Fénorelaxane

Le phénorelaxan est un médicament anticonvulsivant, tranquillisant et hypnotique du groupe des benzodiazépines.

Les indications Fénorelaxane

Le phénorelaxan est excellent pour traiter les processus pathologiques tels que:

• Syndrome de sevrage (dû à l’abus de boissons alcoolisées et de drogues);
• État de mal épileptique;
• Crises d’épilepsie (quelle qu’en soit la cause);
• Épilepsie (temporale et myoclonique);
• Un trouble du sommeil qui se manifeste par de l’insomnie;
• Obsession;
• Psychoses réactives;
• Affections névrotiques et pseudo-névrotiques;
• Affections psychopathiques et de type psychiatrique;
• Conditions accompagnées d’anxiété accrue, d’irascibilité, de tension nerveuse, d’instabilité émotionnelle;
• Sénéto - pathologies hypocondriaques (y compris celles résistantes aux autres anxiolytiques);
• Hyperkinésie et contractions musculaires, rigidité musculaire, instabilité autonome (en neurologie);
• Schizophrénie (y compris la forme fébrile) avec sensibilité accrue aux médicaments antipsychotiques;
• Pour la prémédication (en anesthésiologie, comme composante de l’anesthésie d’induction);
• Pour réduire le sentiment de peur et de tension émotionnelle (dans les situations d’urgence).

Formulaire de décharge

Sur le marché pharmaceutique, le médicament se présente sous forme de solution pour différents types d'administration (intraveineuse et intramusculaire), ainsi que de comprimés.

Pharmacodynamique

Le phénorelaxan est un anxiolytique. Dérivé du benzodiazépam, il a des effets calmants, soulageant les crampes et soulageant les tensions musculaires.

L'effet suppresseur du phénorelaxan sur le système nerveux central se manifeste principalement dans le thalamus et l'hypothalamus, ainsi que dans le système limbique.

Lors de l'utilisation de ce médicament, on observe une augmentation de l'effet inhibiteur sur l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est l'un des principaux médiateurs du ralentissement synaptique (post- et pré-) de la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central.

Le principal mécanisme de son action est l'activation des terminaisons nerveuses des benzodiazépines de l'association supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloroionophore-récepteur, grâce à laquelle les récepteurs GABA sont activés et une diminution de la tension des structures sous-corticales du cerveau et un ralentissement des réactions spinales polysynaptiques se produisent.

Pharmacocinétique

Pris par voie orale, le phénorelaxan est bien absorbé par le tube digestif. Sa densité maximale est atteinte en une à deux heures. Son métabolisme se fait dans le foie.

La demi-vie du médicament est de six à dix-huit heures. L'excrétion se fait principalement par voie urinaire.

Dosage et administration

Si le Phénorelaxan est prescrit sous forme de solution (pour administration intraveineuse (jet ou goutte-à-goutte) ou intramusculaire):

• Réduction de la peur, de l'anxiété, de la tension, des crises végétatives et des états psychotiques
• La première dose est de 0,5 à 1 ml de solution, atteignant en moyenne trois à cinq millilitres par jour. Dans certains cas, jusqu'à sept à dix millilitres.

Crises d'épilepsie:

• Le traitement débute avec 0,5 ml de solution à 0,1 %, atteignant en moyenne un à trois millilitres par jour.
• Syndrome de sevrage;

La dose recommandée est de 0,5 à 1 ml de solution à 0,1 %.

• Augmentation du tonus musculaire (en neurologie)

Il est recommandé d'administrer un demi-millilitre de solution par voie intramusculaire une ou deux fois par jour.
Prémédication:

• Une solution à 0,1 % de phénorelaxan est administrée en une quantité de trois à quatre millilitres.

La dose maximale de médicament pouvant être administrée par jour est de dix millilitres. Si le traitement est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, la durée optimale est de trois à quatre semaines. Le traitement ne peut être arrêté d'un coup (en raison du risque de syndrome de sevrage), mais uniquement par une réduction progressive de la dose.

Lorsqu'un résultat stable est obtenu, vous pouvez passer à l'utilisation du Phénorelaxan sous forme de pilules.

Les comprimés doivent être pris par voie orale, une dose unique étant généralement de 0,5 à 1 mg.

Si vous prenez le médicament environ trois fois par jour, la dose moyenne sera de 1,5 à 5 mg. Le matin et l'après-midi, 0,5 à 1 mg, et le soir, un maximum de 2,5 mg. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas dix milligrammes.

Apports recommandés pour diverses pathologies:

• Troubles du sommeil:

Vous devez prendre 0,25 à 0,5 mg vingt à trente minutes avant de vous coucher.

• États pathologiques (par exemple, névrotiques, psychopathiques, de type névrotique et de type psychopathique):

Au début du traitement, il convient de prendre 0,5 à 1 mg deux ou trois fois par jour. Ensuite, après deux ou quatre jours (si le patient tolère bien le médicament et compte tenu de l'efficacité du traitement), la dose peut être augmentée à quatre à six milligrammes par jour.

• Si le patient ressent un fort sentiment de peur et d’anxiété

Le traitement doit commencer par trois milligrammes par jour, en augmentant rapidement la dose jusqu’à ce que l’effet souhaité soit obtenu.

• Épilepsie

La dose recommandée est de deux à dix milligrammes par jour.

• Sevrage alcoolique

L’apport recommandé est de deux milligrammes et demi à cinq milligrammes par jour.

• Pathologies caractérisées par une augmentation du tonus musculaire

Il vaut la peine de consommer deux à trois milligrammes par jour, en divisant l’apport quotidien en deux doses.

Le phénorelaxan sous forme de comprimés ne doit pas être utilisé pendant plus de deux semaines afin de réduire le risque de dépendance. Dans certaines circonstances, la durée d'utilisation peut être prolongée jusqu'à soixante jours.

Si le médicament doit être arrêté, la dose doit être réduite progressivement afin de minimiser le risque de syndrome de sevrage.

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Utiliser Fénorelaxane pendant la grossesse

En raison de son effet tératogène, susceptible d'endommager le fœtus et de provoquer des mutations (congénitales) au niveau de l'ADN, son utilisation est strictement interdite pendant la grossesse. Ceci est particulièrement vrai pour les femmes au premier trimestre, car la division cellulaire est la plus active de toute la grossesse. En effet, l'enfant est très susceptible de développer de graves malformations congénitales si sa mère prend du phénorelaxan pendant cette période.

Plus tard (aux deuxième et troisième trimestres), l'effet tératogène diminue, mais le risque pour la santé de l'enfant demeure le même. Par conséquent, ce médicament peut être utilisé pendant cette période de gestation, mais il est déconseillé.

Si une femme prend du phénorelaxan avant d’accoucher, cela peut provoquer des problèmes respiratoires chez le nouveau-né.

Si le médecin traitant ne peut pas prescrire un autre médicament plus sûr et que le patient présente des indications vitales pour prendre du Phénorelaxan, l'utilisation du médicament est possible.

Étant donné qu'il existe des preuves que le phénorelaxan en petites quantités pénètre dans le lait maternel et, par conséquent, affecte la santé de l'enfant (et cause ainsi des dommages), son utilisation pendant l'allaitement est également interdite.

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants:

• Sensibilité individuelle accrue à la substance active Phénorelaxan;
• Coma;
• État de choc;
• Myasthénie;
• Glaucome de type fermé (en période aiguë ou en présence d'une prédisposition);
• Intoxication aiguë par des boissons alcoolisées, des stupéfiants ou des somnifères;
• Bronchopneumopathie chronique obstructive;
• Insuffisance respiratoire aiguë;
• Période de gestation;
• Dépression sévère;
• Période d'allaitement;

Compte tenu de tous les risques, le médicament peut être utilisé dans les cas suivants:

• Insuffisance de la fonction hépatique ou rénale;
• Ataxie (cérébrale ou spinale);
• La présence d’une dépendance aux médicaments dans les antécédents médicaux du patient;
• Prédisposition à l’abus de drogues psychoactives;
• Hyperkinésie;
• Type de base de pathologie cérébrale;
• Si le patient appartient à la population âgée.

Effets secondaires Fénorelaxane

Lors de l'utilisation de Phénorelaxan, il existe un risque des effets secondaires suivants:

• Système nerveux: fatigue, diminution de la concentration, désorientation, confusion, troubles de la mémoire, démarche instable.
• Système hématopoïétique: diminution des taux de leucocytes, de neutrophiles, de plaquettes, agranulocytose, anémie.
• Système digestif: dysfonctionnement hépatique, jaunisse, troubles du transit intestinal, perte d’appétit.
• Système urogénital: anurie, dysfonctionnement rénal, trouble de la libido, dysménorrhée.
• Allergie: éruptions cutanées à la surface de la peau, démangeaisons;
• Effets sur le fœtus pendant la gestation: tératogénicité, dépression du système nerveux central et de la fonction respiratoire.
• Localement: inflammation des veines ou blocage veineux de la lumière par un thrombus;
• Généralités: addiction, dépendance aux drogues; diminution de la pression artérielle, déficience visuelle, diminution du poids corporel, augmentation du rythme cardiaque.

Il convient également de garder à l’esprit qu’une réduction rapide de la dose ou l’arrêt complet de l’utilisation du phénorelaxan peut contribuer au développement du syndrome de sevrage.

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Surdosage

Si la dose recommandée de Phénorelaxan est légèrement dépassée, il existe un risque d'augmentation de l'effet thérapeutique et d'effet indésirable.

Si la dose recommandée est largement dépassée, une dépression sévère de la conscience, des fonctions cardiaques et pulmonaires se produit.

La thérapie nécessite:

• Surveillance des signes vitaux du corps;
• Soutient la fonction cardiaque et pulmonaire;
• Thérapie symptomatique;
• Introduction du nitrate de strychnine (1 ml de solution à 0,1 % 2-3) – dans le rôle d'antagoniste du relaxant musculaire Phénorelaxan;
• Introduction d'un antagoniste spécial – Flumazénil (Anexate): par voie intraveineuse 0,2 mg (si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg) dans une solution de glucose à 5 % ou une solution de NaCl à 0,9 %.

Interactions avec d'autres médicaments

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui prennent simultanément de la lévodopa et du phénorelaxan, l’efficacité du premier est réduite.

Avec la zidovudine – l’administration combinée avec le phénorelaxan entraîne une toxicité accrue de la zidovudine.

Si le phénorelaxan est utilisé en association avec des médicaments des groupes suivants: antipsychotiques (neuroleptiques), antiépileptiques, relaxants musculaires, analgésiques narcotiques ou à effet hypnotique, une augmentation mutuelle des effets se produira.

Inhibiteurs de l’oxydation microsomale – augmentent la probabilité d’effets indésirables.

Inducteurs de catalyseurs hépatiques (microsomiques) – réduisent l’efficacité du phénorelaxan.

Le phénorelaxan, lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'imipramine, augmente la densité de cette dernière dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui abaissent la tension artérielle, un effet hypotenseur plus prononcé se produit.

Une dépression respiratoire peut survenir lorsque la clozapine est utilisée avec la phénorelaxanthine.

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Conditions de stockage

Le phénorelaxan appartient à la liste B (médicaments puissants).

Conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière directe du soleil et hors de portée des enfants. La température doit être d'environ 25 °C.

Durée de conservation

Si toutes les conditions de conservation sont respectées, le médicament peut être conservé pendant trois ans.

Avis

Le phénorelaxan n'est pas un produit nouveau sur le marché pharmaceutique. Depuis sa création, il s'est avéré être un excellent remède efficace. Son champ d'application est très vaste, allant du syndrome de sevrage à la schizophrénie. Cependant, médecins et patients constatent l'apparition de nombreux effets indésirables et, surtout, le développement d'une dépendance, ce qui rend son utilisation à long terme problématique.