Ondem

Ondham est une substance qui empêche le développement des nausées et des vomissements. C'est un médicament antagoniste agissant contre les terminaisons 5HT3 de la sérotonine.

Les médicaments utilisés en radiothérapie ou en traitement cytostatique peuvent augmenter la sérotonine dans l'intestin grêle, ce qui provoque le développement d'un réflexe de vomissement - active la fin de la sérotonine 5-HT3 et une excitation se développe dans les récepteurs afférents du nerf vague. En même temps, une libération de sérotonine est réalisée dans la région post-traitement, ce qui, par l'intermédiaire du système central, déclenche le développement du réflexe nauséeux.

Le médicament bloque l'activité des mécanismes de déclenchement responsables de l'apparition du réflexe nauséeux.

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Les indications Ondéma

Il est utilisé en cas de nausée accompagnée de vomissements causés par la radiothérapie ou la chimiothérapie cytotoxique.

Nommé pour prévenir le développement et l'élimination des vomissements existants accompagnés de nausées après la fin des interventions chirurgicales.

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Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée dans le liquide d'injection - à l'intérieur des ampoules, avec un volume de 2 ou 4 ml; l'emballage contient 5 ampoules de ce type.

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Pharmacodynamique

L'ondansétron est un antagoniste très sélectif des terminaisons de la sérotonine 5HT3 avec un effet thérapeutique puissant.

Le médicament élimine ou prévient les vomissements accompagnés de nausées, qui se développent à la suite d'une radiothérapie ou d'une chimiothérapie cytotoxique, ainsi que de nausées accompagnées de vomissements associés à des opérations chirurgicales.

Le principe d'influence de l'ondansétron n'est pas encore complètement défini. Il est supposé que le médicament bloque l’apparition du réflexe nauséeux, produisant un effet antagoniste sur les terminaisons de 5HT3, situé dans la région des neurones du SNC et du SNP.

Ondem réduit l'activité psychomotrice du patient sans avoir d'effet sédatif.

Pharmacocinétique

Après l'administration du médicament, les valeurs de la Cmax plasmatique sont notées après une période de 10 minutes. Le volume de distribution est de 140 l. La plupart des portions utilisées sont impliquées dans le métabolisme intrahépatique. À l'état inchangé, jusqu'à 5% du médicament est excrété dans l'urine. La demi-vie est d'environ 3 heures (5 heures pour les personnes âgées).

La liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 70 et 76%.

Chez les individus présentant une insuffisance rénale modérée (valeurs de CC comprises entre 15 et 60 ml / minute), la clairance totale et le volume de distribution du médicament diminuent, entraînant une extension cliniquement non significative de la demi-vie de la substance.

Chez les personnes présentant une insuffisance hépatique de nature chronique (au stade sévère, les indicateurs) de la clairance totale de l'ondansétron, diminuent de manière significative, simultanément avec l'allongement de la demi-vie (jusqu'à 15-32 heures).

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Dosage et administration

Vomissements accompagnés de nausée, se développant sous l'effet d'une radiothérapie ou d'une chimiothérapie.

Le potentiel éméthogène du traitement du cancer varie en fonction de la taille de la posologie, ainsi que de l'association de schémas de radiothérapie à une chimiothérapie. La sélection du mode batch est déterminée par la sévérité de l'effet émétogène.

Les adultes.

Chimio émétogène et radiothérapie.

Pour les injections intramusculaires et intraveineuses, l'administration de 8 mg de la substance est requise par injection, à faible vitesse (au moins une demi-minute), immédiatement avant le début du traitement.

Pour prévenir l'apparition de vomissements prolongés ou retardés (apparaît après les 24 premières heures), il est nécessaire de prendre le médicament par voie orale.

Procédures de chimiothérapie hautement chimiothérapeutiques (par exemple, portions élevées de ciplatine).

Le médicament est utilisé sous la forme d'une dose unique de 8 mg (p / m ou p / p), qui est injectée avant le début de la séance de chimiothérapie. Les portions supérieures à 8 mg (jusqu'à 16 mg) peuvent être administrées exclusivement par perfusion intraveineuse (avec NaCl à 0,9% ou un autre solvant approprié - 50-100 ml de substance). La durée de la perfusion est d'au moins 15 minutes. En même temps, vous ne pouvez pas utiliser plus de 16 mg du médicament.

En cas de traitement hautement chimiothérapeutique, la dose de 8 mg (ou moins) n'a pas besoin d'être dissoute - elle est administrée par injection intraveineuse ou intraveineuse à faible vitesse (au moins 0,5 minute) immédiatement avant le début de la procédure. Ensuite, le médicament est utilisé 2 fois par jour - par in / in ou in / m par injection de 8 mg du médicament après 2 et 4 heures; ou une perfusion continue (pendant 24 heures) du 1er mg / heure de la substance peut être utilisée.

Il est possible d’augmenter l’efficacité du médicament au cours de la chimiothérapie hautement chimiothérapeutique à l’aide d’une application supplémentaire de 1 mg de 20 mg de dexaméthasone avant la procédure.

Utiliser pour le sous-groupe d'âge de 0,5 à 17 ans.

En pédiatrie, Ondem est administré par perfusion, préalablement dissous dans du NaCl à 0,9% ou un autre solvant approprié. Cette procédure dure au moins 15 minutes. Une partie du médicament est calculée en fonction de la surface corporelle ou du poids de l'enfant.

Sélection des portions en tenant compte de la surface du patient.

L'introduction est effectuée immédiatement avant le début de la procédure - dose injectable de 1 mg de 5 mg / m ²; tandis que dans / dans la partie devrait être un maximum de 8 mg. Après 12 heures, l'administration orale du médicament commence, ce qui peut durer encore 5 jours.

Sélection des portions en fonction du poids.

Une seule injection du médicament est de 0,15 mg / kg; La portion A / V peut représenter au maximum 8 mg d’une substance. Au cours de la première journée, il est autorisé d'effectuer 2 autres drogues intraveineuses avec une pause de 4 heures. Après 12 heures, le médicament passe à une administration orale - sa durée peut être de 5 jours supplémentaires.

Personnes plus âgées.

Les personnes de plus de 65 ans doivent dissoudre toutes les injections posologiques pour perfusion intraveineuse, puis s’injecter sur une période de 15 minutes; en cas de besoin de réutilisation, l'intervalle entre les injections doit être d'au moins 4 heures.

Les personnes âgées de 65 à 74 ans se voient prescrire une dose initiale de ce médicament, qui est de 8 ou 16 mg; il faut y pénétrer par perfusion (15 minutes). Vous pouvez poursuivre le traitement avec une dose de 8 mg, administrée 2 fois par jour. Cette perfusion dure 15 minutes et l'intervalle entre les traitements est d'au moins 4 heures.

Les personnes de plus de 75 ans reçoivent pour la première fois par voie intraveineuse un maximum de 8 mg de médicament (perfusion minimale de 15 minutes). Plus tard, les mêmes 8 mg du médicament sont administrés 2 fois par jour (perfusion de 15 minutes avec un intervalle minimum de 4 heures entre eux).

Personnes atteintes d'insuffisance hépatique.

Chez les personnes atteintes de troubles similaires, de nature modérée à sévère, la clairance diminue considérablement et la demi-vie sérique à long terme du composant augmente. Ces patients peuvent être administrés chaque jour avec un maximum de 8 mg d'Ondem.

Vomissements postopératoires avec nausée.

Les adultes.

Afin de prévenir l’apparition de troubles postopératoires (vomissements avec nausées), il faut injecter 4 mg du médicament par voie intramusculaire ou par injection intraveineuse (à faible vitesse) au cours du processus d’injection anesthésique.

Lorsque la nausée est déjà présente, la même dose est utilisée avec les vomissements, lesquels sont utilisés lentement par voie intraveineuse ou intramusculaire.

À l'âge d'enfant (à partir du 1er mois et jusqu'au 17e anniversaire).

Pour prévenir ou éliminer les vomissements postopératoires avec nausées chez un enfant opéré sous anesthésie générale, une dose de 0,1 mg / kg du médicament est utilisée (maximum 4 mg de la substance) par une injection lente (au moins une demi-minute) avant l'anesthésie, au cours de cette injection, et aussi après ou après la chirurgie.

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Utiliser Ondéma pendant la grossesse

Il n’existe aucune information permettant de déterminer s’il est sans danger d’utiliser le médicament pendant la grossesse. Des expériences sur la participation d'animaux ont montré qu'Ondam n'avait pas d'impact négatif sur le développement embryonnaire et fœtal, ni sur le déroulement de la grossesse, la période périnatale et la période postnatale. Mais, en raison du manque de confirmation de ces données concernant une personne, il n'est pas nécessaire de prescrire des médicaments aux femmes enceintes.

De plus, des tests expérimentaux ont révélé que l'ondansétron passe dans le lait maternel chez l'animal. Par conséquent, lorsque la nécessité de l'utilisation du médicament est nécessaire d'abandonner l'allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en association avec l’hydrochlorure d’apomorphine - en raison du risque de forte diminution de la tension artérielle et de perte de conscience en cas d’association.

Également non prescrit aux personnes avec une forte sensibilité associée aux éléments du médicament.

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Effets secondaires Ondéma

Les principaux signes latéraux sont:

• troubles immunitaires: symptômes d'intolérance immédiate (pouvant parfois être graves, voire atteindre l'anaphylaxie);
• Troubles de l'AN: convulsions, maux de tête et troubles du mouvement (parmi lesquels des manifestations extrapyramidales - symptômes dystoniques, crise oculaire et dyskinésie ne conduisant pas à des complications cliniques persistantes), ainsi que des vertiges - principalement à des taux d'administration élevés;
• problèmes de fonction visuelle: déficience visuelle à court terme (opacité des yeux) et cécité temporaire (principalement après injection IV). La cécité disparaît souvent après 20 minutes.
• troubles cardiaques: arythmies, bradycardie et, en même temps, douleur dans le sternum (accompagnée ou non d'une dépression ST) et allongement de l'intervalle QT (ceci inclut également une fibrillation ventriculaire ou tremblante);
• troubles vasculaires: diminution de la pression artérielle et bouffées de chaleur, ou sensation de chaleur;
• problèmes affectant les organes du sternum et des voies respiratoires: le hoquet;
• lésions de l'appareil digestif: constipation;
• signes du système hépatobiliaire: non accompagnés de symptômes d'augmentation des valeurs d'activité hépatique. Il est principalement observé chez les personnes utilisant des agents chimiothérapeutiques contenant du cisplatine;
• lésions du tissu sous-cutané et de l'épiderme: éruption cutanée toxique (par exemple, PET);
• troubles systémiques: manifestations locales dans la zone d'injection.

Lors des observations postérieures à l'enregistrement, les violations suivantes ont été enregistrées:

• Lésions CVS: inconfort et douleur au sternum, palpitations, extrasystole, évanouissements, tachycardie (y compris ses types supraventriculaire et ventriculaire), modifications des lectures de l'ECG et de la fibrillation auriculaire;
• signes d'intolérance: anaphylaxie et symptômes anaphylactiques, éruptions cutanées, spasmes bronchiques, urticaire, œdème de Quincke et démangeaisons;
• Troubles de la fonction de l'Assemblée nationale: chorée, paresthésie, sensation de brûlure, diplopie et myoclonie et, en outre, trouble de la démarche, saillie linguale et agitation.
• manifestations systémiques et signes locaux: douleur, rougeur et sensation de brûlure dans la zone d'injection, ainsi qu'une augmentation de la température;
• autres: le développement de l'hypokaliémie.

Surdosage

Ondansétron, en fonction de la taille de la partie, augmente les valeurs de l'intervalle QT. Quand une intoxication médicamenteuse est nécessaire pour surveiller l'ECG.

Les symptômes de surdosage comprennent l’obstipation grave, une déficience visuelle, une diminution de la valeur de la pression artérielle et des signes vaso-vagaux accompagnés d’un blocus AV temporaire du 2e degré. Toutes ces manifestations ont complètement et indépendamment disparu.

Le médicament n'a pas d'antidote. Par conséquent, des mesures symptomatiques et de soutien sont prises pendant l'intoxication.

Il est impossible d'utiliser l'ipéca pour éliminer l'intoxication par l'ondansétron, car son effet ne se développera pas en raison de l'effet antiémétique d'Ondem.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'ondansétron ne ralentit ni n'accélère les processus métaboliques des autres médicaments lorsqu'il est associé à celui-ci. Les tests effectués ont montré que le médicament n'interagissait pas avec le furosémide, la lignocaïne, le témazépam, les boissons alcoolisées ni avec la morphine, le thiopental, l'alfentanil, le propofol et le tramadol.

Le médicament est impliqué dans l'échange, avec une variété d'enzymes de l'hémoprotéine P450 hépatique, ainsi que le CYP3A4 ainsi que le CYP2D6, ainsi que le CYP1A2. Une variété d'enzymes d'échange permet, aux paramètres standard, de compenser le ralentissement ou l'affaiblissement de l'activité de l'une d'entre elles (éventuellement avec une déficience génétique de l'élément CYP2D6) par l'influence d'autres enzymes, de sorte que l'effet sur la clairance du système n'est pas développé (ou sera insignifiant).

Soigneusement, Ondam devrait être associé à des médicaments prolongeant l'intervalle QT ou entraînant une violation de l'équilibre salin.

L'utilisation de ce médicament en association avec de l'hydrochlorure d'apomorphine est interdite, car elle peut entraîner une forte diminution de la valeur de la tension artérielle et une perte de conscience.

Chez les personnes utilisant des substances inductrices potentielles du composant CYP3A4 (par exemple, la carbamazépine avec phénytoïne, ainsi que la rifampicine), le niveau de clairance du médicament augmente et ses valeurs sanguines diminuent.

L'intoxication à la sérotonine (avec modifications de l'état mental, troubles neuromusculaires et instabilité autonome) se développe dans le cas de l'utilisation combinée du médicament avec d'autres médicaments sérotoninergiques - par exemple, les ISRS, ainsi que les ISRS.

Les informations obtenues lors de certains essais cliniques ont montré que l'ondansétron est capable d'affaiblir l'effet analgésique du tramadol.

L'introduction du médicament avec des substances qui prolongent les valeurs de l'intervalle QT entraîne une prolongation supplémentaire.

L'utilisation combinée d'Ondem et de médicaments cardiotoxiques (par exemple, les anthracyclines) augmente le risque de développer une arythmie.

Conditions de stockage

Ondem peut être gardé dans un endroit fermé aux enfants. Indicateurs de température - pas plus haut que 25 ° C

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Durée de conservation

Ondam est autorisé à utiliser pendant une période de 36 mois à compter de la vente de la substance thérapeutique.

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Application pour les enfants

Pour la chimiothérapie, on prescrit aux enfants de plus de six mois, ainsi que pour prévenir et éliminer les vomissements postopératoires avec nausées - âgés de plus d'un mois.

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Les analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Zondan, Emetron et Ondansetron avec Osetron.

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