Leucovorin

La leucovorine est un agent déficient en acide folique.

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Les indications Leucovorin

Il est utilisé dans de telles conditions:

• intoxication par des médicaments antagonistes des vitamines B9 (comme le méthotrexate avec pyriméthamine et triméthoprime);
• anémie pernicieuse associée à une carence en vitamine B9;
• prévenir le développement d'un effet toxique dans le cas d'utilisation de grandes quantités de méthotrexate;
• au cours du traitement combiné du cancer colorectal (association de fluorouracile et de leukovorine).

Formulaire de décharge

La libération d'une substance est réalisée sous la forme d'un lyophilisat, à partir duquel des liquides sont préparés pour une administration intramusculaire ou intraveineuse; à l'intérieur du flacon en verre d'une capacité de 20 ml. La boîte contient 1 ou 10 de ces bouteilles. Le liquide pour injection IV peut également être préparé en bouteilles de 45 ou 80 ml (1 pièce à l’intérieur de l’emballage).

En outre, il est disponible sous forme de comprimé (volume 15 mg), 10 ou 30 pièces à l'intérieur de la boîte.

Peut être contenu dans des ampoules d'une capacité de 25 mg (ou 2 ml), 5 pièces par boîte.

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Pharmacodynamique

La leucovorine est une forme réduite de vitamine B9 (un dérivé de l'acide tétrafolique). En médecine, il est utilisé comme antidote des médicaments antagonistes des vitamines B9 et qui interfèrent avec la synthèse du tétrahydrofolate, considéré comme le principal cofacteur des processus de biosynthèse des acides nucléiques. Dans le même temps, la liaison de ce dernier est bloquée et le processus de division cellulaire est détruit.

Contrairement au vitamine B9, le folinate de calcium ne nécessite pas de processus de conversion en tétrahydrofolate; par conséquent, lorsqu’il est utilisé, la biosynthèse altérée des composants protéiques et de l’ADN avec ARN peut être restaurée. Mais cet effet n'affecte que les cellules saines.

Le médicament compense la carence en vitamine B9 dans le corps et, conjointement, renforce l'effet du fluorouracile, qui possède des propriétés antitumorales. L'interaction de ces médicaments conduit à la formation d'un complexe stable, comprenant de la thymidylate synthétase, qui présente un effet retardateur sur la liaison à l'ADN.

L'effet du médicament après une injection par / m apparaît après 10 à 20 minutes et après une injection intraveineuse après 5 minutes. Cet effet dure de 3 à 6 heures (quelle que soit l'application).

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Pharmacocinétique

Après une injection de leucovorine, les indicateurs de médicament sont notés après 2 heures; après i / w - après 10 minutes.

L'accumulation se produit principalement à l'intérieur du foie. La substance peut pénétrer dans la BHE. Les processus métaboliques se déroulent dans l’intestin avec le foie, ce qui entraîne la formation d’un composant thérapeutiquement actif, le 5-méthyltétrahydrofolate.

L'excrétion de 80 à 90% de la dose de médicament est réalisée avec l'urine, et 5 à 8% sont excrétés dans les fèces.

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Dosage et administration

Le médicament peut être pris par voie orale ou administré par voie intramusculaire ou intraveineuse. Une variété de schémas thérapeutiques sont utilisés; Lors de la sélection de la posologie, le médecin doit respecter les schémas thérapeutiques prescrits pour diverses maladies.

Lorsqu'il est associé au fluorouracile, le médicament est injecté à faible vitesse par voie intraveineuse (une portion de 0,2 g / m ² ) ou par voie intraveineuse, suivi par un / dans l'utilisation du fluorouracile par une portion de 0,37 g / m ² ). Les médicaments sont utilisés dans un délai de 5 jours, avec un intervalle de 4 à 5 semaines entre les cycles répétés.

Pour prévenir le développement des effets toxiques du triméthoprime, la leucovorine est administrée à raison de 3 à 10 mg par jour jusqu'à la stabilisation des valeurs hématologiques.

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Utiliser Leucovorin pendant la grossesse

La vitamine B9 est contenue dans la combinaison de vitamines signifie prescrit pendant la grossesse. Mais des tests spéciaux pour étudier l'effet de la leucovorine sur ces femmes n'ont pas été réalisés. Par conséquent, en cas de besoin de recevoir un médicament, le médecin doit décider de son rendez-vous.

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Contre-indications

Les principales contre-indications:

• intolérance grave aux drogues;
• anémie pernicieuse avec carence en vitamine B12.

La prudence s'impose dans le cas de l'utilisation du médicament chez les personnes atteintes d'épilepsie, d'alcoolisme ou d'insuffisance rénale chronique, ainsi que lors de la prescription pour les enfants.

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Effets secondaires Leucovorin

L'administration du médicament peut provoquer des signes locaux d'allergies, des troubles du sommeil, des symptômes dyspeptiques, une sensation d'éveil et une dépression.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament affaiblit l'activité des antagonistes de la vitamine B9 et réduit également les effets anticonvulsivants du phénobarbital et de la phénytoïne avec la primidone.

Le médicament est capable de potentialiser les propriétés toxiques et médicamenteuses du fluorouracile, auxquelles il est nécessaire de faire attention, en choisissant le dosage de ce dernier.

Il est interdit d'associer la leucovorine à des liquides pour perfusion contenant du bicarbonate.

Le mélange du médicament et du dropéridol dans une seule seringue conduit à un précipité.

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Conditions de stockage

La leucovorine doit être conservée dans un endroit protégé de la pénétration d'humidité, les indices de température ne dépassant pas 25 ° C.

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Durée de conservation

La leucovorine peut être utilisée dans un délai de 36 mois à compter de la date de sortie du produit pharmaceutique.

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Les analogues

Les analogues du médicament sont les substances Leucovorin calcium, Folinate de calcium, Leucovorine-Teva, et en outre Leucovorine-LENS avec Sanitaryatin et Calcium-folinate-Ebevé.