Leucovorine

La leucovorine est une substance qui comble la carence en acide folique.

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Les indications Leucovorina

Il est utilisé dans les conditions suivantes:

• intoxication par des médicaments antagonistes de la vitamine B9 (tels que le méthotrexate avec pyriméthamine et triméthoprime);
• anémie pernicieuse associée à une carence en vitamine B9;
• pour prévenir le développement d’effets toxiques en cas d’utilisation de fortes doses de méthotrexate;
• lors du traitement combiné de l'oncologie colorectale (association de fluorouracile et de leucovorine).

Formulaire de décharge

La substance est libérée sous forme de lyophilisat, à partir duquel des solutions sont préparées pour administration intramusculaire ou intraveineuse, dans des flacons en verre d'une capacité de 20 ml. La boîte contient 1 ou 10 flacons. Le liquide pour injection intraveineuse est également disponible en flacons de 45 ou 80 ml (1 flacon par boîte).

De plus, il est disponible sous forme de comprimés (volume 15 mg), 10 ou 30 pièces par boîte.

Peut être contenu dans des ampoules de 25 mg (ou 2 ml), 5 pièces par paquet.

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Pharmacodynamique

La leucovorine est une forme réduite de la vitamine B9 (un dérivé de l'acide tétrafolique). En médecine, elle est utilisée comme antidote aux médicaments antagonistes de la vitamine B9 qui interfèrent avec la synthèse du tétrahydrofolate, considéré comme le principal cofacteur de la biosynthèse des acides nucléiques. Dans ce cas, la liaison de ce dernier est bloquée et le processus de division cellulaire est interrompu.

Contrairement à la vitamine B9, le folinate de calcium ne nécessite pas de conversion en tétrahydrofolate. Son utilisation permet donc de restaurer la biosynthèse perturbée des composants protéiques et de l'ADN avec l'ARN. Cependant, cet effet n'affecte que les cellules saines.

Ce médicament comble la carence en vitamine B9 et potentialise simultanément l'effet du fluorouracile, aux propriétés antitumorales. L'interaction de ces médicaments conduit à la formation d'un complexe stable, incluant la thymidylate synthétase, qui présente un effet retardateur sur la liaison à l'ADN.

L'effet thérapeutique se manifeste après 10 à 20 minutes d'injection intramusculaire et après 5 minutes d'injection intraveineuse. Cet effet dure de 3 à 6 heures (quel que soit le mode d'administration).

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Pharmacocinétique

Après une injection intramusculaire de Leucovorine, les effets induits par le médicament sont notés après 2 heures; après une injection intraveineuse – après 10 minutes.

L'accumulation se produit principalement dans le foie; la substance peut pénétrer la BHE. Des processus métaboliques se produisent dans l'intestin avec le foie, entraînant la formation d'un composant thérapeutiquement actif: le 5-méthyltétrahydrofolate.

L'excrétion de 80 à 90 % de la dose de médicament se fait dans l'urine et 5 à 8 % supplémentaires sont excrétés dans les selles.

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Dosage et administration

Le médicament peut être pris par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse. Différents schémas thérapeutiques sont utilisés; lors du choix de la posologie, le médecin doit suivre les schémas thérapeutiques prescrits pour différentes maladies.

^{Associé au fluorouracile, le médicament est administré à faible débit par voie intraveineuse (} dose de 0,2 g/m²) ou par perfusion, suivi d'une administration intraveineuse de fluorouracile à la dose de 0,37 g/m² ^. Les médicaments sont utilisés sur une période de 5 jours, avec des intervalles de 4 à 5 semaines entre les cycles répétés.

Pour prévenir le développement des effets toxiques du triméthoprime, la leucovorine est utilisée à une dose de 3 à 10 mg par jour jusqu'à ce que les valeurs hématologiques soient stabilisées.

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Utiliser Leucovorina pendant la grossesse

La vitamine B9 entre dans la composition des préparations vitaminiques combinées prescrites pendant la grossesse. Cependant, aucune étude spécifique n'a été réalisée sur l'effet de la leucovorine chez ces femmes. Par conséquent, si la prise de ce médicament s'avère nécessaire, la prescription doit être décidée par le médecin.

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Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux médicaments;
• anémie pernicieuse avec carence en vitamine B12.

La prudence est de mise lors de l’utilisation du médicament chez les personnes souffrant d’épilepsie, d’alcoolisme ou d’insuffisance rénale chronique, ainsi que lors de sa prescription aux enfants.

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Effets secondaires Leucovorina

L'introduction du médicament peut provoquer des signes locaux d'allergie, des troubles du sommeil, des symptômes dyspeptiques, une sensation d'excitation et un état dépressif.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament affaiblit l'activité des médicaments antagonistes de la vitamine B9 et réduit également l'effet anticonvulsivant du phénobarbital et de la phénytoïne avec la primidone.

Le médicament est capable de potentialiser les propriétés toxiques et médicinales du fluorouracile, ce qui doit être pris en compte lors du choix du dosage de ce dernier.

Il est interdit d'associer la Leucovorine à des liquides de perfusion contenant du bicarbonate.

Le mélange du médicament et du dropéridol dans la même seringue entraînera un précipité.

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Conditions de stockage

La leucovorine doit être conservée dans un endroit sec à une température maximale de 25°C.

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Durée de conservation

La leucovorine peut être utilisée dans un délai de 36 mois à compter de la date de mise sur le marché du produit pharmaceutique.

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Analogues

Les analogues du médicament sont la leucovorine calcique, le folinate de calcium, la leucovorine-Teva, ainsi que la leucovorine-LENS avec Sanficinat et le folinate de calcium-Ebeve.