Ranitidine

La ranitidine est un médicament antiulcéreux et appartient à la catégorie des antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine.

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Les indications Ranitidine

Parmi les indications:

• ulcère aggravé du duodénum ou de l'estomac;
• agent prophylactique contre l’exacerbation de l’ulcère;
• ulcères de nature symptomatique (lésions ulcéreuses (à développement rapide) de l'estomac ou du duodénum, qui apparaissent sous l'influence du stress, de la prise de divers médicaments ou de pathologies des organes internes voisins);
• forme érosive d'œsophagite (un processus inflammatoire de l'œsophage, dans lequel l'intégrité de sa muqueuse est détruite), ainsi que l'œsophagite par reflux (un processus inflammatoire de l'œsophage, provoqué par le reflux du contenu de l'estomac dans celui-ci);
• gastrinome (une combinaison d'une lésion ulcéreuse de l'estomac et d'une tumeur bénigne formée dans le pancréas);
• prévention du développement de troubles dans le tractus gastro-intestinal supérieur, ainsi que dans la période suivant la chirurgie;
• prévention d'une éventuelle pénétration du suc gastrique dans le système respiratoire chez les patients subissant une intervention chirurgicale sous anesthésie.

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Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de comprimés et de solution injectable. Les comprimés ont un volume de 0,15 et 0,3 g; une boîte contient 20, 30 ou 100 comprimés. La solution est présentée en ampoules de 2 ml.

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Pharmacodynamique

Le médicament bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H2 dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique et supprime également la sécrétion d'acide chlorhydrique. L'effet de la ranitidine réduit également le volume sécrétoire total, ce qui diminue la concentration de pepsine dans le contenu gastrique.

Les propriétés antisécrétoires du médicament favorisent une cicatrisation plus rapide des lésions ulcéreuses du duodénum et de l'estomac. La ranitidine renforce les propriétés protectrices des tissus de la région gastroduodénale: elle améliore la microcirculation, renforce l'effet réparateur et augmente la sécrétion de mucus.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est de 440-545 ng/ml. Elle est atteinte 2 à 3 heures après la prise du médicament à la dose de 150 mg. La biodisponibilité est d'environ 50 % (due à l'effet de premier passage hépatique). La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de la substance.

Il se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 15 %. Il peut traverser les barrières hémato-encéphaliques (y compris le placenta), mais traverse difficilement la BHE. Son volume de distribution est d'environ 1,4 l/kg. Une biotransformation partielle se produit dans le foie. Il en résulte la formation du principal produit de dégradation, le N-oxyde, et avec lui le S-oxyde, puis leur déméthylation.

La demi-vie à clairance de la créatinine normale est de 2 à 3 heures. En cas de clairance diminuée, cette période est prolongée. La clairance rénale est d'environ 410 ml/min (signe d'un processus actif de sécrétion tubulaire).

L'excrétion se fait principalement par voie urinaire. Dans les 24 heures suivant l'administration (substance inchangée), environ 30 % (voie orale) ou 70 % (voie intraveineuse) du médicament sont excrétés. Il est également excrété sous forme de N-oxyde (moins de 4 % de la dose totale) et de S-oxyde avec la desméthylranitidine (1 % chacun).

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Dosage et administration

La posologie est choisie individuellement. Pour un adulte, elle est généralement de 0,15 g deux fois par jour (matin et soir) ou d'une dose unique de 0,3 g le soir. La durée du traitement est de 1 à 2 mois.

À titre préventif contre l'aggravation de l'ulcère, il est conseillé de prendre 0,15 g le soir. La durée de ce traitement peut aller jusqu'à un an (une surveillance endoscopique régulière (tous les quatre mois) est également nécessaire: examen de la muqueuse gastrique à l'aide d'un appareil spécial pour l'examen visuel).

Pour le gastrinome, il faut prendre 0,15 g du médicament trois fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 0,6-0,9 g.

En tant que mesure préventive contre l'apparition de saignements ou d'ulcérations (dues au stress), le médicament doit être administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, à une dose de 0,05 à 0,1 g toutes les 6 à 8 heures.

Pour les enfants de 14 à 18 ans, la posologie est de 0,15 g deux fois par jour.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale (le taux de créatinine dans le sérum sanguin est supérieur à 3,3 mg/100 ml) doivent prendre le médicament deux fois par jour à une dose de 0,075 g.

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Utiliser Ranitidine pendant la grossesse

Le médicament est interdit pendant la grossesse et l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance individuelle aux composants du médicament;
• enfants de moins de 14 ans.

La prudence est de mise lors de la prescription du médicament à des patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale.

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Effets secondaires Ranitidine

Les effets secondaires comprennent:

• Système nerveux: étourdissements accompagnés de maux de tête, sensation de fatigue ou d'anxiété, dépression, somnolence, ainsi que vertiges et insomnie. Dans de rares cas, on observe une perte réversible de l'acuité visuelle, des troubles de l'accommodation oculaire, une confusion et l'apparition d'hallucinations.
• Organes du système cardiovasculaire et hématopoïétique: bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie ou tachycardie, et en plus arythmie, thrombopénie, leucopénie et granulocytopénie. Dans de rares cas, une agranulocytose, une anémie aplasique et une pancytopénie (avec parfois une hypoplasie médullaire) peuvent se développer. Cas isolés: hypertension artérielle idiopathique;
• Système digestif: vomissements avec nausées, diarrhée ou constipation, douleurs abdominales. Une pancréatite peut occasionnellement se développer. Dans certains cas isolés, hépatite cholestatique, hépatocellulaire ou mixte (parfois associée à un ictère), il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement. Ces réactions sont généralement réversibles, mais peuvent parfois être mortelles. Dans de très rares cas, une insuffisance hépatique a été observée.
• organes du système musculo-squelettique: isolés – douleurs dans les articulations ou les muscles;
• Allergie: éruption cutanée, bronchospasme, éosinophilie ou fièvre. Cas isolés: érythème polymorphe, anaphylaxie et œdème de Quincke;

Autres: Des vascularites ou une perte de cheveux sont parfois observées. Dans certains cas, on observe une baisse de la libido ou de la puissance, ainsi qu’une gynécomastie. Une utilisation prolongée peut provoquer une anémie due à une carence en vitamine B12.

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Surdosage

Les manifestations d’un surdosage comprennent des convulsions, ainsi que le développement d’une bradycardie et d’une arythmie ventriculaire.

Le traitement consiste à provoquer des vomissements ou à rincer l'estomac du patient, suivis d'un traitement symptomatique. En cas de convulsions, du diazépam doit être administré par voie intraveineuse; de l'atropine est administrée pour éliminer la bradycardie et de la lidocaïne pour éliminer l'arythmie ventriculaire.

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Interactions avec d'autres médicaments

En cas d'association de la ranitidine avec des médicaments antiacides, un intervalle doit être respecté entre l'utilisation de ces médicaments (au moins 1 à 2 heures), car ces derniers peuvent avoir un effet négatif sur l'absorption de la ranitidine.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans les conditions habituelles pour les médicaments: dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 15 et 30 °C.

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Durée de conservation

La ranitidine est autorisée à être utilisée pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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