Lamivudine

La lamivudine, un antiviral à action directe appartenant au groupe des inhibiteurs nucléotidiques et nucléosidiques de la transcriptase inverse, est commercialisée par la société pharmaceutique Aurobindo Pharma Ltd., basée en Inde. Son code international est ATX J05A F05.

L'infection par le VIH est un fléau de la société moderne. Le pire, c'est qu'il n'existe aujourd'hui aucun traitement efficace permettant de guérir complètement le patient de cette terrible maladie. Les médecins ne peuvent qu'enrayer la progression de la maladie. Un médicament antiviral comme la lamivudine peut les aider. Cependant, en raison de sa pharmacodynamique puissante, l'automédication est absolument inacceptable. Une telle automédication peut entraîner des complications, voire la mort. Il est donc essentiel de maintenir un contact régulier avec son médecin. Lui seul est habilité à prescrire et à arrêter le traitement, à ajuster la posologie, le schéma thérapeutique et la durée du traitement.

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Les indications Lamivudine

Le médicament en question, la lamivudine, a été développé par le groupe scientifique de l'entreprise de fabrication comme médicament introduit dans le traitement combiné de l'infection par le VIH (virus de l'immunodéficience humaine).

Ce médicament peut être utilisé dans le traitement de l'hépatite, ainsi que des tumeurs cancéreuses. Il convient de noter que ce médicament ne guérit pas le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), mais réduit significativement le risque de progression du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA-a) et d'autres pathologies associées à l'infection par le VIH.

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Formulaire de décharge

La lamivudine, un médicament efficace en association avec d'autres médicaments pour stopper les effets du rétrovirus, est commercialisée sous forme de solution buvable. Ce n'est pas la seule forme de distribution de ce médicament. On trouve également en pharmacie des pots en plastique emballés dans un emballage en carton, contenant 60 comprimés de lamivudine, recouverts d'une coque protectrice.

Le principe actif principal, qui caractérise également le médicament, est la lamivudine, un composé chimique dont la concentration est de 10 mg dans 1 ml de solution. Un comprimé de cette substance contient 150 mg.

Les composants chimiques supplémentaires contenus dans le médicament sont: le saccharose, l'acide citrique, le méthylparabène, le propylène glycol, le citrate de sodium, l'hydroxyde de sodium, le parahydroxybenzoate de propyle, l'acide chlorhydrique dilué, l'arôme banane ou fraise et l'eau purifiée.

Le médicament est un liquide transparent. Sa teinte peut varier de l'incolore au jaune pâle. Le flacon contient 240 ml.

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Pharmacodynamique

Lorsqu'un virus rétrograde, appartenant à l'espèce des lentivirus, pénètre dans l'organisme, il commence à détruire lentement mais systématiquement les structures cellulaires, provoquant le développement d'une maladie telle que l'infection par le VIH (SIDA). Ce processus est pratiquement irréversible. Il ne peut être que ralenti ou bloqué.

Par conséquent, la pharmacodynamique de la lamivudine suggère la capacité du principe actif à inhiber la transcriptase inverse de ce rétrovirus. Le triphosphate de lamivudine bloque sélectivement et efficacement la synthèse des souches du VIH-1 et du VIH-2. Associé à la zidovudine, le médicament bloque qualitativement la réplication du VIH-1 et contribue simultanément à augmenter le nombre de cellules CD4. Une telle association réduit significativement le risque de développement ultérieur de la maladie et le risque de mortalité.

L'interdépendance combinée de ces deux composés chimiques a un faible effet cytotoxique sur les lymphocytes du sang périphérique, les cellules de la moelle osseuse, les cellules monocytes-macrophages, les structures cellulaires lymphocytaires, ce qui nous permet d'évaluer les larges possibilités de l'index thérapeutique du médicament Lamivudine en question.

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Pharmacocinétique

Lors de l'introduction d'un médicament dans le protocole thérapeutique, le médecin traitant s'intéresse non seulement à sa pharmacodynamie, mais également à sa pharmacocinétique. En effet, un facteur important de tout traitement est la capacité du médicament à être rapidement absorbé par la muqueuse, c'est-à-dire la rapidité avec laquelle il améliore le tableau clinique de la maladie. La capacité de l'organisme à éliminer efficacement les résidus ou métabolites du médicament est également un facteur important.

Comme l'ont montré des études cliniques et en laboratoire, le médicament détermine sa biodisponibilité entre 80 et 85 %, ce qui est un bon indicateur.

La concentration plasmatique maximale du principe actif est observée une heure après l'administration. À la dose thérapeutique recommandée, cette concentration (Cmax) est comprise entre 1 et 1,9 µg/ml.

Si le médicament est pris avec de la nourriture, l'indicateur de concentration maximale diminue, tandis que le niveau de biodisponibilité reste inchangé.

La demi-vie du médicament (T1 _/2 ) correspond en moyenne à un intervalle de temps de cinq à sept heures. Le médicament présente un faible niveau de liaison aux protéines sanguines. Plusieurs données confirment que le médicament actif pénètre à la fois dans le liquide céphalorachidien (LCR) et dans le système nerveux central. Après deux à quatre heures, la concentration du médicament dans le LCR (par rapport au même paramètre sanguin) est de 0,12.

Le médicament est principalement excrété par les reins avec les urines (plus de 70 % de la lamivudine). En moyenne, sa clairance systémique est d'environ 0,32 l/kg par heure.

La substance active du médicament en question (environ 10%) est métabolisée dans le foie en lamivudine triphosphate, qui présente une demi-vie plus longue, qui correspond en moyenne à un intervalle de temps de 16 à 19 heures.

Par conséquent, si la fonction rénale est réduite, la posologie du médicament doit être ajustée.

La pharmacocinétique du médicament pendant le traitement chez les patients jeunes (moins de douze ans) est presque identique à celle observée chez les patients adultes. La seule différence réside dans la biodisponibilité de la lamivudine. Cet indicateur est significativement réduit et varie de 55 à 65 %.

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Dosage et administration

Un groupe de pharmaciens, développeurs de toute entreprise ou fabricant, formule ses recommandations sur le schéma d'administration et la posologie du médicament proposé. Cependant, le corps humain est individuel, tout comme les maladies qui peuvent le gêner. Par conséquent, le mode d'administration et la posologie du médicament, dans ce cas, peuvent être ajustés par le médecin traitant en fonction du tableau clinique de la maladie. Par ailleurs, le spécialiste prescrivant le traitement doit avoir une expérience de travail avec des patients infectés par le VIH.

Le médicament en question peut être pris à tout moment des repas. Il est conseillé d'avaler le médicament entier, sans le croquer, avec une quantité suffisante de liquide.

Les patients adultes infectés par le VIH et les adolescents pesant plus de 30 kg se voient initialement prescrire une dose de 150 mg, divisée en deux prises, ou 300 mg une fois par jour. La durée du traitement est déterminée par un indicateur tel que le taux de lymphocytes CD4 du patient.

Dans ce cas, la posologie de la lamivudine est ajustée en fonction du taux de clairance de la créatinine du patient.

• Si la dose se situe entre 30 et 50 ml/min, la dose recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 150 mg (une dose par jour).
• Si la dose se situe entre 15 et 30 ml/min, la dose recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 100 mg (une dose par jour).
• Si la dose se situe entre 5 et 15 ml/min, la dose recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 50 mg (une dose par jour).
• Si la dose est inférieure à 5 ml/min, la dose recommandée est de 50 mg. De même, la dose d'entretien est de 25 mg (une injection quotidienne).

Dans le traitement complexe de l'infection par le VIH chez les jeunes patients de moins de 30 kg et âgés de plus de 3 mois, la lamivudine, un médicament antirétroviral, est prescrite à une dose quotidienne moyenne de 4 mg par kilogramme de poids corporel, répartie en deux prises. Il est important de veiller à ce que la dose quotidienne calculée ne dépasse pas 300 mg de lamivudine. La durée du traitement est strictement individuelle et prescrite par le médecin traitant. La posologie doit être ajustée en fonction de la prise de poids de l'enfant.

Comme chez le patient adulte, la posologie de la lamivudine peut être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine du patient pédiatrique.

• Si la dose se situe entre 30 et 50 ml/min, la dose recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 4 mg par kilogramme de poids corporel (une dose par jour).
• Si la dose se situe entre 15 et 30 ml/min, la dose recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 2,6 mg par kilogramme de poids corporel (une dose par jour).
• Si la dose se situe entre 5 et 15 ml/min, la dose recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 1,3 mg par kilogramme de poids corporel (une dose par jour).
• Si la dose est inférieure à 5 ml/min, la dose recommandée est de 1,3 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la dose d'entretien est de 0,7 mg par kilogramme de poids corporel (une dose par jour).

Pour les nourrissons de moins de trois mois, les données sur l’utilisation de ce médicament sont limitées.

En cas de prophylaxie après contact avec des patients adultes infectés par le VIH (par exemple, personnel médical ou proches du patient), au plus tard 72 heures après le contact (coupure, contact sexuel, injection, etc.), le médicament antirétroviral lamivudine est prescrit à la dose de 150 mg. Deux doses quotidiennes sont nécessaires, réparties sur un mois (quatre semaines).

Si le patient présente des antécédents d’insuffisance rénale et/ou hépatique, la dose du médicament en question doit être ajustée.

Il est nécessaire d'aborder la posologie prescrite avec la plus grande prudence chez les patients en âge de préretraite et de retraite. Cet avertissement est lié aux changements liés à l'âge qui affectent systématiquement l'organisme de cette catégorie de patients.

Le médicament antiviral en question est utilisé uniquement dans le traitement complexe de la maladie et n'est pas recommandé comme médicament en monothérapie.

Les personnes infectées par le VIH et leur entourage doivent garder à l'esprit que le traitement suivi (y compris la lamivudine, un médicament antirétroviral) ne fait qu'inhiber le développement de la maladie, mais ne prévient en aucun cas le risque de transmission par le sang, les rapports sexuels ou une plaie ouverte. En cas d'immunodéficience, il existe également un risque élevé de contracter une autre maladie virale, ainsi que des complications d'un autre type. Par conséquent, ces patients font l'objet d'une surveillance médicale particulière.

Si le patient a des antécédents d'hépatite B ou C, alors dans le contexte d'un traitement antiviral, un tel patient présente une forte probabilité de progression de complications graves avec une mortalité potentiellement élevée.

Certains patients s'intéressent à la possibilité, dans le cadre d'un traitement antirétroviral, de conduire des véhicules et/ou d'effectuer des opérations complexes nécessitant une attention accrue. À ce jour, il n'existe aucune donnée à ce sujet, mais la pharmacodynamie de la lamivudine ne suggère aucun problème à ce sujet. Une autre possibilité est que l'état du patient et la gravité de la maladie puissent s'y opposer.

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Utiliser Lamivudine pendant la grossesse

Pendant la période d'attente ou d'allaitement, la future ou la jeune maman prend toutes les mesures nécessaires pour minimiser la prise de médicaments, qu'ils soient issus de médecines traditionnelles ou alternatives. Cela est dû à sa crainte de nuire au fœtus ou au nouveau-né. Comme l'ont montré diverses études, l'utilisation de la lamivudine pendant la grossesse est considérablement limitée.

Les résultats des études cliniques ont confirmé la capacité du médicament en question à traverser librement la barrière placentaire. Il est également détecté dans le lait maternel.

À cet égard, l’utilisation du médicament pendant la grossesse et l’allaitement ne peut être justifiée que par un tableau clinique sévère de la maladie de la femme.

L’introduction du médicament en question chez les lapins a montré la mort intra-utérine des embryons.

Plusieurs données documentées indiquent un retard du développement psychologique et physiologique de l'enfant, l'apparition de symptômes convulsifs et le développement de maladies neurologiques. Cependant, aucun lien direct avec la consommation de drogue n'a été établi.

Toutefois, l’interdiction de prendre le médicament ne s’applique pas aux situations où il existe une forte probabilité de transmettre le virus rétrograde à un enfant.

Le médicament en question est également interdit pendant l'allaitement. Ou bien la jeune mère reçoit un traitement, mais arrête d'allaiter son nouveau-né et le fait passer à l'alimentation artificielle.

Contre-indications

Pour obtenir l'effet thérapeutique attendu et stopper la maladie, le médicament doit agir activement sur les zones endommagées du corps humain. C'est la seule façon d'obtenir les changements nécessaires. Or, le corps humain est un tout et ses autres systèmes, organes et processus sont également affectés.

Par conséquent, sur la base de ce qui précède, il peut être noté qu’il existe des contre-indications à l’utilisation de la lamivudine.

1. Intolérance individuelle du corps du patient à la lamivudine ou à l'un des composés chimiques mineurs inclus dans le médicament.
2. Ne doit pas être utilisé dans le protocole de traitement des nouveau-nés de moins de trois mois.

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Effets secondaires Lamivudine

La pharmacodynamie individuelle du médicament, son utilisation incorrecte, un écart par rapport au schéma posologique ou à la posologie, ou encore une sensibilité individuelle à un composé chimique spécifique peuvent tous provoquer des effets secondaires lors de la prise du médicament. Les médecins ne peuvent pas toujours établir clairement un lien direct entre l'administration du médicament et l'apparition de symptômes pathologiques, mais ceux-ci peuvent néanmoins se manifester:

1. Anémie.
2. Troubles du sommeil.
3. Paresthésie.
4. Hyperlactatémie.
5. L'apparition d'un mal de tête.
6. Acidose lactique.
7. Crises de toux.
8. Thrombocytopénie.
9. Manifestations diarrhéiques.
10. Neutropénie.
11. Exacerbation d'une pancréatite.
12. Augmentation des niveaux d’enzymes hépatiques.
13. Aplasie véritable des globules rouges.
14. Nausées, provoquant parfois des réflexes de vomissement.
15. L'apparition des symptômes du rhume.
16. Douleur dans la partie supérieure de l'abdomen.
17. Augmentation des taux d’amylase sérique.
18. Manifestations allergiques, y compris l’œdème de Quincke.
19. Alopécie.
20. Fatigue rapide du corps.
21. Arthralgie.
22. Rhabdomyolyse.
23. Troubles métaboliques.
24. Mauvaise santé générale.
25. Et un certain nombre d’autres manifestations.

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Surdosage

En raison des caractéristiques individuelles de l'organisme, de l'affaiblissement de la santé dû à d'autres maladies, d'une négligence dans la posologie ou le protocole d'administration, et de l'influence mutuelle de différents médicaments, un surdosage est possible. Aucun signe de prise de doses élevées de lamivudine n'a été identifié à ce jour. Il n'existe aucune donnée spécifique à ce sujet. De même, aucune donnée n'indique qu'un surdosage puisse entraîner la mort.

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Interactions avec d'autres médicaments

Comme indiqué précédemment, la lamivudine, un médicament antirétroviral, n'est pas recommandée en monothérapie. Elle est principalement incluse dans le protocole de traitement complexe des patients infectés par le VIH. Par conséquent, lors de la prescription de ce médicament, le médecin traitant doit connaître les spécificités de ses interactions avec d'autres médicaments.

L'étude des caractéristiques pharmacodynamiques a révélé un faible taux de liaison du médicament aux protéines sanguines, ainsi qu'une faible interaction métabolique et une capacité d'excrétion rénale rapide sous forme inchangée. Ces caractéristiques de la lamivudine la rendent relativement inerte face aux médicaments d'autres groupes, mais son utilisation reste soumise à des restrictions.

Comme l'ont montré les études et le suivi de ces patients, il est impossible d'autoriser l'utilisation de la lamivudine avec d'autres médicaments contenant l'un des composés chimiques suivants: empricitabine ou lamivudine

Il est nécessaire d'être très prudent lors de son introduction dans un protocole avec des médicaments dont la principale voie d'élimination est rénale (par exemple, le triméthoprime). En effet, le médicament en question est excrété de la même manière, inchangé, ce qui représente déjà une charge importante pour cet organe, notamment si les antécédents médicaux du patient incluent des troubles fonctionnels.

D'autres médicaments (par exemple, la cimétidine ou la ranitidine) ne sont éliminés de l'organisme qu'en petites quantités par les reins, mais pas complètement. Ils constituent donc des partenaires acceptables en association avec le médicament en question.

En cas d'association avec son analogue, la zidovudine, on observe une diminution significative (jusqu'à 30 %) des caractéristiques pharmacologiques de cette dernière. Aucun effet sur la pharmacocinétique de la lamivudine n'est observé.

Le triméthoprime, un antibactérien synthétique, provoque une augmentation d'environ 40 % de la concentration sanguine de son principe actif. Cependant, si le patient ne souffre pas de problèmes rénaux, la posologie des deux médicaments ne doit pas être ajustée.

Une situation similaire est observée lorsque ce médicament et le sulfaméthoxazole sont administrés ensemble dans un même protocole de traitement.

La lamivudine et la zalcitabine ne doivent pas être co-administrées car la pharmacodynamique de la première inhibe la phosphorylation intracellulaire de la seconde.

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Conditions de stockage

Pour que le traitement donne les résultats escomptés, il est important de suivre toutes les recommandations du médecin traitant et de se familiariser avec les conditions de conservation de la lamivudine. Une composition inadaptée réduit considérablement, voire annule, ses propriétés pharmacologiques.

Si toutes les exigences et recommandations ont été respectées, il ne fait aucun doute que la haute efficacité du médicament sera maintenue pendant toute sa durée de conservation.

La lamivudine doit être prise conformément aux exigences suivantes:

1. L'endroit où le médicament doit être conservé doit être protégé de l'exposition directe aux rayons ultraviolets et à d'autres spectres de lumière solaire.
2. La température de stockage ne doit pas dépasser 25 degrés au-dessus de zéro.
3. Le médicament antirétroviral doit être conservé dans des endroits inaccessibles aux adolescents et aux jeunes enfants.
4. Après l'ouverture de l'emballage, le médicament doit être utilisé dans le mois suivant, après quoi l'efficacité du médicament diminue considérablement.

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Durée de conservation

Lors de l'entrée sur le marché médical, tout produit des sociétés pharmaceutiques doit comporter deux dates sur le matériau d'emballage: la première est la date à laquelle le médicament donné a été fabriqué; l'autre est la date de fin après laquelle le médicament fourni avec ces instructions ne doit pas être utilisé comme agent antiviral efficace pour le traitement de l'infection par le VIH.

Dans ce cas, la durée de conservation du médicament antirétroviral Lamivudine est de deux ans (ou 24 mois).