Meditan

Meditan est un médicament de la catégorie des anticonvulsivants.

Les indications Meditan

Il est utilisé pour le traitement de l' épilepsie - comme outil supplémentaire pour le traitement des crises partielles (également dans le cas de complications sous forme de type secondaire généralisé) chez les enfants de plus de 6 ans et les adultes. En outre, le médicament est utilisé en monothérapie des troubles ci-dessus chez les adolescents de 12 ans et les adultes.

Un médicament est également prescrit pour le traitement des douleurs neuropathiques (type périphérique) - par exemple, avec une neuropathie d'origine diabétique ou une névralgie post-zoster (adultes).

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Formulaire de décharge

La libération de médicaments est effectuée dans des capsules, dans une quantité de 10 pièces à l'intérieur de la plaquette. Des capsules d'un volume de 0,1 et 0,4 g sont produites par 3 plaquettes thermoformées dans une boîte et des capsules ayant un volume de 0,3 g sont vendues sur 3 ou 6 plaquettes à l'intérieur de la boîte.

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Pharmacodynamique

Il n’existe pas de données précises sur le mécanisme d’influence thérapeutique exercé par la gabapentine.

Structure de gabapentine à bien des égards similaires à la GABA, un neurotransmetteur, mais le mécanisme de l'effet du médicament est différent des effets d'autres éléments qui interagissent avec les terminaisons de GABA (y compris les barbituriques, les substances qui retardent l'activité de transferase de GABA, le valproate, des moyens d'inhibition des processus de capture de GABA, et en plus les agonistes de GABA et des précurseurs de GABA éléments).

La dose thérapeutique de la gabapentine ne conduit pas à la synthèse d'autres terminaisons communes avec des médicaments ou avec des terminaisons de neurotransmetteur du cerveau (y compris GABAA et GABAB de fermeture, le glutamate de benzodiazépines, de la glycine, ou NMDA).

L'élément gabapentine n'a pas interagi (avec des tests in vitro) avec les canaux Na, ce qui le distingue de la carbamazépine par la phénytoïne. Des systèmes de test in vitro distincts ont montré que la gabapentine réduisait partiellement l'intensité de l'effet agoniste du glutamate NMDA. Pour obtenir un tel effet, on obtiendra des indices de médicament dépassant 100 μmol, ce qui ne peut être fait in vivo. En outre, la gabapentine réduit légèrement la sécrétion de neurotransmetteurs de monoamines in vitro.

La gabapentine favorise une augmentation du métabolisme du GABA dans certaines zones du cerveau du rat; cet effet est également observé dans le valproate de sodium, mais en relation avec d'autres divisions de la colonne vertébrale cérébrale. La signification de ces effets de la gabapentine sur l’effet anticonvulsivant n’est pas connue.

Chez les animaux, l'élément actif PM passe par le BBB et le maximum tolérable arrête les saisies d'attaques causées par un choc électrique et plus de convulsions induites par la nature chimique convulsivant (parmi les substances retardatrices de liaison du GABA) et a provoqué influencée par des facteurs génétiques.

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Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale de gabapentine, les valeurs plasmatiques de la Cmax sont notées après 2 à 3 heures. Avec une augmentation de la portion des médicaments, on peut observer une tendance à abaisser le niveau de biodisponibilité de la substance (sa partie absorbée). La biodisponibilité absolue après prise d'une gélule d'un volume de 0,3 g est d'environ 60%. La consommation d'aliments (également gras) n'a aucune signification clinique pour les paramètres pharmacocinétiques de la gabapentine.

La pharmacocinétique des médicaments n’affecte pas l’utilisation répétée du médicament. Bien que les indices plasmatiques du médicament dans les essais cliniques aient varié de 2 à 20 μg / ml, ces valeurs ne déterminent pas le degré d'innocuité et l'efficacité du médicament.

Processus de distribution.

L'élément médicinal n'est pas soumis à une synthèse protéique dans le plasma sanguin. Les indicateurs du volume de distribution des médicaments sont de 57,7 litres. Le taux de substance dans le LCR chez les personnes atteintes d'épilepsie est d'environ 20% des valeurs d'équilibre minimales dans le plasma. La gabapentine est capable de passer dans le lait maternel.

Excrétion

La gabapentine est excrétée sous forme inchangée uniquement par les reins. La demi-vie de l'élément n'est pas liée à la taille du dosage et est en moyenne de 5 à 7 heures.

Chez les adultes présentant des troubles rénaux, la clairance du médicament dans le plasma est inférieure. Le taux d'élimination constant, ainsi que la clairance à l'intérieur des reins et du plasma sont directement proportionnels aux valeurs du SC.

La substance est excrétée du plasma lors des séances d'hémodialyse. Par conséquent, les personnes souffrant de troubles de l’activité rénale, qui sont sous hémodialyse, devraient ajuster la taille de la portion de Meditan.

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Dosage et administration

Les gélules sont consommées par voie orale, sans obligation de manger. Buvez le médicament avec beaucoup de liquide (1 tasse d'eau claire).

Le mode d'utilisation lors de la sélection initiale de la posologie chez les adolescents de 12 ans et les adultes: le premier jour, prendre 0,3 g (une fois) par jour; le deuxième jour - un apport en deux fois 0,3 g de médicaments; au 3ème jour - une utilisation en 3 fois 0,3 g du médicament.

Le processus d'annulation de médicaments.

Les médecins recommandent de supprimer progressivement les médicaments pendant au moins 7 jours, quel que soit le traitement utilisé.

Épilepsie

En cas d'épilepsie, un traitement prolongé est souvent nécessaire. Le médecin choisit une partie du médicament en tenant compte de l'effet du médicament et de la tolérance du patient.

Les adolescents de plus de 12 ans et les adultes atteints d'épilepsie sont généralement des portions prescrites dans la gamme de 0,9 à 3,6 g par jour. Le traitement commence par le titrage d'une dose de LS ou avec une dose de 0,3 g avec une triple prise pour le premier jour. En outre, compte tenu de l'effet thérapeutique et de la tolérabilité des médicaments, une portion peut être augmentée de 0,3 g tous les 2-3 jours suivants, atteignant un maximum de 3,6 g par jour.

Certaines personnes nécessitent une titration moins rapide du médicament. La période la plus courte pour atteindre une portion de 1,8 g par jour est de 7 jours; 2,4 g - 14 jours; 3,6 g - 21 jours.

Lors d'essais cliniques prolongés, une portion de 4,8 grammes par jour a été bien tolérée. La posologie quotidienne est divisée en 3 utilisations. Les intervalles entre les médicaments ne doivent pas dépasser 12 heures, ce qui est nécessaire pour éviter l'interruption du traitement antiépileptique et prévenir l'apparition de crises.

Pour les enfants âgés de 6 à 12 ans, la posologie initiale par jour est de 10 à 15 mg / kg. Les doses efficaces sont obtenues par titrage pendant environ 3 jours. Les enfants de plus de 6 ans doivent prendre 25-35 mg / kg par jour.

La dose thérapeutique quotidienne de 50 mg / kg s'est avérée bien tolérée (testée par des tests cliniques prolongés). La posologie totale par jour est divisée en 3 portions égales en volume. L'intervalle entre les utilisations peut être de 12 heures maximum.

Il n'est pas nécessaire de surveiller les indices des médicaments à l'intérieur du sérum sanguin. L'utilisation combinée de Meditan avec d'autres anticonvulsivants est également autorisée, car dans ce cas, le taux de gabapentine dans le plasma ou dans d'autres anticonvulsivants dans le sérum sanguin ne change pas.

Douleur neuropathique, de nature périphérique.

Adultes première portion fonctionnent titrage PM ou séparés en trois doses par jour d'utilisation primaire de 0,9 g Ensuite, en tenant compte doit être soulevée l'effet exercé et la tolérabilité portion à une valeur maximale de 3,6 g par jour, selon le schéma décrit ci-dessus.

L'étude clinique à long terme (plus de 5 mois) de la sécurité et de l'effet médicamenteux des médicaments dans le traitement de la douleur neuropathique (forme neuropathique de la douleur diabétique ou PGN) n'a pas été réalisée. Si vous avez besoin d'un traitement plus long associé à une douleur neuropathique, vous devez évaluer l'état du patient avant de poursuivre et déterminer si un traitement supplémentaire est nécessaire.

Les personnes souffrant de graves problèmes de santé générale ou de certaines manifestations aggravantes (état après la transplantation, faible poids) doivent recevoir une titration plus lente, réduire la dose par étapes ou prolonger les intervalles entre les augmentations de doses.

Personnes âgées (âgées de plus de 65 ans).

Les patients plus âgés doivent choisir des portions individuellement, car leur activité rénale peut être affaiblie. Ces patients ont souvent des poches périphériques et une sensation de faiblesse ou de somnolence.

Personnes ayant une déficience de la fonction rénale.

Les personnes atteintes de formes sévères de déficience ou celles qui subissent une hémodialyse devraient choisir individuellement un schéma thérapeutique. Il est recommandé d'utiliser des capsules ayant un volume de 0,1 g.

Taille de la portion pour des problèmes avec la fonction rénale:

• valeurs> 80 ml / minute - pour une journée en général à accepter dans les limites de 0,9-3,6 g d'un médicament;
• le niveau de CQ dans la gamme de 50-79 ml / minute - l'utilisation de 0,6-1,8 g de médicaments;
• Valeurs de CQ comprises entre 30 et 49 ml / min - prise de 0,3-0,9 g de médicament;
• Valeurs de SC comprises entre 15 et 29 ml / minute - application de 0,15 * -0,3 ou 0,15 * -0,6 g de substance.

* utiliser à une dose de 0,1 g 3 fois par jour, à la réception tous les deux jours.

Personnes sous hémodialyse.

Les personnes souffrant d'anurie, qui sont en hémodialyse et qui n'ont jamais pris Meditane auparavant, doivent consommer une dose de 0,3 à 0,4 g, puis prendre 0,2 à 0,3 g toutes les 4 heures de la séance. Hémodialyse. Dans ces jours, lorsque la procédure n'est pas effectuée, le médicament n'est pas pris.

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Utiliser Meditan pendant la grossesse

Les risques systémiques d'épilepsie, ainsi que l'utilisation d'anticonvulsivants.

La probabilité de développer une maladie congénitale chez un enfant dont la mère a pris des anticonvulsivants est doublée / triplée. Il y avait souvent une lèvre "de lièvre", ainsi que des défauts dans le développement de CAS et des défauts affectant le tube neural. Le traitement anticonvulsivant complexe présente une probabilité encore plus élevée d’anomalies (par rapport à la monothérapie), raison pour laquelle il est recommandé d’utiliser une monothérapie s’il est nécessaire d’utiliser des médicaments.

Les femmes en âge de procréer, ainsi que les femmes enceintes, si un traitement anticonvulsivant est nécessaire, doivent consulter un médecin avant de commencer. Au stade de la planification de la conception, il est également nécessaire de revoir le besoin d'un traitement anticonvulsivant. Il est interdit d’annuler brusquement et soudainement l’utilisation d’anticonvulsivants, car des crampes peuvent apparaître et aggraver considérablement l’état des femmes et des fœtus.

Les retards dans le développement des enfants nés de mères atteintes d'épilepsie sont rares. Dans de tels cas, il est impossible de différencier ce qui a causé le retard dans le développement de l'enfant - troubles génétiques, épilepsie de la mère, causes sociales ou utilisation d'anticonvulsivants pendant la grossesse.

Risques liés à l'utilisation de la gabapentine.

Il n'y a pas de données pertinentes pertinentes concernant l'utilisation de la substance pendant la grossesse. Des tests sur des animaux ont démontré qu’il avait une toxicité sur la reproduction, mais les risques pour le corps humain sont inconnus. Il est interdit d'utiliser Meditana pendant la grossesse, sauf lorsque les avantages pour les femmes sont beaucoup plus probables que les risques de complications pour le fœtus.

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que l’effet du médicament sur les nourrissons n’a pas été étudié, il est nécessaire de le prescrire très soigneusement avec l’allaitement. L'utilisation de la gabapentine au cours de cette période n'est justifiée que dans les cas où les avantages pour les femmes sont plus anticipés que la possibilité de voir apparaître des conséquences négatives pour l'enfant.

Contre-indications

Utilisation contre-indiquée chez les personnes intolérantes par rapport à l'élément actif ou à d'autres composants auxiliaires des médicaments.

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Effets secondaires Meditan

La prise de gélules peut entraîner des effets secondaires:

• les maladies causées par des parasites ou des infections: il existe souvent des infections d'origine virale. Il y a souvent des infections qui affectent le système urinaire ou respiratoire, l'inflammation pulmonaire et l'otite moyenne;
• troubles affectant la lymphe et les processus hématopoïétiques: souvent, il y a une leucopénie. Occasionnellement - thrombocytopénie;
• Lésions immunitaires: parfois, des symptômes d’allergie (tels que l’urticaire) sont observés. Peut-être l'apparition du syndrome DRESS ou de troubles communs avec différentes manifestations (parmi lesquelles l'hépatite, les éruptions cutanées, la fièvre, l'éosinophilie, les adénopathies, etc.);
• Troubles des processus nutritionnels et métaboliques: l'anorexie ou une augmentation de l'appétit sont souvent notées. Parfois, il y a hyperglycémie (principalement chez les diabétiques). Parfois, une hypoglycémie se produit (également généralement chez les diabétiques). Possibilité de développement d'une hyponatrémie
• problèmes avec la psyché: souvent il y a un sentiment d'anxiété, d'hostilité, de confusion, une pensée anormale se développe, un état de dépression ou d'instabilité émotionnelle. Il y a parfois des hallucinations;
• perturbations dans l'activité de l'Assemblée nationale: souvent, il y a une sensation de somnolence, de vertige ou d'ataxie. Très souvent marquée hyperkinésie, maux de tête, des convulsions, des tremblements, nystagmus, et en plus, dysarthrie, un engourdissement (hypoesthésie ou paresthésie) ou la coordination, l'insomnie, l'amnésie ou troubles de la mémoire, ainsi que potentialisation des réflexes, les affaiblir, voire pas du tout. De temps en temps il y a des troubles du mouvement (y compris ceux dyskinésie, dystonie et choréoathétose), ou il y a une perte de conscience. Parfois, il peut y avoir un trouble de la fonction mentale ou de l'hypokinésie;
• problèmes de fonction visuelle: souvent, il existe des troubles visuels (par exemple, diplopie ou amblyopie);
• troubles dans le travail du système auditif: il y a souvent un vertige. Parfois, il y a un bruit d'oreille;
• symptômes affectant le travail du cœur: il y a parfois une augmentation de la fréquence cardiaque;
• perturbations de l'activité vasculaire: il y a souvent une augmentation de la pression artérielle ou de la vasodilatation;
• problèmes liés à la fonction respiratoire, au sternum et au médiastin: souvent, bronchite, écoulement nasal, dyspnée, toux ou pharyngite;
• manifestations gastro-intestinales dans le domaine: nausées souvent observé, diarrhée, gingivites, vomissements, pathologie dentaire, les symptômes de la dyspepsie, douleur abdominale, constipation, sécheresse de la gorge ou de la muqueuse buccale, ainsi que flatulences. Parfois, une pancréatite survient;
• troubles de la fonction de la ZHVP et du foie: occasionnellement, un ictère ou une hépatite se développent;
• lésions touchant la couche hypodermique et l'épiderme: souvent, il existe un purpura (qui ressemble généralement à des ecchymoses causées par un traumatisme), des démangeaisons, un gonflement du visage, des éruptions cutanées et de l'acné. Occasionnellement, un œdème de Quincke se produit, une alopécie, un syndrome de Stevens-Johnson, un érythème polyformiforme et une éruption cutanée induite par un médicament, accompagnés de signes communs et d'une éosinophilie;
• troubles du tissu conjonctif et du muscle squelettique: souvent, il existe des myalgies, des douleurs dans le dos, des arthralgies et des contractions musculaires. Développement possible de rhabdomyolyse ou convulsions de nature myoclonique;
• problèmes avec le fonctionnement du système de miction ou des reins: l'incontinence urinaire est souvent observée. Occasionnellement - échec de l'activité rénale au stade aigu;
• lésions des glandes mammaires et des organes reproducteurs: souvent l'impuissance se développe. Peut-être l'apparition d'une gynécomastie, d'une hypertrophie de la glande mammaire ou d'un dysfonctionnement sexuel (cela comprend l'anorgasmie, le trouble de l'éjaculation et les modifications de la libido);
• signes systémiques: le plus souvent, il y a une condition fébrile et une sensation de fatigue accrue. Il y a aussi souvent une sensation de faiblesse ou d'inconfort, des douleurs, un gonflement généralisé ou périphérique, des troubles de la démarche et un syndrome pseudo-grippal. Parfois, il y a des effets de sevrage (généralement une hyperhidrose, un sentiment d'anxiété, de nausée, d'insomnie et de douleur) et des douleurs dans le sternum. Des cas de mort subite ont été signalés, mais dans de tels cas, il n’était pas possible d’établir une relation claire avec la consommation de drogues;
• données provenant de divers tests: il y a souvent une augmentation de poids ou une diminution du nombre de leucocytes. Parfois, il y a une augmentation des valeurs de la fonction hépatique (ALT ou AST), ainsi que de la bilirubine. Il peut y avoir une augmentation de la CKK et une fluctuation des valeurs du sucre chez les diabétiques;
• intoxication ou traumatisme: il y a souvent des fractures, des blessures ou des écorchures de nature aléatoire.

Il existe des preuves du développement de formes aiguës de pancréatite pendant la période de traitement avec l'utilisation de Meditan, mais ce fait n'a pas pu être attribué à l'utilisation de la gabapentine.

Chez les personnes présentant un déficit de la fonction rénale en phase terminale, sous hémodialyse, une myopathie a été observée avec une augmentation des paramètres de la CK.

L'otite moyenne, les infections des voies respiratoires, la bronchite et les convulsions n'ont été retrouvées que dans les tests cliniques chez l'enfant. De plus, les enfants testés présentaient souvent une hyperkinésie et un comportement agressif.

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Surdosage

L'émergence de signes toxiques mettant la vie en danger n'a pas été constatée, même avec l'utilisation de médicaments à une dose pouvant atteindre 49 g par jour.

Parmi les manifestations d'intoxication: diplopie, vertiges, perte de conscience, sensation de léthargie ou de somnolence, troubles de l'élocution et diarrhée faible. Tous les symptômes ont disparu après un traitement d'entretien. L'affaiblissement de l'absorption de médicaments en grandes quantités peut limiter l'absorption d'autres médicaments et réduire l'effet toxique en cas de surdosage.

Bien que la gabapentine puisse être éliminée de l'organisme par hémodialyse, elle n'est souvent pas nécessaire. Bien que les personnes présentant une insuffisance rénale, cette procédure peut être montrée.

Des tests sur des rats avec des souris n'ont pas permis de détecter une dose mortelle de médicaments, bien que dans ces cas, des doses allant jusqu'à 8 g / kg aient été utilisées. Parmi les signes d’intoxication aiguë chez l’animal, la ptose, l’ataxie, l’altération de l’activité, ou inversement, une excitabilité accrue, ainsi que des difficultés dans le processus respiratoire.

L'intoxication médicamenteuse, en particulier en association avec d'autres agents inhibiteurs du SNC, peut provoquer un coma.

Interactions avec d'autres médicaments

L'admission avec des antiacides (contenant du magnésium ou de l'aluminium) diminue le niveau de biodisponibilité de Meditan de 24% au maximum. Vous devez prendre le médicament au moins 2 heures après avoir utilisé des antiacides.

L'association avec la cimétidine entraîne une légère diminution de l'excrétion rénale de la gabapentine, mais cet effet n'a pas de signification clinique.

Tests impliquant des volontaires (n = 12) ont consommé des capsules Morphine (60 mg) Type de libération contrôlée pendant 120 minutes avant l'utilisation de 0,6 g de gabapentine ont montré qu'il y a une augmentation des valeurs moyennes AUC dernier 44% par rapport aux systèmes de quelle morphine n'a pas été utilisée. De ce fait, lorsque ces combinaisons est nécessaire de surveiller de près l'état des patients dans le temps de reconnaître les signes de la suppression du système nerveux central (somnolence) et plus faible dose de morphine ou Medital.

Si la mauvaise réception d'autres médicaments affectant le travail du système nerveux central ou de la préparation combinée à l'alcool peut être une potentialisation des symptômes négatifs de la gabapentine dans la zone du système nerveux central (ataxie, somnolence et ainsi de suite.).

Lorsqu'il est associé à des médicaments myélotoxiques, l'effet hématotoxique augmente (une leucopénie se développe).

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Conditions de stockage

Les meditans doivent être gardés dans des endroits fermés à l’accès des enfants. La température est inférieure à 25 ° C

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Durée de conservation

Meditan peut être utilisé dans les 24 mois suivant la libération du médicament thérapeutique.

Demande pour enfants

La gabapentine est prescrite en pédiatrie pour les enfants souffrant d'épilepsie: en tant que remède supplémentaire lors du traitement d'un enfant de plus de 6 ans ou en monothérapie chez les adolescents de 12 ans et plus.

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Analogues

Médicaments Analogues sont des médicaments Gabamaks Gabagama 800, gabapentine avec Gabaleptom, et en plus de Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin et Nupintin.

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