Olimester

Olimètres est un moyen de bloquer les récepteurs de la substance angiotensine II.

Les indications Olimester

Il est utilisé à un niveau accru de pression artérielle du type essentiel.

Formulaire de décharge

La libération se produit dans des comprimés avec un volume de 10 ou 20 mgs. À l'intérieur de la cellule de blister, il y a 14 de ces comprimés. Dans un paquet - 2 ou 4 plaquettes thermoformées. En outre, 15 comprimés peuvent être produits à l'intérieur du blister, 2 ou 4 plaquettes thermoformées par emballage.

Il est également produit dans des comprimés avec un volume de 40 mg, dans une quantité de 7 morceaux à l'intérieur de la plaque de boursouflure. Le paquet contient 4 ou 8 ampoules de ce type. En outre, 10 comprimés sont produits à l'intérieur de la cellule blister, 3 ou 6 de ces ampoules à l'intérieur de l'emballage.

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Pharmacodynamique

Olmésartan - est un antagoniste puissant et sélectif des conducteurs actifs de l'angiotensine 2 (formulaire AT1), qui est pris par voie orale. Peut-être que cette composante retarde toute influence angiotensine 2, qui agit en tant que médiateur récepteur AT1, peu importe la source, et le chemin 2. Sélective la liaison de conducteurs de l'angiotensine antagonisme de l'angiotensine AT1 2 provoque une augmentation des valeurs d'activité de la rénine plasmatique, ainsi que des indicateurs de l'angiotensine 1 et 2, et en plus Cela réduit légèrement le taux plasmatique d'aldostérone.

L'angiotensine 2 est la principale hormone vasoactive de la rénine-angiotensine. Il est un participant important dans les processus physiopathologiques qui se produisent à un niveau élevé de pression artérielle, causée par l'action des récepteurs AT1.

Avec l'augmentation de la pression artérielle, le médicament contribue à une diminution à long terme de ces valeurs (l'efficacité dépend de la taille de la portion du médicament). Informations sur la diminution pathologique du niveau de pression artérielle après l'utilisation de la première dose du médicament. Il n'y a également aucune information sur le développement de la tachyphylaxie après un traitement prolongé ou un syndrome de sevrage dû au retrait de médicaments.

Une dose unique du médicament pendant une journée fournit une réduction douce et efficace de la pression artérielle, qui continue pendant 24 heures. Une dose unique démontre une diminution du niveau de pression artérielle, similaire à celle qui se produit lorsque vous utilisez une dose quotidienne totale de 2 doses.

Après un traitement prolongé, le niveau de pression artérielle a diminué autant que possible 8 semaines après le début du traitement, mais la partie principale de l'effet hypotenseur a été observée après 2 semaines de traitement. Lorsqu'il est utilisé en association avec l'hydrochlorothiazide, il y a une diminution supplémentaire des valeurs de la pression artérielle, et la méthode articulaire est tolérée sans complications.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution.

Olimestra est un promédicament qui se transforme rapidement en un produit de dégradation actif de l'olmésartan. Cela se produit avec la participation du sang intra-portal et des estérases intestinales intestinales dans le processus d'absorption des médicaments du tractus gastro-intestinal.

A l'intérieur du plasma ou des produits d'excrétion, il n'y avait pas de substance active non dissoute ou de composé latéral inchangé de la catégorie médoxomil. L'indice de biodisponibilité absolue moyenne du métabolite olmésartan provenant de la pilule médicamenteuse est de 25,6%.

Les valeurs de pointe moyennes du composant actif à l'intérieur du plasma sont observées 2 heures après la consommation du médicament. Les valeurs plasmatiques augmentent presque linéairement avec une augmentation d'une dose orale unique à 80 mg.

La nourriture n'affecte presque pas le niveau de biodisponibilité du métabolite, ce qui vous permet de prendre le médicament indépendamment de votre alimentation.

La synthèse des protéines du composant actif dans le plasma est de 99,7%, mais le potentiel d' un traitement important pour décaler le niveau de la protéine de liaison lors de l' interaction médicamenteuse avec d' autres médicaments ayant un taux élevé de synthèse des protéines reste faible (preuve en est l'absence d'une interaction médicamenteuse significative Olimètres avec warfarine, ainsi que medoxomil). La synthèse de l'olmésartan avec les cellules sanguines est plutôt faible. La valeur moyenne du volume de distribution pour l'injection intraveineuse est également assez faible - de l'ordre de 16 à 29 litres.

Processus métaboliques et excrétion.

Le niveau total de la clairance plasmatique est de 1,3 l / h (19%). Il est plutôt lent par rapport aux valeurs du flux sanguin hépatique (environ 90 l / h).

Lorsque des portions jetables substance active marquée au 14C, 10-16% du composant radioactif entré excrétée dans l'urine (plus - pendant les 24 heures après l'ingestion), et le reste vosstanovlonnogo élément radioactif excrétés avec les matières fécales.

Compte tenu de la disponibilité systémique d'une partie de 25,6%, il est possible de déduire qu'après absorption, l'olmésartan est excrété à la fois par les reins (environ 40%) et par le foie avec le ZHVP (environ 60%). L'ensemble de la partie radioactive récupérée est un élément de l'olmésartan. Aucun produit de dégradation significatif n'est trouvé à l'intérieur du corps. La recirculation de la substance à l'intérieur de l'intestin et du foie est minime.

La demi-vie finale de l'olmésartan est de 10 à 15 heures avec une utilisation multiple. Les valeurs stables atteignent après avoir utilisé les premières portions, le cumul après une admission de 2 semaines n'est pas noté. La clairance rénale est d'environ 0,5-0,7 l / heure et ne dépend pas de la taille de la portion.

Dosage et administration

La taille de la portion initiale est de 10 mg, qui doit être prise une fois par jour. Les personnes qui n'ont pas une réduction adéquate de la pression artérielle après cette dose peuvent l'augmenter à la taille optimale - un apport unique de 20 mg par jour. S'il y a un besoin pour une réduction supplémentaire de la pression artérielle, la taille du médicament peut être augmentée à 40 mg par jour (c'est la dose maximale permise par jour) ou complétée avec de l'hydrochlorothiazide.

L'effet antihypertenseur maximal du médicament est démontré après 8 semaines après le début du traitement, mais une diminution marquée des valeurs de pression artérielle est observée après 2 semaines de traitement. Il est nécessaire de tenir compte de ce fait lors de l'ajustement du schéma posologique pour un patient.

Pour adhérer au régime thérapeutique, vous devez utiliser le médicament à peu près au même moment chaque jour. La réception ne dépend pas de manger, donc vous pouvez prendre la pilule, par exemple, avec le petit déjeuner.

Dans le trouble de l'activité rénale.

Les personnes atteintes de degré légère ou modérée de trouble dans les reins (avec des valeurs de CC dans les 20-60 minutes ml / min) peut prendre plus de 20 mg une fois par jour, parce que l'information sur l'utilisation de doses plus élevées chez ces patients sont limitées .

Il est interdit de nommer OliMestr chez les personnes atteintes d'une forme sévère de désordre (niveau de CC <20 ml / minute), car pour cette catégorie de patients, il y a trop peu d'informations sur l'utilisation de ce médicament.

Dans le trouble de l'activité hépatique.

Les personnes ayant un faible degré de déficience n'ont pas besoin de changer leur dosage. Avec une forme modérée de la maladie, il faut d'abord prendre 10 mg de médicament par jour, et la dose quotidienne maximale est de 20 mg. En outre, les valeurs de la pression artérielle et de la fonction rénale doivent être soigneusement surveillées chez les personnes présentant des troubles de la fonction hépatique qui prennent également des diurétiques ou d'autres médicaments antihypertenseurs.

Il n'y a aucune expérience de l'utilisation du médicament chez les personnes ayant des stades sévères de troubles fonctionnels hépatiques, à cause de laquelle il n'est pas recommandé de l'attribuer à des personnes de cette catégorie.

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Utiliser Olimester pendant la grossesse

Olimestra ne peut pas être administré aux femmes enceintes et aux femmes qui planifient une grossesse. Lorsque vous diagnostiquez une grossesse pendant l'utilisation de ce médicament, vous devez immédiatement cesser de le prendre, puis le remplacer par un autre médicament que les femmes enceintes peuvent prendre.

Les enfants dont les mères ont consommé des drogues de cette catégorie doivent faire l'objet d'un examen minutieux afin de déterminer les valeurs de tension artérielle réduites. Il est recommandé d'effectuer une échographie du crâne fœtal, ainsi que son activité rénale.

En raison du fait qu'il n'y a aucune information sur l'utilisation de médicaments chez les femmes qui allaitent, il ne devrait pas être prescrit pendant l'allaitement. Il est recommandé d'utiliser des médicaments de substitution dont la sécurité, lorsqu'elle est utilisée par les mères allaitantes, a été établie.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une hypersensibilité au composant actif des médicaments ou d'autres éléments du médicament;
• Obstruction dans le secteur du PRG;
• rendez-vous aux enfants.

Effets secondaires Olimester

L'utilisation du médicament occasionnellement peut causer l'apparition de certains effets secondaires:

• la défaite de la circulation systémique et la lymphe: le développement de la thrombocytopénie;
• troubles des processus digestifs et du métabolisme: développement de l'hyperkaliémie;
• manifestations des organes de l'Assemblée nationale: apparition de maux de tête ou de vertiges;
• violation de la fonction respiratoire: l'apparition de la toux;
• des symptômes de la part du tube digestif: l'apparition de nausées, de douleurs abdominales ou de vomissements;
• des dommages à la couche sous-cutanée et à la surface de la peau: une éruption cutanée ou des démangeaisons, ainsi que des signes d'allergie - urticaire, gonflement du visage, dermatite de nature allergique et œdème Quincke;
• les troubles de la fonction des os et des muscles: le développement de la myalgie ou l'apparition de crampes musculaires;
• violation dans le travail de l'urètre et des reins: un trouble de la fonction rénale et l'insuffisance rénale dans le stade aigu;
• les troubles systémiques: l'apparition d'une sensation de fatigue, d'inhibition, d'inconfort, le développement d'un état léthargique ou d'asthénie;
• les résultats des tests de laboratoire: une augmentation de l'urée et de la créatinine dans le sang, ainsi que des indicateurs d'enzymes hépatiques.

Surdosage

Il y a seulement des informations limitées sur l'empoisonnement du médicament. Le plus souvent à la suite d'un surdosage, il y a une forte diminution de la pression artérielle. Dans ce cas, vous devez surveiller attentivement l'état du patient, en exécutant les procédures de traitement symptomatique et de soutien.

Il n'y a aucune information sur le retrait du médicament en utilisant la procédure de dialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet d'autres drogues sur le médicament.

Diurétiques épargnant le potassium et suppléments de potassium.

Compte tenu de l'expérience de l'utilisation d'autres médicaments qui ont des effets sur la PAC, l'utilisation combinée de potassium des additifs, des diurétiques épargneurs de potassium, de substituts du sel, qui est composé de potassium, ainsi que d'autres médicaments qui sont en mesure d'augmenter les valeurs sériques de potassium (parmi de tels l'héparine) peut augmenter les indicateurs de potassium à l'intérieur du sérum sanguin. Pour cette raison, la combinaison de ces médicaments est interdite.

Autre médicament antihypertenseur.

Effets antihypertenseurs Les oliesters peuvent être potentialisés en cas d'association avec d'autres antihypertenseurs.

AINS Médicaments.

AINS (y compris l'aspirine à une dose de> 3 g / jour, et en plus de ces inhibiteurs de l'élément de COX-2), ainsi que des antagonistes des conducteurs de l'angiotensine 2 sont capables d'exercer un effet synergique (à cause de l'affaiblissement de la filtration glomérulaire). Lors de la prise de médicaments de la catégorie des antagonistes de l'élément angiotensine 2 en association avec des AINS, il existe un risque de développer une insuffisance rénale à un degré aigu. Il est nécessaire de surveiller constamment l'activité rénale au stade initial de la thérapie, et en outre, de surveiller tout le temps, de sorte que le corps du patient reçoit la quantité de liquide nécessaire.

En outre, l'utilisation combinée avec des AINS peut réduire l'effet hypotenseur des antagonistes des conducteurs de l'angiotensine II, conduisant à une perte partielle d'efficacité.

D'autres moyens

Lorsqu'il est utilisé avec des antiacides (hydroxyde d'aluminium / magnésium), il y a une diminution modérée de la biodisponibilité de l'olmésartan.

L'effet de la drogue sur d'autres médicaments.

Substances au lithium.

Une augmentation inverse des valeurs sériques du lithium, ainsi qu'une augmentation de la toxicité, ont été observées avec l'utilisation combinée d'un inhibiteur de l'ECA. Pour cette raison, il est interdit de combiner Olimestra avec du lithium. Si une telle connexion est nécessaire, il est nécessaire de surveiller de près les valeurs plasmatiques du lithium pendant la période de traitement.

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Conditions de stockage

Olimestra est stocké dans des conditions normales pour les substances médicinales, dans un endroit inaccessible aux petits enfants.

Instructions spéciales

Critiques

Olimestra est considéré comme un médicament ayant un excellent effet hypotenseur - la plupart des revues soulignent l'efficacité élevée des médicaments.

Mais en même temps, de nombreux patients se plaignent souvent du développement d'effets secondaires - douleurs dans le sternum ou un sentiment constant de faiblesse. Par conséquent, avec le développement de telles manifestations, vous devriez immédiatement consulter votre médecin.

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Durée de conservation

Olimestra peut être utilisé pendant 3 ans depuis la libération du médicament.