Omzol

Omzol est utilisé dans le traitement des ulcères gastroduodénaux. Il fait partie des IPP.

Les indications Omzola

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• ulcère à l’estomac ou RGO;
• destruction du microbe H.pylori (en combinaison avec divers médicaments antibactériens);
• gastrinome;
• prévention à long terme des rechutes dans le traitement du RGO sévère;
• prévention et traitement des ulcères du tractus gastro-intestinal causés par l'utilisation de médicaments du groupe des AINS (médicaments antirhumatismaux ou aspirine).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible en gélules de 0,02 g. Chaque plaquette contient 10 gélules et chaque plaquette contient 2 gélules.

Pharmacodynamique

L'oméprazole inhibe l'activité de l'enzyme H ⁺ /K ⁺ -ATPase, responsable de la sécrétion d'acide chlorhydrique par les cellules gastriques. Grâce à cet effet intracellulaire sélectif, indépendant des terminaisons membranaires, l'oméprazole est classé comme un groupe indépendant d'agents ralentissant la sécrétion d'acide chlorhydrique et bloquant la dernière étape du processus d'excrétion.

L'effet thérapeutique d'Omzol permet de réduire non seulement la sécrétion acide basale, mais aussi la sécrétion stimulée (quel que soit le type de stimulateur utilisé). Le médicament augmente le pH et réduit le volume excrété. Étant une base légère, la substance active contribue à l'enrichissement du milieu cellulaire acide et n'acquiert son efficacité inhibitrice enzymatique qu'après la fixation d'un proton.

À un pH < 4, l'élément actif subit une protonation, ce qui entraîne la formation de la substance active, l'oméprazole sulfénamide. Sa durée de vie dans la cellule est supérieure à celle de la demi-vie plasmatique de la substance principale de l'oméprazole. Des valeurs de pH suffisamment basses ne peuvent être observées qu'en milieu acide. C'est la grande spécificité de cet élément médicinal. L'oméprazole sulfénamide est synthétisé par une enzyme, ce qui ralentit son activité.

Après le blocage du système enzymatique et l'augmentation du pH, le médicament s'accumule ou est transformé en produit métabolique actif en plus petites quantités. Cela est dû au fait que l'accumulation d'oméprazole est régulée par un mécanisme de rétroaction.

Pharmacocinétique

L'oméprazole administré par voie orale est absorbé dans l'intestin grêle. La Cmax est atteinte 1 à 3 heures après la prise de la gélule. La demi-vie plasmatique terminale est d'environ 40 minutes et la clairance plasmatique est d'environ 0,3 à 0,6 l/minute. Chez certains patients, une diminution de l'élimination est observée: la demi-vie est trois fois plus élevée et l'ASC dix fois plus élevée.

L'oméprazole présente un volume de distribution relativement faible (seulement 0,3 l/kg de poids corporel), correspondant au volume de liquide extracellulaire. La synthèse protéique est d'environ 90 %.

Étant une base légère, l'oméprazole s'accumule dans le milieu acide des canaux glandulocytes pariétaux. C'est là qu'un proton s'y fixe, formant ainsi une liaison active: le sulfénamide. Cet élément est synthétisé de manière covalente avec l'ATPase H ⁺ /K ⁺ de la membrane excrétrice et inhibe son activité. Par conséquent, l'effet bloquant sur l'acide est significativement plus long que la durée de présence de la base d'oméprazole dans le plasma.

L'activité d'inhibition acide n'est pas déterminée par les paramètres plasmatiques à aucun moment, mais est corrélée aux valeurs de l'ASC.

La quasi-totalité de l'oméprazole subit un métabolisme hépatique. Aucune substance inchangée n'est retrouvée dans les urines. Dans le plasma, on observe la présence de sulfure, de sulfone et d'hydroxyoméprazole. Tous ces produits métaboliques n'ont pas d'effet notable sur l'excrétion acide. Environ 80 % de la dose est excrétée dans les urines sous forme de produits métaboliques, et 20 % dans les fèces. Les deux principaux produits métaboliques urinaires sont l'hydroxyoméprazole et l'acide carboxylique correspondant.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sont similaires à celles des patients sains. Cependant, l'élimination rénale étant le principal moyen d'éliminer les produits métaboliques du médicament, leur taux d'élimination diminue avec la gravité de l'insuffisance rénale. Une seule prise quotidienne ne provoque pas d'accumulation du médicament.

La biodisponibilité du médicament est légèrement augmentée chez les personnes âgées, tandis que son élimination plasmatique est plus lente. Cependant, leurs indicateurs individuels peuvent être comparés à ceux des personnes en bonne santé.

La biodisponibilité systémique est augmentée d'environ 50 % après une administration intraveineuse de 40 mg d'oméprazole pendant 5 jours. Cet effet s'explique par une diminution de la clairance hépatique.

Chez les personnes souffrant de problèmes hépatiques, la clairance de l'Omzol est réduite et sa demi-vie plasmatique peut atteindre 3 heures. Parallèlement, la biodisponibilité du médicament peut dépasser 90 %. Un traitement à raison de 20 mg par jour pendant un mois a été bien toléré; aucune accumulation d'oméprazole ni de ses métabolites n'a été observée.

Le médicament a une capacité modérée à traverser le placenta. Au total, ses valeurs plasmatiques fœtales représentent environ 20 % des valeurs maternelles. La substance ne s'accumule pas dans les tissus fœtaux, car la sécrétion d'acide chlorhydrique commence à fonctionner immédiatement avant la naissance. Le médicament ne s'accumule pas, n'est pas activé dans l'estomac et n'affecte pas les valeurs de la gastrine (elles sont généralement légèrement élevées chez le fœtus peu avant la naissance; de plus, la gastrine ne traverse pas le placenta). De toutes ces informations, on peut conclure que le médicament n'affecte pas les muqueuses du fœtus in utero.

Après ingestion de 40 μmol/kg de la substance, la Cmax chez le rat adulte atteint 0,4 à 2,4 μmol/l. La demi-vie est de 3 heures. Chez les très jeunes rats (âgés de 12 à 14 jours), la Cmax plasmatique après ingestion de la même dose est de 15 à 26 μmol/l, et son élimination est très lente.

Dosage et administration

Les gélules se prennent par voie orale; il est recommandé de les prendre le matin avant les repas. Il n'est pas nécessaire de les croquer ni de les écraser; elles doivent être avalées et lavées à l'eau claire. Il est également possible de les prendre au cours d'un repas.

Pour les ulcères gastro-intestinaux ou RGO, le médicament est utilisé à une dose de 20 mg (équivalent à 1 capsule), 2 fois par jour pendant 0,5 à 1 mois.

Lors du traitement du gastrinome, la dose doit être adaptée individuellement à chaque patient. Au début, il est recommandé de prendre 60 mg du médicament une fois par jour (3 gélules). Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 80-120 mg (soit 4 à 6 gélules) par jour (dans ce cas, la dose est divisée en deux prises).

Pour traiter ou prévenir le développement d'ulcères gastro-intestinaux causés par les AINS, prendre 1 gélule d'Omzol une fois par jour pendant 1 mois. En l'absence d'effet escompté après un cycle d'un mois, un nouveau traitement de même durée est prescrit.

Pour détruire la bactérie H.pylori, le médicament est utilisé en traitement combiné:

• 20 mg d'Omzol 2 fois par jour, 1000 mg d'amoxicilline 2 fois par jour et 500 mg de clarithromycine 2 fois par jour pendant 7 jours;
• 20 mg du médicament 2 fois par jour, 500 mg de tétracycline 4 fois par jour, 500 mg de métronidazole 3 fois par jour et 120 mg de sous-nitrate de bismuth 4 fois par jour pendant 7 jours.

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Utiliser Omzola pendant la grossesse

Les femmes enceintes et allaitantes ne peuvent prendre Omzol qu'après un diagnostic précis établi par le médecin (avant de réévaluer les indications). Les informations concernant l'utilisation du médicament pendant la grossesse sont limitées, mais aucun symptôme d'effet toxique du médicament sur le fœtus n'a été constaté lors des tests.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d’utiliser le médicament si le patient présente une hypersensibilité à l’oméprazole ou à d’autres composants médicinaux.

Effets secondaires Omzola

L'utilisation de capsules peut provoquer le développement de certains effets secondaires:

• Troubles de l'hématopoïèse: des données isolées font état de modifications du bilan sanguin, de thrombopénie ou de leucopénie et de pancytopénie curables, ainsi que d'agranulocytose. Cependant, aucun lien avec la prise de médicaments n'a pu être établi dans ces cas.
• Dysfonctionnement gastro-intestinal: constipation, nausées, diarrhée, ballonnements (parfois accompagnés de douleurs abdominales) ou vomissements peuvent survenir. Ces symptômes disparaissent souvent pendant le traitement. Une sécheresse ou une inflammation de la muqueuse buccale, une pancréatite ou une candidose sont observées de manière isolée (sans lien avec la prise du médicament). Lors de l’association avec la clarithromycine, une coloration brun foncé de la langue a parfois été observée. Cet effet disparaît à la fin du cycle de traitement. Des cas isolés de développement d’un kyste dans le corps glandulaire, bénin et résorbé à l’arrêt du traitement, ont également été observés.
• Lésions des ongles, des cheveux et de l'épiderme: parfois, une éruption cutanée ou des démangeaisons apparaissent, un érythème polymorphe, une alopécie, une photosensibilité et une hyperhidrose se développent. De plus, l'apparition d'une nécrolyse épidermique toxique (NET) ou d'un syndrome de Stevens-Johnson a été occasionnellement observée;
• troubles hépatiques: des modifications transitoires des valeurs de la fonction hépatique sont parfois observées, puis disparaissent après la fin du traitement. Chez les personnes présentant une pathologie hépatique préexistante, une hépatite peut se développer, parfois compliquée d'un ictère, d'une encéphalopathie ou d'une insuffisance hépatique;
• Troubles sensoriels: des troubles visuels (perte d'acuité visuelle, vision floue, troubles du champ visuel, vision trouble), des troubles auditifs (acouphènes, etc.) ou des troubles du goût peuvent parfois survenir. Ces problèmes sont généralement traitables;
• symptômes d'intolérance: apparition possible d'œdème de Quincke, d'urticaire, de vascularite allergique et d'anaphylaxie, ainsi qu'une augmentation de la température et une constriction des voies respiratoires;
• Lésions affectant le SNP et le SNC: troubles du sommeil, fatigue accrue, maux de tête et vertiges sont parfois observés. Ces symptômes s'atténuent généralement au cours du traitement. Des hallucinations ou une confusion mentale peuvent survenir, principalement chez les personnes âgées ou gravement malades. Des symptômes d'agressivité ou de dépression ont été observés sporadiquement.
• Autres manifestations: au cours du traitement, un œdème périphérique est apparu, qui a disparu après la fin du traitement. Des douleurs ou une faiblesse articulaire ou musculaire, ainsi qu'un engourdissement, ont parfois été observés. La survenue d'une gynécomastie, d'une hyponatrémie ou d'une néphrite tubulo-interstitielle a été rapportée dans des cas isolés.

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Surdosage

Signes d'intoxication: sensation d'excitation ou de somnolence, troubles visuels, maux de tête, hyperhidrose, nausées, bouffées de chaleur, ainsi que tachycardie et bouche sèche.

Des mesures de soutien et symptomatiques sont prises pour éliminer les troubles. Ce médicament n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

Omzol est principalement métabolisé par les isoenzymes de catégorie 2C du cytochrome P450 (élément S-méphénytoïne hydroxylase). L'excrétion de la phénytoïne et du diazépam avec la R-warfarine (composants actifs dont le métabolisme s'effectue également avec la participation des isoenzymes de catégorie 2C) est ralentie en cas d'association avec ce médicament. Par conséquent, une surveillance constante est nécessaire chez les patients prenant des anticoagulants tels que la phénytoïne ou la warfarine. Il peut parfois être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments.

On peut également s'attendre au développement d'interactions avec d'autres médicaments dont les processus métaboliques se produisent à l'aide d'isoenzymes de la catégorie 2C du cytochrome P450 (par exemple, l'hexobarbital).

L'association d'oméprazole et de clarithromycine entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques des deux médicaments. Un effet similaire est observé lors de l'association de ces médicaments avec d'autres macrolides. En cas d'association d'Omzol et de clarithromycine, la prudence est de mise lors de l'administration des autres médicaments, en particulier chez les personnes souffrant de graves problèmes rénaux ou hépatiques.

On pense que le médicament ralentit (par exemple, le kétoconazole) ou accélère (par exemple, l'érythromycine) l'absorption de médicaments dont la biodisponibilité est associée au pH gastrique.

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Conditions de stockage

Omzol doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 8 et 15 °C.

Durée de conservation

Omzol peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Il n’existe aucune expérience d’utilisation du médicament en pédiatrie, c’est pourquoi il n’est pas prescrit aux enfants.

Analogues

Les analogues du médicament sont Pantasan, Omeprazole, Omez avec Ultop et Omeprazole.