Maksitsin

La maxicine est un agent antibactérien de la nouvelle catégorie. Inclus dans le groupe des fluoroquinolones de quatrième génération.

Les indications Maksicina

Il est indiqué pour l'élimination des infections d'origine bactérienne et causées par des bactéries microbiennes sensibles:

• avec une forme de pneumonie non hospitalière (cela inclut également les types de maladies qui sont causées par des souches de microbes qui ont une résistance multiple aux antibiotiques);
• infections, recouvrant la couche sous-cutanée et la peau, et procédant à des complications (ceci inclut la forme infectée du syndrome du pied diabétique);
• processus infectieux compliqués dans la zone intra-abdominale, y compris les infections polymicrobiennes (parmi eux, le processus d'abcès).

Formulaire de décharge

Produit sous la forme d'un concentré utilisé dans la fabrication de solutions pour perfusion, en flacons de 20 ml. Avec un flacon, un emballage contient également un solvant contenu dans un flacon de 100 ml.

Pharmacodynamique

Les mécanismes qui contribuent à la stabilité microbienne contre les agents inactivant (tels que les aminoglycosides avec les céphalosporines et les pénicillines et les tétracyclines avec macrolides), ne modifient pas les propriétés antibactériennes de la moxifloxacine. La résistance croisée entre ces antibiotiques, ainsi que la moxifloxacine n'a pas été trouvée. La résistance induite par un plasmide n'a pas encore été détectée.

On pense que la présence d'une catégorie méthoxy au sens de C-8 augmente l'activité et réduit également la sélectivité des souches mutantes résistantes de microbes du groupe des Gram-positives (par rapport à la catégorie C8-H). A la valeur de C-7, on observe un résidu supplémentaire de dicycloamine, qui empêche la libération active des fluoroquinolones des cellules de micro-organismes pathogènes - c'est le mécanisme du développement de la résistance aux fluoroquinolones.

Des tests in vitro ont montré que la résistance à la moxifloxacine se développe plutôt lentement. Ceci est dû à de multiples mutations. Il y a aussi une fréquence extrêmement faible d'occurrence de résistance (10-7-10-10). Dans le cas d'une dilution en série de bactéries, seule une légère augmentation de la CMI de la moxifloxacine apparaît.

Les quinolones ont été caractérisées par une résistance croisée, mais les anaérobies individuels et les bactéries Gram-positives, qui sont résistantes aux autres quinolones, sont sensibles à la moxifloxacine.

Pharmacocinétique

Avec une perfusion unique d'une solution de 400 mg, pendant 1 heure, la valeur de pointe atteint à la fin de la procédure et est d'environ 4,1 mg / L. Cela correspond à une augmentation du niveau du médicament par rapport à son niveau avec une absorption orale en moyenne de 26%.

L'ASC est de 39 mg / h et est légèrement supérieure à la dose administrée par voie orale (35 mg · h / l). La biodisponibilité du médicament est d'environ 91%.

Après perfusion de médicament par voie intraveineuse réutilisable (400 mg) pendant 1 heure une fois par jour, la valeur minimum et le niveau d'équilibre plasmatique maximale située dans l'intervalle 4,1-5,9, respectivement, et 0,43-0,84 mg / l. Et avec les indices d'équilibre, l'ASC du médicament dans l'intervalle de dosage est environ 30% plus élevée que la valeur après la première dose.

La valeur moyenne d'équilibre atteint 4,4 mg / l, et cette valeur est observée à la fin de la perfusion, pendant 1 heure.

L'ingrédient actif passe une distribution rapide dans l'espace interne du corps, à l'extérieur des vaisseaux. Le taux d'AUC (valeur normale est de 6 kg · h / l) est assez élevé aux valeurs d'équilibre du volume de distribution (2 l / kg). Les résultats révélés dans les tests in vitro, ainsi que ex vivo, ont montré des valeurs dans la gamme de 0,02-2 mg / l.

La synthèse avec des protéines sanguines (habituellement l'albumine) atteint 45% et ce rapport n'est pas affecté par les concentrations de médicament. Bien que ce niveau soit relativement bas, le composant libre a des valeurs de crête élevées (10 · IPC).

A moxifloxacine des niveaux assez élevés dans les tissus (par exemple, dans le poumon - macrophages alvéolaires et liquide epithelial), et en outre dans les sinus paranasaux (polypes nasaux, ethmoïde et sinus maxillaire) et foyers inflammatoires, dans lequel les valeurs totales dépassent concentration obtenue à l'intérieur plasma. A l'intérieur du médicament liquide interstitiel (dans le tissu sous-cutané et de muscle, et en plus de la salive) se trouve en concentrations élevées dans la forme libre, qui ne synthétise la protéine. Avec cette grande valeurs de dosage peuvent être observées dans les fluides des tissus et des organes du péritoine, et les organes génitaux féminins à l'intérieur.

Le niveau de pic, ainsi que le rapport des indices à l'intérieur du plasma et du site de perfusion, pour les tissus cibles individuels, démontrent des données similaires pour chacune des voies d'utilisation après l'utilisation d'une dose unique de médicaments (400 mg).

Il doit également biotransformation (Phase 2) moxifloxacine, suivie de son excrétion rénale (en dehors de la bile / fèces - ou une forme non modifiée M1 éléments inactifs (composés sulfo) et M2 (glucuronides)).

Dans des expériences in vitro, et en plus dans les essais cliniques 1ère phase n'a pas été trouvé sur les paramètres pharmacocinétiques de l'interaction métabolique avec d'autres médicaments qui sont impliqués dans la biotransformation de la première phase en utilisant le système d'enzymes P450 hémoprotéine.

Quel que soit le mode d'administration, les produits de désintégration (M1 à M2) sont observés à l'intérieur du plasma à des valeurs inférieures à l'élément inchangé. Dans les essais précliniques, les deux composants ont été testés dans des tailles correspondantes, de sorte que l'impact possible sur la tolérabilité et la sécurité des médicaments a été exclu.

La demi-vie est d'environ 12 heures. Le niveau moyen de la clairance totale en utilisant 400 mg LS est dans la gamme de 179-246 ml / minute. La clairance dans les reins est d'environ 24-53 ml / minute, d'où il peut être conclu que dans le corps il y a une réabsorption partielle du médicament - des reins à travers les tubules.

L'administration simultanée de probénécide avec la ranitidine ne conduit pas à un changement dans les valeurs de la clairance des médicaments dans les reins.

Dosage et administration

Pour les adultes, une dose de 400 mg une fois par jour est recommandée pour tout type d'infection. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.

La durée de l'évolution thérapeutique est déterminée en fonction de la gravité de la pathologie, et en plus de l'efficacité du médicament.

Au début du traitement, il est nécessaire d'utiliser le médicament sous forme de perfusion, mais plus tard, s'il existe des indications appropriées, il est permis de le prescrire déjà sous forme de comprimés pour administration orale.

Le type de pneumonie non hospitalière est traité par une méthode par étapes (première perfusion intraveineuse puis administration orale de comprimés), dont la durée totale est de 1 à 2 semaines.

Lors de l'élimination des processus infectieux compliqués dans la couche sous-cutanée et la peau, une méthode par étapes avec une durée totale de cours de 1-3 semaines est également utilisée.

Avec des infections compliquées dans la région intra-abdominale, le traitement par étapes se poursuit pendant 5-14 jours.

Il est interdit de dépasser les termes des cours thérapeutiques mentionnés ci-dessus.

Les informations obtenues à la suite des essais cliniques ont montré que la durée du cours avec l'utilisation de comprimés et de la solution de perfusion de LS atteint un maximum de 21 jours (lors de l'élimination des infections dans la couche sous-cutanée et la peau).

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Utiliser Maksicina pendant la grossesse

Maxicin ne peut pas être administré aux femmes enceintes.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence chez l'homme d'une intolérance à une substance quelconque par rapport à la composition du médicament, ou d'autres antibiotiques entrant dans la catégorie des quinolones;
• la période d'allaitement maternel;
• enfants, ainsi que les adolescents qui sont à l'âge de la croissance intensive.

Effets secondaires Maksicina

L'utilisation de la solution peut provoquer de tels effets secondaires:

• des vomissements accompagnés de nausées, ainsi que de la diarrhée (qui peut être un symptôme de la forme pseudo-membraneuse de la colite) et le développement d'une hyperbilirubinémie;
• vertiges avec maux de tête, anxiété ou dépression générale, fatigue intense, agitation psychomotrice, développement de psychose et troubles du sommeil;
• manifestations allergiques - démangeaison de la peau avec une éruption cutanée, un gonflement du visage (ou un œdème des cordes vocales), ainsi que le développement de la photosensibilité;
• le développement de l'éosinophilie ou de l'agranulocytose, et en outre la leuco- ou thrombocytopénie et une augmentation de l'activité des éléments de l'AST et de l'ALT;
• l'apparition du syndrome néphrotique, parfois - OPN;
• le développement d'une tachycardie, d'une arthralgie ou d'une myalgie, une diminution de la tension artérielle et une déficience visuelle.

Interactions avec d'autres médicaments

Interaction significative des drogues avec des substances médicamenteuses telles que le probénécide, aténolol, théophylline avec itraconazole, ranitidine et d'ailleurs, le glibenclamide, des suppléments de calcium, ainsi que les contraceptifs oraux et la morphine digoxine n'a pas été prouvé. Lorsque la maxicine est associée aux médicaments ci-dessus, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.

L'association avec la warfarine ne modifie pas la pharmacocinétique de la Maxycin, ainsi que le PTV et d'autres caractéristiques de la coagulabilité du sang.

Changements dans l'index INR - chez les personnes combinant des antibiotiques (y compris la moxifloxacine) avec des anticoagulants, il y a eu des cas d'augmentation de l'activité anticoagulante. Parmi les facteurs de risque figurent l'âge et l'état de santé de l'homme, ainsi que les pathologies infectieuses (avec inflammation concomitante). Bien qu'il n'y ait eu aucune interaction médicamenteuse avec la warfarine dans les essais cliniques, les personnes utilisant un traitement concomitant à l'aide de données sur les médicaments doivent surveiller le RIN et ajuster la dose d'anticoagulant oral si nécessaire.

Les propriétés pharmacocinétiques de la digoxine changent légèrement sous l'action de la moxifloxacine. Avec l'utilisation répétée de ce dernier, les volontaires ont montré une augmentation des valeurs maximales de digoxine (environ 30% à des valeurs d'équilibre), mais sans affecter le niveau d'ASC.

Dans le cas d'une perfusion intraveineuse de la solution, l'utilisation simultanée de charbon actif ne réduit que légèrement la valeur de l'ASC (d'environ 20%).

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Conditions de stockage

La solution est contenue dans un endroit fermé du soleil et de l'humidité, à des températures ne dépassant pas 25 ° C.

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Durée de conservation

Maxicin peut être utilisé dans les 2 années depuis la fabrication du médicament.