Mezonex

Mezonex est un médicament antimicrobien systémique. Inclus dans la catégorie des carbapénèmes.

Les indications Le mausolée

Il est utilisé pour les lésions infectieuses provoquées par l'activité d'un ou plusieurs microbes sensibles au médicament:

• lésions affectant la région inférieure des voies respiratoires (pneumonie, parmi laquelle figure également la forme nosocomiale);
• lésions du système urinaire;
• infection dans la région abdominale;
• les troubles gynécologiques, y compris l' endométrite et les lésions pelviennes;
• des lésions non compliquées de la couche sous-cutanée et de l'épiderme (ainsi que des troubles similaires avec complications);
• méningite ou septicémie à caractère bactérien;
• procédures empiriques en cas de suspicion d'infection de la genèse bactérienne chez un adulte souffrant de convulsions fébriles au cours d'une neutropénie.

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Formulaire de décharge

La libération de l'élément pharmaceutique se produit dans le lyophilisat lors de la préparation du fluide d'injection, à savoir 0,5 ou 1 g de la substance à l'intérieur du flacon. En pack - 1 bouteille similaire.

Pharmacodynamique

Le méropénem est considéré comme un antibiotique du sous-groupe des carbapénèmes; est résistant à l'hydropent-1 humain. Introduit par la méthode parentérale. Il a un effet bactéricide, affectant la liaison des membranes des cellules bactériennes.

La substance passe facilement à travers les membranes des cellules bactériennes, a une stabilité significativement élevée contre la plupart des lactamases, ainsi qu'une affinité significative pour les protéines qui effectuent la synthèse de la pénicilline (PBS d'éléments). Tout cela explique l’activité bactéricide significative du méropénem par rapport à une gamme assez large d’aérobies pathogènes avec des aérobies.

Les valeurs bactéricides sont généralement 1 à 2 fois supérieures à l'indicateur bactériostatique du méropénem (sauf pour Listeria, monocytogenes, pour lequel l'effet létal ne se développe pas).

Lors des tests in vitro et in vivo, il a été déterminé que le méropénem possède un effet post-antibiotique.

La gamme thérapeutique antibactérienne enregistrée in vitro contient un grand nombre de microbes gram (-) et gram (+) d’importance clinique, ainsi que d’aérobies et d’aérobies pathogènes.

Pharmacocinétique

Après une injection intraveineuse de la 1ère dose du médicament à une personne en bonne santé pendant une demi-heure, une Cmax plasmatique était d'environ 23 µg / ml (avec une portion de 0,5 g), ainsi que 49 µg / ml (à la dose de 1 g). Mais la liaison pharmacocinétique absolue absolue entre les valeurs de l'ASC, de la Cmax et de la taille de la portion appliquée n'a pas été détectée. En outre, le niveau de clairance a été réduit de 287 à 205 l / min, lorsque la dose de médicament a été augmentée de 0,25 g à 2 g.

L'injection d'un bolus avec une portion de 1 g pendant 2, 3 et 5 minutes à une personne en bonne santé conduit à des valeurs de Cmax plasmatiques d'environ 110, 91 et 94 µg / ml.

L'administration d'un bolus intraveineux de la 1ère dose de médicaments sur une personne en bonne santé sur une période de 5 minutes entraîne le développement d'une Cmax plasmatique d'environ 52 µg / ml (dose de 0,5 g) et de 112 µg / ml (dose de 1 g).

Six heures après l'application de 0,5 g de Mezonex, l'indicateur plasmatique de méropénem est réduit à 1 μg / ml ou moins.

Après utilisation de doses multiples espacées de 8 heures, aucune accumulation de méropénem n'est observée chez les personnes présentant une activité rénale saine.

Chez les individus dont la fonction rénale est saine, la demi-vie est d'environ la première heure. La synthèse intasmatique avec la protéine est d’environ 2%.

Environ 70% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines pendant 12 heures. L'élimination ultérieure de la substance avec l'urine est négligeable.

Les valeurs de méropénème dans l'urine, dépassant la barre des 10 μg / ml, sont maintenues à ce niveau pendant 5 heures (si une dose de 0,5 g a été introduite). Dans le cas de l'utilisation de 0,5 g de médicaments à 8 heures ou de 1 g à 6 heures d'intervalle, on n'a pas observé d'accumulation de méropénem dans l'urine ni dans le plasma sanguin.

Mezonex est capable de pénétrer dans la majorité des tissus avec des liquides (parmi eux, le liquide céphalo-rachidien chez les personnes atteintes de méningite d'origine bactérienne), atteignant des élévations supérieures à celles requises pour supprimer la plupart des microbes.

Dosage et administration

Le médicament doit être appliqué sous la forme d'une injection en bolus (l'injection dure au moins 5 minutes) ou après l'injection intraveineuse pendant 15 à 30 minutes.

Lors de piqûres intraveineuses de type bolus, la préparation est préalablement diluée avec un liquide d'injection spécial de nature stérile (5 ml pour 0,25 g de méropénem) afin d'obtenir une concentration de 50 mg / ml de la substance.

En cas d'injections intraveineuses, le médicament est dilué avec un liquide stérile pour préparations injectables ou avec un liquide physiologique jusqu'à un volume de 50-200 ml.

Les liquides de perfusion suivants conviennent à la reproduction de Mezonex:

• Infusion à 0,9% de NaCl;
• 5% ou 10% de fluide de glucose;
• 5% de fluide de glucose avec 0,02% de bicarbonate de sodium;
• 0,9% de NaCl avec 5% de fluide de glucose;
• Fluide de glucose à 5% avec 0,225% de NaCl;
• 5% de glucose liquide avec une perfusion de chlorure de potassium à 0,15%;
• 2,5%, ainsi qu'une solution à 10% de mannitol pour injection intraveineuse.

Le médicament contenu dans un tel liquide se dissout complètement, sans former de précipité.

Les doses et la durée du cycle de traitement pour les adultes sont sélectionnées en tenant compte de la condition humaine et du type de gravité de la lésion.

Parmi les portions quotidiennes recommandées de médicaments:

• accompagné de complications du système urinaire - 0,5 g à 8 heures d'intervalle;
• lésions de l'épiderme avec une couche sous-cutanée (avec ou sans complications) - 0,5 g avec un intervalle de 8 heures;
• infections gynécologiques (parmi lesquelles lésions des organes pelviens) - 0,5 g de substance avec un intervalle de 8 heures;
• lésions de la région inférieure des conduits respiratoires - 0,5 g avec un intervalle de 8 heures (avec une pneumonie nosocomiale, le dosage est de 1 g);
• lésions de la zone abdominale (avec complications) ou septicémie - 1 g du médicament avec conservation de l'intervalle de 8 heures;
• méningite - 2 g du médicament avec conservation de l'intervalle de 8 heures.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale.

Chez les personnes ayant un niveau de CQ inférieur à 51 ml / min, la taille des portions est réduite de la manière suivante:

• CQ, constituant ≥51 ml par minute - 1 injection équivaut à 0,5-1 g (un intervalle de 8 heures est requis);
• CQ compris entre 26 et 50 ml par minute - 1 injection équivaut à 0,5 g (avec un intervalle de 12 heures);
• CQ compris entre 10 et 25 ml en 60 secondes - 1 injection équivaut à 0,25 g (avec un intervalle de 12 heures);
• CQ <10 ml pendant 1 minute; 1 injection correspond à 0,25 g (avec un intervalle de 24 heures).

Mezonex peut être excrété pendant l'hémodialyse. Si nécessaire, l'utilisation prolongée du médicament doit être une fois et demie (à choisir, en tenant compte de l'intensité et de la forme de la lésion développée) à appliquer après la séance d'hémodialyse - afin de rétablir les concentrations plasmatiques de médicaments thérapeutiquement efficaces.

Expérience de l'utilisation de médicaments chez les personnes sous dialyse péritonéale, absente.

Utiliser chez les personnes âgées.

Les personnes âgées ayant des problèmes d'activité rénale ou dont le nombre de CQ est supérieur à 51 ml / min doivent ajuster la posologie du médicament.

Le mode d'utilisation et le dosage chez les enfants.

Les enfants âgés de moins de 12 ans doivent injecter 10 à 20 mg / kg d'un élément pharmaceutique d'une durée de 8 heures (compte tenu de la complexité de la lésion et de l'état de l'enfant, ainsi que de sa sensibilité vis-à-vis des microbes pathogènes).

Posologie quotidienne recommandée du médicament:

• lésions du système urinaire avec complications - 10 mg / kg avec une période de 8 heures;
• lésions du tissu sous-cutané et de l'épiderme (sans complications) ou de la région inférieure du système respiratoire (pneumonie) - composant de 10 à 20 mg / kg avec des durées de 8 heures;
• infections de la zone intra-abdominale (avec complications) - 20 mg / kg de drogue avec des intervalles de 8 heures;
• méningite - 40 mg / kg de drogue (les intervalles sont de 8 heures).

Les enfants pesant plus de 50 kg sont tenus de prescrire des doses pour adultes.

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Utiliser Le mausolée pendant la grossesse

Il n’existe aucune information concernant la sécurité de l’introduction de Mezoneks pendant la grossesse. Des tests sur animaux ont montré qu'aucun effet indésirable sur le fœtus ne se développe. Le médicament est prescrit aux femmes enceintes, tant que ses avantages sont plus probables que le risque de conséquences négatives pour le fœtus. Utilisez le médicament uniquement sous surveillance médicale constante.

Dans le lait des animaux, les taux de médicaments sont extrêmement faibles. L'attribuer aux femmes allaitantes n'est autorisé que dans les cas où les avantages de son utilisation sont supérieurs aux risques pour le nourrisson. Il est recommandé de ne pas allaiter pendant le traitement.

Contre-indications

Utilisation contre-indiquée chez les personnes intolérantes aux antibiotiques β-lactamines.

Effets secondaires Le mausolée

Parmi les effets secondaires:

• manifestations locales après injection i / v: throbophlébite, inflammation ou douleur;
• lésions de l'épiderme: démangeaisons, éruptions cutanées ou urticaire;
• troubles affectant le tractus gastro-intestinal: nausée, hépatite, douleur abdominale, diarrhée et vomissements;
• troubles du système sanguin: thrombocythémie curable et, en outre, neutropénie ou thrombocythémie avec éosinophilie. Les patients peuvent développer une réponse positive ou indirecte au test de Coombs. Des cas de réduction partielle de la formation de thromboplastine ont été rapportés.
• problèmes liés à l'activité du foie: augmentation des valeurs sériques de la bilirubine, de la phosphatase alcaline, des transaminases et de la lait déshydrogénase dans le sérum;
• lésions affectant le système cardiovasculaire: bradycardie, HF, infarctus du myocarde, tachycardie ou embolie pulmonaire;
• troubles du système nerveux central: paresthésie, convulsions, accompagnés de graves maux de tête, dépression et sensations d'excitation;
• insuffisance rénale: hématurie ou dysurie;
• Autres manifestations: candidose buccale ou muguet.

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Surdosage

L'empoisonnement par Mezonex se développe souvent chez des personnes présentant des problèmes liés à la fonction rénale. Parmi les manifestations - dyspnée, ataxie et convulsions.

En cas de surdosage, des mesures symptomatiques sont prises. L'hémodialyse peut excréter le méropénem avec ses éléments métaboliques chez les personnes présentant une insuffisance rénale.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire d’administrer le médicament très soigneusement en association avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques.

Le probénécide agit en tant que concurrent de l'élément méropénème en ce qui concerne l'excrétion tubulaire, ce qui améliore l'excrétion par les reins tout en prolongeant la demi-vie de la substance et en augmentant les élévations de son plasma. Étant donné que l'intensité et la durée de l'effet du médicament exercé par Mezonex, administré sans l'utilisation de probénécide, sont similaires, ces substances médicamenteuses ne doivent pas être combinées.

Le médicament réduit les marqueurs sériques de l'acide valproïque.

Le médicament est autorisé à se mélanger à des solutions contenant d’autres substances médicinales.

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Conditions de stockage

Mezonex sous forme de lyophilisat sec doit être conservé dans un endroit complètement fermé aux jeunes enfants. Les repères de température ne dépassent pas 25 ° C.

Durée de conservation

Mezonex peut être administré pendant une période de 24 mois à compter de la fabrication de l'agent thérapeutique.

Application pour les enfants

Ne pas attribuer aux nourrissons de moins de 3 mois.

Les analogues

Les analogues de la drogue sont les substances Demopenem, Meronem, Romain avec Europenem, Merocef avec Invanz et Meropenem avec Inemplus. En outre, Sinerpen, Lastin, Meromak avec Mepenam, Prep, avec Merobocid, Tien et Meromek avec Ronem et Merospin.