Naclofen Duo

Naklofen Duo est un médicament de la catégorie des AINS.

[ 1 ]

Les indications Naclofen Duo

Montré pour:

• inflammations d'origine rhumatismale - pathologies telles que la polyarthrite rhumatoïde, la maladie de Bechterew, l'arthrose, ainsi que la spondylarthrite, les rhumatismes non articulaires et les douleurs à différents endroits;
• syndromes de gonflement, d’inflammation et de douleur qui surviennent après des opérations et des blessures;
• inflammations ou douleurs gynécologiques (par exemple, comme la dysménorrhée primaire ou l'inflammation des appendices).

De plus, Naklofen Duo est un bon remède pour soulager les crises de migraine.

Formulaire de décharge

Disponible en capsules, 10 unités par plaquette. Une boîte contient 2 plaquettes alvéolées.

Pharmacodynamique

Le diclofénac est le principe actif du médicament. Il s'agit d'un composé non stéroïdien doté de puissantes propriétés antipyrétiques, anti-inflammatoires, analgésiques et antirhumatismales. Des expériences ont montré que le principal mécanisme d'action de la substance est de ralentir la liaison du PG. Ces éléments jouent un rôle important dans le développement des processus inflammatoires, de la douleur et de la fièvre.

Des tests in vitro ont montré que le diclofénac sodique en quantités similaires à celles obtenues pendant le traitement n'inhibe pas la biosynthèse des protéoglycanes dans le tissu cartilagineux.

Lors du traitement des pathologies rhumatismales, les propriétés analgésiques et anti-inflammatoires du médicament réduisent significativement l'intensité de la douleur (non seulement pendant le mouvement, mais aussi au repos), la sensation de raideur matinale et le gonflement des articulations. Cela permet une amélioration significative de l'état du patient.

En éliminant les processus inflammatoires liés à une intervention chirurgicale ou à une blessure, ce médicament soulage la douleur spontanée, ainsi que celle qui survient lors des mouvements. Il contribue également à réduire le gonflement inflammatoire des tissus, ainsi que celui au niveau des sutures chirurgicales. L'utilisation de Naklofen Duo permet de réduire les besoins en opioïdes, utilisés pour soulager la douleur postopératoire.

Lors d'essais cliniques, il a été démontré que le médicament possède un puissant effet analgésique, soulageant les douleurs intenses ou modérées d'origine non rhumatismale. Les tests ont également révélé que le médicament peut soulager la douleur et réduire les pertes sanguines lors du traitement de la dysménorrhée primaire.

Pharmacocinétique

Par voie orale, le médicament est absorbé assez rapidement et son taux dépasse 90 %, bien que, en raison du métabolisme hépatique primaire, la biodisponibilité ne soit que de 60 %. Le pic sérique est observé après 1 à 4 heures (le délai spécifique dépend du type de médicament).

Le diclofénac étant absorbé dans l'intestin grêle et le duodénum, l'alimentation ralentit son absorption, ce qui entraîne une diminution et un retard des concentrations sériques maximales du principe actif. Bien que l'alimentation ralentisse le taux d'absorption, elle n'influence pas l'ampleur de ce processus. L'alimentation n'a pas d'effet sur les concentrations plasmatiques de diclofénac après administration répétée.

La synthèse du diclofénac avec les protéines plasmatiques est de 99 % (liaison principalement aux albumines).

Le principe actif passe facilement dans le liquide synovial, dont les concentrations sont égales à 60-70 % des concentrations sériques. Après 3 à 6 heures, les concentrations du principe actif et de ses produits de dégradation dans le liquide synovial commencent à dépasser les concentrations sériques. L'excrétion du diclofénac du liquide synovial est beaucoup plus lente que celle du sérum.

La demi-vie de la substance est de 1 à 2 heures. Un indicateur similaire est observé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.

Le médicament est presque entièrement métabolisé dans le foie (les processus de méthoxylation et d'hydroxylation prédominent). Environ 70 % de la substance est excrétée dans les urines sous forme de produits de dégradation pharmacologiquement inactifs. Seul 1 % est excrété sous forme inchangée. Les autres produits de dégradation sont excrétés dans les selles et la bile.

[ 2 ]

Dosage et administration

Au début du traitement, il est recommandé de prendre 75 à 150 mg par jour (1 à 2 gélules de LS). La dose exacte dépend de la gravité des manifestations de la pathologie. Au long cours, une gélule de LS par jour suffit souvent. Si les signes de la maladie sont plus prononcés le soir ou le matin, il est nécessaire de prendre le médicament le soir.

Les gélules doivent être avalées entières avec de l'eau. Il est recommandé de les prendre pendant ou immédiatement après les repas.

Il est recommandé d'utiliser les médicaments aux dosages les plus efficaces sur une courte période de temps, tout en tenant compte des indications de traitement individuelles de chaque patient.

Utiliser Naclofen Duo pendant la grossesse

L'utilisation de Naklofen Duo est autorisée aux 1er et 2e trimestres (uniquement lorsque le bénéfice attendu pour la femme l'emporte sur les risques potentiels de conséquences néfastes pour le fœtus). Au 3e trimestre, ce médicament est totalement contre-indiqué.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• le patient présente une intolérance au diclofénac ou à d’autres composants du médicament;
• IHD chez les personnes souffrant d’angine de poitrine ou ayant des antécédents d’infarctus du myocarde;
• pathologies cérébrovasculaires chez les personnes ayant subi un accident vasculaire cérébral ou chez les personnes qui subissent des épisodes de micro-AVC;
• maladies des artères périphériques;
• formes actives d'ulcères gastriques ou d'ulcères duodénaux, ainsi que perforation ou saignement dans le tractus gastro-intestinal;
• insuffisance cardiaque congestive (NYHA II-IV);
• formes sévères d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 30 ml/minute) ou d’insuffisance hépatique (catégorie C de Child-Pugh; présence d’ascite ou de cirrhose);
• maladies inflammatoires intestinales (rectocolite hémorragique ou entérite régionale);
• élimination de la douleur périopératoire qui survient lors d'un pontage aortocoronarien (ou en cas d'utilisation d'un débit cardiaque artificiel);
• période de lactation;
• Prescription dès l’enfance – car les capsules contiennent le principe actif en concentration élevée.

Naklofen Duo, comme les autres AINS, est interdit aux personnes souffrant d'urticaire, d'asthme bronchique, de rhinite aiguë, de polypes nasaux et d'autres réactions allergiques provoquées par l'utilisation d'aspirine ou d'autres médicaments ayant la propriété de pouvoir ralentir la prostaglandine synthétase.

[ 3 ]

Effets secondaires Naclofen Duo

L’utilisation de médicaments peut entraîner les effets secondaires suivants:

• Organes du tube digestif: dans certains cas, diarrhée, nausées, douleurs abdominales, constipation et ballonnements peuvent survenir. Occasionnellement, des saignements gastro-intestinaux peuvent se développer (méléna, vomissements de sang et diarrhée sanglante), ainsi que des ulcères gastriques ou intestinaux, accompagnés ou non de perforation/saignement. Une gastrite, une anorexie ou des vomissements peuvent également se développer. Une colite peut parfois apparaître (sa forme ulcéreuse s'aggrave, une forme hémorragique de la maladie ou une entérite régionale se développe), une glossite avec stomatite, ainsi qu'une pancréatite, un dysfonctionnement œsophagien et une sténose des sténoses intestinales diaphragmatiques;
• Organes du système digestif: une hépatite aiguë, chronique active ou asymptomatique se développe occasionnellement, ainsi qu'un ictère, une cholestase et une hépatite toxique aiguë. Une insuffisance hépatique, un dysfonctionnement hépatique et une augmentation des transaminases peuvent être observés. Une hépatite fulminante survient occasionnellement;
• Organes nerveux: des étourdissements ou des maux de tête surviennent occasionnellement. Plus rarement, des cauchemars, des paresthésies, une désorientation, des troubles de la mémoire et des troubles psychotiques surviennent. Des tremblements, de l’anxiété et des convulsions peuvent également survenir. Des troubles du goût, une méningite aseptique, des insomnies, des accidents vasculaires cérébraux, de la fatigue, de l’irritabilité, de l’anxiété ou de la somnolence, ainsi qu’une dépression et de l’asthme (y compris une dyspnée) peuvent se développer.
• Reins et système urinaire: une insuffisance rénale (ou sa forme aiguë), une hématurie et une rétention hydrique se développent occasionnellement. Des pathologies telles qu'une néphrite tubulo-interstitielle, une papillite nécrotique, un syndrome néphrotique et une protéinurie sont observées sporadiquement;
• organes du système immunitaire: dans certains cas, des éruptions cutanées ou un exanthème sont observés; plus rarement encore, une urticaire ou des démangeaisons peuvent apparaître. Des réactions d'intolérance, des manifestations phototoxiques ou anaphylactiques (y compris un bronchospasme), un œdème de Quincke (anaphylaxie et gonflement du visage) et des manifestations anaphylactoïdes peuvent se développer occasionnellement;
• Système cardiovasculaire: dans de rares cas, des douleurs thoraciques, des palpitations, une insuffisance cardiaque, une vascularite et un infarctus du myocarde peuvent survenir, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle. Cependant, des œdèmes, une insuffisance cardiaque et une augmentation de la pression artérielle ont été observés en association avec les AINS. Les données épidémiologiques et les résultats des essais cliniques ont montré un risque élevé de complications thrombotiques (y compris accident vasculaire cérébral ou infarctus du myocarde) associé à l'utilisation du diclofénac (utilisation prolongée et à fortes doses – 150 mg par jour);
• système lymphatique et hématopoïétique: une leucopénie ou une thrombocytopénie, une anémie (sous forme aplasique ou hémolytique) et en plus une agranulocytose se développent occasionnellement;
• organes visuels: dans de rares cas, une vision floue ou altérée est observée, une diplopie se développe;
• organes auditifs: des vertiges apparaissent souvent, moins souvent des troubles auditifs ou des acouphènes peuvent se développer;
• couche sous-cutanée, ainsi que la peau: apparaissent principalement des éruptions cutanées; se développent souvent de l'eczéma, de l'urticaire, de la dermatite bulleuse, de l'érythème (également de type polyforme), ainsi que des syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson, de l'alopécie, de la photosensibilité, des démangeaisons et du purpura (également sous forme allergique) et de la dermatite exfoliative;
• organes du sternum et du médiastin, ainsi que des voies respiratoires: une pneumopathie se développe occasionnellement.

Si des effets secondaires graves apparaissent, le traitement doit être interrompu.

[ 4 ]

Surdosage

Un surdosage aigu affecte principalement le système nerveux central et le tube digestif, ainsi que le foie et les reins. Les symptômes comprennent diarrhée et vomissements, nausées et douleurs épigastriques, agitation, vertiges et acouphènes. Des vomissements sanglants, une perte de connaissance, un méléna, une insuffisance rénale, des problèmes respiratoires et des convulsions peuvent parfois survenir. En cas d'intoxication grave, des lésions hépatiques peuvent survenir.

Il n'existe pas d'antidote spécifique; un traitement symptomatique et de soutien doit donc être utilisé pour éliminer l'intoxication. Cela permettra de soulager les symptômes tels que les convulsions, l'insuffisance rénale, la dépression respiratoire, les troubles gastro-intestinaux et l'hypotension artérielle. La probabilité que des procédures telles que l'hémodialyse et la diurèse forcée avec hémoperfusion permettent d'éliminer le diclofénac de l'organisme est assez faible, car les composants de ce médicament ont un taux de synthèse élevé avec les protéines sanguines et sont également soumis à un métabolisme intensif.

En cas d'utilisation de médicaments à des doses potentiellement toxiques, il est nécessaire de boire du charbon actif, et en cas d'utilisation de doses pouvant mettre la vie en danger, il est nécessaire de désinfecter l'estomac (par exemple, le laver ou faire vomir).

[ 5 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Naklofen Duo peut augmenter les concentrations plasmatiques de digoxine et de lithium. En cas d'association du diclofénac avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de ces substances dans l'organisme.

Comme d'autres AINS, Naklofen Duo peut inhiber l'action des diurétiques. En cas d'association avec des diurétiques d'épargne potassique, la kaliémie peut augmenter (ces valeurs doivent donc être surveillées de près). De plus, l'association avec des médicaments à base de potassium peut également augmenter leur taux sérique; il est donc nécessaire de surveiller constamment l'état de santé du patient.

L'association d'antihypertenseurs et de diurétiques (par exemple, IEC et bêtabloquants) n'est possible qu'avec certaines réserves. Les patients (en particulier les personnes âgées) doivent faire l'objet d'une surveillance étroite, notamment en évaluant leur tension artérielle. Il est également nécessaire d'assurer une hydratation adéquate et de surveiller la fonction rénale (non seulement pendant le traitement combiné, mais aussi après son arrêt; ceci est particulièrement vrai pour les IEC et les diurétiques, car ils augmentent le risque de néphrotoxicité).

Bien que les essais cliniques n'aient pas permis d'établir l'effet du diclofénac sur l'efficacité des anticoagulants, certains éléments indiquent que les patients ayant associé ces substances présentaient un risque accru de saignement. C'est pourquoi une surveillance étroite du patient est recommandée avec ce type de traitement.

L’utilisation combinée d’AINS avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Des essais cliniques ont montré que le diclofénac peut être associé à des antidiabétiques, sans modifier leur effet thérapeutique. Cependant, des données indiquent que cette association peut parfois entraîner une hyperglycémie ou une hypoglycémie; dans ce cas, il est nécessaire d'ajuster la posologie des antidiabétiques. De plus, une surveillance de la glycémie est nécessaire pendant le traitement.

Il est nécessaire de combiner les AINS avec le méthotrexate (dans les 24 heures avant ou après la prise de ce dernier) avec prudence, car dans ces cas, ses niveaux dans l'organisme peuvent augmenter, ce qui augmente également son effet toxique.

L'effet des AINS (dont Naklofen Duo) sur la synthèse rénale des progestatifs peut accroître les propriétés néphrotoxiques de la ciclosporine. Par conséquent, les personnes sous ciclosporine doivent réduire leurs doses de diclofénac.

Il existe des rapports isolés de crises d’épilepsie survenant chez des personnes qui combinent des AINS avec des dérivés de la quinoléine.

[ 6 ]

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé à l'abri de l'humidité et hors de portée des jeunes enfants. La température maximale autorisée est de 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Durée de conservation

Naklofen Duo est autorisé à être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de commercialisation du médicament.