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Lenuxin
Dernière revue: 04.07.2025

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Lenuxin contient le composant escitalopram, qui est un antidépresseur du sous-groupe ISRS et qui a une forte affinité pour le site primaire de synthèse.
De plus, l'escitalopram est synthétisé au sein de la région allostérique de la protéine de transport, dont l'affinité est 1 000 fois plus faible. Parallèlement, la modulation allostérique de cette protéine potentialise la synthèse d'escitalopram au sein de la zone de liaison primaire, ce qui entraîne un ralentissement plus complet des processus de recapture de la sérotonine.
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Les indications Lenuxina
Il est utilisé dans les cas d' épisodes dépressifs de toute intensité, ainsi que dans les cas de TOC ou de troubles paniques, avec ou sans agoraphobie.
Formulaire de décharge
Le médicament est produit sous forme de comprimés - 14 pièces à l'intérieur d'une plaque cellulaire (1 ou 2 plaques dans une boîte) ou 14 ou 28 pièces à l'intérieur d'un flacon.
Pharmacodynamique
L'escitalopram a une capacité extrêmement faible à synthétiser certaines terminaisons (ou ne l'a pas du tout): les terminaisons 5-HT1A- et 5-HT2 de la sérotonine, les terminaisons D1- et D2 de la dopamine, les récepteurs α1- avec α2- et β-adrénergiques; les terminaisons H1 de l'histamine, les terminaisons opioïdes ou benzodiazépines et les récepteurs m-cholinergiques.
Pharmacocinétique
Absorption.
L'absorption est presque complète et indépendante de la prise alimentaire. Le délai moyen pour atteindre la Cmax plasmatique est de 4 heures en cas d'utilisation répétée. La biodisponibilité absolue de l'élément est d'environ 80 %.
Processus de distribution.
Les valeurs apparentes de Vd (Vd,β/F) après administration orale sont comprises entre 12 et 26 L/kg. La synthèse de l'escitalopram et de ses principaux éléments métaboliques avec les protéines intraplasmatiques est inférieure à 80 %. La pharmacocinétique de l'escitalopram est linéaire. Les valeurs de Css sont observées après environ 7 jours. Le taux moyen de Css est de 50 nmol/L (compris entre 20 et 125 nmol/L) et est observé à une dose quotidienne de 10 mg.
Processus d'échange.
L'escitalopram subit un métabolisme intrahépatique pour former des unités métaboliques déméthylées et 2-déméthylées (toutes deux possédant une activité médicinale). L'azote peut être oxydé pour former le composant métabolique N-oxyde.
L'élément inchangé et ses métabolites sont en partie sécrétés sous forme de glucuronides. Après administration répétée, les taux moyens de métabolites déméthylés et 2-déméthylés sont souvent respectivement égaux à 28-31 % et inférieurs à 5 % de ceux de l'escitalopram.
Le composant actif est biotransformé en une substance métabolique déméthylée principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19; les isoenzymes CYP3A4 avec CYP2D6 peuvent également participer à ce processus.
Excrétion.
La demi-vie après administration répétée du médicament est d'environ 30 heures. La clairance après administration orale est d'environ 0,6 L/minute. Les principaux composants métaboliques de l'escitalopram ont une demi-vie plus longue.
L'escitalopram, ainsi que ses composants métaboliques, est excrété par le foie (processus métabolique) et les reins; il est principalement excrété par les reins sous forme de composants métaboliques.
Dosage et administration
Le médicament est pris par voie orale, une fois par jour, sans tenir compte de la prise alimentaire.
Épisodes avec développement de la dépression.
On utilise souvent 10 mg de la substance par jour, une fois par jour. En fonction de la réaction personnelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose quotidienne maximale de 20 mg.
L'effet antidépresseur se manifeste souvent entre 0,5 et 1 mois après le début du traitement. Une fois les signes de dépression éliminés, le traitement doit être poursuivi pendant au moins six mois supplémentaires afin de consolider le résultat obtenu.
Troubles paniques, avec ou sans agoraphobie.
Au cours de la première semaine de traitement, il est conseillé de prendre 5 mg de médicament par jour; la dose est ensuite augmentée à 10 mg. La dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à la dose maximale autorisée (20 mg), en tenant compte de la réaction individuelle de chaque patient.
Il faut environ trois mois pour obtenir l'effet thérapeutique maximal. La durée totale du traitement est de plusieurs mois.
Traitement du TOC.
La dose habituelle est de 10 mg par jour. Elle peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 20 mg (selon la réponse du patient).
Le TOC étant chronique, le cycle thérapeutique doit être long (au moins six mois) afin d'éliminer complètement tous les signes de la maladie. Pour prévenir les rechutes, le traitement doit être poursuivi pendant au moins 12 mois.
Les personnes âgées (plus de 65 ans) doivent prendre la moitié de la dose standard, soit 5 mg par jour. La dose quotidienne maximale autorisée pour cette catégorie de patients est de 10 mg.
En cas d'insuffisance hépatique, la dose doit être de 5 mg par jour pendant les 14 premiers jours de traitement. En fonction de la réaction du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg.
En cas d'activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19, 5 mg du médicament par jour doivent être administrés pendant les 14 premiers jours de traitement, puis, en tenant compte de la tolérance du patient au médicament, la posologie peut être augmentée à 10 mg.
Le traitement doit être interrompu par une réduction progressive de la posologie sur 7 à 14 jours. Cette mesure est nécessaire pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage.
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Utiliser Lenuxina pendant la grossesse
Grossesse.
Les informations concernant l'utilisation de l'escitalopram pendant la grossesse sont limitées. Les essais précliniques ont montré une toxicité reproductive du médicament.
Le médicament est utilisé pendant la période spécifiée uniquement sous des indications strictes et après une évaluation approfondie de tous les risques et avantages de son utilisation.
En cas d'utilisation d'escitalopram en fin de grossesse (surtout au troisième trimestre), l'état du bébé doit être étroitement surveillé après la naissance. Si le médicament est administré avant la naissance ou interrompu peu avant, le bébé peut présenter des signes de sevrage.
Si des ISRS/IRSN sont administrés à une femme en fin de gestation, le nourrisson peut présenter les effets indésirables suivants: cyanose, troubles convulsifs, dépression respiratoire, vomissements, apnée, variations brutales de température et hypoglycémie. De plus, des troubles de l'allaitement, une hyperréflexie, une léthargie, une hypertonie, une somnolence, une hypotonie musculaire, des tremblements, ainsi que des troubles du sommeil, une excitabilité neuroréflexe accrue, des pleurs incessants et de l'irritabilité peuvent survenir. Ces manifestations peuvent se développer en raison d'un syndrome de sevrage ou d'une influence sérotoninergique. Généralement, ces complications apparaissent dans les 24 heures suivant la naissance.
Les données issues d’études épidémiologiques suggèrent que l’utilisation d’ISRS pendant la grossesse (en particulier dans les derniers stades) peut augmenter le risque de développer une hypertension pulmonaire persistante chez le nouveau-né.
Période d'allaitement.
On pense que l'escitalopram est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi l'allaitement est interdit lors de son utilisation.
Contre-indications
Principales contre-indications:
- intolérance sévère associée à l’escitalopram et à d’autres composants du médicament;
- antécédents d’allongement de l’intervalle QT (y compris syndrome du QT prolongé congénital);
- utilisation concomitante avec des IMAO non sélectifs irréversibles, ainsi qu'avec des IMAO réversibles, des MAO-A (comme le moclobémide) ou des IMAO réversibles non sélectifs (linézolide);
- association avec des médicaments pouvant prolonger l’intervalle QT (par exemple, antiarythmiques de catégories IA et III, macrolides et tricycliques);
- administration en association avec le pimozide;
- malabsorption du glucose-galactose, hypolactasie et déficit en lactase.
La prudence est de mise lors de l’utilisation dans les cas des troubles suivants:
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml par minute);
- manie ou hypomanie;
- épilepsie qui ne peut être contrôlée par des médicaments;
- comportement avec une tendance prononcée au suicide;
- diabète sucré;
- effectuer des procédures ECT;
- personnes âgées (plus de 65 ans);
- tendance à développer des saignements;
- cirrhose du foie;
- utilisation combinée avec des substances qui abaissent le seuil épileptogène, des inhibiteurs de la MAO-B (y compris la sélégiline), du lithium, des médicaments sérotoninergiques, des médicaments contenant du millepertuis, ainsi qu'avec du tryptophane, des agents qui affectent la coagulation sanguine, des anticoagulants administrés par voie orale, des médicaments qui provoquent une hyponatrémie, ainsi qu'avec de l'alcool éthylique et des médicaments dont le métabolisme se produit avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19.
Effets secondaires Lenuxina
Les effets indésirables apparaissent souvent au cours de la première ou de la deuxième semaine de traitement, après quoi leur intensité et leur fréquence diminuent. Parmi les effets secondaires, on peut citer:
- atteinte du système hématopoïétique: une thrombocytopénie peut se développer;
- troubles immunitaires: des symptômes anaphylactiques surviennent occasionnellement;
- problèmes du système endocrinien: une diminution de la sécrétion d’ADH peut être observée;
- Troubles métaboliques: une prise de poids et une augmentation ou une diminution de l'appétit sont fréquentes. Parfois, le poids du patient diminue. Une anorexie ou une hyponatrémie peuvent se développer.
- Troubles psychiatriques: anxiété, anorgasmie (femmes), rêves étranges, agitation et baisse de libido sont fréquents. Nervosité, confusion, agitation, bruxisme et crises de panique peuvent survenir occasionnellement. Des hallucinations, de l’agressivité ou une dépersonnalisation peuvent survenir. Des pensées et des comportements suicidaires, ainsi que des épisodes maniaques, peuvent se développer. Des pensées et des comportements suicidaires ont été rapportés avec l’escitalopram et immédiatement après son arrêt. L’arrêt des ISRS/IRSN (surtout s’il est trop brutal) provoque souvent des symptômes de sevrage. Ceux-ci comprennent principalement des troubles sensoriels (sensation de sursaut ou paresthésie), des étourdissements, des troubles du sommeil (rêves intenses ou insomnie), de l’anxiété ou de l’agitation, des tremblements, une hyperhidrose, des vomissements ou des nausées, ainsi que des maux de tête, de la confusion, des palpitations cardiaques, des troubles visuels, de la diarrhée, de l’irritabilité et une instabilité émotionnelle. Ces symptômes sont généralement d’intensité légère ou modérée et disparaissent rapidement. Cependant, chez certaines personnes, ils peuvent être plus intenses ou durer plus longtemps. Par conséquent, le traitement doit être arrêté en réduisant progressivement la posologie;
- Troubles du fonctionnement du système nerveux: céphalées. Somnolence ou insomnie, paresthésies, vertiges et tremblements sont également fréquents. On observe parfois des troubles du sommeil ou du goût, ainsi que des évanouissements. Rarement, une intoxication à la sérotonine se développe. Des troubles convulsifs, des troubles du mouvement, une dyskinésie, une akathisie ou une agitation psychomotrice peuvent survenir.
- troubles visuels: on observe parfois des problèmes de vision ou une mydriase;
- lésions touchant le labyrinthe et le système auditif: des acouphènes apparaissent parfois;
- Problèmes cardiovasculaires: une tachycardie est parfois observée. Rarement, une bradycardie se développe. Un collapsus orthostatique ou un allongement de l'intervalle QT à l'ECG est possible. Des modifications de l'intervalle QT sont généralement observées chez les personnes ayant des antécédents de maladies cardiovasculaires.
- dysfonctionnement respiratoire: des bâillements ou une sinusite sont fréquents. Des saignements de nez peuvent survenir.
- Troubles digestifs: des nausées sont fréquentes. Sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, constipation ou vomissements sont fréquents. Des saignements gastro-intestinaux (y compris rectaux) peuvent survenir.
- lésions affectant les voies biliaires et le foie: modifications possibles des indicateurs fonctionnels intrahépatiques ou développement d'une hépatite;
- Infections de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: une hyperhidrose est souvent observée. Une alopécie, des démangeaisons, de l'urticaire ou des éruptions cutanées sont parfois observées. Un œdème de Quincke ou des ecchymoses peuvent survenir.
- Troubles de l'appareil locomoteur: myalgies ou arthralgies fréquentes. Chez les personnes de plus de 50 ans, la prise de tricycliques et d'ISRS augmente le risque de fractures.
- Troubles des glandes mammaires et de l'appareil reproducteur: impuissance ou troubles de l'éjaculation fréquents. On observe parfois une ménorragie ou une métrorragie. Un priapisme ou une galactorrhée peuvent se développer.
- problèmes liés à la miction: possible retard de la miction;
- Symptômes systémiques: hyperthermie ou faiblesse souvent observées. Un gonflement apparaît parfois.
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Surdosage
Les informations sur l'intoxication à l'escitalopram sont limitées. Les symptômes de surdosage sont souvent absents ou légers. L'administration de 0,4 à 0,8 g du médicament en monothérapie n'a pas entraîné d'intoxication cliniquement significative.
Les manifestations sont généralement associées à la fonction du système nerveux central (allant des tremblements et des étourdissements avec agitation aux troubles épileptiques, à l'intoxication à la sérotonine et au coma), du tractus gastro-intestinal (vomissements ou nausées), du système cardiovasculaire (tachycardie, arythmie, diminution de la pression artérielle et allongement de l'intervalle QT) et du déséquilibre salin (hyponatrémie ou -kaliémie).
Il n'existe pas d'antidote contre la lénuxine. Des mesures symptomatiques et de soutien sont nécessaires. Il est essentiel d'assurer la perméabilité des voies respiratoires, ainsi qu'une ventilation pulmonaire et une oxygénation. Un lavage gastrique et du charbon actif sont également utilisés. L'estomac doit être lavé le plus rapidement possible après une intoxication. Il est également nécessaire de surveiller la fonction cardiaque et le fonctionnement des autres organes vitaux.
Interactions avec d'autres médicaments
Interactions médicamenteuses.
IMAO non sélectifs irréversibles.
Il existe des données sur la survenue de symptômes négatifs sévères lors de l'association d'ISRS avec des IMAO non sélectifs irréversibles, ainsi qu'au début d'un traitement par IMAO chez des personnes ayant récemment arrêté les ISRS. Parfois, des patients ont noté une intoxication sérotoninergique.
L'escitalopram ne doit pas être utilisé en association avec des IMAO non sélectifs irréversibles. Le premier peut être débuté deux semaines après l'arrêt du second. De plus, un délai d'au moins sept jours doit s'écouler entre l'arrêt de l'escitalopram et le début d'un traitement par IMAO.
Inhibiteurs sélectifs réversibles de la MAO-A (substance moclobémide).
En raison du risque élevé d'intoxication sérotoninergique, l'association de Lenuxin et de moclobémide est déconseillée. En cas de nécessité clinique, le traitement doit être instauré aux doses minimales autorisées et l'état du patient doit être surveillé en permanence.
L'escitalopram peut être administré au moins 1 jour après l'arrêt du moclobémide.
Médicament IMAO réversible non sélectif (linézolide).
Le linézolide ne doit pas être utilisé chez les patients traités par escitalopram. En cas de nécessité impérieuse d'utiliser cette association, la dose minimale doit être utilisée et le patient doit être étroitement surveillé.
Inhibiteur irréversible de la MAO-B (substance sélégiline).
Pour prévenir le risque d'intoxication à la sérotonine, Lenuxin doit être associé avec prudence à la sélégiline MAO-B.
Médicaments qui prolongent l’intervalle QT.
Aucune étude pharmacocinétique et dynamique n'a été réalisée sur l'association du médicament avec d'autres substances allongeant l'intervalle QT. Un effet additif est attendu lors de l'administration d'une telle association. Pour cette raison, le médicament n'est pas administré en association avec les tricycliques, les antiarythmiques de classe IA et 3, certains antihistaminiques (mizolastine ou astémizole), les neuroleptiques (par exemple, les dérivés de la phénothiazine, l'halopéridol ou le pimozide), ainsi qu'avec certains antimicrobiens (notamment la pentamidine, la sparfloxacine, l'érythromycine pour injections intraveineuses, ainsi que la moxifloxacine et les antipaludiques, en particulier l'halofantrine).
Médicaments sérotoninergiques.
La co-administration avec des médicaments tels que le sumatriptan ou d’autres triptans, ainsi que le tramadol, peut provoquer une intoxication à la sérotonine.
Médicaments qui réduisent le seuil épileptogène.
Les ISRS sont capables de réduire le seuil épileptogène, il est donc nécessaire de combiner soigneusement le médicament avec d'autres substances ayant un effet similaire (avec le thioxanthène, le tramadol, les tricycliques, la méfloquine, ainsi qu'avec les neuroleptiques (dérivés de la phénothiazine), le bupropion ou la butyrophénone).
Substances à base de tryptophane et de lithium.
L'utilisation combinée du médicament avec du tryptophane ou du lithium conduit à une potentialisation de l'activité de Lenuxin.
Millepertuis commun (Hypericum perforatum).
L'association du médicament avec des substances à base de millepertuis peut provoquer une augmentation du nombre de symptômes négatifs.
Anticoagulants et autres médicaments qui affectent la coagulation du sang.
L'association du médicament avec des anticoagulants administrés par voie orale et d'autres éléments qui modifient la coagulation sanguine (parmi ceux-ci figurent la plupart des tricycliques, des neuroleptiques atypiques et des dérivés de la phénothiazine, des AINS avec de l'aspirine, du dipyridamole et de la ticlopidine) peut entraîner des troubles de ce processus.
Avec de telles associations, il est nécessaire de surveiller constamment la coagulation sanguine pendant la période d'instauration ou de fin du traitement par escitalopram. L'association avec des AINS peut augmenter la fréquence des saignements.
Médicaments provoquant une hypomagnésémie ou une -kaliémie.
Il est nécessaire de combiner soigneusement Lenuxin avec les substances mentionnées ci-dessus, car de tels troubles augmentent le risque d'arythmies malignes.
L'éthanol.
Bien que l'escitalopram n'interagisse pas avec l'alcool éthylique, comme c'est le cas avec d'autres médicaments psychotropes, le médicament ne doit pas être associé à des boissons alcoolisées.
Activité pharmacocinétique.
L’effet d’autres médicaments sur les propriétés pharmacocinétiques du médicament.
Les processus métaboliques de l'escitalopram sont principalement assurés par l'isoenzyme CYP2C19. Les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 interviennent moins activement dans ces processus. Le métabolisme du principal élément métabolique (escitalopram déméthylé) est apparemment partiellement catalysé par l'isoenzyme CYP2D6.
L'administration du médicament en association avec l'ésoméprazole (qui inhibe l'activité de l'isoenzyme CYP2C19) provoque une augmentation modérée (environ 50 %) des valeurs plasmatiques du premier.
L'utilisation en association avec la cimétidine (ralentit l'action des isoenzymes CYP2D6 avec CYP3A4, ainsi que CYP1A2) à la dose de 0,4 g 2 fois par jour provoque une augmentation du taux plasmatique d'escitalopram (d'environ 70%).
Il est donc nécessaire d'associer avec prudence les doses maximales autorisées de Lenuxin et les agents inhibant l'action de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, la fluoxétine, la ticlopidine et l'oméprazole avec la fluvoxamine, ainsi que l'ésoméprazole et le lansoprazole), ainsi que la cimétidine. L'administration concomitante du médicament avec les substances décrites ci-dessus peut nécessiter une réduction de la posologie d'escitalopram après évaluation du tableau clinique.
L'effet de l'escitalopram sur les paramètres pharmacocinétiques d'autres médicaments.
L'escitalopram ralentit l'action de l'isoenzyme CYP2D6. Il est nécessaire de l'associer avec prudence aux médicaments dont les processus métaboliques impliquent cette isoenzyme et dont l'indice de médicament est très faible. Parmi ceux-ci figurent la propafénone associée à la flécaïnide et le métoprolol (utilisé dans l'insuffisance cardiaque).
Il convient également d'associer prudemment ce médicament à des médicaments dont le métabolisme repose principalement sur l'isoenzyme CYP2D6 et qui affectent le fonctionnement du système nerveux central. Parmi ces médicaments figurent les neuroleptiques (thioridazine, rispéridone et halopéridol) et les antidépresseurs (clomipramine et désipramine avec nortriptyline). Avec de telles associations, une adaptation posologique peut s'avérer nécessaire.
L'introduction de Lenuxin avec le métoprolol ou la désipramine provoque une augmentation du double des taux de cette dernière.
L'escitalopram peut légèrement ralentir l'action de l'isoenzyme CYP2C19. De ce fait, il convient de l'associer avec prudence aux substances dont les processus métaboliques sont associés au composant CYP2C19.
Conditions de stockage
Lenuxin doit être conservé à l'abri de la lumière, hors de portée des jeunes enfants. La température indiquée pour les flacons ne doit pas dépasser 30 °C, et pour les plaques de culture, 25 °C.
Durée de conservation
Lenuxin peut être utilisé dans un délai de 24 mois à compter de la date de vente du médicament.
Demande pour les enfants
Lenuxin ne doit pas être prescrit aux personnes de moins de 18 ans (car il n'existe aucune information concernant sa sécurité et son efficacité médicinale).
Analogues
Les analogues du médicament sont Miracitol, Cipralex avec Sancipam, Elitseya et Selektra avec Escitalopram.
Avis
Le Lenuxin reçoit des avis mitigés. Certains patients affirment que le médicament est efficace, tandis que d'autres le jugent totalement inefficace.
Les avis positifs sur ce médicament soulignent qu'il soulage rapidement l'anxiété et améliore le bien-être et l'humeur. De plus, les commentaires indiquent qu'en utilisant le médicament aux dosages indiqués, il a été possible de se débarrasser de la dépression, de la phobie sociale et de la panique. De plus, cet effet a persisté même après l'arrêt du traitement par Lenuxin.
Les commentaires négatifs indiquent que le médicament provoque des effets secondaires. Certaines personnes ont présenté des maux de tête, d'autres des nausées, etc. De plus, des messages de personnes n'ont trouvé le médicament d'aucune utilité.
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