Naukom

Nakom est un médicament à action dopaminergique et antiparkinsonienne.

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Les indications Nakoma

Il est montré avec une paralysie tremblante, ainsi que le syndrome de Parkinson.

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Formulaire de décharge

Produit en comprimés, 10 pièces à l'intérieur de la première ampoule. Un paquet contient 10 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Lévodopa peut réduire la manifestation de la paralysie tremblante en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Il ne passe pas à travers le processus BBB extracérébrale carbidopa empêche les substances de décarboxylation de la lévodopa, augmentant ainsi la quantité de cet élément et pénétrant dans le cerveau et y est transformée en composant de la dopamine.

Le médicament a un puissant effet de médicament qui dépasse l'efficacité de la lévodopa. Il aide pendant longtemps à maintenir la concentration plasmatique de cet élément à des doses beaucoup plus faibles que celles utilisées exclusivement pour la lévodopa (environ 80%).

L'effet de la drogue sur le corps commence déjà le premier jour après le début du cours (dans certains cas - après l'utilisation de la première dose). Le pic de son efficacité est atteint après 1 semaine.

Pharmacocinétique

L'absorption de la lévodopa à partir du tractus gastro-intestinal se produit assez rapidement, après quoi un métabolisme actif de cette substance est effectué. Bien que plus de 30 produits de dégradation se forment à la suite de ce processus, la lévodopa est souvent transformée en épinéphrine avec de la dopamine et de la norépinéphrine.

Avec l'utilisation interne de médicaments en une seule dose chez les patients atteints de paralysie du tremblement, la valeur maximale se produit 1,5-2 heures plus tard, et le niveau de la substance efficace sur le plan pharmaceutique est maintenu pendant environ 4-6 heures. Les produits de désintégration sont rapidement excrétés avec l'urine: en environ 2 heures, environ un tiers de la dose totale est excrété.

La demi-vie de la lévodopa dans le plasma est d'environ 50 minutes. Dans le cas de l'utilisation combinée de la carbidopa avec la lévodopa, la demi-vie de celle-ci est prolongée à environ 1,5 heure.

Avec l'administration orale d'une dose unique de carbidopa, la période de pointe est de 1,5 à 5 heures chez les personnes présentant une paralysie des tremblements. Le métabolisme de la substance est effectué dans le foie.

La substance inchangée est excrétée ensemble par l'urine. Habituellement, ce processus se termine après 7 heures et est égal à 35%.

Les principaux produits de désintégration qui sont excrétés dans l'urine sont l'acide α-méthyl-tri-méthoxy-4-hydroxyphénylpropionique et, en plus, l'acide α-méthyl-3,4-dihydroxyphénylpropionique. Ces substances représentent environ 14%, ainsi que 10% (respectivement) des produits de désintégration déduits. Les concentrations plus faibles sont représentées par deux autres produits de désintégration, dont l'un est la 3,4-dihydroxyphénylacétone, et l'autre (selon les données préliminaires) est un élément de la N-méthylcarbi- dopa. Les indices de chacun de ces composants constituent un maximum de 5% du niveau total des produits de désintégration. Dans l'urine, la carbidopa est également déterminée sous forme inchangée, mais les conjugués ne sont pas détectés.

L'effet de la carbidopa sur le processus de métabolisme de la lévodopa: les indices plasmatiques de cette dernière augmentent sous l'influence de la carbidopa. Dans le cas d'une utilisation antérieure de la carbidopa, le taux plasmatique de la lévodopa est multiplié par 5 (environ), et la période de maintien des valeurs médicinales à l'intérieur du plasma est prolongée de 4 à 8 heures. Dans le cas d'une combinaison de ces deux substances, les résultats du traitement sont approximativement les mêmes.

Dans le cas d'une seule utilisation de la lévodopa chez des personnes présentant une paralysie des tremblements et ayant déjà pris de la carbidopa, la demi-vie de la lévodopa passe de 3 à 15 heures. À la suite de la carbidopa, le niveau de lévodopa augmente (environ 3 fois). Il convient également de noter que l'utilisation préliminaire de la carbidopa réduit la teneur en HVC et en dopamine dans l'urine et le plasma.

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Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale, la dose quotidienne nécessaire étant détectée après une sélection individuelle prudente pour chaque patient. Merci à la forme de la tablette, il peut être divisé sans aucun problème en deux.

Exigences générales - parce que la dose est sélectionnée séparément pour chaque patient, il peut être ajusté individuellement non seulement en ce qui concerne la taille, mais aussi la fréquence d'utilisation. Des tests ont révélé que la dofa-décarboxylase de type périphérique reçoit la saturation requise avec la carbidopa dans le cas où cette dernière est utilisée à raison d'environ 70-100 mg par jour. Les personnes qui prennent de la carbidopa à des doses plus faibles peuvent développer des vomissements accompagnés de nausées.

Lorsque les moyens Nakom sont prescrits, l'utilisation de médicaments standard utilisés pour éliminer le parkinsonisme (à l'exception de ceux contenant uniquement de la lévodopa) est autorisée à continuer, mais il est nécessaire de sélectionner à nouveau leurs doses.

La posologie standard aux stades initiaux est choisie par le médecin traitant, en tenant compte de la maladie éliminée, ainsi que de la réponse du patient au médicament. Habituellement, la dose initiale se compose de 0,5 comprimés pris 1-2 fois par jour. Mais cette quantité de médicament peut ne pas être suffisante pour fournir la taille de carbidopa requise par le patient, de sorte que, si nécessaire, 0,5 autre comprimé de médicaments peut être ajouté (si pris quotidiennement ou tous les deux jours) si nécessaire pour obtenir l'effet désiré.

L'effet du médicament se manifeste le premier jour, dans certains cas, même immédiatement après le premier dosage. L'efficacité de la drogue à grande échelle atteint un maximum pour la période de la première semaine.

Transition vers un médicament contenant des médicaments contenant de la lévodopa: La lévodopa doit être consommée au moins 12 heures avant d'utiliser Nakoma (ou 24 heures si la lévodopa à effet prolongé est utilisée). La dose quotidienne de Nakoma devrait fournir environ 20% de la dose quotidienne de lévodopa utilisée précédemment.

Les personnes prenant de la lévodopa dans la quantité de 1500+ mg, au stade initial devrait prendre Nakom dans la quantité de 250/25 mg 3-4 fois par jour.

Avec un traitement d'entretien, la dose de médicament peut être augmentée de 0,5 à 1 comprimé par jour (ou tous les deux jours) jusqu'à ce que la dose quotidienne maximale autorisée (8 comprimés) soit atteinte. Il y a seulement des informations limitées sur l'utilisation de carbidopa dans une dose quotidienne de plus de 200 mg.

La taille maximale de la dose recommandée est égale à 8 comprimés de médicament par jour (2 g de substance lévodopa, ainsi que 0,2 g de substance carbidopa). Il s'agit approximativement de 3 mg de carbidopa et de 30 mg de lévodopa par kg (pour un poids de 70 kg).

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Utiliser Nakoma pendant la grossesse

Il n'y a pas d'information sur les effets de la drogue lorsqu'elle est utilisée par les femmes enceintes. Il convient de noter que la combinaison de la carbidopa avec la lévodopa entraîne des modifications squelettiques et viscérales chez le corps des animaux. Par conséquent, il est recommandé d'utiliser le médicament uniquement lorsque le bénéfice possible pour la femme dépasse la possibilité de développer une réaction négative chez le fœtus.

Il n'y a pas d'information sur l'excrétion des ingrédients actifs dans le lait maternel. Il y a un seul rapport sur l'isolement de la lévodopa avec le lait d'une femme allaitante avec une paralysie tremblante. Pour cette raison, puisque le médicament peut nuire au bébé, il est nécessaire de décider s'il faut annuler l'alimentation ou l'utilisation de Nakoma, en tenant compte également de l'importance de l'utilisation de médicaments pour la santé des femmes.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance à l'un des éléments constitutifs du médicament;
• utilisation combinée avec des inhibiteurs de la MAO non sélectifs (l'utilisation de médicaments doit être interrompue au moins 2 semaines avant le début du traitement par Nakoma);
• glaucome du type fermé;
• mélanome existant ou suspicion de sa présence;
• ayant une origine inconnue de la maladie de la peau.

La prudence avec le choix des doses, ainsi que le contrôle de la sécurité du traitement en cours, sont nécessaires dans de tels cas:

• présence dans l'anamnèse de l'infarctus du myocarde avec troubles du rythme;
• insuffisance cardiaque et d'autres pathologies graves dans le CCC;
• formes sévères de pathologies pulmonaires (parmi lesquelles l'asthme bronchique);
• les saisies d'épilepsie et d'autres formes de convulsions convulsives (présence dans l'anamnèse);
• présence dans le tractus gastro-intestinal de lésions érosives et ulcéreuses (puisque dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal peut commencer à saigner);
• présence de diabète sucré et d'autres formes décompensées de pathologies endocrines;
• degré grave d'insuffisance hépatique ou rénale;
• glaucome de type ouvert.

Comme il n'y a aucune information sur la sécurité d'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, il est interdit d'utiliser un médicament pour la catégorie de patients décrite.

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Effets secondaires Nakoma

L'utilisation de la drogue conduit souvent au développement de dyskinésies (parmi lesquelles sont dystoniques ou choréiformes), ainsi qu'à d'autres mouvements involontaires et à des nausées. Les symptômes antérieurs qui peuvent contribuer à la décision de réduire la dose sont considérés comme un blépharospasme et des contractions musculaires. Parmi les autres effets secondaires:

• général: douleur dans le sternum, développement de l'anorexie et de la syncope;
• organes CAS: le développement du rythme cardiaque ou de l'arythmie, et en outre l'apparition d'actions orthostatiques, y compris une diminution ou une augmentation de la pression artérielle, ainsi que la phlébite;
• les organes du système digestif: l'apparition de saignement dans le tractus gastro-intestinal, les vomissements et la diarrhée, et en plus d'assombrir la couleur de la salive et l'exacerbation de l'ulcère dans la région du duodénum;
• les organes du système hématopoïétique: le développement de la thrombocytopénie ou de la leucopénie, et en plus de l'agranulocytose ou l'anémie (également la forme hémolytique);
• manifestations d'allergie: l'émergence de l'urticaire, l'œdème de Quincke, ainsi que des démangeaisons cutanées et des vascularites hémorragiques;
• troubles mentaux et organes de l'Assemblée nationale: développement de la NSA, paresthésies, somnolence et vertiges. En plus des manifestations bradykinésie (le développement des objets hors syndrome), la manifestation de certains troubles psychotiques (y compris hallucinations, illusions et pensées paranoïaques), la dépression (avec l'apparition de pensées suicidaires, ou sans eux), les troubles du sommeil, un sentiment d'excitation , démence, augmentation de la libido et développement de la confusion. Occasionnellement, des crises convulsives sont apparues, mais dans ce cas, il n'a pas été possible d'établir une relation causale en utilisant le médicament;
• organes respiratoires: développement de la dyspnée;
• peau: éruptions cutanées, calvitie, assombrissement de la couleur des sécrétions des glandes sudoripares;
• organes du système urogénital: assombrissement de la couleur de l'urine.

En outre, les effets secondaires provoqués par l'utilisation de la lévodopa doivent être considérés, car ils peuvent également se produire avec l'utilisation de Nakoma:

• Les organes gastro-intestinaux: le développement de la dysphagie, le pentavisme, le bruxisme, et outre ce hoquet et les ballonnements avec la constipation. Il peut également y avoir une sensation d'amertume dans la bouche ou de bouche sèche, une sensation d'inconfort dans l'abdomen ou une douleur abdominale, une sensation de brûlure dans la région de la langue et, de plus, il peut y avoir des phénomènes diarrhéiques;
• processus métaboliques: apparition d'un gonflement, augmentation ou diminution du poids;
• les organes du système nerveux central: l'apparition d'un sentiment d'anxiété, de fatigue, de faiblesse, de désorientation et d'engourdissement. En outre, l'apparition de maux de tête, des évanouissements, des crampes musculaires, l'asthénie et l'ataxie. Peut développer l'insomnie, l'euphorie, trismus, sensation d'agitation, et d'ailleurs qui amplifient un tremblement dans les mains, l'activité pire cogitative semble instabilité de la marche et activer le syndrome okulosimpatichesky latent;
• organes sensoriels: développement de la diplopie, mydriase, convulsions toniques de la vision et du flou visuel;
• système urogénital: retard ou vice versa incontinence urinaire et développement du priapisme;
• autres manifestations de troubles: développement de malaises, tumeurs malignes de la peau, dyspnée, enrouement vocal, et en outre, le flux sanguin vers les zones individuelles de la peau - vers le sternum, le cou ou le visage;
• les données de laboratoire: augmentation de l'activité d'ALT à l'AST actif et ALP et LDH, et en plus des paramètres de la bilirubine et de l'azote d'urée dans le plasma, de développer une hyperuricémie ou hypercreatininemia et le test de Coombs positif. Il y avait également des rapports de valeurs de diminution des hématocrites à l'hémoglobine, et en plus du développement de la bactériurie, leucocytose et globules rouges.

Les médicaments qui contiennent à la fois de la lévodopa et de la carbidopa en même temps peuvent provoquer une réponse faussement positive à la présence de corps cétoniques dans l'urine (dans les cas où des bandelettes de test spéciales sont utilisées pour détecter une cétonurie). Ce résultat restera inchangé après l'achèvement de la procédure d'ébullition des échantillons échantillonnés. Pour obtenir une fausse réponse négative, vous devez appliquer une méthode de glucose oxydase pour détecter la glycosurie.

Surdosage

En cas de surdosage, la sévérité des réactions secondaires augmente.

Pour se débarrasser des troubles, une surveillance attentive du patient, ainsi qu'une surveillance de l'ECG, seront nécessaires pour détecter le développement de l'arythmie. Si nécessaire, le traitement antiarythmique requis doit être effectué. Il est également nécessaire de prendre en compte le fait qu'avec Nakom le patient pourrait utiliser d'autres médicaments.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire avec précautions de combiner Nakom avec les médicaments suivants:

Antihypertenseurs - chez les personnes prenant de tels médicaments, l'ajout à la combinaison de Nakoma est devenu la cause de l'hypotension orthostatique (symptomatique). Pour cette raison, à un stade précoce de l'utilisation de Nakoma, la correction de la posologie des antihypertenseurs peut être nécessaire.

Antidépresseurs - une combinaison de L-dopa et les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des médicaments de type B MAO) peuvent conduire à la rupture du processus de la circulation sanguine, et donc l'utilisation finale requise des inhibiteurs pendant 2 semaines avant la réception du CNA. Ce trouble résulte du cumul de la dopamine avec la norépinéphrine sous l'influence de la lévodopa - leur inactivation est ralentie par les inhibiteurs de la MAO. En conséquence, le risque de tachycardie et de sensations d'excitation augmente, et en plus des vertiges, des rougeurs du visage et de l'augmentation de la tension artérielle.

Il existe des informations sur le développement des effets secondaires, y compris la dyskinésie et une augmentation de la pression artérielle, lors de la combinaison de médicaments avec tricycliques.

Médicaments de fer - le niveau de biodisponibilité de la lévodopa ou de la carbidopa diminue en cas d'utilisation combinée avec du gluconate / sulfate ferreux.

D'autres médicaments - lorsque la lévodopa est associée à la dithiline, aux β-adrénostimulants et, en plus, aux médicaments utilisés en anesthésie par inhalation, la probabilité de troubles du rythme cardiaque peut augmenter.

Les antagonistes de la dopamine D2 antagonistes des récepteurs (risperidone parmi les phénothiazines et les butyrophénones), et en outre l'isoniazide - sont capables d'affaiblir les effets des médicaments de la lévodopa.

Il existe des preuves d'un blocage de l'effet médicamenteux positif de la lévodopa dans le cas d'une paralysie des tremblements due à une association avec la papaverine et la phénytoïne. Il est nécessaire de surveiller de près l'état des personnes qui utilisent ces médicaments en combinaison - à temps pour détecter un affaiblissement de l'effet médicinal.

Les médicaments au lithium augmentent la probabilité d'hallucinations ou de dyskinésies. L'augmentation des réactions défavorables est observée une fois combiné avec methyldopa, et une combinaison avec tubocurarine augmente la possibilité de baisser la tension artérielle.

Il peut y avoir une violation de l'absorption de la lévodopa chez les personnes qui utilisent un régime riche en protéines, puisque la lévodopa est un concurrent des acides aminés individuels.

L'effet de l'action de la pyridoxine (l'accélération du métabolisme de la lévodopa dans la dopamine à l'intérieur des tissus périphériques) peut être altéré par la carbidopa.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit fermé à la lumière et à l'humidité et inaccessible aux enfants. Conditions de température - pas plus de 25 ° C

Durée de conservation

Nakom est autorisé à prendre dans les 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.