Les médicaments pour les personnes âgées

La multiplicité de la pathologie, le risque élevé de déstabilisation chez les patients des groupes d'âge plus avancé conduit au fait que les médicaments pour les personnes âgées sont de plus en plus utilisés en gériatrie. Les particularités de la pharmacocinétique, la pharmacodynamie, les effets thérapeutiques et toxiques des médicaments dans l'organisme sénile, ainsi que la possibilité d'utiliser des géroprotecteurs sont étudiées par pharmacologie gériatrique.

Âge Caractéristiques pharmacocinétiques réside dans le fait que les personnes âgées et les personnes âgées slows absorption des substances du tractus gastro-intestinal varie la distribution et le transport des médicaments dans le corps est réduit le taux de biotransformation dans le foie, l'excrétion ralentit médicaments.

Le plus souvent en gériatrie, les médicaments oraux sont utilisés pour les personnes âgées. Le premier stade de la pharmacocinétique est l'absorption de ceux-ci dans le tractus gastro-intestinal. Diminue avec la surface d'aspiration d'âge des organes digestifs, la fonction digestive diminue les glandes sécrétoires et l'activité enzymatique des sucs digestifs, réduit le flux sanguin vers les vaisseaux mésentériques - conduisent tous à une vitesse de dissolution plus lente du médicament et de son absorption. Il est particulièrement important de la fonction motrice de l'intestin et de ses changements sous l'influence des médicaments: des médicaments contre la constipation et les personnes âgées ralentit la motilité intestinale (atropine, platifillin, les antidépresseurs tricycliques, les agents antiparkinsoniens, neuroleptiques phénothiazines, etc.), conduire à une absorption accrue de médicaments; des selles liquides rapides et l'utilisation de laxatifs et de métoclopramide réduisent l'absorption des médicaments concomitants.

Avec l'administration sous-cutanée et intramusculaire de médicaments, l'effet se produit plus tard en raison d'une diminution du débit cardiaque, du ralentissement de la vitesse du flux sanguin et du compactage des parois des vaisseaux sanguins.

La deuxième étape de la pharmacocinétique est la distribution, en fonction de la composition protéique du sang, de l'état électrolytique de l'eau, du niveau de fonctionnement du système cardiovasculaire. En outre, la distribution dépend largement des propriétés du médicament utilisé pour les personnes âgées. Ainsi, les médicaments solubles dans l'eau pour les personnes âgées sont distribués dans les espaces extracellulaires, tandis que les médicaments liposolubles sont distribués dans les espaces intracellulaires et extracellulaires.

Chez les patients âgés, il y a une diminution de la teneur en albumine, une diminution de la masse musculaire et de l'eau, une augmentation de la teneur en graisse corporelle, ce qui modifie la distribution et la concentration des médicaments dans le sang.

Réduction de la vitesse du flux sanguin, l'intensité de la circulation périphérique augmente également la durée de circulation des substances médicamenteuses et augmente le risque d'intoxication.

Comme vous le savez, les médicaments pour les personnes âgées dans le sang sont liés par des protéines plasmatiques (plus souvent des albumines); associés à la protéine, ils ne sont pas actifs. Si le sang sont 2 médicaments ou plus, celui qui a une plus grande capacité de se lier à une protéine, moins active déplace. Ceci, ainsi que le niveau de l'albumine diminution liée à l'âge conduit à une augmentation de la teneur de la fraction libre de médicaments pour les personnes âgées, avec le risque d'effets toxiques. Ceci est particulièrement exprimée en ce qui concerne les sulfonamides, les benzodiazépines, les salicylates, les glycosides cardiaques, des spasmolytiques, purine antikoagupyantov indirect, fenotiazidovyh neuroleptiques, les antidiabétiques oraux, les analgésiques narcotiques, et les anticonvulsivants.

Des changements dans la composition protéique du sang, observés avec le vieillissement, peuvent être la cause de l'altération du transport des médicaments administrés, le ralentissement de leur vitesse de diffusion à travers les membranes des tissus vasculaires.

Réduction de la masse musculaire et de l'eau à l'âge mûr et vieux conduit à une réduction du volume de distribution des médicaments, accompagnée d'une augmentation de la concentration de médicaments solubles dans l'eau dans le plasma sanguin et les tissus et augmente le risque de surdosage de ces médicaments en tant que médicaments pour les personnes âgées, à savoir aminoglikolidnye antibiotiques dipzhein, bêta hydrophile adrenoblokatory (aténolol, tenormin, nadolol, sotalol), la theophylline, les inhibiteurs de récepteurs H2 de l'histamine.

En raison de l'augmentation relative de la teneur en lipides d'âge, augmente le volume de distribution de médicaments liposolubles avec une diminution de leur concentration dans le plasma sanguin, ce qui entraîne l'apparition d'un effet plus lent, plus grande propension à la prolongation de cumul de l'activité pharmacologique de ces médicaments comme les antibiotiques tétracyclines, les benzodiazépines, l'éthanol, neuroleptiques phénothiazines , des somnifères.

Avec l'âge, et est marqué le changement biotransformation (métabolisme) en raison des médicaments, principalement, desserrant l'activité enzymatique des systèmes hépatiques, ce qui réduit le nombre d'hépatocytes et la réduction hépatique du flux sanguin (à 0,3-1,5% par an). Dans le même temps, la biotransformation des préparations ralentit, leur concentration dans le sang et les tissus augmente, les effets secondaires se développent habituellement, le risque de surdosage augmente.

Il est important de noter que l'activité des enzymes assurant le processus de glucuronisation des médicaments ne change pas avec l'âge, il est donc préférable de prescrire des médicaments inactivés de cette manière chez les personnes âgées, toutes choses égales par ailleurs.

Il devrait également prendre en compte le fait que chez certaines personnes âgées et séniles, le taux de biotransformation des substances médicamenteuses n'est pas sujet à des changements liés à l'âge.

La prochaine étape de la pharmacocinétique est l'élimination des médicaments du corps. Chez les patients gériatriques réduit le flux sanguin vers les reins, diminue la filtration glomérulaire, le nombre réduit de néphrons, la sécrétion tubulaire altérée avec une réduction en raison de la clairance de la créatinine (pour les personnes de plus de 65 ans est de 30 à 40% de l'âge moyen des personnes). L'allocation de médicaments ralentit. Cela contribue à l'allongement de la circulation entéro-hépatique des médicaments et de leurs métabolites (dyskinésie biliaire due hypokinétique et aspiration accrue de retour à la motilité intestinale réduite).

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Les principes de base de la pharmacothérapie en gériatrie

Il devrait être limité aussi peu que possible (1-2 médicaments pour les personnes âgées) avec le nombre de médicaments qui devraient être pris aussi simple que possible (1-2 fois par jour). Seuls ces médicaments doivent être prescrits, dont les effets médicinaux et secondaires sont bien connus.

S'il est possible d'obtenir un effet thérapeutique par des méthodes non médicamenteuses, alors, si possible, elles devraient être utilisées.

Traiter est nécessaire la maladie de base ou le syndrome déterminant actuellement la gravité de l'état du patient.

Il nécessite une individualisation particulière du traitement, la sélection des doses optimales pour un patient donné de médicaments.

Utilisez la règle des petites doses (moitié, un tiers de la dose habituelle), puis augmentez lentement jusqu'à ce que l'effet thérapeutique soit atteint et ajustez la dose d'entretien.

Il est opportun de prescrire des médicaments complexes ayant un effet multidirectionnel sur les maladies existantes du patient.

Appliquer le médicament pour la réactivité normalisant personnes âgées et de l'alimentation, le métabolisme et la fonction du vieillissement du corps, ce qui réduit le risque de réactions indésirables: l'eau complexe et vitamines liposolubles, éléments micro et macro, acides aminés essentiels, adaptogènes.

Il faut se rappeler que l'effet des médicaments administrés par voie entérale peut survenir plus tard et être inadéquat en raison de la détérioration liée à l'âge de leur absorption dans le tractus gastro-intestinal.

Il est nécessaire de contrôler la consommation de liquides et la libération d'urine, l'état de la fonction rénale. Un apport hydrique inadéquat peut contribuer au développement d'une intoxication médicamenteuse.

L'utilisation à long terme de nombreux médicaments (apaisants, analgésiques, hypnotiques) entraîne une tachyphylaxie (addiction) et l'augmentation de leurs doses augmente le risque d'intoxication. Besoin de remplacement fréquent de médicaments, l'utilisation de "thérapie par pulsation".

Dans les conditions de la polyclinique, les recommandations prescrites et les préparations pour les personnes âgées devraient être écrites pour le patient et lui sont donnés dans les mains.

Parmi les personnes recevant une polypharmacothérapie, les patients doivent être identifiés avec les facteurs de risque d'effets toxiques, secondaires et paradoxaux des médicaments. Ce groupe de patients doit inclure les patients ayant des antécédents allergiques compliqués, des signes d'insuffisance rénale ou hépatique, un débit cardiaque réduit, une perte de poids progressive, une hypoalbuminémie. Un risque accru de complications de la pharmacothérapie est observé chez les patients âgés de plus de 80 ans avec un statut neuropsychologique modifié, une réduction de l'audition et de la vision.

À chaque visite chez le patient, vérifiez quels médicaments pour les personnes âgées et combien de fonds prescrits le patient prend. Recommander au patient de tenir un journal des sensations liées au traitement.

Surveiller régulièrement les paramètres de processus physiologiquement importants (pression artérielle, pouls, diurèse, composition sanguine des électrolytes), en évitant des changements drastiques dans leur ampleur.

Changements liés à l'âge dans les processus physiologiques

Réduction de la surface d'aspiration du tractus gastro-intestinal, diminution du débit sanguin mésentérique, augmentation du pH du contenu gastrique, ralentissement du péristaltisme.

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Perturbation de l'absorption

Diminution de la masse musculaire, la quantité totale de liquide dans le corps, la teneur en albumine, augmentation de la teneur en α-glycoprotéine acide, la quantité de graisse, le changement dans les liaisons de médicaments avec des protéines.

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Échec de la distribution

Diminution du débit sanguin hépatique, masse du parenchyme hépatique, diminution de l'activité des enzymes.

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Troubles métaboliques

Réduction du nombre de néphrons fonctionnels, réduction du taux de filtration glomérulaire et de la fonction sécrétoire des tubules rénaux, retard de l'excrétion des excrétas dans le tractus gastro-intestinal, la peau, les poumons.

Perturbation de l'excrétion

Par exemple, la sensibilité aux neuroleptiques entraînant une confusion, une augmentation des symptômes extrapyramidaux, une hypotension orthostatique et une miction retardée augmente. L'utilisation de nitrates et de novocainamide s'accompagne d'une diminution plus importante de la pression artérielle que chez les personnes d'âge moyen et d'une aggravation possible de la circulation cérébrale. Une augmentation de la sensibilité aux anticoagulants a été observée.

D'autre part, chez les personnes âgées, l'adrénaline, l'éphédrine et d'autres adrénomimétiques sont moins efficaces. L'atropine et la platifilline affectent moins la fréquence cardiaque et ont un effet moins spasmolytique (changement dans la liaison du médicament à M-holinoretseptorami).

L'effet anticonvulsivant des barbituriques est moins prononcé. L'effet hypotenseur des bêta-bloquants est réduit, et le nombre d'effets secondaires augmente avec leur application.

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Résumé des changements dans la pharmacocinétique du vieillissement

Les médicaments pour les personnes âgées sont déterminées non seulement leur concentration dans le corps, mais aussi l'état de fonctionnement du tissu ou d'un organe et des récepteurs. Avec le vieillissement, la diminution du nombre de récepteurs de tissu nerveux, provenant épuisement fonctionnelle et la réduction de la réactivité, ce qui conduit souvent au développement de moyens d'entrée de quantité inadéquate et même des réactions paradoxales pendant l'application des glycosides cardiaques, des glucocorticostéroïdes, des nitrates, des agonistes et des adrenobpokatorov, des antihypertenseurs, des analgésiques, les barbituriques, les benzodiazépines tranquillisants, antiparkinsoniens et anticonvulsivants. Apparition de réactions déformées aux médicaments peut aider à réduire l'activité physique, la tendance à la constipation, les carences en vitamines, la détérioration de l'approvisionnement en sang vers les tissus et la prédominance relative des processus excitateur du système nerveux à l'âge moyen et vieux.