Medoflucon

Le médoflucon a une activité antimycosique.

Les indications Medoflucona

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• candidose, affectant les muqueuses du tube digestif (bouche, pharynx et œsophage) ou des voies respiratoires (candidose de forme bronchopulmonaire), ainsi que candidose buccale de nature atrophique, affectant les muqueuses et la peau (résultant de l'utilisation de prothèses dentaires);
• lésions cryptococciques généralisées chez des personnes ayant une réponse immunitaire normale et divers types d’immunosuppression;
• prévention du développement de la candidose généralisée ou de son traitement (candidose disséminée affectant divers organes ou candidémie);
• candidose génitale (balanite ou vaginale), chronique ou aiguë;
• mycoses affectant différentes parties de l'épiderme: à l'aine, sur les pieds et le corps; pityriasis versicolor, ainsi que les infections épidermiques qui ont une forme candidosique;
• mycoses profondes de type endémique chez des individus à immunité saine: maladie de Darling, coccidioïdomycose et maladie de Schenk;
• prévention de l'apparition de lésions fongiques chez les personnes atteintes de tumeurs malignes (au cours d'une chimiothérapie ou d'une radiothérapie).

Formulaire de décharge

La substance médicamenteuse est disponible en gélules de 50, 100 ou 150 mg. Chaque boîte contient 7 ou 10 gélules.

Il est également disponible sous forme de liquide pour perfusion de 2 mg/ml, dans des flacons en verre d'une capacité de 50 ml.

Pharmacodynamique

Ce médicament possède un puissant effet antimycosique hautement spécifique et ralentit l'activité des enzymes de divers champignons dépendants de l'hémoprotéine P450. Il agit en bloquant la conversion du lanostérol en ergostérol, augmentant ainsi la perméabilité des parois cellulaires et perturbant la reproduction et la croissance des champignons.

Comparé à l'itraconazole, à l'éconazole, au kétoconazole et au clotrimazole, le fluconazole a un effet beaucoup plus faible sur l'oxydation hépatique impliquant l'hémoprotéine P450. Il n'a pas d'activité antiandrogénique. Ce médicament est efficace dans le traitement des mycoses opportunistes causées par Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, ainsi que Cryptococcus neoformans et Blastomyces dermatidis (y compris les pathologies généralisées associées à une immunosuppression, les lésions intracrâniennes et les mycoses endémiques).

Pharmacocinétique

Après administration orale, le fluconazole est absorbé rapidement dans le tractus gastro-intestinal; la prise alimentaire ne modifie pas la nature de l'absorption du médicament. La biodisponibilité est d'environ 90 %. Les valeurs de la Cmax sanguine sont enregistrées après 60 à 90 minutes (directement proportionnelles à la dose).

Le fluconazole présente un taux de synthèse relativement faible avec les protéines sanguines – environ 15 %. La substance pénètre dans presque tous les liquides et tissus de l'organisme, et ses concentrations dans le lait maternel, la salive, les expectorations, le liquide synovial et les sécrétions vaginales sont similaires à celles du sang.

La demi-vie est d'environ 30 heures. Dans le foie, le fluconazole ralentit l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. L'excrétion se fait par les reins, principalement sous forme inchangée (une petite partie est excrétée sous forme de produits métaboliques).

Dosage et administration

Le médicament doit être administré par perfusion, par voie intraveineuse ou par voie orale, en doses adaptées à la nature et à la gravité des lésions mycosiques. Les gélules doivent être prises une fois par jour; la perfusion doit être administrée à faible débit (moins de 20 mg/minute), par voie intraveineuse (complétée par du dextrose liquide à 20 %, une solution de Hartman ou de Ringer, ou du NaCl et du bicarbonate de sodium).

En cas de lésions cryptococciques, de candidose disséminée ou de candidémie, une administration intraveineuse ou orale est nécessaire: le premier jour, à raison de 0,5 g, puis à raison de 0,2 à 0,4 g une fois par jour. La durée du traitement est déterminée en fonction des effets mycologiques et cliniques du médicament.

Les personnes atteintes de lésions candidosiques des muqueuses doivent utiliser 50 à 100 mg de la substance par jour et la durée du cycle est de 15 à 30 jours.

En cas de muguet, le médicament est pris par voie orale - 1 fois par portion de 0,15 g.

En cas d'infections épidermiques (mycoses des pieds, de la peau lisse ou de l'aine), il est conseillé d'utiliser 0,15 g du médicament une fois par semaine ou une fois par jour à la dose de 50 mg. La durée du traitement est de 0,5 à 1 mois (le cycle peut être prolongé à 1,5 mois si nécessaire).

En cas de pityriasis versicolor, le médicament est utilisé à la dose de 0,3 g une fois par semaine (sur une période de deux semaines). Aux stades sévères de la maladie, une dose hebdomadaire supplémentaire de 0,3 g est nécessaire.

Chez les personnes atteintes du SIDA, pour prévenir les exacerbations de la forme oropharyngée de la candidose, le Médoflucon est pris par voie orale une fois par semaine à la dose de 0,15 g.

Les personnes atteintes de mycose endémique de nature profonde nécessitent l'administration de 0,2 à 0,4 g de la substance par jour sur une longue période (jusqu'à 24 mois).

Les patients souffrant d’un dysfonctionnement hépatique grave nécessitent des ajustements posologiques.

Pour prévenir l'apparition de candidose, la dose orale du médicament varie en fonction du degré de risque de contracter une infection mycosique et varie de 50 à 400 mg une fois par jour.

Utiliser Medoflucona pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament chez les femmes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Son utilisation est contre-indiquée chez les personnes présentant une intolérance au médicament, ainsi qu'en association avec des substances ayant un fort effet hépatotoxique.

La prudence est de mise dans les situations suivantes:

• maladies du foie;
• lorsque des éruptions cutanées se développent;
• personnes atteintes d’infections fongiques superficielles;
• troubles des indicateurs de l’équilibre électrolytique;
• pathologies cardiaques organiques.

Effets secondaires Medoflucona

Les effets secondaires comprennent:

• nausées, douleurs abdominales, perte d'appétit, diarrhée ou constipation et ballonnements; un dysfonctionnement hépatique est parfois observé;
• maux de tête ou étourdissements, ainsi qu’une fatigue rapide et intense;
• leucopénie ou thrombocytopénie, ainsi qu’agranulocytose;
• signes locaux d’allergie (érythème exsudatif ou éruptions épidermiques);
• hypokaliémie, perte de cheveux et hypercholestérolémie.

Surdosage

L’utilisation de doses trop élevées de Medoflucon peut provoquer un comportement paranoïaque ou des hallucinations.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec la terfénadine, l'astémizole ou le cisapride augmente la numération globulaire et augmente la probabilité d'arythmies sévères (y compris les paroxysmes associés à la tachycardie ventriculaire).

L'association du médicament avec des médicaments antidiabétiques à administration orale augmente la demi-vie de ces derniers, ce qui augmente le risque d'hypoglycémie.

L'association du Medoflucon et des anticoagulants indirects potentialise et prolonge leur effet d'environ 12 % (en moyenne).

L'utilisation concomitante de diurétiques (par exemple, l'hydrochlorothiazide) peut augmenter les taux sanguins de fluconazole jusqu'à 40 %.

L’utilisation avec la théophylline augmente sa demi-vie et augmente la probabilité de développer des symptômes toxiques.

L'association avec la substance rifampicine réduit sa demi-vie de 20 %.

L’utilisation avec la zidovudine augmente ses taux plasmatiques et la probabilité de développer ses effets secondaires.

Le médicament est prescrit avec une grande prudence en association avec des médicaments dont le métabolisme s'effectue avec la participation des isoenzymes de l'hémoprotéine P450.

Ne pas mélanger la perfusion médicamenteuse avec des solutions d’autres substances.

Conditions de stockage

Le médoflucon doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25 °C.

Durée de conservation

Les capsules de Medoflucon peuvent être utilisées dans un délai de 4 ans à compter de la date de production du médicament et la durée de conservation de la solution est de 36 mois.

Demande pour les enfants

Le médoflucon ne doit pas être utilisé chez les enfants (moins de 18 ans).

Analogues

Les analogues du médicament sont le Difluzol, le Mikosist, le Flunol, ainsi que le Nofung associé au Vero-Fluconazole et au Mikomaks. La liste comprend également le Diflazon, le Flucosan, le Fluzol associé au Diflucan, le Flucomicide associé au Flucostat, le Prokanazol et le Fluconazole. On trouve également le Mikoflukan, le Funzol, le Fluconorm, le Flucoside associé au Flusenil, le Flucomabol et le Forkan associé au Flukoral, ainsi que le Tsiskan, le Fungolon et le Flucoric associé au Flumicon.