Lariam

Lariam est un remède contre le paludisme. Le composant actif du médicament est la substance méthanolquinoléine.

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Les indications Lariama

Il est utilisé pour le traitement dans les cas suivants:

• thérapie pour faire circuler le paludisme sous forme non compliquée (qui est déclenché par l'action des souches de plazmodium falciparum et d'autres bactéries agents qui présentent une résistance contre d'autres médicaments antipaludéens);
• avec un paludisme d'origine mixte, ou un plasmodium Vivax induit par une bactérie;
• pour la prévention du développement du paludisme chez les personnes qui vont visiter des régions où il existe un risque élevé de contracter le paludisme;
• comme une aide d'urgence ou d'auto-assistance - aux personnes qui sont soupçonnées de paludisme.

Formulaire de décharge

La libération est réalisée en comprimés, 4 pièces à l'intérieur de la plaquette thermoformée. Le pack contient 2 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Lariam influence les types de pathologie asexuée (origine intra-érythrocytaire). Cette liste inclut Plasmodium Vivax et Plasmodium falciparum, et en outre Plasmodium malariae et Plasmodium oval.

Parallèlement à cela, le médicament agit efficacement contre les bactéries qui ont montré une résistance à de nombreux autres médicaments. Parmi eux, Proguanil avec Chloroquine, et en plus Pyrimethamine et une combinaison de pyriméthamine avec des sulfamides.

Au cours des essais, on a trouvé que la stabilité du plasmodium falsiparum pour la méfloquine se trouve principalement en Asie du Sud-Est, où les bactéries sont souvent résistantes à une variété de médicaments connus. Il existe des informations sur la résistance croisée de la méfloquine avec les substances quinine et halophantrine.

Pharmacocinétique

Le niveau de biodisponibilité est supérieur à 85%. Manger avec de la nourriture augmente le degré et la vitesse d'absorption, et en plus l'indicateur de biodisponibilité (d'environ 40%). Les valeurs de pointe à l'intérieur du plasma, qui sont à peu près les mêmes que la dose prise, atteignent après 6-24 heures. Pour obtenir des indices d'équilibre à l'intérieur du plasma (de 1000 à 2000 μg / l), il est possible d'utiliser un médicament à raison de 250 mg une fois par semaine pendant une période de 7 à 10 semaines.

Le volume de distribution de la méfloquine est d'environ 20 l / kg. La substance peut passer dans les tissus, à travers la barrière placentaire, et entrer en petites quantités dans le lait maternel. La synthèse des protéines est de 98%.

Pour atteindre 95% de l'efficacité préventive des médicaments, il est nécessaire d'atteindre des indices de la substance dans le sang, qui sont au moins de 620 ng / ml (dans les globules rouges contenant des bactéries paludéennes, ces valeurs devraient être 2 fois plus élevées).

À l'intérieur du corps, la méfloquine est transformée à l'aide de l'hémoprotéine P450 3A4 en deux produits de désintégration - la carboxyméthoxyline et l'hydroxyméthoxine. Le principal d'entre eux est l'acide 2,8-bis-trifluorométhyl-4-quinoléine carboxylique, qui n'a aucune activité contre la bactérie plasmodium falsiparum.

L'indicateur moyen de la demi-vie est de 3 semaines. L'excrétion est principalement effectuée avec des fèces, ainsi que de la bile. Le niveau total de clairance est de 30 ml / minute (principalement à l'intérieur du foie). Avec l'urine, 9% de méfloquine sont éliminés inchangés, et 4% de son principal produit de désintégration.

Dosage et administration

Les comprimés sont pris par voie orale, ils sont consommés après les repas, lavés avec de l'eau (minimum 200 ml). Le comprimé doit être avalé entier, car il a un goût amer et un peu brûlant. Si l'incapacité du patient à avaler le médicament entier est autorisée à écraser le comprimé et ajouter au liquide qu'il boit.

Utilisez pour la prévention du paludisme.

La taille de la dose adulte (et pour les enfants pesant 45 kg) est égale à un maximum de 5 mg / kg une fois par semaine (prise un jour strictement défini). À un poids dans la gamme de 30-45 kg, le dosage est 3/4 onglet., Avec un poids de 20-30 kg - la moitié du comprimé, avec un poids de 10-20 kg - un quart de la tablette, et avec un poids dans 5-10 kg - un maximum de 0,125 comprimés.

La première dose de Lariam doit être prise avant de se rendre dans une région où le risque de contracter le paludisme est élevé (en gros, cela se fait en 7 jours). Si le dosage n'a pas été pris au préalable, un traitement de choc est nécessaire - pour utiliser la dose unique une fois par semaine, le dosage est requis pendant 3 jours d'affilée, puis reconstruit dans le régime habituel. Pour réduire la probabilité de développer la maladie après avoir quitté la zone potentiellement dangereuse, même pendant le premier mois, il est nécessaire de prendre des médicaments en mode préventif. Si une personne est traitée avec d'autres médicaments, l'entretien préventif devrait commencer au plus tard 2 à 3 semaines avant le voyage pour s'assurer de la sécurité de la combinaison de médicaments.

Traitement avec Lariam.

La taille totale de la dose standard produisant l'effet désiré est de 20 à 25 mg / kg, et peut varier en fonction du poids du patient, et être distribuée avec quelques variations (en utilisant une dose totale de médicament de 2-3 doses avec un intervalle de 6 8 heures, les effets secondaires peuvent être évités).

Les personnes pesant plus de 60 kg devraient prendre 6 comprimés (dans 3 réceptions selon la pilule 3 + 2 + 1), et pour les personnes pesant entre 45-60 kg - 5 comprimés (2 entrées, schéma 3+ 2 comprimés). Au poids dans la gamme de 30-45 kg il faut prendre 3-4 comprimés (dans 2 réceptions selon le schéma 2 + 2 comprimés). Poids 20-30 kg - 2-3 comprimés (en 2 réceptions, selon le schéma 2 + 1 comprimé). Pour un poids de 10-20 kg, prendre 1 à 2 comprimés avec une dose et, pour un poids de 5 à 10 kg, prendre également 0,5 à 1 comprimé.

Caractéristiques de dosage dans certaines situations:

• avec une immunité affaiblie, et en plus des personnes vivant dans les régions endémiques du paludisme, vous pouvez prendre une dose totale réduite;
• Si le patient développe des vomissements jusqu'à une demi-heure après la prise des pilules, il doit boire à nouveau la dose complète, et si les vomissements commencent dans les 0,5 à 1 heure après la prise, prendre une moitié supplémentaire de la dose;
• si bactérie provoquant le paludisme est plazmodium Wiwaxia supprimer du foie Plasmodium, il est nécessaire d'effectuer la prévention de la rechute utilisant des dérivés de 8-aminoquinoléine agents (par exemple, des moyens primaquine);
• s'il n'y a pas d'amélioration après 48-72 heures après l'achèvement du traitement complet ou lorsque le paludisme se développe pendant la prévention, le médecin doit choisir un autre médicament;
• Dans les formes graves de paludisme aigu, le médicament peut être consommé après une thérapie de 2-3 jours avec de la quinine par voie intraveineuse. Il est nécessaire d'observer l'intervalle entre les applications de ces médicaments au moins 12 heures pour prévenir le développement de nombreuses interactions pharmacologiques;
• Dans les zones où les germes pathogènes ont une résistance croisée, le résultat peut être un schéma avec l'utilisation initiale de l'artémisinine ou de ses dérivés, puis en utilisant Lariam.

Auto-guérison.

Il est nécessaire de prendre la dose initiale - un minimum de 15 mg / kg. Par exemple, avec un poids de plus de 45 kg - en prenant 3 comprimés (dose est de 750 mg). S'il n'est pas possible de recevoir des soins médicaux à l'avenir et il n'y a pas de manifestations négatives, après 6-8 heures, il est nécessaire de prendre la 2 ème moitié de la dose totale - 2 comprimés (la dose sera de 500 mg). À un poids de plus de 60 kg après un autre 6-8 heures en outre utiliser une autre pilule 1 puits.

Pour exclure ou confirmer le diagnostic, vous devez consulter un médecin, même si vous vous sentez bien.

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Utiliser Lariama pendant la grossesse

L'utilisation de Lariam au 1er trimestre n'est autorisée que dans les situations où le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque de complications chez l'enfant.

Les femmes qui sont en âge de procréer, qui consomment des drogues, et aussi trois mois après la fin du cours, devraient utiliser des contraceptifs fiables. Mais avec la conception qui a déjà vu le jour pendant le traitement, l'avortement n'est pas nécessaire.

La méfloquine passe dans le lait maternel en petites quantités. Parce qu'il n'y a aucune information sur son effet dans de tels cas, il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant la période d'admission de Lariam.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• l'anxiété ou la dépression, ainsi que la psychose;
• un patient souffrant de schizophrénie;
• la présence de convulsions (même si elles ont une histoire);
• le traitement par Halofantrine et, en outre, le rendez-vous après l'administration de méfloquine (allongement des valeurs de l'intervalle QT, qui mettrait la vie en danger) peuvent survenir;
• manifestations d'intolérance vis-à-vis d'éléments du médicament ou d'agents thérapeutiques similaires - tels que la quinidine ou la quinine.

Il est nécessaire d'utiliser le médicament avec prudence en cas d'insuffisance hépatique ou d'épilepsie (car il augmente la probabilité de convulsions), et en plus des personnes souffrant de troubles mentaux et de pathologies cardiaques. De même, la prudence s'impose chez les nourrissons de moins de six mois pesant moins de 5 kg et chez les personnes âgées (de plus de 65 ans).

Effets secondaires Lariama

Pendant le traitement au stade aigu du paludisme, des effets secondaires, qui sont des symptômes de la pathologie sous-jacente, peuvent apparaître.

Le plus souvent observé ces violations (ils sont souvent exprimés plutôt faiblement, et leur expression est réduite dans le processus de traitement continu): vomissements, maux de tête et des douleurs abdominales, de la diarrhée, des nausées, l'incontinence des matières fécales, des problèmes d'équilibre, de la diarrhée, des cauchemars, des étourdissements, ainsi que l'insomnie et un sentiment de somnolence.

Parfois, les complications et les troubles suivants se produisent:

• état de dépression, encéphalopathie, neuropathie motrice ou sensorielle, ataxie, paresthésies avec convulsions et tremblements. Il y a un sentiment d'anxiété, d'agitation, de confusion ou d'anxiété, une aggravation de la mémoire, des hallucinations et des attaques de panique, des pensées suicidaires se développent, ainsi que des manifestations de nature psychotique et agressive paranoïaque;
• augmentation ou diminution de l'index de la pression artérielle, tachycardie, palpitations, bradycardie, bouffées de chaleur, et en outre extrasystole avec arythmie. Il peut y avoir des blocages AV et des problèmes transitoires avec la conduction cardiaque;
• urticaire, éruptions sur la surface de la peau, gonflement, exanthème, alopécie, démangeaisons et érythème (y compris le polyforma exsudatif) et syndrome de Stevens-Johnson;
• myalgie avec myasthénie, et donc arthralgie;
• peut développer des problèmes avec l'appareil auditif, visuel ou vestibulaire;
• thrombocytose ou leucopénie, diminution de la quantité d'hématocrite et de leucocytose;
• un état de fièvre et un sentiment de faiblesse, une augmentation de la transpiration, une sensation de frissons et une perte d'appétit.

En raison de la période prolongée d'excrétion du médicament, des effets négatifs peuvent persister et se manifester pendant quelques semaines après la fin de l'administration du médicament.

Surdosage

Parmi les signes caractéristiques d'empoisonnement: augmentation de la sévérité des effets secondaires.

Le traitement dans ce cas est le suivant: induction du vomissement et lavage gastrique, ainsi que des procédures symptomatiques. En outre, des activités intensives sont effectuées pour maintenir la fonction du CAS, surveiller les valeurs hémodynamiques et les paramètres ECG, ainsi que d'évaluer l'état mental du patient (pendant le premier jour).

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de la combinaison de Lariam avec de la chloroquine, de la quinidine et de la quinine, des changements de l'ECG peuvent être observés, et la probabilité de convulsions peut augmenter.

Canal Ca Bloqueurs, les antiarythmiques et les antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques, les bêtabloquants, les phénothiazines et les bloqueurs de l'histamine (H1) affectent les processus de conduction dans le cœur, et peut également affecter l'allongement du QT des valeurs d'intervalle.

Puisque les valeurs plasmatiques du valproate, de la carbamazépine et de la phénytoïne avec le phénobarbital diminuent avec la combinaison avec Lariam, ce qui affaiblit leur efficacité, la posologie de ces médicaments peut devoir être modifiée.

La combinaison du médicament avec des vaccins vivants de la typhoïde pour l'administration orale réduit l'immunogénicité de ce dernier. Pour cette raison, il est nécessaire d'effectuer la vaccination au moins 3 jours avant le début de l'utilisation de Lariam.

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Conditions de stockage

Le lasso devrait être conservé dans un endroit protégé de l'humidité. La température ne doit pas dépasser + 30 ° C

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Instructions spéciales

Critiques

Lariam est un médicament assez populaire, qui est souvent utilisé comme mesure préventive contre le développement du paludisme dans le cas de voyages dans des pays à forte endémie. Les commentaires à ce sujet sont assez bons, mais parce que les bactéries responsables de la maladie du paludisme dans les différentes régions ont différentes (par exemple au Sri Lanka), le traitement ou la prévention, jamais faire eux-mêmes - ils doivent désigner qu'un expert professionnel, en mesure d'évaluer l'image et choisir la taille de dosage ou tout autre médicament contre le paludisme, si nécessaire.

Durée de conservation

Lariam peut être utilisé dans les 3 années depuis la libération du médicament.