Meloxicam

Le méloxicam est un médicament de la classe des oxicams. Ce médicament est un AINS de la famille des acides énoliques; il possède des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Grâce à la suppression sélective de l'activité de l'isoenzyme COX-2, l'activité anti-inflammatoire et analgésique du médicament se développe ultérieurement. Le méloxicam présente un coefficient de sélectivité IS50, égal à 2.

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Les indications Meloxicam

Il est utilisé pour éliminer les symptômes des pathologies suivantes:

• exacerbations au cours de l'arthrose (effet à court terme);
• polyarthrite, qui a une forme chronique (effet à long terme);
• polyarthrite rhumatoïde (exposition à long terme);
• Maladie de Bechterew.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés de 7,5 ou 15 mg. La plaque cellulaire contient 20 comprimés.

De plus, il est vendu sous forme de liquide injectable (i/m), à l'intérieur d'ampoules d'une capacité de 1,5 ml (15 mg de l'élément actif), 5 pièces à l'intérieur d'un paquet.

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Pharmacocinétique

Il est presque entièrement absorbé dans le tube digestif. Après administration orale, la biodisponibilité absolue est d'environ 89 %. La Cmax plasmatique est observée 5 à 6 heures après une administration unique. Après 3 à 5 jours d'administration répétée constante, un niveau d'équilibre du médicament est observé.

Les valeurs d'équilibre du médicament (Cmin/Cmax) sont comprises entre 0,4 et 1,0 mg/l après administration orale de 7,5 mg et entre 0,8 et 2,0 mg/l après 15 mg. La Cmax reste inchangée en cas d'utilisation prolongée. La prise avec des aliments ne modifie pas l'intensité de l'absorption du médicament.

En cas d'injection intramusculaire, la biodisponibilité est également de 89 %, et les valeurs de Cmax plasmatique sont mesurées après 1 heure. En cas d'utilisation de doses thérapeutiques moyennes (7,5 ou 15 mg), la pharmacocinétique est linéaire.

L'affinité du médicament pour les protéines intraplasmatiques est assez élevée (notamment pour l'albumine, jusqu'à 99 %). 50 % des valeurs plasmatiques sont observées dans la synoviale. Le volume de distribution atteint en moyenne 11 litres (avec des variations individuelles de 30 à 40 %). Les processus métaboliques sont réalisés par des enzymes intrahépatiques.

L'élimination se fait à parts égales par les intestins et les reins; quatre éléments métaboliques du médicament (sans activité thérapeutique) sont retrouvés dans les urines. Le principal métabolite est le 5'-carboxyméloxicam, qui représente 60 % de la dose administrée et se forme lors de l'oxydation des composants intermédiaires (par exemple, le 5'-hydroxyméthylméloxicam). Ce dernier est excrété sous forme inchangée à 9 %.

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Dosage et administration

Les comprimés se prennent une fois par jour, au cours d'un repas. Le médicament doit être avalé avec de l'eau plate (0,25 l).

Le liquide injectable ne peut être administré que par voie intramusculaire; l'administration intraveineuse est interdite. Les injections intramusculaires doivent être utilisées pendant les premiers jours de traitement, puis le patient doit passer aux comprimés oraux.

En cas d'exacerbation de l'arthrose, 7,5 mg du médicament sont utilisés une fois par jour. Si l'effet du médicament est insuffisant, la dose peut être augmentée à 15 mg.

En cas de polyarthrite rhumatoïde ou de maladie de Bechterew, 15 mg du médicament sont administrés une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique souhaité est obtenu, la dose quotidienne est réduite à 7,5 mg par jour. Il est interdit d'utiliser plus de 15 mg de méloxicam par jour.

Les personnes sous dialyse, ainsi que les personnes souffrant d'insuffisance rénale, doivent utiliser un maximum de 7,5 mg par jour. Dans les formes légères ou modérées de la maladie (débit de CC supérieur à 25 ml par minute), il est permis de ne pas réduire la dose du médicament.

Les personnes âgées atteintes d'arthrite rhumatoïde ou de la maladie de Bechterew doivent prendre 7,5 mg de la substance par jour si un traitement au long cours est nécessaire. Si une dose plus élevée est nécessaire, mais qu'il existe un risque de symptômes indésirables, la dose quotidienne est maintenue à 7,5 mg.

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Utiliser Meloxicam pendant la grossesse

Le méloxicam ne doit pas être prescrit pendant la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• ulcères affectant le tractus gastro-intestinal (tant ceux présents dans la phase aiguë que ceux présents dans l'anamnèse);
• intolérance sévère due à l'action du principe actif ou d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres AINS, dont l'aspirine. Sa prescription est strictement interdite aux personnes présentant des polypes nasaux, de l'urticaire, un œdème de Quincke ou des symptômes d'asthme bronchique après l'administration d'un AINS;
• saignement affectant le tractus gastro-intestinal;
• allaitement maternel;
• ayant une hémorragie cérébrovasculaire;
• insuffisance hépatique ou rénale sévère;
• saignement affectant d’autres organes;
• ayant une forte intensité CH qui ne peut pas être corrigée.

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Effets secondaires Meloxicam

Les effets secondaires comprennent:

• lésions affectant le système sanguin: des modifications des analyses sanguines, telles qu'une agranulocytose, une thrombocytopénie ou une leucopénie, apparaissent parfois. Une anémie se développe souvent;
• déficience visuelle: des modifications de l’acuité visuelle surviennent occasionnellement;
• troubles immunitaires: des symptômes d’intolérance personnelle aux médicaments sont parfois observés;
• Troubles du système nerveux central: perte de connaissance et maux de tête sévères sont fréquents. Des étourdissements ou des acouphènes apparaissent parfois. On observe parfois de la somnolence, des cauchemars, de la confusion et une labilité de l'humeur.
• Troubles gastro-intestinaux: on observe souvent des douleurs ou des inconforts gastriques, des ballonnements, de la constipation ou de la diarrhée, des douleurs épigastriques, des vomissements accompagnés de nausées sévères. Une stomatite ou une œsophagite peuvent survenir, ainsi qu'un ulcère gastrique ou un saignement gastro-intestinal. Une colite, une gastrite ou une perforation de la paroi gastro-intestinale peuvent se développer. Les troubles digestifs les plus graves sont observés chez les personnes âgées: augmentation des cas de perforation, de saignement gastro-intestinal ou d'ulcères gastroduodénaux.
• signes affectant le fonctionnement du système cardiovasculaire: on observe parfois une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle et une dilatation des vaisseaux sous-cutanés (accompagnée de fièvre);
• dysfonctionnement urinaire: des troubles rénaux peuvent survenir, avec augmentation des taux d'urée et de créatinine sériques. Une insuffisance rénale peut également survenir;
• problèmes liés à la respiration externe: rarement, des crises d’asthme se sont développées chez des individus ayant des antécédents d’allergie aux AINS (en particulier l’aspirine);
• lésions épidermiques: des éruptions cutanées et des démangeaisons d'origine allergique sont souvent observées. Une urticaire peut survenir. On observe parfois un syndrome de Stevens-Johnson (SSJ) ou une nécrolyse épidermique toxique (NET), une photosensibilité, un œdème de Quincke touchant l'épiderme ou les muqueuses, ainsi qu'un érythème polymorphe.
• troubles du système hépatobiliaire: des troubles de la fonction hépatique sont parfois observés. L'hépatite est rarement observée;
• Autres: un gonflement est souvent observé.

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Surdosage

L'intoxication aiguë aux AINS provoque somnolence, vomissements, douleurs abdominales et nausées. Ces symptômes sont souvent soulagés par des médicaments symptomatiques. Des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir.

En cas d'intoxication à fortes doses, la fonction hépatique est perturbée, la pression artérielle augmente, la respiration est interrompue et des convulsions, une insuffisance rénale aiguë ou un collapsus, peuvent survenir. Un arrêt cardiaque ou un état comateux peuvent survenir.

Des cas de symptômes anaphylactoïdes ont été rapportés en cas de surdosage médicamenteux, ainsi qu'en cas d'administration de doses thérapeutiques.

Des mesures de soutien et un traitement symptomatique doivent être mis en place. Le traitement est adapté en tenant compte des signes d'intoxication et de leur intensité. Des essais cliniques ont montré que l'administration orale de 4 g de cholestyramine multiplie par trois le taux d'élimination du médicament.

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Interactions avec d'autres médicaments

Interactions pharmacocinétiques médicamenteuses.

Les AINS, dont le méloxicam, administrés simultanément avec le lithium peuvent augmenter leurs concentrations sériques jusqu'à des niveaux toxiques, car ils diminuent l'excrétion rénale du lithium. Par conséquent, ce médicament ne peut pas être associé à des substances contenant du lithium. Si une telle association est nécessaire, il est nécessaire de surveiller attentivement les valeurs des électrolytes de lithium dans le sérum sanguin (avant le début du traitement, pendant le traitement et pendant un certain temps après la fin du traitement).

La cholestyramine augmente le taux d'élimination du médicament; simultanément, la clairance du méloxicam est doublée et sa demi-vie est raccourcie (d'environ 13 ± 3 heures). Cet effet a un impact clinique significatif.

Le méthotrexate augmente l'impact négatif du méloxicam sur le système sanguin (risque élevé d'anémie ou de leucopénie). Avec une telle association, il est nécessaire de surveiller régulièrement les valeurs de l'hémogramme.

Les AINS réduisent l’efficacité des dispositifs contraceptifs intra-utérins.

Interactions médicamenteuses pharmacodynamiques.

L'administration concomitante du médicament et de diurétiques nécessite un apport hydrique suffisant pendant le traitement. Parallèlement, une surveillance constante et attentive du fonctionnement des reins est nécessaire (avant et pendant le traitement). Cette surveillance doit être effectuée par des médecins spécialistes.

L'association de thrombolytiques et d'antithrombotiques à ce médicament augmente significativement le risque de saignement. Avec ce type de traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement le potentiel de coagulation sanguine.

Le risque de lésions gastro-intestinales de nature ulcéreuse-érosive augmente fortement en cas d'association avec des AINS d'autres catégories (y compris les dérivés de l'acide salicylique). Par conséquent, une telle association est déconseillée.

L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA et d'autres antihypertenseurs chez les personnes âgées déshydratées peut entraîner une insuffisance rénale aiguë. De plus, l'administration concomitante de ces médicaments avec le méloxicam peut entraîner la disparition de l'effet antihypertenseur.

L'association de médicaments avec des anticoagulants administrés par voie orale augmente significativement le risque de saignements de divers organes en raison de lésions de la muqueuse gastro-intestinale et de l'inhibition de l'activité plaquettaire. C'est pourquoi ces associations ne sont pas utilisées.

Le médicament affaiblit l’effet thérapeutique de la contraception hormonale.

Lorsque le médicament est administré, l’effet néphrotoxique de la cyclosporine est potentialisé.

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Conditions de stockage

Le méloxicam doit être conservé à une température de 25°C.

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Durée de conservation

Le méloxicam peut être prescrit pour une période de 24 mois à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Ne pas utiliser chez les personnes de moins de 15 ans.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Amelotex, Movalis, Bi-Xikam et Movasin avec Melbek, et en plus de cela, Artrozan, Mesipol et Revmoksikam avec Mataren, ainsi que Mirloks.

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