Nootropique

Nootropiques (stimulants de neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - l'action des médicaments capables d'activer psychoanaleptique neyrometabolicheskie processus dans le cerveau exercent effet antihypoxique et augmente aussi la résistance globale à des facteurs extrêmes. Neyrometabolicheskie l'action cérébroprotecteur et ont beaucoup d'autres médicaments, y compris les médicaments, angioprotectors adaptogeshl cholinergiques, des vitamines, des antioxydants, des acides aminés, des stéroïdes anabolisants, certaines hormones (en particulier thyréostimuline synthétique) thiol antidote et al.

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Indications pour l'utilisation de nootropics

Maladies du système nerveux central, accompagnées d'une diminution de l'intelligence et des troubles de la mémoire; vertiges, diminution de la concentration, labilité émotionnelle; traitement de l'accident vasculaire cérébral démence due à une circulation cérébrale altérée, maladie d'Alzheimer; état comateux d'origine vasculaire, traumatique ou toxique; des conditions dépressives; syndrome psycho-organique (variante asthénique); le soulagement du syndrome de sevrage et les conditions délirantes dans l'alcoolisme, la toxicomanie; états névrotiques avec prédominance d'asthénie; apprentissage du handicap chez les enfants, non lié à la négligence socio-éducative (dans le cadre d'une polythérapie): anémie falciforme (dans le cadre d'une polythérapie); myoclonie corticale.

Dans la pratique psychiatrique, fixer un cours de traitement (1-3 mois) ou de courts cours intermittents pendant 3-5 jours à des intervalles de 2-3 jours pendant 1-3 mois pour plusieurs cours par an.

Mécanisme d'action et effets pharmacologiques des nootropes

Nootropiques - médicaments qui ont un impact direct sur l'activation des mécanismes d'intégration du cerveau qui favorisent l'apprentissage, améliorer la mémoire et la performance mentale, améliorer la résistance du cerveau aux effets « agressifs » qui améliorent les connexions cortico-corticales. Le terme « nootropic » a été proposé par C. Giurgeal (1972) pour caractériser les propriétés spécifiques de 2-oxo-1-like pirrolidiniladetamida Psychoanaleptiques activant les processus d'intégration dans le cerveau, et facilite l'interaction interhémisphérique corticosubcortical améliorer la résistance du cerveau aux impacts.

Actuellement, ce groupe de médicaments comprend plus de trois douzaines de noms. Dérivés de pyrrolidine (de piracétam) ont été introduites dans la pratique clinique, méclofenoxate et ses analogues (méclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Par nootropiques également comprendre des préparations de GABA et de ses dérivés (Aminalon, hydroxybutyrate de sodium, aminofenilmaslyanaya acide (Phenibutum) de l'acide gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoyle l'acide gamma-aminobutyrique (pikamilon), des remèdes à base de plantes, en particulier la préparation de Ginkgo biloba (Tanakan, oxyvene).

Par propriétés pharmacologiques, les nootropes diffèrent des autres médicaments psychotropes. Ils n'affectent pas significativement l'activité bioélectrique spontanée des réactions cérébrales et motrices, n'ont pas d'effets hypnotiques et analgésiques et ne modifient pas l'efficacité des analgésiques et des médicaments hypnotiques. Cependant, ils sont représentatifs des effets sur un certain nombre de fonctions du système nerveux central, de faciliter le transfert d'informations entre les deux hémisphères du cerveau pour stimuler le transfert d'excitation dans les neurones centraux, améliorer la circulation sanguine et les processus d'énergie cérébrale, augmenter sa résistance à l'hypoxie.

Comme les médicaments nootropiques sont basés sur les substances d'origine biogénique et les effets sur les processus métaboliques, ils sont considérés comme un moyen de thérapie métabolique - les cerebroprotectors de neyrometabolicheskie soi-disant. Effets biochimiques et cellulaires de base de l'influence de nootropics sur le cerveau sont à activer les processus métaboliques, y compris l'utilisation accrue du glucose et la formation de l'adénosine triphosphate, la stimulation de la synthèse des protéines et de l'inhibition de l'ARN lipookisleniya, la stabilisation des membranes plasmiques. Total des neurophysiologique corrèle l'action pharmacologique de nootropics - facilitant leur effet sur la transmission glutamatergique, l'amplification et l'extension de la potentialisation à long terme - LTP. Ces effets sont caractéristiques des effets du système nerveux central tels divers nootropics mnemotropnyh comme piracétam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idébénone, vinpocetine, meksidol. On croit que la diminution liée à l'âge densité des récepteurs NMDA dans certaines régions de l'hippocampe et du cortex - créer une atténuation des fonctions cognitives du cerveau au cours du vieillissement. Ces représentations prédéterminent utilisation pharmacologique en tant que substances de Nootropiques qui stimulent la neurotransmission glutamatergique via les agonistes du site de la glycine ou des composés qui augmentent la densité des récepteurs du glutamate.

Il a été trouvé impliqué dans les mécanismes neurophysiologiques qui sont nécessaires à la mise en œuvre des processus d'apprentissage et de la mémoire, dofamino-, adrénergique holino- et structures cérébrales. Selon certains auteurs, les corticostéroïdes jouent un rôle important dans la manifestation des effets myotropes des nootropes. En effet, de fortes doses de corticoïdes inhibent les effets positifs des nootropiques sur la mémoire et l'apprentissage; Il est également établi que chez la plupart des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, le taux d'hormones stéroïdes augmente. Il est à noter que les bases neurophysiologiques et moléculaires des processus d'apprentissage et de mémoire restent insuffisamment déchiffrées par les phénomènes biologiques. Cependant, l'influence positive sur la perte de mémoire observée dans un certain nombre de troubles réellement mentaux et physiques, ont des médicaments à divers groupes pharmacologiques -. Correctement nootropics, psychostimulants, adaptogènes, antioxydants, etc. Amélioration des fonctions mnésiques observées dans des conditions expérimentales et cliniques utilisant des agents pharmacologiques , agissant sur les différents côtés du métabolisme cérébral, le niveau de radicaux libres, l'échange de neurotransmetteurs et de modulateurs.

Stimulants de neyrometabolicheskie ont un psychostimulant Cliniquement, antiasthénique, sédatifs, aptidepressivnoe, antiépileptique, en fait nootrope, mnemotropnoe, adaptogène, vasovegetative, antiparkinsoniens, aitidiskineticheskoe effet, augmenter le niveau de l'éveil, la clarté de la conscience. Indépendamment du registre des troubles mentaux, leur action principale est dirigée vers l'insuffisance organique aiguë et résiduelle du système nerveux central. Ils ont un effet thérapeutique sélectif sur les troubles cognitifs. Certains stimulants de neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) ont des propriétés sédatives ou tranquillisants, la majorité des médicaments (atsefen, boehmite pyritinol, piracétam, Aminalon, demanol) Note activité psychostimulant. Cerebrolysin a une activité neurotrophique neurone similaire à l'action des facteurs de croissance des neurones naturels, améliore l'efficacité du métabolisme du cerveau énergétique aérobie, améliore la synthèse intracellulaire des protéines dans le développement et le vieillissement du cerveau.

Caractéristiques des groupes individuels de médicaments

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-méthyl-4-phényl-2-pyrrolidone) -. Préparation intérieure, dans son principal effet pharmacologique relatif au médicament nootrope est enregistré et autorisé à la production industrielle dans le Fenilpiratsetam ministère russe de la Santé 2003 g comme piracétam, fait référence aux dérivés de pyrrolidone, c'est-à-dire sa base est fermée dans le cycle du GABA - le plus important médiateur de frein et régulateur de l'action des autres médiateurs. Ainsi, le phenylpyraketam, comme la plupart des autres nootropes, est proche de la structure chimique des médiateurs endogènes. Cependant - contrairement à fenilpiratsetama piracétam il a un radical phényle, qui détermine une différence significative dans les spectres de l'activité pharmacologique de ces médicaments.

Le phénylpyra- cétam est rapidement absorbé par le tube digestif et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique. La biodisponibilité du médicament avec un apport oral est de 100%, la concentration maximale dans le sang est atteinte en une heure. Phenylpyricetam est complètement éliminé de l'organisme dans les 3 jours, la clairance est de 6,2 ml / (minxkg). L'élimination du phénylpyricétam est plus lente que celle du pyracétam: T1 / 2 est 3-5 et 1.8 heures, respectivement. Phenylpyracetam n'est pas métabolisé dans le corps et est excrété inchangé: 40% est excrété dans l'urine et 60% - avec la bile et la sueur.

Des études expérimentales et cliniques ont établi que le phénylpyracétam a un large spectre d'effets pharmacologiques et que, pour un certain nombre de paramètres, il diffère favorablement du piracétam. Indications pour l'utilisation de phénylpyricetam:

• insuffisance cérébrovasculaire chronique;
• WM;
• états asthéniques et névrotiques;
• violation des processus d'apprentissage (améliore les fonctions cognitives);
• dépression de gravité légère et modérée;
• syndrome psycho-organique;
• des conditions convulsives;
• alcoolisme chronique; :
• obésité de la genèse alimentaire-constitutionnelle.

Fenilpiratsetam peut également utiliser des personnes en bonne santé pour soutenir l'activité mentale et physique, améliorer la stabilité et le niveau de fonctionnement dans des conditions extrêmes (stress, hypoxie, intoxication, troubles du sommeil, les blessures, la surcharge physique et mentale, la fatigue, le refroidissement, l'immobilité, les syndromes de la douleur).

L'avantage significatif de la phénylpyra- cétamine devant le pyracétam est indiqué par les taux d'apparition de l'effet et les valeurs des doses actives, révélées à la fois dans l'expérience et dans la clinique. Le phénylpyra- cétam ne fonctionne pas sans une seule injection, et son utilisation va de 2 semaines à 2 mois, alors que l'effet du pyracétam ne se produit qu'après un traitement de 2 à 6 mois. La dose quotidienne de phenylpyrazetam est de 0,1-0,3 g (et piracetam - 1,2-12 g, un autre avantage indéniable du nouveau médicament est que lorsqu'il est utilisé il n'y a pas de dépendance, de dépendance, de syndrome de sevrage.

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Contre-indications à l'utilisation de nootropiques

Hypersensibilité individuelle, agitation psychomotrice, insuffisance hépatique et rénale, boulimie.

Lors de l'utilisation de médicaments ayant une activité stimulante chez les personnes âgées, des phénomènes transitoires d'hyperstimulation sont possibles sous forme d'anxiété, de vivacité et de troubles du sommeil.

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Effets secondaires

Les effets secondaires sont le plus souvent observés chez les patients âgés sous la forme d'irritabilité accrue, d'excitabilité, de troubles du sommeil, de troubles dyspeptiques, ainsi que d'épisodes fréquents d'angine de poitrine, de vertiges, de tremblements. Moins fréquentes sont la faiblesse, la somnolence, les convulsions, la désinhibition motrice.

Toxicité

La valeur DL50 du phénylpyricétam est de 800 mg / kg. En comparant les doses dans lesquelles le médicament présente des propriétés nootropes (25-100 mg / kg), avec sa DL50, on peut conclure qu'il a une gamme thérapeutique suffisamment large et une faible toxicité. L'index thérapeutique, calculé comme le rapport de la dose thérapeutique et toxique, est de 32 unités.

Essais cliniques menés au Centre scientifique d'État pour la psychiatrie sociale et médico-légale. V.P. Le Serbe, l'Institut de recherche de psychiatrie de Moscou, le Centre russe de pathologie autonome et d'autres centres faisant autorité ont confirmé la grande efficacité de ce médicament.

Ainsi, le phénylpyracétam est une nouvelle génération nootropique avec un spectre unique d'effets neuropsychotropiques et de mécanismes d'action. L'utilisation du phénylpyricétam dans la pratique médicale peut améliorer considérablement l'efficacité du traitement et améliorer la qualité de vie des patients atteints de pathologie du SNC.

Noopept - un nouveau médicament domestique avec des propriétés nootropes et neuroprotectrices. Par structure chimique, il s'agit de l'ester éthylique de la N-phényl-acétyl-b-prolyl-glycine. Lors de l'ingestion, le noopept est absorbé dans le tube digestif et entre dans la circulation sanguine systémique inchangée; la biodisponibilité relative du médicament est de 99,7%. B; le corps produit six métabolites de noopept - trois contenant du phényle et trois desphényles. Le principal métabolite actif est la cycloprolylglycine, identique au dipeptide cyclique endogène à activité nootropique.

L'étude de la toxicité chronique du médicament chez les animaux de laboratoire à des doses supérieures à la moyenne nootropic de 2 à 20 fois révélé que noopept n'a pas d'effet néfaste sur les organes internes, ne provoque pas de perturbations importantes réactions comportementales, les changements dans les paramètres hématologiques et biochimiques. Le médicament n'a pas d'effets immunotoxiques, tératogènes, ne montre pas de propriétés mutagènes, n'affecte pas négativement le développement postnatal de la progéniture et la fonction générative. L'effet antiamnestique maximal exprimé est défini à des doses de 0,5 à 0,8 mg / kg. La durée d'action est de 4 à 6 heures après une seule injection. Avec une augmentation à 1,2 mg / kg, l'effet disparaît (dépendance en "dôme").

L'effet nootropique de noopept est sélectif. Le médicament dans une large gamme de doses (0,1-200 mg / kg) ne montre aucun effet stimulant ou sédatif, ne perturbe pas la coordination des mouvements, ne provoque pas d'action myorelaxante. L'utilisation prolongée de noopept à la dose de 10 mg / kg n'entraîne pas de modification du spectre de son activité neurotrope, il n'y a pas d'effet cumulatif, le développement de la tolérance et l'émergence de nouveaux composants du médicament. Lorsque le médicament est retiré, des phénomènes d'activation mineurs sont établis, sans signes de développement de l'anxiété "ricochet" caractéristique de certains nootropiques. Pour une utilisation clinique, la dose recommandée de noopept est de 20 mg / jour.

La présence d'un large éventail de noopept activité nootrope et neuroprotecteur a été observée chez les patients avec troubles de la mémoire, l'attention et d'autres fonctions intellectuelles mentale après une lésion cérébrale traumatique et l'insuffisance tsepeboovaskulyaonoy chronique. Lors de la prise de noopept par rapport au pyracétam, l'incidence des effets secondaires du traitement diminue (12% et 62%, respectivement). L'efficacité et la bonne tolérabilité de noopept nous permet de le recommander comme médicament de choix dans la thérapie des troubles névrotiques.