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Meloxicam
Dernière revue: 23.04.2024
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Le méloxicam est inclus dans la catégorie des médicaments à base d'oxycam. Le médicament est une substance AINS d'un sous-groupe de moyens d'acide enolievo; Il a un analgésique, anti-inflammatoire et en plus de cet effet antipyrétique sur le corps.
En raison de la suppression sélective de l'activité de l'isoenzyme COX-2, l'activité anti-inflammatoire et analgésique des médicaments est encore développée. Le médicament Meloxicam a un coefficient de sélectivité IS 50, qui est égal à la 2e.
Formulaire de décharge
La libération du médicament produit en comprimés de 7,5 ou 15 mg. À l'intérieur de la plaque cellulaire - 20 pièces.
De plus, il est mis en œuvre sous forme de liquide d’injection (v / m), à l’intérieur d’une ampoule d’une contenance de 1,5 ml (15 mg de l’élément actif), en 5 pièces.
Pharmacocinétique
Absorbé presque complètement dans le tube digestif. Après ingestion, la biodisponibilité absolue est d'environ 89%. Après 5-6 heures après une administration orale unique, la Cmax plasmatique est observée. Après 3 à 5 jours de ré-administration continue, un niveau d'équilibre des médicaments est noté.
Les valeurs d'équilibre du médicament (Cmin / Cmax) sont comprises entre 0,4 et 1,0 mg / l après l'administration orale de 7,5 mg de médicament et entre 0,8 et 2,0 mg / l - après la prise de 15 mg. Le niveau de la Cmax reste inchangé avec une utilisation prolongée. Manger avec de la nourriture ne change pas l'intensité de l'absorption du médicament.
Lorsque i / m injections, le niveau de biodisponibilité est également égal à 89% et les valeurs de la Cmax plasmatique sont notées dès l'expiration de la 1ère heure. Dans le cas de l'utilisation de portions thérapeutiques moyennes de médicaments (7,5 ou 15 mg), une pharmacocinétique linéaire est indiquée.
L'affinité du médicament avec la protéine intraplasma est assez élevée (en particulier pour l'albumine - jusqu'à 99%). 50% des valeurs plasmatiques observées à l'intérieur de la synovie. Le niveau de volume de distribution en moyenne est jusqu’à 11 litres (limites de variation individuelle - 30-40%). Les processus métaboliques sont réalisés avec des enzymes intrahépatiques.
L'élimination a lieu à parts égales par les intestins et les reins; Dans l'urine, on trouve 4 éléments métaboliques de médicaments (n'ayant pas d'activité thérapeutique). Le métabolite principal est le 5'-carboxyméloxicam, qui représente jusqu'à 60% de la portion utilisée et qui se forme lors de l'oxydation de composants intermédiaires (par exemple, les substances 5'-hydroxyméthylméloxicam). Ce dernier est excrété à 9% sous forme inchangée.
Dosage et administration
Les comprimés sont consommés une fois par jour, avec la nourriture. Il est nécessaire de laver le médicament à l’eau claire (0,25 l).
Le liquide d'injection ne peut être administré que par voie intramusculaire. L'utilisation de la substance par voie intraveineuse est interdite. Appliquer des injections intramusculaires devrait être au cours des premiers jours de traitement, puis transférez le patient à des pilules orales.
En cas d'exacerbation du flux d'arthrose, 7,5 mg du médicament sont utilisés 1 fois par jour. Avec une médication insuffisante, l'exposition peut être augmentée à 15 mg.
En cas d’arthrite rhumatoïde ou de spondylarthrite ankylosante, 15 mg du médicament sont administrés une fois par jour. Lorsque l'effet médicamenteux souhaité est atteint, la dose quotidienne est réduite à une application de 7,5 mg par jour. Il est interdit d'utiliser plus de 15 mg de méloxicam par jour.
Les personnes sous dialyse et, en outre, les insuffisants rénaux doivent utiliser un maximum de 7,5 mg par jour. En cas de violation légère ou modérée (le niveau de CC est supérieur à 25 ml par minute), il est permis de ne pas réduire le dosage de médicaments.
Les personnes âgées atteintes d'arthrite à caractère rhumatoïde ou de spondylarthrite ankylosante nécessitant un traitement à long terme doivent être appliquées quotidiennement à raison de 7,5 mg de la substance. Si vous devez utiliser une portion plus élevée, mais avec le risque de symptômes négatifs, la posologie quotidienne est maintenue à environ 7,5 mg.
Utiliser Meloxicam pendant la grossesse
Vous ne pouvez pas attribuer le méloxicam pendant la grossesse.
Contre-indications
Les principales contre-indications:
- ulcères affectant le tractus gastro-intestinal (tels que disponibles dans la phase aiguë et en présence d'antécédents);
- intolérance grave causée par l'action de l'élément actif ou d'autres composants du médicament, ainsi que par d'autres AINS, y compris l'aspirine. Il est strictement interdit de nommer des personnes qui développent des polypes nasaux, une urticaire, un œdème de Quincke ou des symptômes d'asthme après l'introduction de tout AINS;
- saignements touchant le tube digestif;
- l'allaitement maternel;
- saignements cérébrovasculaires;
- insuffisance hépatique ou rénale dans les cas graves;
- saignements qui affecte d'autres organes;
- ayant une forte intensité de CH qui ne peut pas être corrigée.
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Effets secondaires Meloxicam
Parmi les effets secondaires:
- lésions affectant le système sanguin: parfois, de tels changements se produisent dans le témoignage d'une analyse de sang, tels que l'agranulocytose et la thrombocytose ou la leucopénie. L'anémie se développe souvent;
- déficience visuelle: il se produit parfois un changement d’acuité visuelle;
- troubles immunitaires: les symptômes d'intolérance personnelle aux drogues sont rarement observés;
- problèmes affectant le travail du système nerveux central: on observe souvent une perte de conscience et de graves maux de tête. Parfois, il y a des vertiges ou des bruits d'oreille. Occasionnellement, somnolence, cauchemars, conscience confuse et instabilité de l'humeur sont enregistrés;
- troubles associés à la fonction du tractus gastro-intestinal: il existe souvent une gêne ou une douleur gastrique, des ballonnements, une constipation ou une diarrhée, une douleur qui affecte l'épigastre, des vomissements accompagnés de nausées graves. Parfois, une stomatite ou une œsophagite se produisent, ainsi que des ulcères d'estomac ou des saignements dans le tractus gastro-intestinal. Développe parfois une colite, une gastrite ou une perforation de la paroi gastro-intestinale. Les troubles les plus graves de l'activité digestive sont observés chez les personnes âgées - augmentation du nombre de cas de perforation, de saignements dans la région du tractus gastro-intestinal ou d'ulcères gastroduodénaux;
- signes affectant le travail du système cardiovasculaire: parfois, il y a une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, ainsi qu'une expansion qui se produit avec les vaisseaux sous-cutanés (accompagnés de fièvre);
- troubles de la fonction urinaire: il existe parfois des problèmes au niveau du travail des reins, avec augmentation des valeurs sériques de l'urée avec la créatinine. Rarement, une insuffisance rénale survient;
- problèmes de respiration externe: occasionnellement, des personnes souffrant d'allergies aux AINS (en particulier d'aspirine) ont développé des crises d'asthme;
- lésions épidermiques: on note souvent des éruptions cutanées et des démangeaisons de nature allergique. Parfois, l'urticaire se produit. Parfois, il y a un SSD ou TEN, photosensibilité, œdème de Quincke, affectant l'épiderme ou les muqueuses, et en plus de cet érythème polyformal;
- troubles affectant le système hépatobiliaire: il existe parfois des problèmes avec le travail du foie. L'hépatite est rarement rapportée.
- Autre: gonflement souvent marqué.
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Surdosage
En cas d'intoxication aiguë par AINS, apparaissent de la somnolence, des vomissements, des douleurs abdominales et des nausées. Ces symptômes sont souvent éliminés à l'aide de substances symptomatiques. Parfois, des saignements se produisent dans le tractus gastro-intestinal.
L’intoxication par de grandes quantités de médicaments entraîne un trouble de l’activité hépatique, une augmentation de la pression artérielle, une arrêt de la respiration et, en outre, le développement de crises convulsives d’insuffisance rénale aiguë ou d’effondrement. Un arrêt cardiaque ou un coma peut survenir.
Il existe des informations sur l'apparition de symptômes anaphylactoïdes dans le surdosage avec des médicaments, ainsi que dans le cas de l'introduction de ses rations thérapeutiques.
Il est nécessaire d'effectuer des actions de soutien et symptomatiques. Le traitement est effectué en tenant compte des signes d'intoxication et de leur intensité. Dans les essais cliniques, il a été déterminé que l'administration orale de 4 g de colestyramine avait triplé le taux d'élimination du médicament.
Interactions avec d'autres médicaments
Interactions médicamenteuses pharmacocinétiques.
Les AINS, parmi lesquels le médicament Meloxicam, lorsqu'il est administré simultanément au lithium, peuvent augmenter ses valeurs sériques à des niveaux toxiques, car ils affaiblissent l’excrétion rénale du lithium. Par conséquent, il est impossible de combiner le médicament avec des substances de lithium. Si une telle combinaison est nécessaire, il est nécessaire de surveiller attentivement les valeurs d'électrolyte de lithium dans le sérum sanguin (avant de commencer l'utilisation du médicament, pendant le traitement, ainsi que pendant un certain temps après la fin du traitement).
La kolestyramine augmente le taux d'élimination du médicament; dans le même temps, les valeurs de clairance du méloxicam ont été multipliées par deux, de même que sa demi-vie a été réduite (environ 13 (± 3) heures). Cet effet a un effet clinique significatif.
Le méthotrexate augmente l'effet négatif du méloxicam sur le système sanguin (le risque de développer une anémie ou une leucopénie est élevé). Avec une telle combinaison, vous devez surveiller périodiquement l'hémogramme.
Les médicaments AINS réduisent l'efficacité des agents contraceptifs intra-utérins.
Interactions médicamenteuses pharmacodynamiques.
L'administration combinée du médicament et des médicaments diurétiques nécessite la réception de volumes suffisants de liquide pendant le traitement. Dans le même temps, vous devez également surveiller en permanence et de près le travail des reins (avant et pendant le traitement). Pour effectuer un tel contrôle devrait les professionnels de la santé.
La thrombolitique et les substances antithrombotiques associées au médicament augmentent considérablement le risque de saignement. Avec cette utilisation de médicaments, vous devez surveiller périodiquement les valeurs du potentiel de coagulation du sang.
Le risque de lésions gastro-intestinales de nature ulcéreuse-érosive augmente considérablement lorsqu'il est utilisé avec des AINS appartenant à d'autres catégories (y compris les dérivés de l'acide salicylique). Par conséquent, cette combinaison ne peut pas être utilisée.
Lors de l'utilisation de substances contenant un inhibiteur de l'ECA et d'autres antihypertenseurs chez les personnes souffrant de déshydratation, une insuffisance rénale aiguë peut être observée. De plus, l'introduction combinée de ces agents avec du méloxicam peut entraîner la disparition de l'effet antihypertenseur.
La combinaison de médicaments avec des anticoagulants ingérables augmente considérablement le risque de saignement de divers organes - en raison de lésions des muqueuses du tractus gastro-intestinal, ainsi que d'inhibition de l'activité des plaquettes. Pour cette raison, ces combinaisons ne s'appliquent pas.
Le médicament affaiblit les effets thérapeutiques de la contraception hormonale.
Avec l'introduction de médicaments potentialisés effet néphrotoxique de la cyclosporine.
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Application pour les enfants
Non utilisé chez les personnes de moins de 15 ans.
Les analogues
Les analogues de médicaments sont Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam et Movasin avec Melbec, ainsi qu'Artrozan, Mesipol et Revmoksikam avec Mataren, ainsi que Mirloks.
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