Psihostimulyatorı

Les psychostimulants (cerebro-stimulants, psychotopes) sont des moyens d'action analeptique qui provoquent une activation psychomotrice tant chez les patients que chez les individus sains.

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Indications pour la nomination de psychostimulants

Les principales indications pour le traitement des psychostimulants sont la narcolepsie et les états asthéniques sévères.

Avant de commencer ces médicaments, les patients doivent subir un examen médical. Une attention particulière doit être accordée à la fréquence cardiaque, la fréquence cardiaque et AT. Les patients avec des psychostimulants de l'hypertension sont nommés avec prudence, avec un suivi obligatoire de la pression artérielle. Il est nécessaire de s'abstenir de prescrire des psychostimulants aux patients présentant des tachyarythmies. A l'examen, l'attention est attirée sur les tics et l'altération de la coordination des mouvements (les psychostimulants peuvent provoquer ou aggraver le syndrome de Gilles de la Tourette et la dyskinésie). Il est nécessaire d'éviter la nomination de psychostimulants dans les cas d'abus de ceux-ci, et éventuellement tous les patients, sujettes à l'abus de médicaments. Depuis la réception de ces médicaments est possible la formation de la toxicomanie physique et mentale, la durée du traitement continu ne doit pas dépasser 3-4 semaines. Il convient également de prendre en compte le fait que les psychostimulants, y compris le mésocarbe, chez les patients présentant des troubles psychotiques conduisent à une exacerbation de la maladie.

Narcolepsie

La narcolepsie est caractérisée par une somnolence excessive pendant la journée, associée à de courts épisodes insurmontables d'endormissement. De plus, les patients peuvent souffrir de catalepsie - des périodes de perte partielle ou totale de tonus moteur (souvent provoquée par une intense excitation émotionnelle), de paralysie du sommeil et / ou d'hallucinations hypnagogiques. Les symptômes de la somnolence diurne et les épisodes de s'endormir plus efficacement cessent psihostimulyatory.

États asthéniques sévères

Les patients somatiques sévères peuvent développer l'apathie, l'isolement social et la perte d'appétit sans manifestations évidentes d'un épisode dépressif majeur. Cette condition conduit souvent à un rejet du traitement, à une perte d'intérêt dans la vie et à une consommation de nutrition moins calorique. L'amélioration de l'état des patients avec des médicaments antidépresseurs est possible, mais comme un long traitement est nécessaire (plusieurs semaines), les patients peuvent arrêter le traitement. Les psychostimulants, lorsqu'ils sont appliqués de façon rationnelle, augmentent l'humeur, l'intérêt pour la vie, l'adhésion au régime de traitement des patients et, dans certains cas, l'appétit. L'effet des psychostimulants se développe rapidement.

Mécanisme d'action et effets pharmacologiques

Les psychostimulants affectent principalement le cortex cérébral. Ils augmentent temporairement l'efficacité, la concentration de l'attention et maintiennent l'état d'éveil. Certains d'entre eux ont un effet euphorisant et peuvent conduire au développement de la pharmacodépendance. Contrairement à la plupart des antidépresseurs, les psychostimulants réduisent l'appétit et le poids corporel, c'est-à-dire avoir un effet anorexigène. Dans la pratique psychiatrique, les psychostimulants sont rarement utilisés, sous la forme d'un traitement de courte durée, principalement dans des états asthéniques sévères et la narcolepsie. Le mécanisme d'action consiste en une stimulation directe des récepteurs sympathomimétiques de la membrane post-synaptique et en facilitant la libération présynaptique des médiateurs. Les amphétamines (phénamine, .méthylphénidate) stimulent les récepteurs de la dopamine; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) ont une activité principalement noradrénergique. En Fédération de Russie, la plupart des psychostimulants sont interdits comme médicaments. Les exceptions sont les préparations domestiques originales de mésocarbe (sydnocarb) et de chlorhydrate de feprozidnin (sydnofen).

Structure chimique similaire à mésocarbe fenaminom, par rapport à laquelle il est moins toxique, il n'a pas d'activité adrenostimuliruyuschee périphérique marquée plus fort effet sur noradrénergique que les structures dopaminergiques du cerveau. Stimule la réabsorption des catécholamines et l'activité MAO. Stimuler l'action se développe progressivement (pas d'effet d'activation initiale forte), par rapport à fenaminom sur une longue durée, non accompagnée d'euphorie, excitation motrice, tachycardie, forte augmentation de la pression artérielle. Au cours de la séquelle, le médicament ne provoque pas de faiblesse générale et de somnolence. Phénomène d'accoutumance moins prononcé.

Pharmacocinétique Après ingestion, il est rapidement absorbé par le tube digestif. Métabolisé par la C-hydroxylation de la chaîne aliphatique du substituant phénylisopropyle et le cycle benzénique du radical phénylcarbamoyle pour former l'hydroxyde d'oxyde alpha. En conséquence, l'effet stimulant diminue, car ce métabolite pénètre mal la barrière hémato-encéphalique. Les reins en déduisent 60%, à partir du tube digestif - environ 30%, avec l'air expiré - 10%. Dans les 48 heures, 86% est produit. N'a aucune capacité cumulative.

Interactions Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO, TA. Le mésocarbe réduit la miorelaxation et la somnolence causées par les anxiolytiques de la série des benzodiazépines, tandis que l'effet anxiolytique de ces dernières ne diminue pas. L'acide glutamique améliore l'effet psychostimulant du mésocarbe.

Le chlorhydrate de Feprosidnin appartient au groupe des phénylalkylsidnonimines et est proche de la structure du mésocarbe. Il a un effet stimulant sur le système nerveux central et en même temps, il a une activité antidépressive. L'effet antidépresseur du médicament est lié à sa capacité à inhiber de manière réversible l'activité de la MAO. Il réduit les effets dépresseurs de la réserpine, augmente l'effet du chlorhydrate d'épinéphrine et de la noradrénaline, provoque une augmentation modérée de la pression artérielle. A une activité anticholinergique.

Interactions Le médicament ne doit pas être utilisé simultanément avec des antidépresseurs - inhibiteurs MAO et TA. Entre l'utilisation du chlorhydrate de feprozidnin et les antidépresseurs de ces groupes, ainsi qu'entre les antidépresseurs et ce remède, il est nécessaire de faire une pause pendant au moins une semaine.

En outre, les stimulants faibles comprennent la caféine, qui fait partie de nombreux analgésiques.

À l'étranger en pratique clinique, utiliser la dextroamphétamine, le méthylphénidate et la pémoline. La dextroamphétamine est l'isomère D de la phénylisopropanolamine, qui est trois fois plus active que l'isomère L (amphétamine) en tant que stimulant du système nerveux central. Le méthylphénidate est un dérivé de la pipéridine qui présente une similarité structurelle avec l'amphétamine. La pemoline est différente dans la structure chimique d'autres psychostimulants.

Les effets secondaires des psychostimulants

Les effets secondaires sur le système nerveux central se déroule dans la structure de base des effets secondaires. Par les effets secondaires centraux comprennent la perte d'appétit, l'insomnie (réduite en prenant le médicament dans la première moitié de la journée), le niveau altération de la conscience (ou augmentation de l'irritabilité et l'anxiété, ou, au contraire, léthargie et somnolence) et des changements d'humeur (ou l'euphorie ou, plus rarement, la dépression et une sensibilité accrue aux stimuli externes). Les réactions dysphoriques sont les plus fréquentes chez les enfants. Parfois, lors de la prise de doses thérapeutiques, des psychoses toxiques se développent. De fortes doses (le plus souvent utilisé dans la narcolepsie et la toxicomanie) peut induire une psychose avec les symptômes délirants hallucinatoire exprimés.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle stable ou instable, une augmentation modérée de la pression artérielle est possible. Parfois, avec une augmentation significative de la pression artérielle, l'accueil des psychostimulants est arrêté. La tachycardie sinusale et d'autres tachyarythmies surviennent rarement avec l'utilisation de doses thérapeutiques. En outre, lors de l'utilisation de psychostimulants, des maux de tête et des douleurs abdominales peuvent survenir.

Surdosage avec psychostimulants

Lorsqu'une surdose de psychostimulants, syndrome d'hyperactivité sympathique (hypertension, tachycardie, hyperthermie) se pose. Ce syndrome s'accompagne souvent du développement d'une psychose toxique ou d'un délire. Caractéristique de l'apparition de l'irritabilité, du comportement agressif ou des idées paranoïaques. L'hypertension, l'hyperthermie, les arythmies ou les crises incontrôlées peuvent causer la mort. Traitement des fonctions physiologiques de soutien de surdosage de la thérapie corporelle. Si vous perdez conscience ou avez des crises d'épilepsie, vous devez vous assurer que les voies respiratoires sont praticables. Avec la fièvre sévère recommandent des médicaments antipyrétiques, des enveloppements de refroidissement. Pour éliminer les crises, on administre des benzodiazépines par voie intraveineuse.

Lorsque le délire ou la psychose paranoïaque est habituellement prescrit des médicaments antipsychotiques. Les patients hypertendus sont plus susceptibles de prescrire de la chlorpromazine, qui bloque à la fois les récepteurs alpha-adrénergiques et les récepteurs de la dopamine. Pour obtenir un effet sédatif supplémentaire, les benzodiazépines, par exemple le lorazépam, peuvent être prescrites. Le délire survient habituellement dans 2-3 jours, et les psychoses paranoïdes qui sont apparues à la suite d'un abus prolongé de fortes doses de psychostimulants, peuvent durer plus longtemps. Pour le traitement du syndrome d'hypertension artérielle sévère ou de la tachyarythmie cardiaque

Abus de psychostimulants

Le principal inconvénient de l'utilisation de psychostimulants en raison de leur capacité à provoquer l'euphorie est la possibilité d'abus, le développement de la toxicomanie et de la toxicomanie. Les patients abusent des amphétamines, les prennent à l'intérieur ou s'injectent par voie intraveineuse. Le méthylphénidate est pris seulement par la bouche. La pémoline ne provoque généralement pas d'abus. Lors de l'utilisation de fortes doses, des signes d'hyperactivité adrénergique apparaissent (pouls fréquent, augmentation de la pression artérielle, bouche sèche et pupilles dilatées). À fortes doses, l'amphétamine peut causer des stéréotypes, de l'irritabilité, de la labilité émotionnelle et des symptômes délirants. Avec un abus prolongé, il est possible de développer une psychose délirante dépliée avec des idées délirantes paranoïaques, des idées relationnelles, ainsi que des hallucinations auditives, visuelles ou tactiles.

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Annulation de psychostimulants

Malgré l'absence de symptômes de sevrage après une utilisation à long terme de fortes doses de médicaments chez les patients pendant un certain temps, il y a des signes marqués de système nerveux central, y compris la fatigue, la somnolence, l'hyperphagie, la dépression et à long terme reste anhédonie, dysphorie et attirance pour la prise du médicament. Actuellement, il n'existe pas de traitement pharmacologique efficace de la pharmacodépendance et du syndrome de sevrage causés par les psychostimulants. Habituellement, un traitement complexe est effectué. Pour la détection opportune de la dépression ou de l'abus répété du patient, une surveillance médicale est nécessaire.

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