Nebicard

Nebicard est un bloqueur sélectif de l’activité des récepteurs β-adrénergiques.

Les indications Nébicarde

Il est utilisé pour augmenter les valeurs de la pression artérielle.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, conditionnés en plaquettes thermoformées de 10 unités. La boîte contient 2 ou 5 comprimés.

Pharmacodynamique

Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: SRRR (nébivolol de type D) et RSSS (nébivolol de type L). Il combine les propriétés thérapeutiques suivantes:

• L'activité de l'énantiomère D favorise le blocage sélectif et compétitif de l'activité du récepteur β1-adrénergique;
• L'énantiomère L favorise le développement d'un léger effet vasodilatateur par liaison métabolique à la L-arginine/NO.

Après une utilisation unique ou répétée du médicament, les indicateurs de fréquence cardiaque pendant l'exercice et au repos diminuent aussi bien chez les personnes ayant une pression artérielle normale que chez les patients ayant une pression artérielle élevée.

L'activité hypotensive est maintenue pendant le traitement prolongé. L'utilisation du médicament à des doses optimales n'entraîne pas de développement d'antagonisme α-adrénergique.

Le médicament ne possède pas de VSA. Utilisé à doses thérapeutiques, il n'entraîne pas d'effet stabilisateur de membrane. De plus, il n'a pas d'effet notable sur la tolérance à l'activité physique.

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Pharmacocinétique

Le médicament pris est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal; la prise alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption du médicament, ce qui permet de le prendre sans référence à la prise alimentaire.

Le nébivolol intervient dans les processus métaboliques hépatiques au cours desquels se forment des produits hydroxymétaboliques actifs. Ce métabolisme est associé à un polymorphisme oxydatif d'origine génétique, dépendant du composant CYP2D6.

Lors de la prise orale de nébivolol, sa biodisponibilité moyenne est de 12 % chez les personnes à métabolisme rapide et presque complète chez celles à métabolisme lent. Compte tenu de la différence de rythme métabolique, il est nécessaire de choisir la dose de Nébivolol en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient. Les personnes à métabolisme lent doivent utiliser des doses plus faibles.

Chez les personnes ayant un métabolisme élevé, la demi-vie plasmatique des énantiomères du nébivolol est en moyenne de 10 heures, tandis que chez les personnes ayant un métabolisme faible, ces valeurs sont trois à cinq fois plus élevées. Chez les personnes ayant un métabolisme rapide, les valeurs de RSSS du nébivolol dans le plasma sanguin sont légèrement supérieures aux taux de SRRR du nébivolol.

Après 7 jours d'administration, environ 38 % du médicament est excrété dans les urines et 48 % dans les selles. Au maximum, 0,5 % de la substance est excrétée inchangée dans les urines.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris sans tenir compte des repas, en avalant les comprimés avec de l'eau plate. Il est recommandé de prendre le médicament à la même heure de la journée.

En cas d'hypertension artérielle, il est nécessaire de prendre 1 comprimé par jour (à la même heure); il est autorisé de le prendre avec de la nourriture. L'apparition d'un effet hypotenseur est constatée après 1 à 2 semaines de traitement, mais il arrive que l'effet souhaité ne soit obtenu qu'après 1 mois.

Les agents bloquant l'activité des récepteurs β-adrénergiques peuvent être utilisés en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs. Un effet hypotenseur supplémentaire peut être obtenu par l'association de 5 mg de Nebicard et de 12,5 à 25 mg d'hydrochlorothiazide.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale doivent initialement prendre 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 5 mg.

Les personnes souffrant d’insuffisance hépatique ne doivent pas utiliser ce médicament, car l’expérience de prise du médicament est limitée pour cette catégorie de patients.

Les personnes âgées (65 ans et plus) doivent prendre 2,5 mg du médicament par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg. Les données sur l'utilisation du médicament chez les personnes de plus de 75 ans sont limitées; il est donc nécessaire d'être très prudent et de surveiller attentivement leur état lors de sa prescription à ces patients.

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Utiliser Nébicarde pendant la grossesse

Nebicard n'est pas utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une sensibilité sévère au principe actif ou à l’un des composants auxiliaires du médicament;
• insuffisance hépatique ou problèmes de fonction hépatique;
• insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique et également insuffisance cardiaque décompensée, qui nécessite l’utilisation de médicaments inotropes;
• phéochromocytome non traité;
• Université d'État de Saint-Louis;
• bloc sino-auriculaire et bloc du 2e ou 3e degré (avec ou sans stimulateur cardiaque);
• antécédents de bronchospasmes ou d’asthme bronchique;
• acidose de nature métabolique;
• bradycardie (les valeurs de la fréquence cardiaque sont inférieures à 60 battements/minute);
• pression artérielle réduite (pression systolique inférieure à 90 mm Hg);
• problèmes graves de circulation sanguine périphérique;
• association avec le sultopride ou la floctafénine.

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Effets secondaires Nébicarde

L'utilisation du médicament peut provoquer le développement de certains effets secondaires:

• troubles immunitaires: manifestations d’hypersensibilité ou d’œdème de Quincke;
• problèmes mentaux: cauchemars et dépression;
• troubles affectant le fonctionnement du système nerveux: paresthésies, maux de tête, syncope et vertiges;
• déficience visuelle: troubles visuels;
• troubles du système cardiovasculaire: prolongation de la conduction AV, bradycardie, diminution de la pression artérielle, bloc AV, insuffisance cardiaque et potentialisation de la claudication intermittente;
• problèmes du système respiratoire: spasmes bronchiques et dyspnée;
• troubles digestifs: ballonnements, douleurs abdominales, constipation, vomissements, ainsi que dyspepsie, diarrhée, nausées et développement d'un effet hépatotoxique;
• lésions de l'épiderme: démangeaisons, manifestations d'allergies, symptômes cutanés similaires à l'érythème, ainsi qu'exacerbation du psoriasis;
• symptômes affectant la fonction reproductive: impuissance et dysfonction érectile;
• troubles systémiques: gonflement et sensation de fatigue;
• problèmes de fonctionnement du système musculo-squelettique: douleurs ou faiblesse musculaires, ainsi que crampes.

Les troubles suivants sont parfois survenus lors de l'utilisation de bêtabloquants: psychose, sécheresse oculaire, confusion, hallucinations, phénomène de Raynaud, extrémités froides et intoxication de la muqueuse oculaire.

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Surdosage

Signes d'intoxication: développement d'une insuffisance cardiaque aiguë ou d'une bradycardie, apparition de spasmes bronchiques et diminution de la pression artérielle.

En cas d'intoxication ou d'apparition d'une réaction hyperergique, il est nécessaire d'établir une surveillance médicale constante du patient, ainsi que de lui prodiguer des soins thérapeutiques intensifs.

La glycémie doit être surveillée. L'absorption du principe actif restant dans le tube digestif peut être évitée par un lavage gastrique et, en complément, par la prescription de laxatifs au charbon actif. Une ventilation pulmonaire artificielle peut également être nécessaire.

Pour prévenir le développement d’une bradycardie, on administre de la méthylatropine ou de l’atropine.

Pour traiter le choc et augmenter les valeurs basses de la pression artérielle, il est nécessaire d'utiliser du plasma ou des substituts du plasma, et en parallèle, si nécessaire, des catécholamines.

L'apparition de l'effet bêtabloquant peut être stoppée par une injection intraveineuse (à faible débit) de chlorhydrate d'isoprénaline (commencer par une dose de 2,5 µg/minute et poursuivre jusqu'à obtention de l'effet souhaité). En cas d'intolérance, l'isoprénaline doit être associée à la dopamine. Si le résultat souhaité n'est pas obtenu et après cette mesure, du glucagon doit être administré à la victime à une dose de 50 à 100 µg/kg. Si nécessaire, l'injection peut être répétée dans l'heure qui suit, puis, si nécessaire, une perfusion intraveineuse de glucagon au compte-gouttes (la dose est calculée selon le schéma 70 µg/kg/heure).

Dans des situations extrêmes, par exemple en cas de bradycardie résistante au traitement, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque est autorisée.

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Interactions avec d'autres médicaments

Antagonistes du calcium.

L'association d'inhibiteurs des récepteurs β-adrénergiques avec des antagonistes calciques (tels que le diltiazem et le vérapamil) requiert une grande prudence, car ils ont un effet inotrope négatif et perturbent la conduction auriculo-ventriculaire. Les personnes utilisant Nebicard ne doivent pas recevoir de vérapamil par voie intraveineuse.

Médicaments antiarythmiques.

L'association de bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques et de médicaments antiarythmiques de classe 1 et 3, ainsi que d'amiodarone, nécessite une extrême prudence, car cela peut entraîner une potentialisation de leur effet inotrope négatif et de leur influence sur la conduction AV et intra-auriculaire.

Clonidine.

En cas d'arrêt brutal d'un traitement à long terme par clonidine, les médicaments bloquant les récepteurs α-adrénergiques augmentent le risque de syndrome de sevrage, caractérisé par une augmentation de la pression artérielle. Dans ce cas, l'arrêt de la clonidine doit être progressif.

Médicaments digitaliques.

Les glycosides digitaliques, utilisés en association avec des médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques, sont capables de prolonger la période de conduction AV.

Hypoglycémiants oraux et insuline.

Bien que Nebicard n’affecte pas les niveaux de sucre, il est capable de masquer les signes d’hypoglycémie (comme la tachycardie).

Médicaments anesthésiques.

L'utilisation de bêtabloquants en association avec des anesthésiques peut entraîner une suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de baisse de la pression artérielle. Il est nécessaire d'informer l'anesthésiste à l'avance de l'utilisation de Nebicard.

L'association avec la cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de nébivolol, mais son activité médicinale ne change pas.

Si Nebicard est pris avec de la nourriture et que l’antiacide est pris entre les repas, les deux médicaments peuvent être utilisés ensemble.

L'association avec la nicardipine augmente les concentrations plasmatiques des deux substances sans modifier leur activité thérapeutique.

Les sympathomimétiques peuvent interférer avec l’activité des bêta-bloquants.

Les agents qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques sont capables de provoquer une activité α-adrénergique non entravée des médicaments sympathicotoniques qui ont à la fois des effets α-adrénergiques et β-adrénergiques (il existe un risque de développer un bloc auriculo-ventriculaire ou une bradycardie sévère et une augmentation de la pression artérielle).

L'association avec des barbituriques, des tricycliques et des dérivés de phénothiazine peut provoquer une potentialisation de l'activité antihypertensive du médicament.

Étant donné que l'isoenzyme CYP2D6 est impliquée dans le métabolisme du nébivolol, un traitement concomitant avec des ISRS (par exemple, le dextrométhorphane ou d'autres composés) qui sont principalement métabolisés par cette même voie peut entraîner une réponse au traitement chez les personnes ayant un taux métabolique élevé similaire à celle observée chez les personnes ayant un taux métabolique faible.

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Conditions de stockage

Nebicard doit être conservé à l'abri du soleil, de l'humidité et des jeunes enfants. La température doit être maintenue à 25 °C.

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Durée de conservation

Nebicard peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

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Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire le médicament en pédiatrie.

Analogues

Les analogues du médicament sont Nebilet, Nebival, Nebitrend avec Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz et Nebitenz avec Nebivolol-Teva.

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Avis

Nebicard est efficace contre l'hypertension artérielle et stabilise la tension artérielle, comme en témoignent les commentaires des utilisateurs. Les avis indiquent également que le médicament doit être pris en même temps, sans toutefois s'attendre à un résultat rapide. Généralement, l'effet commence à se manifester après plusieurs semaines, voire un mois; il faut s'y préparer. Par conséquent, ce remède est totalement inadapté aux premiers secours; il est important de s'en souvenir.