Imigran

Imigran est un médicament destiné au traitement des migraines et est un agoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine 5HT1.

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Les indications Imigran

Le médicament est indiqué pour le soulagement rapide de la douleur lors des migraines (avec ou sans aura).

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Formulaire de décharge

Il est produit en comprimés, 6 pièces par blister (1 blister par emballage contenant le médicament) ou 2 pièces par blister (tandis que l'emballage contient 3 plaquettes alvéolées).

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Pharmacodynamique

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5HT (1D), sans effet sur les autres récepteurs 5HT. Ces terminaisons sont situées principalement dans les vaisseaux crâniens.

Des essais expérimentaux ont montré que le sumatriptan exerçait un effet vasoconstricteur sélectif sur les vaisseaux du système carotidien, sans affecter la circulation sanguine cérébrale. Par les artères carotides, le sang atteint les tissus intra- et extracrâniens (par exemple, les méninges), dont la dilatation vasculaire provoque l'apparition de migraines.

Des tests expérimentaux ont également révélé les propriétés inhibitrices du principe actif sur la fonction du nerf trijumeau. C'est par ces deux mécanismes que le sumatriptan exerce son effet antimigraineux.

L'effet médicinal commence une demi-heure après l'administration orale du médicament (à raison de 100 mg).

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Pharmacocinétique

Par voie orale, le composant est rapidement absorbé, atteignant 70 % du pic après 45 minutes. En moyenne, la concentration plasmatique maximale à la dose de 100 mg est de 45 ng/ml. La biodisponibilité par voie orale est de 14 % (en partie due au processus d'échange présystémique et en partie à une absorption incomplète).

La synthèse des protéines plasmatiques est faible (14-21 %) et le volume de distribution moyen est de 17 litres. La clairance totale moyenne est d'environ 1 160 ml/minute, et dans les reins, elle est d'environ 260 ml/minute.

La clairance extrarénale représente environ 80 % de la valeur totale, ce qui permet de déterminer l'excrétion du sumatriptan principalement sous forme de produits de dégradation. Le principal est l'analogue indole-acétique du principe actif. Il est excrété dans l'urine (où il est dosé sous forme d'acide libre et conjugué à la substance glucuronide) et n'a pas d'activité 5HT1 ou 5HT2. Aucun autre produit de dégradation n'a été identifié.

Les propriétés pharmacocinétiques du sumatriptan administré par voie orale changent peu au cours d’une crise de migraine.

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Dosage et administration

Il est interdit de prendre des médicaments à titre préventif contre une crise. Il est également interdit de dépasser la dose recommandée.

Le meilleur moment pour prendre la pilule est immédiatement après le début de la crise, mais le médicament sera efficace à n’importe quel stade.

Le médicament est généralement prescrit à la dose de 50 mg (soit un comprimé). Il est parfois possible d'augmenter la dose à deux comprimés (100 mg).

En l'absence d'effet, ne prenez pas de nouvelle dose au cours de la même crise migraineuse. Le comprimé suivant ne peut être pris qu'après le début d'une nouvelle crise.

En cas de réaction à la première dose, suivie d'une réapparition des symptômes migraineux, le deuxième comprimé peut être utilisé dans les 24 heures suivantes, en respectant un intervalle minimum de 2 heures entre les prises. Au total, la dose ne peut pas dépasser 300 mg par jour (sur 24 heures).

Les comprimés doivent être pris entiers avec de l'eau.

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Utiliser Imigran pendant la grossesse

La prescription aux femmes enceintes n'est autorisée qu'en tenant compte de l'aide possible à la mère par rapport au risque de développement de symptômes négatifs chez le fœtus.

Il est connu que lorsque le principe actif est administré par voie sous-cutanée, il passe dans le lait maternel. L'effet sur l'enfant peut être réduit si celui-ci n'est pas allaité pendant les 12 heures suivant la prise du médicament.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance aux composants du médicament;
• des antécédents d’infarctus du myocarde, ainsi que d’angine de poitrine spontanée, de maladie coronarienne, de pathologies de la zone vasculaire périphérique ou de signes caractéristiques d’une maladie coronarienne;
• des antécédents de troubles circulatoires cérébraux temporaires ou d’accident vasculaire cérébral;
• augmentation sévère ou modérée de la pression artérielle ou augmentation légère et incontrôlée de la pression artérielle;
• stade sévère d’insuffisance hépatique;
• en le prenant simultanément avec des inhibiteurs de la MAO – il est permis de commencer à utiliser Imigran au moins 2 semaines après l’arrêt de la prise des inhibiteurs;
• l'enfance et l'adolescence, car il n'existe pas encore d'informations sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation des médicaments dans la catégorie de patients décrite ci-dessus.

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Effets secondaires Imigran

Selon les essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été identifiés:

• organes du système nerveux: une sensation de somnolence ou de vertige se produit souvent, ainsi que des troubles sensoriels (y compris une hypoesthésie, ainsi que des paresthésies);
• organes du système cardiovasculaire: souvent une augmentation transitoire de la pression artérielle se développe (immédiatement après la prise de la pilule), ainsi qu'un afflux de sang;
• système respiratoire: une dyspnée survient souvent;
• système digestif: des vomissements et des nausées se développent souvent chez certains patients, bien qu'un lien avec la consommation de drogues n'ait pas encore été établi;
• tissu conjonctif, muscles et squelette: ces manifestations sont généralement temporaires, bien qu'elles puissent être intenses et affecter différentes parties du corps (notamment la gorge et le sternum) - des douleurs musculaires ou une sensation de lourdeur apparaissent souvent;
• Troubles généraux: sensations douloureuses, sensation de tension, de compression, de froid ou de chaleur sont fréquentes (les manifestations sont généralement temporaires, mais parfois intenses et peuvent affecter différentes parties du corps, notamment la gorge et le sternum). On observe souvent une fatigue intense ou une sensation de faiblesse (ces manifestations sont également temporaires et généralement d'intensité modérée ou légère);
• Résultats des tests: modifications mineures occasionnelles des résultats des tests de la fonction hépatique.

Résultats des études post-commercialisation:

• immunité: sensibilité accrue (des réactions cutanées aux cas d’anaphylaxie);
• Organes du système nerveux: apparition de convulsions. Dans certains cas, ces signes sont apparus chez des personnes prédisposées aux convulsions ou ayant des antécédents de pathologies pouvant entraîner de telles crises; on a également observé l'apparition de dystonie, de tremblements, de nystagmus ou de scotomes;
• Organes visuels: apparition d'une diplopie ou d'un scintillement, détérioration de l'acuité visuelle et perte de la vision (généralement temporaire). Ces troubles peuvent également survenir en raison de la crise migraineuse elle-même;
• organes du système cardiovasculaire: développement d'une tachycardie, d'une angine de poitrine ou d'une bradycardie, augmentation de la fréquence cardiaque, troubles du rythme, modifications ischémiques temporaires des paramètres ECG, spasmes des vaisseaux coronaires, diminution de la pression artérielle, infarctus du myocarde, syndrome de Raynaud;
• organes digestifs: développement de diarrhée ou de forme ischémique de colite;
• tissus conjonctifs, squelette et muscles: douleurs articulaires, radiculite cervicale;
• troubles mentaux: sentiment d’excitation;
• tissus sous-cutanés et peau: développement d'une hyperhidrose.

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Surdosage

Lors de l'administration de doses orales supérieures à 400 mg, seuls des symptômes d'effets indésirables sont apparus. En cas de surdosage, il est nécessaire de maintenir le patient en observation pendant au moins 10 heures, tout en appliquant les mesures de soutien habituelles.

Il n’existe aucune information sur l’impact des procédures de dialyse péritonéale ou d’hémodialyse sur les paramètres du composant actif du médicament.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il n'existe aucune information sur l'interaction du médicament avec les boissons alcoolisées, ainsi qu'avec la flunarizine, le propranolol et le pizotifène.

Les informations concernant l'association avec des médicaments contenant de l'ergotamine ou d'autres triptans/agonistes des récepteurs 5-HT1 sont limitées. En théorie, un effet vasospastique prolongé peut se développer, raison pour laquelle l'association de ces médicaments est interdite. L'intervalle entre les prises de ces médicaments n'est pas connu; il dépend du type de médicament et de sa posologie. Les propriétés de l'ergotamine et des triptans/agonistes des récepteurs 5-HT1 pouvant être renforcées par Imigran, un intervalle de 24 heures doit être respecté avant la prise de ce dernier.

Dans le même temps, les médicaments contenant de l'ergotamine sont interdits dans les 6 heures suivant la prise d'Imigran, et les triptans/agonistes des récepteurs 5-HT1 sont interdits dans les 24 heures suivant la prise d'Imigran.

Des cas isolés d'intoxication à la sérotonine (troubles neuromusculaires, troubles mentaux et instabilité viscérale) ont été rapportés après commercialisation lors de l'association du médicament à des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Des cas de la pathologie susmentionnée ont également été rapportés lors de l'association de triptans à des inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit hors de portée des enfants, dans des conditions normales pour les médicaments. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

L'utilisation d'Imigran est autorisée pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.