de médicaments, la demi-vie d'élimination est comprise entre 277 et 403 minutes. Les propriétés pharmacocinétiques du propofol au cours d’une injection en bolus sont développées en 3 étapes: l’étape des processus de distribution rapide (la demi-vie est de 1,8 à 8,3 minutes), l’étape de β-élimination (la demi-vie est de 0,5 à 1 heure) et aussi de l’étape élimination (demi-vie - dans les 200 à 300 minutes). Au cours de la phase d'élimination du gamma, les paramètres des médicaments dans le sang diminuent lentement, ce qui est associé aux processus de redistribution lents des couches profondes (le plus souvent, les tissus adipeux). Cette étape n'affecte pas le processus de récupération de l'anesthésie.

Le métabolisme du propofol est réalisé dans le foie par le biais de processus de conjugaison. Les valeurs de jeu sont d'environ 2 litres par minute. Il existe également des mécanismes qui n'affectent pas les processus métaboliques.

Les produits métaboliques inactifs sont principalement excrétés par les reins (environ 88%).

Dans le mode standard d'entretien d'anesthésie, il n'y avait pas de cumul significatif de propofol (lors d'opérations d'une durée minimale de 5 heures).

[1]

Dosage et administration

Une partie du médicament est sélectionnée pour chaque personne séparément (cette opération doit être effectuée par un anesthésiste expérimenté), en tenant compte de l'état clinique et du poids du patient, ainsi que de sa sensibilité au propofol.

Il existe une expérience d'utilisation d'une émulsion à 20 mg / ml pour obtenir un effet sédatif lors d'une procédure de diagnostic ou chirurgicale (en association avec une anesthésie péridurale et rachidienne).

Pour l’anesthésie par induction, la posologie du médicament est ajustée individuellement dans 20 à 40 mg de substance à intervalles de 10 secondes, en tenant compte de la réaction du patient. Pour de nombreux adultes jusqu'à l'âge de 55 ans, une portion de 1,5 à 2,5 mg / kg est considérée comme optimale.

Les personnes âgées (plus de 55 ans) et les patients atteints d'AAS ayant un 3ème ou 4ème degré doivent recevoir des doses plus faibles: la taille totale est réduite au volume minimum autorisé de 1 mg / kg. Ces personnes doivent injecter le médicament à un taux inférieur - environ 20 mg (contenu dans 2 ml d’une émulsion à 10% ou dans un ml d’émulsion à 20%) toutes les 10 secondes. La taille de la portion totale peut être réduite à une vitesse d’injection plus lente (de 20 à 50 mg / minute).

Pour que le patient soit anesthésié, 10 mg / ml de l'émulsion peuvent être administrés via une perfusion en bolus ou une injection à faible vitesse. Pour maintenir l'anesthésie générale, on administre 20 mg / ml d'émulsion par perfusion continue, et on peut également administrer 10 mg / ml d'émulsion avec des injections répétées en bolus, en fournissant une anesthésie suffisante.

Lors de l'exécution d'une perfusion constante, sa vitesse appropriée est différente pour différentes personnes. Afin de maintenir l'anesthésie générale chez l'adulte, Recofol est utilisé en une dose de 4 à 12 mg / kg / heure. Pour les personnes affaiblies ou âgées, ainsi que pour les personnes souffrant d'hypovolémie ou d'AAS du 3ème et 4ème degré, la posologie est réduite à 4 mg / kg / heure. Après le début de l'effet anesthésique (environ après les 10 à 20 premières minutes), une légère augmentation du débit de perfusion est autorisée chez certains patients (jusqu'à 8-10 mg / kg / heure).

Des injections répétées de bolus sont effectuées dans une portion de 25 à 50 mg (correspondant à 2,5 à 5 ml), en tenant compte de la réponse du patient. Les personnes âgées ne doivent pas utiliser les injections en bolus à haute vitesse (simples ou répétitives), car cela peut entraîner une insuffisance fonctionnelle du cœur et des poumons.

Afin de procurer un effet sédatif sur la ventilation mécanique chez l'homme pendant le traitement intensif, le médicament est injecté par perfusion constante, à une vitesse choisie en fonction de la profondeur de sédation requise. Chez de nombreux patients, le niveau requis est noté après l'introduction de la portion, calculé dans la plage de 0,3 à 4 mg / kg / heure. Il est recommandé d'utiliser des portions ne dépassant pas 4 mg / kg / heure. La durée du cycle de réalisation des procédures de perfusion constante de médicaments peut atteindre un maximum de 7 jours. Obtenir des effets sédatifs sur les soins intensifs doit être obtenu sans utiliser un système de perfusion ciblée.

Pour assurer la sédation dans le diagnostic ou les procédures chirurgicales, la taille du dosage est choisie individuellement. Une sédation suffisante se développe après l'utilisation de médicaments à une dose de 0,5 à 1 mg / kg / heure pendant 1 à 5 minutes, puis cet effet est maintenu en introduisant une perfusion constante à un taux de 1 à 4,5 mg / kg / heure. . Lorsque le besoin d'un effet sédatif plus fort est requis, une injection supplémentaire d'une portion en bolus de 10 à 20 mg de propofol est autorisée. Pour les personnes atteintes d'ASA, les 3ème et 4ème degrés, ainsi que les personnes âgées, constituent souvent des portions appropriées et faibles de médicaments.

Pour introduire l'anesthésie chez l'enfant, il est nécessaire de procéder à une titration lente de la posologie en tenant compte de la réaction du patient jusqu'au début des symptômes cliniques de l'anesthésie. Les portions sont sélectionnées en fonction du poids ou de l'âge de l'enfant. Beaucoup d'enfants âgés de plus de 8 ans n'ont besoin que d'une dose d'environ 2,5 mg / kg pour anesthésier. Dans le même temps, pour un enfant de moins de 8 ans, cette dose peut être encore plus élevée (entre 2,5 et 4 mg / kg). En l'absence d'informations cliniques sur l'utilisation de Recofol chez les enfants de la catégorie de risque élevé (ASA 3ème ou 4ème degré), il est utilisé à des doses plus faibles.

L'émulsion à la dose de 20 mg / ml ne doit pas être utilisée pour l'introduction d'anesthésie chez les enfants âgés de 1 mois à 3 ans, car il est assez difficile d'injecter de petites quantités de médicament. Pour de telles procédures, il est recommandé d'appliquer l'émulsion à une dose de 10 mg / ml.

Pour maintenir l'anesthésie générale, une émulsion de 20 mg / ml est administrée par perfusion constante. De plus, une dose d'émulsion de 10 mg / ml peut être utilisée pour les procédures de perfusion permanente ou les injections répétées en bolus (pour fournir l'anesthésie requise). Recofol pour maintenir l'anesthésie systémique est administré par perfusion constante, dont la partie est sélectionnée séparément pour chaque patient; Afin d'obtenir l'anesthésie nécessaire, le débit de perfusion est souvent compris entre 9 et 15 mg / kg / heure. Il n'y a aucune information sur l'utilisation de la drogue chez les enfants avec ASA 3 ou 4 degré.

Pour les enfants de moins de 3 ans, une dose plus élevée est requise. Il est nécessaire de le sélectionner individuellement, en contrôlant soigneusement la fourniture de l'anesthésie nécessaire.

Les résultats des tests sur le maintien de l'anesthésie systémique chez les enfants de moins de 3 ans ont montré que la durée de l'introduction du médicament était souvent d'environ 20 minutes et que la plus longue période était égale à 75 minutes. Il est interdit d'administrer des médicaments pendant plus d'une heure (sauf dans les cas où une procédure plus longue est nécessaire - par exemple, en cas d'hyperthermie de nature maligne, nécessitant d'éviter l'utilisation d'anesthésiques inhalés).

L'utilisation de propofol sans suivre les instructions entraîne des effets secondaires graves (parmi lesquels des décès), bien qu'il n'ait pas été possible de prouver que leur développement était associé à la consommation de drogues. Des signes indésirables ont souvent été observés chez les enfants infectés dans la région des voies respiratoires et à qui l'on avait prescrit des doses dépassant les doses recommandées chez l'adulte.

[3]

Utiliser Rekofola pendant la grossesse

Le propofol traverse le placenta et est capable de supprimer le développement du fœtus. Par conséquent, le médicament ne peut pas être utilisé pendant la grossesse, ainsi que pendant l'accouchement à des doses élevées.

De petites quantités de la substance excrétée dans le lait maternel. On pense que cela n’est pas dangereux pour le nourrisson, mais seulement dans les cas où une femme n’allaite pas pendant plusieurs heures à partir du moment où le propofol est appliqué.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser en cas d'intolérance au propofol ou à d'autres éléments du médicament.

Effets secondaires Rekofola

L'utilisation du médicament peut provoquer l'apparition de certains effets secondaires:

• manifestations courantes: réduction de la pression artérielle et arrêt transitoire du processus respiratoire (ces troubles peuvent être sévères, en particulier chez les personnes présentant une affection générale grave). Parfois, des mouvements épileptiformes se produisent, notamment des convulsions ou des opisthotonos (parfois pendant plusieurs heures, voire plusieurs jours), ainsi qu'un œdème pulmonaire;
• après le réveil de l'anesthésie: il y a parfois une brève crise de conscience. Occasionnellement, des maux de tête, des vomissements, de la fièvre postopératoire et des nausées apparaissent. Les symptômes d'allergie associés aux symptômes anaphylactiques (spasmes bronchiques, érythème facial, diminution prononcée de la pression artérielle et angioedème) apparaissent séparément. Des cas de développement de bradycardie ou d’arrêt cardiaque (développement d’une asystole) ont été rapportés;
• lors de l'utilisation du propofol pour obtenir un effet sédatif avec une thérapie intensive par portions de plus de 4 mg / kg / heure, le développement de la forme métabolique d'acidose, de rhabdomyolyse, d'hyperkaliémie ou d'insuffisance cardiaque (parfois mortelle) a été noté;
• également à lui seul après l'administration de propofol, une pancréatite s'est développée (bien qu'il n'ait pas été possible d'établir un lien de causalité). Il existe des rapports sur le développement de manifestations postopératoires - sensations de chaleur ou de froid, frissons et euphorie. Il peut y avoir un changement de teinte dans l'urine (rouge brun ou vert) et un trouble du comportement sexuel (avec usage prolongé). Lors de l’utilisation répétée de propofol, une thrombocytopénie est parfois constatée;
• symptômes locaux: le médicament est souvent toléré sans complications. Le plus souvent, la douleur survient dans la zone d'administration du médicament (cette manifestation peut être réduite en injectant une substance dans la région de l'une des plus grandes veines situées sur le coude ou l'avant-bras). Parfois, une thrombose veineuse ou une phlébite se développent. Avec les injections paravasales, des manifestations tissulaires graves peuvent survenir.

[2]

Surdosage

Signes de surdosage: suppression de la fonction du système cardiovasculaire et de l’activité respiratoire.

Pour éliminer les violations, vous devez utiliser un ventilateur avec de l'oxygène. Si nécessaire, utilisez des solutions de dextrose (glucose), des substituts du plasma, des solutions salines (parmi lesquelles la solution de Ringer) et, en outre, des médicaments vasopresseurs.

[4]

Interactions avec d'autres médicaments

La combinaison de propofol et de substances pour la sédation, les analgésiques ou les inhalants peut entraîner une potentialisation de l'anesthésie et le développement d'effets secondaires du CCC.

La combinaison avec des opioïdes augmente le risque de suppression de la fonction respiratoire (l'arrêt du processus respiratoire apparaît plus souvent et est plus long).

Lorsque le fentanyl est utilisé, une augmentation transitoire des taux plasmatiques de propofol est notée.

Chez les personnes prenant de la cyclosporine, l’utilisation d’émulsions lipidiques (parmi lesquelles Rekofol) entraîne parfois l’apparition de leucoencéphalopathie.

L’administration de médicaments sous forme de supplément anesthésique pour anesthésie locale peut nécessiter des portions inférieures de propofol.

Le mélange du médicament dans un compte-gouttes ou une seringue est autorisé uniquement avec une solution à 5% de dextrose (glucose) ou de la lidocaïne.

[5], [6]

Conditions de stockage

Recofol doit rester dans un endroit sombre. Il est interdit de geler le médicament.

Durée de conservation

Recofol peut être utilisé dans les 36 mois suivant la fabrication de l'agent thérapeutique.

La durée de conservation des substances obtenues après dissolution de 10 mg / ml d'émulsion avec une solution à 5% de dextrose est de 6 heures à compter de la date de leur fabrication. Les solutions obtenues après dilution de 10 mg / ml d'émulsion avec de la lidocaïne doivent être administrées immédiatement.

Application pour les enfants

Il ne peut pas être nommé pour effectuer une anesthésie par induction, suivie par le maintien de l'anesthésie chez les nourrissons de moins de 1 mois. Il n’est pas non plus utilisé pour obtenir un effet sédatif lors de procédures thérapeutiques intensives chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans.

Les analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius avec Pofol, Propofol-Lipuro et Propovan, ainsi que le Propofol Abbott et 1% de Propofol Fresenius.