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Inedji
Dernière revue: 23.04.2024
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Inegy est un médicament hypolipidémiant.
Les indications Inedji
Il est utilisé pour traiter l'hypercholestérolémie.
La forme primaire de la maladie.
En tant qu’excipient associé à un régime alimentaire chez les personnes présentant la forme principale d’hypercholestérolémie (nature hétérozygote héréditaire ou non familiale) ou d’hyperlipidémie de nature mixte, lorsque vous devez utiliser un médicament complexe. Attribuez aux personnes n'ayant pas obtenu l'effet souhaité l'utilisation exclusive de statines, ainsi que les personnes ayant précédemment utilisé l'ézétimib et les statines.
Réduire la fréquence des complications associées au travail de la CAS chez les personnes atteintes de coronaropathie et accroître la probabilité de tels effets.
Hypercholestérolémie héréditaire de nature homozygote.
En tant que composant auxiliaire avec un régime. De plus, il peut y avoir un traitement supplémentaire (par exemple, une aphérèse des LDL).
Formulaire de décharge
La libération du médicament se fait sous forme de pilule, 14 pièces à l’intérieur de la plaque cellulaire. Dans un pack - 2 enregistrements.
Pharmacodynamique
Inegy est une substance hypolipidémiante qui inhibe l'absorption intestinale du cholestérol avec ses stérols végétaux sœurs, ainsi que des processus de liaison du cholestérol endogènes.
Le médicament contient de la simvastatine avec de l'ézétimibe (ce sont des éléments hypolipémiants avec le principe complémentaire de l'effet thérapeutique). Le médicament réduit les niveaux élevés de cholestérol cholestérol, LDL cholestérol, ainsi que l'apo-B, les triglycérides et le cholestérol-XLPL. En même temps, il augmente les valeurs de cholestérol HDL, offrant un double effet - suppression de l’absorption et de la liaison du cholestérol.
Ezizib
Le composant inhibe l'absorption intestinale du cholestérol. Le mécanisme de son effet médicinal diffère de celui d'autres groupes de médicaments réduisant les niveaux de cholestérol (par exemple, les fibrates avec des statines, des résines et également des stanols de plantes). L’effet moléculaire d’ezetimiba s’applique au transporteur de stérols NPC1L1, dont la fonction est l’absorption intestinale des phytostérols avec le cholestérol.
L'élément est situé dans la zone des brosses de l'intestin grêle et inhibe l'absorption du cholestérol, réduisant ainsi le volume de cholestérol intestinal distribué dans le foie. Les statines réduisent la liaison du cholestérol hépatique. Ces deux mécanismes contribuent à une diminution supplémentaire du taux de cholestérol. L'ézétimibe n'a aucun effet sur l'absorption de la bile et des acides gras, des triglycérides avec l'éthinylestradiol et de la progestérone ou du calciférol soluble dans la graisse avec le rétinol.
Simvastatine.
Après administration orale, la simvastatine, qui est une lactone inactive, subit un processus d'hydrolyse hépatique suivi de la formation d'une forme active de β-hydroxyacide (elle exerce un puissant effet inhibiteur sur l'activité de la HMG-CoA réductase). Cette enzyme agit en tant que catalyseur pour la phase la plus précoce et la plus importante de la biosynthèse du cholestérol - le processus de transformation de HMG-CoA en un composant de mévalonate.
L'élément réduit les niveaux élevés et standard de cholestérol LDL. Les substances LDL sont formées à partir de VLDL et sont pour la plupart sujettes à un catabolisme avec la participation de terminaisons LDL à haute affinité. En plus d'une diminution du taux de LDL, la simvastatine peut diminuer les valeurs de cholestérol VLDL et induire en outre l'activité des terminaisons LDL, ce qui réduit la production et augmente le catabolisme du cholestérol LDL.
Le traitement par la simvastatine réduit considérablement les valeurs de l'apo-B. Dans le même temps, le composant augmente modérément les taux de cholestérol HDL et de TG plasmatique. Tous ces changements entraînent une diminution des proportions de cholestérol total / HDL, ainsi que de LDL / HDL.
Pharmacocinétique
Aspiration
Ezizib
Lorsqu'il est utilisé par voie orale, le composant est absorbé à un débit élevé et conjugué pour former un glucuronide phénolique thérapeutiquement actif (ézétimib glucuronide). La Cmax plasmatique est notée après 1-2 heures (ézétimib-glucuronide) et 4-12 heures (ézétimib).
Manger (avec peu ou pas de matières grasses) n’affecte pas la gravité de la biodisponibilité de la substance.
Simvastatine.
Après l'administration de simvastatine, le taux de β-hydroxyacide actif dans le système circulatoire est inférieur à 5% de la portion utilisée (après le premier passage hépatique). En plus du β-hydroxyacide, 4 autres produits métaboliques actifs sont excrétés dans le plasma humain. Si la substance est consommée avant les repas (l'estomac vide), les valeurs plasmatiques des inhibiteurs total et actif restent identiques.
Processus de distribution.
Ezizib
L'élément actif contenant de l'ézétimib glucuronide est synthétisé respectivement à 99,7% et à 88-92%.
Simvastatine.
La synthèse protéique intraplasma de la simvastatine avec le β-hydroxyacide est de 95%. Les tests pharmacocinétiques ont montré que la simvastatine ne subit pas de cumul cutané. Les valeurs des inhibiteurs Сmax sont enregistrées au bout de 1,3 à 2,4 heures après l’introduction du médicament.
Processus d'échange.
Ezizib
Les processus métaboliques initiaux de l'ézétimiba se développent à l'intérieur du foie et de l'intestin grêle lors d'une conjugaison avec du glucuronide (la réaction a lieu au 2e stade), puis sont excrétés avec la bile. Des processus minimaux d'échange oxydant (se produisant au premier stade de la réaction) sont observés dans toutes les phases de la transformation de la substance.
L'ézétimibe et l'ézétimib glucuronide sont les principaux composants observés dans le plasma sanguin. Ils constituent environ 10-20%, ainsi que 80-90% du total des indicateurs plasmatiques de médicaments. Ces éléments à faible vitesse sont excrétés du plasma sanguin lorsque la recirculation se produit dans le foie avec les intestins.
La demi-vie des composants est d'environ 22 heures.
Simvastatine.
La simvastatine est une lactone non active qui subit une hydrolyse rapide in vivo, ce qui la convertit en β-hydroxyacide. Les processus d'hydrolyse ont principalement lieu à l'intérieur du foie et la vitesse de son plasma est extrêmement faible.
La substance est bien absorbée et participe à l'extraction active lors du 1er passage intrahépatique. L'extraction hépatique est déterminée par la vitesse de la circulation sanguine dans le foie.
Effets de médicaments de médicaments initialement dirigés vers le foie, après quoi les produits métaboliques sont excrétés dans la bile. Dans la circulation systémique, les produits de dégradation actifs pénètrent mal.
La demi-vie du β-hydroxy acide après une injection intraveineuse est de 1,9 heure.
Excrétion.
Ezizib
Dans le 14 C-ézétimibe (20 mg), pris par voie orale, les volontaires à l'intérieur du plasma sanguin ont déterminé 93% de l'ézétimibe total (sur la base de la radioactivité plasmatique totale). Environ 78%, ainsi que 11% de la dose radioactive utilisée, sont excrétés dans les matières fécales et l'urine pendant 10 jours. Après 48 heures, il n'y avait plus d'indicateur radioactif dans le plasma sanguin.
Simvastatine.
L'acide simvastatinique est transporté avec les hépatocytes avec la participation du transporteur OATP1B1.
La simvastatine est un substrat du transporteur d'efflux de la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP).
Pendant 96 heures après l'administration orale de simvastatine radioactive, celle-ci a été excrétée dans l'urine (13%) et les fèces (60%). La quantité de médicament excrétée dans les matières fécales comprend le médicament absorbé, dérivé de la bile, ainsi que non absorbé.
Après l'application du produit métabolique du β-hydroxyacide, seuls 0,3% de la portion utilisée ont été excrétés dans l'urine sous forme de substances inhibitrices.
Dosage et administration
La forme primaire de l'hypercholestérolémie.
Avant le début du cycle de traitement, le patient doit suivre un régime alimentaire standard qui réduit l'indice de cholestérol dont il a besoin pour observer toute la durée du traitement.
La portion d'Ineji est déterminée personnellement, en tenant compte des valeurs initiales du cholestérol LDL, de l'objectif du traitement et de la réponse clinique à sa mise en œuvre. Le médicament est consommé une fois par jour, le soir, sans référence à la réception de nourriture.
La plage de doses est comprise entre 10 et 10 et 40 mg par jour. Fondamentalement, prenez d'abord le médicament à une dose de 10/20 ou 10/40 mg par jour.
Lors de la sélection de la portion ou depuis le début du traitement, les indicateurs de lipides sanguins doivent être surveillés (à des intervalles d'au moins 4 semaines) et la taille de la posologie doit être modifiée si nécessaire.
Hypercholestérolémie héréditaire de nature homozygote.
Vous devez d’abord prendre le médicament à raison de 10/40 mg par jour (réception en soirée). Le médicament est utilisé comme élément thérapeutique auxiliaire avec un traitement hypocholestérolémiant différent (par exemple, l'aphérèse des LDL) ou si un tel traitement n'est pas disponible.
Utilisez avec d'autres médicaments.
Inegy doit être administré au moins 2 heures avant ou au maximum 4 heures après l’utilisation des séquestrants associés aux acides biliaires.
Les personnes qui prennent de l'amlodipine, du diltiazem, de l'amiodarone associé au vérapamil ou de la niacine à des doses hypolipidémiantes ne doivent pas recevoir plus de 10/20 mg du médicament par jour.
Les enfants
La phase initiale de la thérapie doit être réalisée sous la supervision d'un professionnel de la santé.
Pour les enfants âgés de 10 à 17 ans, les informations sur la consommation de drogues sont limitées (période de la puberté: garçons - 2ème stade ou degré supérieur de l'échelle de Tanner; filles - au moins 1 an après l'apparition des premières règles). Vous devez d’abord prendre le médicament par portions de 10/10 mg, 1 fois par jour. La plage posologique recommandée est de 10 / 10-10 / 40 mg de médicament par jour.
Personnes souffrant d'insuffisance hépatique.
Il est impossible de prescrire un médicament à des personnes présentant une violation modérée (7 à 9 points de la classification de Child-Pugh) ou grave (plus de 9 points).
Les personnes ayant des problèmes de fonction rénale.
Les personnes souffrant d'insuffisance rénale chronique et dont le GFR est inférieur à 60 ml / min / 1,73 m 2 doivent prendre 10/20 mg du médicament une fois par jour le soir. Les grandes portions sont utilisées avec un soin extrême.
[2]
Utiliser Inedji pendant la grossesse
Inezhi interdit de nommer une femme enceinte. Il n'y a pas d'informations cliniques concernant l'utilisation de médicaments chez les femmes enceintes.
Les informations concernant l'excrétion des éléments actifs du médicament avec le lait maternel ne sont pas disponibles. Pour cette raison, il n'est pas utilisé pour l'allaitement.
Contre-indications
Principales contre-indications:
- la présence d'une forte sensibilité vis-à-vis des éléments du médicament;
- maladies du foie exacerbées;
- une augmentation inconnue et prolongée des taux de transaminases dans le sérum;
- combinaison avec des substances de puissants inhibiteurs de l'activité de l'enzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, le voriconazole et l'itraconazole, le posaconazole avec et, en outre, la télithromycine, klaritroamitsin avec de l'érythromycine, et bocéprévir télaprévir à la néfazodone avec des inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple, le nelfinavir));
- association avec la cyclosporine, le gemfibrozil ou le danazol.
Effets secondaires Inedji
L'utilisation de substances médicamenteuses peut entraîner l'apparition de symptômes indésirables:
- troubles de la lymphe et du système hématopoïétique: anémie ou thrombocytopénie;
- Troubles de l'Assemblée nationale: perte de mémoire ou polyneuropathie;
- lésions de l'appareil respiratoire, du médiastin et du sternum: dyspnée, toux ou maladie pulmonaire interstitielle;
- manifestations dans le tractus gastro-intestinal: gastrite, constipation ou pancréatite;
- signes associés à la couche sous-cutanée et à l'épiderme: EIE ou alopécie, ainsi que des symptômes d'intolérance, notamment urticaire, éruptions cutanées, œdème de Quincke et anaphylaxie;
- troubles des tissus conjonctifs et musculo-squelettiques: spasmes musculaires, myopathie (y compris la myosite) et en plus de la rhabdomyolyse (accompagnée d'insuffisance rénale aiguë ou non) et de la tendinopathie, parfois compliquée par une fracture;
- troubles nutritionnels et métaboliques: perte d'appétit;
- lésions vasculaires: augmentation de la pression artérielle et bouffées vasomotrices;
- signes systémiques: douleur;
- problèmes avec le travail du généraliste et du foie: insuffisance de la fonction hépatique, jaunisse, hépatite ou cholécystite;
- lésions des organes génitaux: impuissance;
- troubles mentaux: insomnie ou dépression.
Parfois, il peut y avoir un syndrome d'intolérance marqué, se manifestant par les symptômes suivants: dermatomyosite, œdème de Quincke, lupus médicamenteux, polymyalgie rhumatismale et vascularite. En outre, cette liste comprend l’éosiophilie, l’arthralgie, la thrombocytopénie, l’arthrite, la dyspnée, une augmentation de la survie sexuelle précoce, les bouffées de chaleur, l’urticaire, la fièvre, la photosensibilité et l’anxiété.
Les indications des tests de laboratoire peuvent changer: l’indice ALP augmente ou les valeurs de l’activité hépatique changent.
Les statines, y compris la simvastatine, augmentent l'HbA1c et, en outre, les valeurs sanguines du sucre.
Parfois, des troubles cognitifs (état d'oubli, perte ou détérioration de la mémoire, amnésie et sentiment de confusion) sont apparus, causés par l'utilisation de statines. Ces troubles sont souvent légers et peuvent être traités après le retrait du médicament.
L'utilisation de statines peut également causer d'autres manifestations négatives: troubles du sommeil (cauchemars), altération de la fonction sexuelle, diabète sucré (la fréquence de son développement est déterminée par la présence de facteurs de risque (la valeur sanguine du sucre à jeun est ≥ 5,6 mmol / l et l'indice de poids). ≥30 kg / m 2; en outre, augmentation de la pression artérielle et augmentation des valeurs de triglycérides)).
[1]
Surdosage
En cas d'empoisonnement avec des médicaments, des mesures de soutien et symptomatiques sont effectuées.
Interactions avec d'autres médicaments
L'utilisation de médicaments (surtout en grandes quantités) en association avec des substances puissantes qui ralentissent l'action du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole et la télithromycine, l'érythromycine avec la néfazodone, la clarithromycine et les inhibiteurs de la protéase du VIH) augmente les risques de rhabdomyolyse ou de myopathie. Si l'administration d'érythromycine, d'itraconazole, de clarithromycine, de kétoconazole ou de télithromycine est requise, l'utilisation d'Ineji doit être annulée. Les moyens ayant un effet inhibiteur puissant sur l'isoenzyme CYP3A4 augmentent le risque de myopathie, car ils interfèrent avec l'excrétion de la simvastatine. Il est nécessaire d'abandonner la combinaison de médicaments avec d'autres médicaments, qui incluent des composants puissants qui ralentissent l'activité du CYP3A4; la seule exception est la situation où le bénéfice probable d'un tel traitement est plus attendu que le risque de complications.
La combinaison du médicament avec le fénofibrate ou le gemfibrozil augmente les valeurs plasmatiques de l'ézétimibe, respectivement, de 1,5 et 1,7 fois; mais une telle augmentation n'a aucune signification clinique.
L'association du médicament (en particulier en grande quantité) avec le danazol, la cyclosporine ou la niacine (plus de 1 000 mg par jour) augmente également le risque de rhabdomyolyse ou de myopathie.
L'utilisation combinée avec la niacine (supérieure à 1000 mg par jour) doit être très prudente, car la monothérapie avec la niacine peut provoquer une myopathie.
Pour les personnes qui utilisent le danazol ou la cyclosporine en une dose supérieure à 1 000 mg par jour, la posologie du médicament doit être au maximum de 10/10 mg par jour. Il est également nécessaire d'évaluer les avantages et les risques potentiels de l'administration simultanée de ces médicaments. Lorsque vous combinez le médicament avec de la cyclosporine, vous devez surveiller régulièrement les valeurs sanguines de ce composant.
Une augmentation de la probabilité de développer une rhabdomyolyse ou une myopathie est également observée lorsque les médicaments sont associés au vérapamil ou à l'amiodarone. Il existe des informations sur l'apparition d'une myopathie chez 6% des personnes ayant participé à des essais cliniques utilisant 80 mg de simvastatine avec de l'amiodarone.
Pour les personnes qui utilisent le vérapamil ou l'amiodarone, la dose quotidienne du médicament peut atteindre 10/20 mg au maximum. Des exceptions ne sont possibles que dans des situations où les avantages du traitement sont plus probables que le risque de myopathie.
Chez les personnes utilisant l'acide fusidique en association avec le médicament, la probabilité de myopathie peut augmenter, raison pour laquelle l'état de santé de ces patients doit être surveillé.
L'utilisation combinée de Kolestiramine a entraîné une diminution d'environ 55% des valeurs de l'ASC moyenne de l'ézétimibe total. La combinaison de médicaments avec cette composante peut atténuer la sévérité de la diminution croissante des taux de LDL.
Au cours de 2 essais cliniques (chez des volontaires sains, ainsi que chez des personnes souffrant d'hypercholestérolémie), la composante de simvastatine dans une portion de 20 à 40 mg par jour a modérément augmenté l'effet des anticoagulants du groupe coumarine, prolongeant les indices PTV. Dans ce cas, le niveau initial de MHO, qui était de 1,7 chez les volontaires, est passé à 1,8, et chez ceux présentant une hypercholestérolémie de 2,6 à 3,4.
Les personnes qui utilisent un anticoagulant du sous-groupe de la coumarine doivent surveiller attentivement les valeurs de la coagulation sanguine (PTV) avant d'utiliser Ineji pour la première fois. En outre, ces mesures doivent être effectuées régulièrement jusqu'à l'obtention d'un niveau stable des valeurs de MHO. Après cette mesure, on effectue les intervalles standard requis pour le contrôle du traitement par les anticoagulants coumariniques. Après l’annulation de Inegi ou la modification de son dosage, il est nécessaire de mesurer les valeurs de coagulabilité du sang dans un ordre extraordinaire.
La combinaison du médicament avec des antiacides entraîne une diminution insignifiante de l'absorption de l'ézétimibe (le niveau de biodisponibilité de la substance reste inchangé).
Dans le jus de pamplemousse, un ou plusieurs éléments ralentissent l’activité de l’isoenzyme CYP3A4 et peuvent augmenter les valeurs plasmatiques des composants dont les processus métaboliques se produisent avec la participation de cette isoenzyme. Lorsque vous utilisez du jus en petites quantités (0,25 litre par jour), son effet sera minime (l'activité qui ralentit l'action de l'HMG-CoA réductase augmente de 13% dans le plasma sanguin, conformément aux indications de l'AUC), ce qui n'a aucune signification clinique. Cependant, l'utilisation de jus en grandes quantités (plus de 1 l par jour) avec l'utilisation de simvastatine augmente considérablement les indicateurs d'activité intra-plasmatiques, ce qui ralentit l'action de la HMG-CoA réductase. De ce fait, au moment de l’introduction du médicament, il est nécessaire de refuser d’accepter un tel jus en grande quantité.
Conditions de stockage
Ineji doit être gardé dans un endroit fermé aux jeunes enfants. La plage de température n’est pas supérieure à 30 ° C.
[5]
Durée de conservation
Inegy peut être utilisé dans un délai de deux ans à compter de la date de fabrication du médicament.
[6]
Application pour les enfants
Le médicament ne doit pas être utilisé avant l'âge de 10 ans car il n'existe aucune information concernant son efficacité et l'innocuité du médicament pour ce groupe.
Les analogues
Les analogues du médicament sont tels que l'huile d'ail, le Peponen, l'huile de graines de citrouille, Omacor avec Sycod, ainsi que le Ravisol avec Epadol, le Revittl avec Eikonol et l'huile de poisson.
Les avis
Inegi est un médicament très efficace, mais il faut garder à l’esprit que c’est assez cher.
Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.