Olimestra

Olimestra est un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II.

Les indications Olimestra

Il est utilisé en cas d'hypertension artérielle de type essentiel.

Formulaire de décharge

Le médicament est présenté sous forme de comprimés de 10 ou 20 mg. Chaque plaquette contient 14 comprimés. Chaque plaquette contient 2 ou 4 plaquettes alvéolées. Il est également possible de le produire avec 15 comprimés sous plaquette, ou 2 ou 4 plaquettes alvéolées.

Il est également disponible en comprimés de 40 mg, conditionnés en plaquettes thermoformées de 7 comprimés. Chaque plaquette contient 4 ou 8 plaquettes thermoformées. Il existe également des plaquettes thermoformées de 10 comprimés, et de 3 ou 6 plaquettes thermoformées par plaquette.

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Pharmacodynamique

L'olmésartan médoxomil est un antagoniste sélectif de l'angiotensine 2 (forme AT1) puissant et actif, administré par voie orale. Il est possible que ce composant inhibe toutes les actions de l'angiotensine 2 médiées par le récepteur AT1, quelle que soit la source ou la voie de liaison de l'angiotensine 2. L'antagonisme sélectif de la voie AT1 de l'angiotensine 2 entraîne une augmentation des taux plasmatiques de rénine et d'angiotensine 1 et 2, ainsi qu'une légère diminution des taux plasmatiques d'aldostérone.

L'angiotensine 2 est la principale hormone vasoactive du système rénine-angiotensine. Elle joue un rôle important dans les processus physiopathologiques qui surviennent lors d'hypertension artérielle, sous l'action des récepteurs AT1.

En cas d'augmentation de la pression artérielle, le médicament favorise une réduction durable de ces valeurs (l'efficacité dépend de la dose). Il n'existe aucune information sur une baisse pathologique de la pression artérielle après la première dose. Il n'existe pas non plus de données sur le développement d'une tachyphylaxie après un traitement prolongé ou d'un syndrome de sevrage consécutif à l'arrêt du médicament.

Une seule dose quotidienne du médicament permet une réduction douce et efficace de la tension artérielle, qui dure 24 heures. Une seule dose entraîne une réduction de la tension artérielle similaire à celle obtenue en prenant la dose quotidienne totale en deux prises.

Après un traitement prolongé, la baisse de la pression artérielle a été maximale après 8 semaines de traitement, mais l'essentiel de l'effet hypotenseur est observé après 2 semaines de traitement. En association avec l'hydrochlorothiazide, une baisse supplémentaire de la pression artérielle est observée, et l'association est bien tolérée.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution.

Olimestra est un promédicament rapidement transformé en olmésartan, un produit de dégradation actif sur le plan médicinal. Cette transformation se produit grâce à la participation d'estérases présentes dans le sang porte et la muqueuse intestinale lors de l'absorption du médicament par le tube digestif.

Aucune substance active intacte ni chaîne latérale inchangée de la catégorie médoxomil n'a été détectée dans le plasma ou les produits excrétés. La biodisponibilité absolue moyenne du métabolite de l'olmésartan présent dans le comprimé était de 25,6 %.

Les valeurs plasmatiques maximales moyennes du principe actif sont observées 2 heures après l'administration du médicament. Les valeurs plasmatiques augmentent de façon quasi linéaire avec l'augmentation de la dose orale unique jusqu'à 80 mg.

La nourriture n’a pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité du métabolite, ce qui permet de prendre le médicament indépendamment de la prise alimentaire.

La synthèse protéique du principe actif dans le plasma est de 99,7 %, mais le risque de modification significative du taux de liaison protéique pour le traitement lors de l'interaction du médicament avec d'autres médicaments à fort taux de synthèse protéique reste faible (ceci est confirmé par l'absence d'interaction médicamenteuse notable d'Olimestra avec la warfarine et le médoxomil). La synthèse de l'olmésartan dans les cellules sanguines est assez faible. Le volume de distribution moyen après injection intraveineuse est également assez faible, de l'ordre de 16 à 29 litres.

Processus métaboliques et excrétion.

La clairance plasmatique totale est de 1,3 l/h (19 %). Ce taux est relativement faible comparé aux valeurs du débit sanguin hépatique (environ 90 l/h).

Lorsqu'une dose unique de substance active marquée au 14C est administrée, 10 à 16 % du composant radioactif administré sont excrétés dans l'urine (la majeure partie dans les 24 heures suivant l'administration), et la partie restante de l'élément radioactif restauré est excrétée dans les fèces.

Compte tenu de la disponibilité systémique de la fraction de 25,6 %, on peut conclure qu'après absorption, l'olmésartan est excrété à la fois par les reins (environ 40 %) et par le foie via les voies biliaires (environ 60 %). La totalité de la fraction radioactive récupérée est l'olmésartan. Aucun produit de désintégration significatif n'est retrouvé dans l'organisme. La recirculation de la substance dans l'intestin et le foie est minimale.

La demi-vie terminale de l'olmésartan est de 10 à 15 heures en cas d'administration répétée. Des valeurs stables sont atteintes après les premières doses; aucune accumulation n'est observée après deux semaines d'utilisation. La clairance rénale est d'environ 0,5 à 0,7 l/heure et ne dépend pas de la dose.

Dosage et administration

La dose initiale est de 10 mg, à prendre une fois par jour. Les personnes ne ressentant pas une baisse suffisante de leur tension artérielle après cette dose peuvent l'augmenter jusqu'à la dose optimale, soit une dose unique de 20 mg par jour. Si une baisse supplémentaire de la tension artérielle est nécessaire, la dose peut être portée à 40 mg par jour (dose maximale autorisée par jour) ou complétée par de l'hydrochlorothiazide.

Le médicament démontre son effet hypotenseur maximal 8 semaines après le début du traitement, mais une baisse notable de la pression artérielle est constatée après 2 semaines de traitement. Ce fait doit être pris en compte lors de l'ajustement de la posologie pour chaque patient.

Pour respecter le schéma thérapeutique, le médicament doit être pris à peu près à la même heure chaque jour. La prise ne dépend pas des repas; le comprimé peut donc être pris, par exemple, au petit-déjeuner.

En cas de dysfonctionnement rénal.

Les personnes souffrant d’insuffisance rénale légère à modérée (avec des valeurs de CC comprises entre 20 et 60 ml/minute) ne peuvent pas prendre plus de 20 mg une fois par jour, car les informations sur l’utilisation de doses plus élevées dans cette catégorie de patients sont limitées.

Les personnes atteintes de formes sévères de la maladie (clairance de la créatinine < 20 ml/minute) ne doivent pas se voir prescrire Olimestra, car il existe trop peu d'informations sur l'utilisation de ce médicament pour cette catégorie de patients.

En cas de dysfonctionnement hépatique.

Les personnes présentant une insuffisance hépatique légère n'ont pas besoin de modifier la posologie. En cas d'insuffisance hépatique modérée, une dose unique de 10 mg par jour est initialement recommandée, la dose maximale étant de 20 mg. De plus, une surveillance étroite de la tension artérielle et de la fonction rénale est nécessaire chez les personnes présentant une insuffisance hépatique et prenant également des diurétiques ou d'autres antihypertenseurs.

Il n'existe aucune expérience d'utilisation du médicament chez les personnes présentant des stades sévères de troubles fonctionnels hépatiques, c'est pourquoi il n'est pas recommandé de le prescrire aux personnes de cette catégorie.

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Utiliser Olimestra pendant la grossesse

Olimestra ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes ou envisageant une grossesse. Si une grossesse est diagnostiquée pendant le traitement, il convient d'arrêter immédiatement le traitement et de le remplacer par un autre médicament autorisé chez les femmes enceintes.

Les enfants dont la mère a consommé des médicaments de cette catégorie doivent être examinés attentivement afin de détecter une baisse de la tension artérielle. Il est recommandé de réaliser une échographie du crâne du fœtus et de sa fonction rénale.

En l'absence d'informations sur l'utilisation de ce médicament chez les femmes qui allaitent, il ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement. Il est recommandé d'utiliser des médicaments alternatifs dont la sécurité d'emploi chez les femmes allaitantes a été établie.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’hypersensibilité au composant actif du médicament ou à d’autres éléments du médicament;
• obstruction dans la région de la vésicule biliaire;
• affectation aux enfants.

Effets secondaires Olimestra

L'utilisation du médicament peut occasionnellement provoquer l'apparition de certains effets secondaires:

• atteinte du flux sanguin systémique et lymphatique: développement d'une thrombocytopénie;
• troubles digestifs et métaboliques: développement d’une hyperkaliémie;
• manifestations du système nerveux: apparition de maux de tête ou de vertiges;
• dysfonctionnement respiratoire: apparition de toux;
• symptômes du tractus gastro-intestinal: apparition de nausées, de douleurs abdominales ou de vomissements;
• lésions de la couche sous-cutanée et de la surface de la peau: éruption cutanée ou démangeaisons, ainsi que signes d'allergie - urticaire, gonflement du visage, dermatite allergique et œdème de Quincke;
• troubles de la fonction osseuse et musculaire: développement de myalgies ou apparition de crampes musculaires;
• dysfonctionnement du système urinaire et des reins: dysfonctionnement rénal et insuffisance rénale au stade aigu;
• troubles systémiques: apparition d’une sensation de fatigue, de léthargie, d’inconfort, développement d’un état léthargique ou d’asthénie;
• Résultats des analyses de laboratoire: augmentation des taux d’urée et de créatinine dans le sang, ainsi que des taux d’enzymes hépatiques.

Surdosage

Les informations sur les intoxications médicamenteuses sont limitées. Le plus souvent, un surdosage entraîne une forte baisse de la tension artérielle. Dans ce cas, l'état du patient devra être étroitement surveillé et des mesures de soutien et de traitement symptomatique seront mises en place.

Il n’existe aucune information sur l’élimination du médicament par dialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Effet d'autres médicaments sur le médicament.

Diurétiques d’épargne potassique et suppléments de potassium.

Compte tenu de l'expérience acquise avec d'autres médicaments agissant sur le SRA, l'association avec des suppléments potassiques, des diurétiques d'épargne potassique, des substituts de sel contenant du potassium, ainsi qu'avec d'autres médicaments pouvant augmenter la kaliémie (dont l'héparine), peut entraîner une augmentation de la kaliémie. C'est pourquoi l'association de ces médicaments est déconseillée.

Autres médicaments antihypertenseurs.

L'effet antihypertenseur d'Olimestra peut être potentialisé en cas d'utilisation combinée avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Médicaments AINS.

Les AINS (dont l'aspirine à une dose > 3 g/jour, ainsi que les inhibiteurs de la COX-2) associés aux antagonistes de l'angiotensine 2 peuvent avoir un effet synergique (en raison de l'affaiblissement de la filtration glomérulaire). L'association de médicaments de la catégorie des antagonistes de l'angiotensine 2 et d'AINS présente un risque d'insuffisance rénale aiguë. Il est nécessaire de surveiller en permanence la fonction rénale dès le début du traitement et de s'assurer que le patient reçoit la quantité de liquide nécessaire.

De plus, l’utilisation combinée avec des AINS peut réduire l’effet hypotenseur des antagonistes de l’angiotensine 2, entraînant une perte partielle d’efficacité.

Autres moyens.

Lorsqu'il est utilisé en association avec des antiacides (hydroxyde d'aluminium/magnésium), il y a une diminution modérée de la biodisponibilité de la substance olmésartan.

L'effet du médicament sur d'autres médicaments.

Substances au lithium.

Des augmentations réversibles de la lithémie et une toxicité accrue ont été observées lors de l'utilisation concomitante du médicament et des IEC. C'est pourquoi l'association d'Olimestra et du lithium est déconseillée. Si une telle association est nécessaire, la lithémie doit être surveillée de près pendant le traitement.

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Conditions de stockage

Olimestra doit être conservé dans les conditions standard pour les substances médicinales, hors de portée des jeunes enfants.

Instructions spéciales

Avis

Olimestra est considéré comme un médicament ayant un excellent effet hypotenseur - la plupart des critiques notent la grande efficacité du médicament.

Cependant, de nombreux patients se plaignent souvent de l'apparition d'effets secondaires: douleurs thoraciques ou sensation constante de faiblesse. Par conséquent, si de tels symptômes apparaissent, consultez immédiatement votre médecin.

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Durée de conservation

Olimestra peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de sortie du médicament.