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Mycophénolate mofétil
Dernière revue: 23.04.2024
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[Cogda a montré du mycophénolate mofétil?
Le médicament est recommandé dans le cadre de la thérapie d'induction et d'entretien pour la néphrite lupique. Il y a des preuves d'efficacité dans les manifestations extrarénales de LED, avec diverses formes de vascularite systémique, SSD, et IVM.
La dose habituelle est de 2 à 3 g / jour. Chez les enfants atteints de mycophénolate, le mofétil est administré à raison de 600 mg / m 2 toutes les 12 heures.
Comment mycophénolate mycophénolate?
Après avoir reçu le mycophénolate mofétil en estérases hépatiques transformer complètement en la substance active - l'acide mycophénolique, qui est un inhibiteur non compétitif de la synthèse de l'inosine enzyme responsable de la limitation de l'étape de monophosphate déshydrogénase de novo des nucleotides guanosine nécessaires à la synthèse de l'ADN lymphocytaire. Suppression de type II inosine monophosphate déshydrogénase sous l'action de l'acide mycophénolique épuise inhibition de nucléotides de guanosine de la synthèse de l'ADN et la replication, la terminaison de lymphocytes phase S.
Effets pharmacologiques
Suppression de la prolifération des lymphocytes, la suppression de la formation d'anticorps, ce qui empêche les glycoprotéines lymphocytaire de glycosylation et monocytaires, le ralentissement de la migration des lymphocytes dans les macrophages de la zone de blocage inflammatoires effets sur la synthèse de l'ADN et la prolifération.
Pharmacocinétique
Après l'ingestion de mycophénolate, le mycophénolate se transforme rapidement et complètement en son métabolite actif, l'acide mycophénolique. La biodisponibilité moyenne de l'acide mycophénolique après la prise du médicament est d'environ 94%. La concentration maximale du métabolite actif est atteinte 60 à 90 minutes après l'ingestion. L'acide mycophénolique subit une recirculation entérohépatique, indiquée par la présence d'un second pic de concentration plasmatique 6 à 12 heures après l'admission. Lorsque le médicament est administré à des doses thérapeutiques, 97% de l'acide mycophénolique est lié à l'albumine plasmatique. Objet mycophénolate mofétil en même temps que l'apport alimentaire n'a pas d'effet significatif sur l'ASC (aire sous la courbe « concentration-time »), mais réduit la concentration maximale d'acide mycophénolique dans le plasma (Cmax) est de 40%.
Le métabolisme de l'acide mycophénolique se produit dans le foie, où il est converti en glycuronide d'acide mycophénolique, qui est excrété principalement dans l'urine. Une petite quantité d'acide mycophénolique (moins de 1%) est excrétée dans l'urine. La demi-vie de l'acide mycophénolique après un seul apport oral de 1,5 g de médicament est de 17,9 heures et la clairance est de 11,6 heures.
Mycophénolate mofétil: informations supplémentaires
Il faut tenir compte du fait que le risque de développer des processus lymphoprolifératifs peut augmenter et que la composition du sang périphérique peut être surveillée régulièrement. Mais le temps de traitement et pendant 6 semaines après la fin du cours est nécessaire une contraception efficace.
Le patient doit éviter l'exposition à la lumière du soleil et au rayonnement ultraviolet, porter des vêtements de protection et utiliser des écrans solaires avec une action protectrice efficace (pour réduire le risque de cancer de la peau).
Mycophénolate traitement avec mycophénolate devrait éviter la vaccination avec des vaccins affaiblis. Il est possible d'effectuer une vaccination antigrippale.
Il est nécessaire de prescrire avec prudence les médicaments retirés du corps par la sécrétion tubulaire, en particulier en présence d'insuffisance rénale chronique.
Ne pas prescrire concomitamment de mycophénolate mofétil et de médicaments qui affectent la circulation zosteropathique (diminution de l'efficacité du mycophénolate mofétil).
Il ne devrait pas être simultanément avec mycophénolate mofétil nommer des agents antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium ou de magnésium.
Depuis le mycophénolate mofétil est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase, il ne doit pas être administré aux patients ayant une déficience héréditaire rare hypoxanthine guanine phosphoribosyl (syndromes Lesch-Nihena et Kelly Zigmillera).
Une plus grande surveillance des personnes âgées doit être effectuée (risque d'augmentation de l'incidence des événements indésirables).
La meilleure tolérance du médicament peut être obtenue avec une augmentation progressive de la dose. Pour prévenir les exacerbations de la maladie, la dose de mycophénolate mofétil doit être réduite lentement.
Cogda contre-indique le mycophénolate mofétil?
Mycophenolate mofetil est contre-indiqué dans la grossesse, l'allaitement, l'hypersensibilité au médicament et de ses composants, l'exacerbation de maladies gastro-intestinales, la carence en hypoxanthine-phosphoribosyl-guanosine, le lymphome.
Effets secondaires
Les effets secondaires courants - douleur abdominale, constipation, diarrhée, indigestion, douleur dans la poitrine, une faiblesse générale, maux de tête, hématurie, hypertension, infections, leucopénie, nausées, vomissements, gonflement des pieds, essoufflement.
Les effets secondaires moins fréquents sont l'acné, l'arthralgie, la colite, le vertige, l'insomnie, la fièvre, les rougeurs, le saignement gastro-intestinal, la pharyngite, l'hyperplasie gingivale.
Effets indésirables rares - gingivite, pancréatite, septicémie, myalgie, candidose buccale, stomatite, thrombocytopénie. Tremblement.
Surdosage
Augmentation de la fréquence des effets secondaires gastro-intestinaux et hématologiques.
Interactions cliniquement significatives
La réduction de la concentration de l'acide mycophénolique est marquée sur le fond de la cyclosporine de réception combinés, les antiacides, le métronidazole, les fluoroquinolones et des concentrations croissantes - en combinaison avec des salicylates mycophénolate mofétil, antiviraux (acyclovir, le ganciclovir).
Instructions spéciales
Grossesse
Le mycophénolate mofétil est un médicament de la catégorie C (il est seulement permis d'appliquer le cas de la supériorité du bénéfice de la mère sur le risque potentiel pour le fœtus).
Allaitement
Une interruption de l'allaitement ou une pause dans la prise de mycophénolate mofétil est indiquée (le médicament est excrété dans le lait du rat, il n'y a pas de données pour les humains).
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.