Mépivastézine

La mépivastézine est un anesthésique local du sous-groupe des amides. L'effet anesthésique après son application commence très rapidement - en raison de la suppression temporaire de la conduction des impulsions neurales dans les fibres sensorielles, autonomes et motrices et de la conduction à l'intérieur du cœur.

Utilisé dans les procédures dentaires. Il y a un développement rapide de l'effet analgésique (cela prend 1-3 minutes) avec un degré élevé de son intensité, ainsi qu'une bonne tolérance locale. [1]

Les indications Mépivastézine

Il est utilisé pour l' anesthésie par conduction et par infiltration pendant les procédures dentaires. Le médicament est prescrit pour des procédures simples d' extraction de dents , de préparation d'une cavité et de traitement d'un moignon dentaire avant la restauration et l'installation d'éléments orthopédiques.

En particulier, la mépivastézine est recommandée pour les personnes qui ne peuvent pas utiliser de substances vasoconstrictrices.

Formulaire de décharge

La libération de l'agent thérapeutique s'effectue sous la forme d'un liquide d'injection - à l'intérieur de cartouches de 1,7 ml. Le pot contient 50 de ces cartouches.

Pharmacodynamique

L'effet du médicament se développe lorsque les canaux Na dépendants du stress sont bloqués à l'intérieur des parois de la fibre neuronale. Le médicament pénètre à travers la paroi neurale dans la cellule en tant que base, mais le cation mépivacaïne, qui se forme lorsqu'un proton est rattaché, a un effet actif. Dans le cas d'un pH bas (par exemple, dans les zones enflammées), seule une petite partie du médicament a une forme basique - grâce à laquelle l'effet analgésique peut être affaibli.

La durée de l'effet thérapeutique en cas d'anesthésie pulpaire dure au moins 20 à 40 minutes; si une anesthésie des tissus mous est effectuée, elle dure entre 45 et 90 minutes. [2]

Pharmacocinétique

La mépivastézine est absorbée à grande vitesse et en grands volumes. L'indicateur de la synthèse des protéines est de l'ordre de 60 à 78 %. La demi-vie est d'environ 2 heures.

Le niveau du volume de distribution est de 84 litres; indicateur de dégagement - 0,78 l / min.

La substance mépivacaïne est impliquée dans les processus métaboliques intrahépatiques; l'excrétion des éléments métaboliques est réalisée par les reins.

Dosage et administration

Le médicament est utilisé exclusivement comme anesthésique en dentisterie. Pour obtenir un soulagement efficace de la douleur, il est nécessaire d'utiliser la dose efficace minimale du médicament - pour un adulte, 1 à 4 ml de la substance suffisent souvent.

Un enfant de plus de 4 ans pesant entre 20 et 30 kg reçoit une injection de 0,25-1 ml et un enfant pesant entre 30 et 45 kg et 0,5-2 ml. La quantité de médicament utilisée est choisie en tenant compte du poids et de l'âge de l'enfant, ainsi que de la durée de l'intervention. La portion moyenne équivaut à 0,75 mg/kg de mépivacaïne.

Chez les personnes âgées, un indice plasmatique accru des médicaments peut être noté - en raison d'un faible volume de distribution et d'un affaiblissement des processus métaboliques. La probabilité de cumul de la mépivacaïne est particulièrement augmentée en cas d'administrations répétées (supplémentaires) de médicaments. Un effet similaire peut se développer en cas d'affaiblissement de l'état du patient et de dysfonctionnement rénal/hépatique sévère. Dans ce cas, il est nécessaire de réduire la portion de médicament (utiliser le volume minimum de la substance, conduisant à une anesthésie suffisante).

Les portions de Mepivastezin pour les personnes atteintes de certaines pathologies (par exemple, l'athérosclérose ou l'angine de poitrine) sont réduites de la même manière.

La posologie maximale autorisée chez l'adulte est de 4 mg/kg de médicament. Ainsi, une personne pesant 70 kg ne peut pas utiliser plus de 0,3 g de mépivacaïne (10 ml d'une solution médicamenteuse).

Pour les enfants de plus de 4 ans, la portion est choisie en tenant compte du poids et de l'âge, ainsi que de la durée de l'intervention réalisée. La quantité maximale de la portion administrée est de 3 mg/kg.

Le schéma d'administration des médicaments.

Lors de l'injection de drogues, des seringues à cartouches spéciales sont utilisées, conçues pour une administration réutilisable. Avant utilisation, le liquide médicinal doit être inspecté pour décoloration et particules, et le récipient doit être inspecté pour des dommages. Si la présence de tels défauts a été identifiée, la cartouche n'est pas utilisée.

Il est interdit de mélanger du liquide injectable avec d'autres médicaments dans la même seringue.

Afin d'éviter l'introduction de la substance dans le récipient, il est nécessaire d'effectuer soigneusement le test d'aspiration, en utilisant au moins 2 plans (degré de rotation de l'aiguille - 180º). Il convient de garder à l'esprit qu'un résultat négatif lors de l'aspiration ne garantit pas le risque d'insertion accidentelle et inaperçue de l'aiguille dans le vaisseau.

Le taux d'application du médicament doit être au maximum de 0,5 ml sur une période de 15 secondes. Cela correspond à l'introduction de 1 cartouche par minute.

La plupart des manifestations courantes associées à une injection accidentelle dans le vaisseau peuvent être évitées en effectuant correctement la procédure d'injection après l'aspiration - injection de 0,1-0,2 ml de la substance à faible vitesse, puis la même application lente du reste - après au au moins 20 -30 secondes.

Tout liquide laissé à l'intérieur des cartouches après la fin de la procédure dentaire doit être éliminé. Il est interdit d'utiliser de tels résidus pour l'administration à d'autres patients.

• Demande pour les enfants

Le médicament peut être utilisé chez les personnes de plus de 4 ans.

Utiliser Mépivastézine pendant la grossesse

Les tests cliniques de l'utilisation du chlorhydrate de mépivacaïne pendant la grossesse n'ont pas été effectués. Les tests sur les animaux n'ont pas révélé suffisamment d'informations concernant l'effet possible des médicaments sur le déroulement de la grossesse, le développement fœtal intra-utérin, le processus d'accouchement et le développement post-partum.

Le médicament traverse le placenta. En comparaison avec d'autres anesthésiques locaux, l'introduction de la mépivacaïne au 1er trimestre peut provoquer des anomalies du développement fœtal. Par conséquent, à un stade précoce de la gestation, Mepivastezin n'est prescrit que si d'autres anesthésiques locaux ne peuvent pas être utilisés.

Il n'y a aucune information indiquant si le médicament peut être excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser la mépivacaïne chez une femme qui allaite, l'allaitement peut se poursuivre 24 heures après l'utilisation des médicaments.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère causée par l'action des éléments du médicament ou allergie aux anesthésiques amides locaux;
• hyperthermie, qui a une forme maligne;
• trouble de la conduction cardiaque (bradycardie diagnostiquée ou bloc AB du 2-3e stade) ou de la conduction AV, dans lequel un stimulateur cardiaque n'est pas utilisé ;
• une forte diminution de la pression artérielle ou des indicateurs AHF;
• épilepsie qui ne peut pas être contrôlée avec des médicaments;
• porphyrie.

Effets secondaires Mépivastézine

Parmi les symptômes secondaires associés au travail du NS : nausées, maux de tête, suppression ou excitation de l'activité du système nerveux central, bruit d'oreille, nervosité, goût de métal et vertiges. De plus, une anxiété, une somnolence, une agitation, des vomissements, une logorrhée et un nystagmus sont observés. L'euphorie, les tremblements, l'engourdissement, la fièvre ou le froid, les bâillements, les contractions musculaires et les troubles de la conscience sont également possibles. En outre, on note une diplopie et une buée visuelle, une perte de conscience, un arrêt, une paralysie ou une suppression des processus respiratoires, des convulsions de type tonico-clonique et un coma.

En cas d'apparition de tels symptômes, il est nécessaire d'allonger le patient horizontalement, d'effectuer une ventilation à l'oxygène et, en outre, de surveiller son état en permanence afin d'éviter une détérioration, au cours de laquelle des convulsions apparaissent avec une suppression supplémentaire du système nerveux central. Fonction du système. Les signes d'excitation sont de courte durée ou n'apparaissent pas du tout - dans ce cas, le premier symptôme peut être une somnolence, qui se transforme en inconscience avec arrêt de la respiration. Souvent, l'apparition de somnolence lors de l'utilisation de la mépivacaïne est une manifestation précoce d'une augmentation de la numération globulaire du médicament et se développe en raison d'une absorption rapide.

Problèmes affectant l'activité du CVS : tachycardie, arythmie, suppression de la fonction CVS, hypotension, arythmie ventriculaire (fibrillation et extrasystole), bradycardie et troubles de la conduction cardiaque, et en plus de cela, l'échec du CVS, qui peut provoquer un arrêt cardiaque. De tels signes de suppression de l'activité CVS sont souvent associés à un effet vasovagal, en particulier lorsque le patient est debout. Parfois, ils découlent directement de l'influence du médicament. S'il est impossible de reconnaître les symptômes prodromiques, notamment des étourdissements, des modifications du pouls, de la sueur et de la faiblesse, une forme cérébrale d'hypoxie (qui a une nature progressive), des convulsions ou un dysfonctionnement grave du SVC peuvent se développer. Le patient doit être allongé horizontalement, effectuer une ventilation à l'oxygène et, si nécessaire, effectuer une perfusion intraveineuse. En l'absence de contre-indications, des agents vasoconstricteurs (par exemple, l'éphédrine) sont utilisés.

Dysfonctionnement des organes médiastinaux et sternum, ainsi que des voies respiratoires : tachypnée ou bradypnée, pouvant provoquer des apnées.

Lésions immunitaires : symptômes d'intolérance, y compris urticaire, anaphylaxie, éruptions cutanées, manifestations anaphylactoïdes, fièvre et œdème de Quincke.

Si des symptômes négatifs apparaissent, l'utilisation d'un anesthésique local doit être interrompue.

Surdosage

Les signes provoqués par l'influence de la mépivacaïne comprennent les acouphènes, la tachypnée, le goût du métal, les vomissements, les étourdissements, l'anxiété et les nausées. De plus, des tremblements, une bradycardie, des convulsions, une somnolence et une paralysie du centre respiratoire, ainsi que des convulsions, des troubles de la conscience ou de la conduction cardiaque, une diminution de la pression artérielle, des spasmes de type tonico-clonique, un coma et un arrêt cardiaque peuvent se développer.

Des symptômes négatifs, indiquant une augmentation du niveau d'anesthésique local à l'intérieur du sang, apparaissent soit immédiatement (en cas d'injection accidentelle dans le vaisseau), soit lorsque l'absorption est perturbée (si elle est introduite dans une zone enflammée ou dans une zone où se trouvent de nombreux vaisseaux).

Si des signes négatifs apparaissent, l'administration de Mépivastézine doit être annulée.

Thérapie.

Contrôle sur les indicateurs de pression et de pouls, et en plus de cela, sur la conscience et le rythme respiratoire. De plus, il est nécessaire de maintenir et de restaurer l'activité respiratoire et la fonction du flux sanguin, l'accès intraveineux et à l'oxygène.

Avec une augmentation de la pression artérielle, vous devez maintenir le haut du corps dans une position élevée. Si nécessaire, la nifédipine est administrée par voie sublinguale.

En cas de convulsions, le patient doit être surveillé afin qu'il ne se blesse pas et, si nécessaire, du diazépam est administré.

S'il y a une diminution de la pression artérielle, le patient doit s'allonger horizontalement. Si nécessaire, des solutions salines et des agents vasoconstricteurs (y compris l'épinéphrine, ainsi que la cortisone IV) sont injectés par voie intravasculaire.

En cas de bradycardie, de l'atropine est administrée.

En cas d'anaphylaxie, vous devez appeler une ambulance et étendre également le patient horizontalement, en levant légèrement les jambes. De plus, il reçoit des injections de solutions salines et des injections intraveineuses de cortisone ou d'épinéphrine.

En cas de choc cardiaque, gardez le haut de votre corps dans une position élevée et consultez un médecin.

Lorsque la fonction CVS s'arrête, une ventilation mécanique et un massage cardiaque indirect sont effectués, ainsi que des procédures de réanimation.

Interactions avec d'autres médicaments

Les substances qui bloquent l'action des canaux Ca et les bloqueurs adrénergiques potentialisent la suppression de la contraction et de la conduction myocardiques. Si le patient a besoin d'administrer des médicaments sédatifs (pour réduire le sentiment de peur), le dosage de l'anesthésique est abaissé, car il a également un effet suppressif sur le système nerveux central.

Lorsqu'il est administré avec des anticoagulants, le risque de saignement augmente.

Chez les personnes utilisant des substances antiarythmiques, après l'utilisation de Mépivastézine, il peut y avoir une potentialisation des symptômes secondaires.

Lorsqu'il est combiné avec du chloroforme, du thiopental, des anesthésiques centraux et des sédatifs, une synergie toxique peut se produire.

Conditions de stockage

La mépivastézine doit être conservée dans un endroit protégé de la pénétration des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

La mépivastézine peut être utilisée dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Mepifrin, Versatis et Articaine avec Bucaïne hyperbar, Omnikaine et Emla avec Brilocaïne-adrénaline, ainsi que Ultracaïne avec chlorhydrate de lidocaïne.