Levoflocine

La lévofloxacine est un agent antibactérien utilisé en thérapie systémique.

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Les indications Levoflocine

Il est utilisé pour les infections modérées et même légères causées par des bactéries sensibles à la lévofloxacine:

• sinusite aggravée;
• bronchite chronique qui se présente sous la forme d’une exacerbation;
• pneumonie ambulatoire;
• lésions du système urinaire, survenant avec complications (cela inclut également la pyélonéphrite);
• lésions affectant la zone sous-cutanée et l'épiderme.

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Formulaire de décharge

La substance est disponible sous forme de comprimés; une plaquette contient 5 comprimés. Une plaquette d'emballage est contenue dans une boîte séparée.

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Pharmacodynamique

Ce médicament possède un large spectre d'activité antibactérienne. Le développement rapide de ses propriétés bactéricides est assuré par la suppression de l'activité de l'enzyme bactérienne présente dans l'ADN gyrase, un composant de la topoisomérase-2. Il en résulte la destruction de la structure volumétrique de l'ADN bactérien et le blocage de ses processus de division.

Parmi les microbes sensibles à l’influence de la lévofloxacine:

• aérobies gram(+): streptocoques pyogènes, formes fécales d'entérocoques, formes dorées de staphylocoques methy-S, et avec ces staphylocoques saprophytes avec staphylocoques hémolytiques methy-S, streptocoques de type agalactiae avec streptocoques des sous-groupes C et G et pneumocoques peni-I/S/R;
• Aérobies à Gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli avec Eikenella corrodens, ainsi que Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae avec Enterobacter agglomerans et les bacilles de Morgan. La liste comprend également Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris avec Pasteurella multocida et Serratia marcescens avec Pseudomonas aeruginosa;
• anaérobies: Clostridia perfringens avec Bacteroides fragilis et Peptostreptococci;
• Autres: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae et Mycoplasma pneumoniae avec Chlamydophila psittaci.

Les personnes suivantes présentent une sensibilité irrégulière à l’influence du médicament:

• aérobies gram(+): staphylocoques hémolytiques méthy-R;
• aérobies gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaérobies: bactéries thetayotomicron avec Bacteroides ovatus, Clostridium difficile avec Bacteroides vulgaris.

Les aérobies Gram(+) sont résistants à la lévofloxacine: Staphylococcus aureus methy-R.

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Pharmacocinétique

La lévofloxacine est absorbée rapidement et à près de 100 % dans le tractus gastro-intestinal, avec une Cmax plasmatique observée une heure après la prise du médicament. La biodisponibilité absolue de la substance est proche de 100 %. La pharmacocinétique est linéaire pour une dose comprise entre 50 et 600 mg. La prise alimentaire a un faible effet sur l'absorption du médicament.

Environ 30 à 40 % du médicament est synthétisé à partir de protéines de lactosérum. L'accumulation de la substance après une prise quotidienne unique de 0,5 g n'entraîne pas d'effets cliniques significatifs. Une accumulation négligeable, mais prévisible, se produit après deux prises quotidiennes d'une dose de 0,5 g. Des valeurs de distribution stables sont observées après 3 jours.

Pour des doses supérieures à 0,5 g, les valeurs de Cmax du médicament dans la muqueuse bronchique et dans la sécrétion épithéliale des bronches sont respectivement de 8,3 et 10,8 μg/ml; les valeurs dans le tissu pulmonaire sont d'environ 11,3 μg/ml (déterminées 4 à 6 heures après l'administration). Le médicament pénètre difficilement dans le liquide céphalorachidien.

Les valeurs moyennes du médicament dans l'urine sur 8 à 12 heures à partir du moment d'une dose unique de 0,15, 0,3 et 0,5 g sont égales à 44, 91 et 200 mcg/ml, respectivement.

Il n'est pratiquement pas soumis aux processus métaboliques; les produits métaboliques représentent moins de 5 % du volume du médicament excrété dans l'urine.

L'excrétion du plasma se produit à un taux assez faible (la demi-vie du composant varie de 6 à 8 heures). 85 % sont excrétés par les reins.

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Dosage et administration

L'utilisation quotidienne du médicament doit se faire en 1 à 2 prises, sans les associer aux repas. Le médicament est avalé sans croquer et ingéré à l'eau claire.

La lévofloxacine doit être prise au moins deux heures avant ou après la prise de médicaments contenant des sels de fer, ainsi que du sucralfate et des antiacides, car ceux-ci peuvent réduire son absorption. La dose totale est déterminée par la gravité de l'évolution et la forme de l'infection, ainsi que par la sensibilité de l'agent pathogène à la lévofloxacine.

Le traitement doit durer au maximum deux semaines. Il doit également être poursuivi pendant 48 à 72 heures à compter de la stabilisation de la température ou de la destruction du microbe (confirmée par analyse microbiologique).

Dosages pour différentes maladies:

• stades aigus de la sinusite – administration quotidienne unique de 0,5 g du médicament pendant 10 à 14 jours;
• exacerbation de la bronchite chronique - utilisation quotidienne unique de 0,25 à 0,5 g pendant une période de 7 à 10 jours;
• pneumonie à domicile – prise quotidienne de 0,5 g de lévofloxacine 1 à 2 fois par jour pendant 7 à 14 jours;
• lésions du système urinaire (avec complications) - 0,25 g du médicament une fois par jour sur une période de 7 à 10 jours;
• lésions cutanées – utilisation 1 à 2 fois de 0,15 à 0,5 g du médicament, sur une période de 1 à 2 semaines.

Les personnes souffrant de problèmes rénaux (taux de CC inférieur à 50 ml/min) doivent prendre la dose complète du médicament le premier jour, puis la réduire en fonction des indicateurs de CC. Les patients de ce groupe doivent être surveillés en permanence par un médecin spécialiste.

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Utiliser Levoflocine pendant la grossesse

Son utilisation est interdite pendant l'allaitement et la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux médicaments de cette sous-catégorie;
• épilepsie;
• s'il existe des plaintes de manifestations négatives se développant dans la zone tendineuse et associées à l'utilisation de quinolones.

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Effets secondaires Levoflocine

Parmi les effets secondaires qui surviennent, on peut citer:

• Parfois, une rougeur de l'épiderme ou des démangeaisons apparaissent. Parfois, des symptômes d'intolérance sévère avec des manifestations d'urticaire ou un gonflement de l'épiderme et des muqueuses sont observés;
• tachycardie;
• signes de dyspepsie;
• sensation de somnolence, étourdissements sévères ou maux de tête;
• diminution de la pression artérielle;
• une augmentation des taux de bilirubine, et avec eux des enzymes hépatiques et de la créatinine sérique;
• leuco-, thrombocyto- ou neutropénie et éosinophilie;
• sentiment de faiblesse systémique;
• inflammation ou douleur sévère dans la zone musculo-articulaire affectant les tendons.

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Surdosage

En cas d'intoxication à la lévofloxacine, des signes de lésions du système nerveux central apparaissent souvent: étourdissements sévères, confusion sévère, convulsions et altération de la conscience.

Les mesures symptomatiques correspondantes sont mises en œuvre. Le principe actif du médicament n'est pas excrété par dialyse. De plus, il n'existe pas d'antidote.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'absorption du médicament est considérablement affaiblie lorsqu'il est associé à des antiacides contenant de l'Al ou du Mg, ainsi qu'à des produits contenant des sels de Fe.

La biodisponibilité du médicament est significativement réduite lorsqu'il est administré en association avec le sucralfate. Par conséquent, un intervalle minimum de 120 minutes doit être respecté entre les administrations.

La lévofloxacine est prescrite avec la plus grande prudence en association avec des substances agissant sur la sécrétion rénale (cimétidine ou probénécide). Ceci est particulièrement vrai pour les personnes souffrant de troubles rénaux.

La demi-vie du composant cyclosporine augmente de 33 % lorsqu'il est associé à la lévofloxacine.

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Conditions de stockage

La lévofloxacine doit être conservée hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 15 et 25 °C.

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Durée de conservation

La lévofloxacine peut être prescrite pour une durée de 3 ans à compter de la date de libération de la substance pharmaceutique.

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Demande pour les enfants

Non prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

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Analogues

Les analogues du médicament sont l'Ofloxacine, le Ciprolet, le Glevo avec Moflaxia, ainsi que la Ciprofloxacine, la Lévofloxacine et le Rotomax.

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