Rapimig

Rapimig est un remède contre la migraine. Il est inclus dans la catégorie des agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5HT1. L'ingrédient actif est le zolmitriptan.

Les indications Rapimiga

Il est indiqué pour se débarrasser des crises de migraine (peut s'accompagner d'une aura ou se développer sans elle).

Formulaire de décharge

Libérer dans les comprimés; dans le premier blister pour 2 ou 6 pièces. Dans le paquet individuel - 1 plaquette thermoformée.

Pharmacodynamique

Le zolmitriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires recombinants de la sérotonine 5-HT 1B / 1D. Il a une affinité modérée pour les récepteurs sérotoninergiques du type 5HT 1A, mais il n'y a pas d'affinité notable ou d'activité médicamenteuse par rapport aux conducteurs sérotoninergiques des types 5HT2 et 5HT3, ainsi que 5HT4. De plus, il ne montre aucune activité vis-à-vis des récepteurs α1-, α2- et β1-adrénergiques, des récepteurs histaminiques H1-H2, des conducteurs m-choline et des récepteurs dopaminergiques D1-D2.

Le médicament possède des propriétés vasoconstrictrices, principalement en ce qui concerne les vaisseaux crâniens, et en outre empêche la libération de neuropeptides (y compris le polypeptide intestinal vasoactif, qui est la réaction de réflexe principale d'excitation de support d'effecteur) et stimule la vasodilatation, qui est à la base du mécanisme d'apparition de la migraine. Inhibe le développement des crises de migraine, sans exercer un effet analgésique direct.

En plus d'arrêter l'attaque, le médicament affaiblit les vomissements ainsi que la nausée (en particulier dans le cas d'attaques gauches), l'acoustophobie et la photophobie. Affecte visiblement les centres de la tige cérébro-spinale, qui sont en corrélation avec le développement de la migraine - ce qui explique la stabilité de l'exposition répétée en cas d'élimination de séries consistant en plusieurs crises de migraine séquentiellement en développement chez une personne.

Rapimig est très efficace dans le cas de la thérapie combinée avec le statut de la migraine (une série composée de plusieurs, récurrentes les unes après les autres, des crises de migraine sévères qui durent pendant 2-5 jours). Élimine les migraines associées aux menstruations.

L'effet du médicament commence 15-20 minutes plus tard, atteignant son apogée 1 heure après l'utilisation du comprimé. Le plus grand effet est atteint en cas d'admission lors d'une attaque en développement.

Pharmacocinétique

Après ingestion, le médicament est bien absorbé dans les organes digestifs. Le degré d'absorption de manger ne dépend pas. Le niveau moyen de biodisponibilité absolue est d'environ 40%. La synthèse d'une substance avec une protéine plasmatique est de 25%. Pour atteindre le niveau maximal, il faut 1 heure après la prise du médicament. Cet indicateur est conservé pendant 4-6 heures supplémentaires. Le médicament ne s'accumule pas dans le corps en cas d'utilisation répétée.

Un processus intense de biotransformation a lieu à l'intérieur du foie, à la suite de quoi le métabolite N-déméthylé est formé, qui a une activité médicamenteuse 2 à 6 fois plus grande que les propriétés du matériau de départ. Environ 1 heure, cet élément atteint 85% du niveau de concentration maximum.

L'excrétion du zolmitriptan est principalement causée par des processus de biotransformation intrahépatique, à la suite de laquelle l'excrétion urinaire des produits de désintégration est effectuée.

Il existe 3 principaux produits de désintégration: l'hétéroauxine (produit principal de la désintégration dans l'urine et le plasma), le N-oxyde, ainsi que les analogues N-déméthyliques. Seul le produit de dégradation N-déméthylé a une activité. Les valeurs de cette substance à l'intérieur du plasma sont environ 2 fois inférieures aux valeurs du composant initial du médicament. Cet élément est capable d'améliorer les propriétés médicinales du zolmitriptan.

Après un apport interne unique, plus de 60% de la substance est excrétée dans l'urine (principalement sous la forme d'un produit de désintégration - l'hétéroauxine) et environ 30% sont excrétés avec les fèces comme élément de départ. Après l'application du médicament, la clairance totale est d'environ 10 ml / minute / kg (un tiers de ce chiffre est l'indicateur de la clairance dans les reins). La clairance dans les reins est plus rapide que le taux de filtration glomérulaire, d'où l'on peut conclure que la sécrétion est à l'intérieur des tubules rénaux.

Le volume de distribution après injection intraveineuse est de 2,4 l / kg. La synthèse avec la protéine plasmatique de la substance zolmitriptan, ainsi que son produit de désintégration N-déméthylé est plutôt faible (environ 25%). La valeur moyenne de la demi-vie du composant actif est de 2,5 à 3 heures. La demi-vie des métabolites de la substance est à peu près la même, d'où il peut être conclu que leur excrétion est limitée par le taux de formation.

Le coefficient de purification du zolmitriptan avec tous ses produits de désintégration dans les reins chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère ou modérée est de 7 à 8 fois inférieur à celui des personnes en bonne santé. Le niveau d'AUC du produit de départ avec le produit actif de décroissance a légèrement augmenté (de 16 et 35%, respectivement), et la demi-vie a été prolongée de 1 heure, atteignant 3-3,5 heures. Ces valeurs sont observées dans les limites qui ont été révélées lors des tests sur des volontaires.

Dosage et administration

Le médicament ne peut pas être utilisé pour prévenir les crises. Il est nécessaire de boire un comprimé le plus rapidement possible après le début d'une crise de migraine, bien qu'en général l'efficacité du médicament ne dépende pas du moment de la prise de la pilule après le début d'une attaque.

Il est permis de ne pas boire la pilule avec de l'eau - elle peut être mise sur la langue pour qu'elle se dissolve, puis avalée avec de la salive. Cette forme de médicaments est adaptée aux cas où il n'y a pas d'eau à proximité ou qui doivent éviter les vomissements avec des nausées, qui peuvent survenir en cas d'ingestion de liquide.

Les comprimés se dissolvent rapidement à l'intérieur de la cavité buccale, bien que parfois un retard dans l'absorption du composant actif puisse se produire, ce qui ralentit également le début de l'exposition au médicament.

Blister doit être ouvert en nettoyant la tablette de la feuille, et non en le perforant avec l'emballage.

Pour arrêter une crise de migraine, vous devez prendre 1 comprimé de Rapimig (2,5 mg). En l'absence de l'effet ou le développement répété des symptômes pendant les 24 heures, il est recommandé de prendre une deuxième dose.

S'il y a besoin d'une nouvelle dose, il faut le faire au moins 2 heures après la première dose. Si la posologie de 2,5 mg ne donne pas de résultat, il est permis d'augmenter la dose unique à 5 mg (cette posologie est considérée comme la dose maximale permise pour une dose unique).

Un jour est autorisé à utiliser pas plus de 10 mg de la drogue. Pendant 24 heures, vous ne pouvez pas prendre plus de 2 doses du médicament.

En cas d'insuffisance hépatique - si une personne souffre d'une forme modérée ou modérée de troubles hépatiques fonctionnels, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. Dans le cas de troubles sévères, la dose quotidienne maximale est de 5 mg.

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Utiliser Rapimiga pendant la grossesse

Les femmes enceintes peuvent utiliser Rapimig uniquement dans les situations où le bénéfice probable pour une femme est plus élevé que la possibilité de l'apparition de réactions négatives chez le fœtus.

Il n'y a aucune information concernant l'ingestion de zolmitriptan dans le lait maternel, à la suite de laquelle il est nécessaire de prendre le médicament avec prudence pendant l'allaitement. Il est nécessaire de minimiser l'impact négatif sur l'enfant - d'allaiter au moins 24 heures après l'utilisation de médicaments.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance aux éléments composites des médicaments;
• degré modéré ou sévère d'augmentation de la pression artérielle, et en outre une légère augmentation incontrôlée de ses indices;
• présence d'une cardiopathie ischémique (y compris des antécédents d'infarctus du myocarde chez le patient);
• la variante de l'angine de poitrine;
• présence d'une anamnèse d'AIT et de troubles cérébro-vasculaires;
• des scores inférieurs à 15 ml / min;
• Une combinaison en association avec l'ergotamine et ses dérivés, et en complément avec le sumatriptan et le naratriptan ou d'autres agonistes des conducteurs 5HT 1B / 1D;
• pathologie dans la région vasculaire périphérique;
• les personnes âgées de moins de 18 ans et de plus de 65 ans.

Effets secondaires Rapimiga

Les effets secondaires possibles dus à l'utilisation de médicaments se développent souvent sous une forme légère et se produisent pendant les 4 heures suivant l'utilisation de la pilule. Leur fréquence n'augmente pas avec l'admission répétée, et les manifestations disparaissent spontanément sans besoin de thérapie supplémentaire. Parmi les symptômes:

• réactions du système cardio-vasculaire: souvent il y a une palpitation; développe moins souvent une tachycardie ou augmente légèrement le niveau de tension artérielle. De temps en temps, une angine se produit, un infarctus du myocarde ou un spasme coronaire;
• manifestations du PNS et du SNC: on observe souvent un trouble de sensibilité, et avec lui des maux de tête avec paresthésies ou hyperesthésies, des étourdissements, une sensation de chaleur et une sensation de somnolence;
• système digestif: principalement vomissements ou nausées, ainsi que sécheresse de la muqueuse buccale et douleurs abdominales. Parfois, une crise cardiaque ou une ischémie (du type intestinal, ou un infarctus de la rate), qui se manifeste sous forme de diarrhée avec du sang ou des douleurs dans le péritoine, se développe;
• système urogénital: il y a parfois une polyurie ou le processus d'urination devient fréquent. Dans certains cas, il y a urgence;
• structure des muscles et des os: développe souvent une myalgie ou une faiblesse musculaire;
• réactions et troubles systémiques: asthénie principalement observée, et en plus une sensation de pression, de douleur ou de lourdeur dans le cou avec la gorge, ainsi que dans le sternum et les membres;
• Réactions immunitaires: Occasionnellement, il peut y avoir des manifestations d'hypersensibilité, y compris des symptômes d'anaphylaxie accompagnée d'œdème angioneurotique et d'urticaire.

Les manifestations individuelles peuvent être causées par la migraine elle-même.

Surdosage

Manifestations d'un surdosage: ceux qui prenaient une dose unique de LS (en quantité de 50 mg) de volontaires ont développé un effet sédatif. Le patient doit être surveillé pour un surdosage pendant au moins 15 heures ou jusqu'à ce que tout signe de déficience disparaisse.

Pour éliminer les troubles, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont nécessaires, ainsi qu'un traitement symptomatique (ceci inclut la perméabilité à l'air à l'intérieur du système respiratoire, et en plus contrôlant le CCC et maintenant ses fonctions). Le médicament n'a pas d'antidote spécifique.

Il n'y a pas d'information sur l'effet de la dialyse péritonéale ou de l'hémodialyse sur les indices de zolmitriptan dans le sérum.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est permis d'utiliser le médicament avec du paracétamol et de la rifampicine, ou avec des substances de pizotifène ou de fluoxétine, avec des médicaments à base de propranolol et de métoclopramide, ainsi qu'avec de la caféine.

Selon les informations obtenues après les tests avec des volontaires, il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique du médicament avec l'ergotamine. Mais ainsi, comme en théorie la probabilité de survenue d'un coronarospasme peut augmenter, il est recommandé d'utiliser Rapimig au moins 24 heures après l'utilisation de l'ergotamine. En outre, il est recommandé de consommer des ergotamines au moins 6 heures après la prise de Rapimig.

En utilisant le moclobémide (la substance est un inhibiteur spécifique de l'élément MAO-A), une augmentation insignifiante de l'ASC (de 26%) du zolmitriptan et de son produit de dégradation actif (d'un facteur 3) est survenue. Pour cette raison, il est conseillé aux personnes qui utilisent des inhibiteurs de la MAO-A d'utiliser le zolmitriptan en doses quotidiennes n'excédant pas 5 mg. Les médicaments ne peuvent pas être combinés si le moclobémide est pris en quantités supérieures à 150 mg 2 fois par jour.

En raison de l'utilisation de la cimétidine (inhibiteur général de l'élément P450), la demi-vie du zolmitriptan a augmenté de 44% et celle de l'ASC de 48%. Dans le même temps, la cimétidine a doublé la demi-vie et l'ASC du produit de décomposition actif N-diméthylé (183C91). Les personnes qui prennent de la cimétidine ne doivent pas prendre plus de 5 mg de zolmitriptan par jour. Le profil général existant de l'interaction médicamenteuse ne permet pas d'exclure la probabilité d'interaction du composant actif avec les inhibiteurs de l'élément CYP 1A2. Pour cette raison, en cas de combinaison avec des substances telles que les quinolones (par exemple, la ciprofloxacine), ainsi que la fluvoxamine, il est également nécessaire de réduire la dose.

Aucune interaction pharmacocinétique se produit zolmitriptan avec fluoxetine (SSRI) et la sélégiline (élément inhibiteur de la MAO-B). Mais dans le cas d'association avec des inhibiteurs sélectifs de la inverse recapture de la sérotonine (ou la noradrénaline et la sérotonine) et triptans peuvent développer une intoxication de la sérotonine (ici comprend des changements dans l'état mental, la fonction neuromusculaire anormale et labilité autonome). Ces manifestations peuvent avoir une forme sévère. En présence de la faisabilité de médicament avec des médicaments zolmitriptan ou ISRS SIZZSiN correspondant à effectuer une inspection sur un patient est requis (en particulier par rapport à la période initiale de traitement) par augmentation de la dose ou en utilisant d'autres médicaments sérotoninergiques.

Comme les autres agonistes conducteurs 5HT 1B / 1D, le zolmitriptan peut inhiber l'absorption d'autres médicaments

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Conditions de stockage

Rapimig doit être gardé dans un endroit inaccessible aux petits enfants. Dans ce cas, les valeurs de température sont au maximum de 30 ° C.

Durée de conservation

Rapimig peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.