Bigaflon

Le bigaflon est un médicament antibactérien systémique.

Les indications Bigaflon

Il est utilisé pour les maladies d'origine infectieuse et inflammatoire, et causées par l'action de bactéries sensibles au médicament:

• lésions affectant la gorge, les oreilles, les voies respiratoires, l’épiderme avec les tissus mous, ainsi que les reins, les organes abdominaux et les voies urinaires;
• infections gynécologiques;
• gonorrhée, dysenterie, ostéomyélite, salmonellose, et en plus septicémie et tuberculose.

Il est également utilisé pour la prophylaxie avant les interventions chirurgicales et pour le traitement postopératoire des infections chirurgicales chez les personnes dont le système immunitaire est affaibli.

Formulaire de décharge

La substance est disponible sous forme de solution pour perfusion à 0,4 % dans des flacons de 0,05, 0,1 ou 0,2 litre. Elle peut également être conditionnée en flacons de 0,1 ou 0,2 litre.

Pharmacodynamique

L'effet médicinal se développe en ralentissant l'activité de la topoisomérase IV en association avec l'ADN gyrase.

La gatifloxacine, une 8-méthoxyfluoroquinolone, possède une activité antibactérienne contre une gamme relativement large de microbes (gram-positifs et -négatifs).

La sensibilité aux médicaments se manifeste par:

• Bactéries à Gram positif: pneumocoques à Staphylococcus aureus et streptocoques pyogènes;
• Microbes à Gram négatif: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacilles de la grippe (y compris les souches qui produisent de la β-lactamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (avec des souches qui produisent de la β-lactamase) et gonocoques (la liste comprend également des souches qui produisent de la β-lactamase);
• agents pathogènes atypiques: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae avec mycoplasma pneumoniae, ainsi que C. trachomatis et legionella pneumophila.

Les bactéries suivantes ont une sensibilité modérée:

• microbes du sous-type Gram positif: streptocoques agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, staphylocoques épidermiques (y compris les souches de méthicilline) et Streptococcus dysgalactiae. De plus, les staphylocoques hémolytiques, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, les staphylocoques saprophytes, le bacille de Koch et Staphylococcus simulans avec diphtheria corynebacterium;
• Bactéries à Gram négatif: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bactéries de Morgan, Providencia Stewartii, et également Enterobacter agglomerans, Proteus commun avec Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacille de la coqueluche et Enterobacter intermedius;
• anaérobies: fusobactéries, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. et la bactérie thetayotaomicron, ainsi que Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius avec Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus avec prevotella, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens avec propionibacteria et Clostridium ramosum;
• microbes pathogènes qui ont une forme atypique: Legionella pneumophila et Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori et Mycobacterium tuberculosis sont sensibles à la gatifloxacine.

Les propriétés antibactériennes de la gatifloxacine découlent de son inhibition de la topoisomérase IV et de l'ADN gyrase. Cette dernière est une enzyme importante impliquée dans la réplication de l'ADN microbien. Parallèlement, la topoisomérase IV est une enzyme qui participe activement aux processus de séparation des chromosomes de l'ADN lors de la division cellulaire microbienne.

Pharmacocinétique

La gatifloxacine présente un bon taux d'absorption dans le tractus gastro-intestinal après administration orale. Sa biodisponibilité absolue est de 96 %. La Cmax plasmatique est mesurée 60 à 120 minutes après l'administration du médicament.

La synthèse des protéines se produisant dans le plasma sanguin représente 20 %.

La gatifloxacine a une bonne capacité de pénétration dans les tissus de l'organisme. Elle se distribue ensuite rapidement dans divers fluides biologiques: des taux élevés sont observés dans la muqueuse bronchique (avec les tissus pulmonaires), les sinus paranasaux, ainsi que dans les macrophages alvéolaires, l'épiderme, les sécrétions et les tissus prostatiques. On la retrouve également dans les tissus de l'oreille moyenne, la bile (avec la salive), le liquide séminal, les ovaires (avec l'utérus), le vagin, et dans les trompes de Fallope (myo-endomètre et endomètre).

La substance subit des processus métaboliques dans le corps.

La gatifloxacine est excrétée par les reins. Sa demi-vie est de 7 à 14 heures; elle n'est pas déterminée par le mode d'administration ni par la dose du médicament.

Des études animales ont montré que la gatifloxacine traverse le placenta sans complications et est également excrétée dans le lait maternel.

Dosage et administration

Le Bigaflon est utilisé à la dose de 0,4 g une fois par jour (si les indicateurs CC sont > 40 ml/minute).

En cas d'exacerbation de bronchite chronique, il est nécessaire d'utiliser 0,4 g (0,1 l) de la substance, une fois par jour pendant 7 à 10 jours.

Les stades aigus de la sinusite sont traités en prenant 0,4 g (0,1 l) du médicament une fois par jour pendant 10 jours.

En cas de pneumonie communautaire, il est nécessaire d'administrer 0,4 g (0,1 l) du médicament 1 à 2 fois par jour pendant 1 à 2 semaines.

En cas de lésions de l'urètre (sans complications), 0,4 g du médicament est administré une fois (ou 0,2 g de la substance sur une période de 3 jours). En cas de complications, 0,4 g de la substance doit être administré une fois par jour (sur une période de 7 à 10 jours).

Pour éliminer les lésions affectant l'épiderme avec les tissus mous, 0,2 g du médicament est administré sur 5 à 7 jours.

Le traitement de la tuberculose (en tenant compte de la gravité et de la forme de la pathologie) comprend l'utilisation de 0,8 g du médicament une fois par jour.

Étant donné que la gatifloxacine est principalement excrétée par les reins, des ajustements posologiques sont nécessaires chez les patients dont la clairance de la créatinine est < 40 ml/min et chez les patients sous hémodialyse péritonéale ambulatoire continue.

Le schéma est le suivant: la dose initiale est de 0,4 g par jour; ensuite, 0,2 g est utilisé quotidiennement.

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Utiliser Bigaflon pendant la grossesse

Le manque d'informations cliniques suffisantes concernant l'utilisation de Bigaflon pendant l'allaitement ou la grossesse nécessite de la prudence dans le cas d'une telle prescription - il ne doit être utilisé que dans les situations où le bénéfice potentiel pour la femme est plus attendu que le risque de conséquences négatives pour le fœtus.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• hypersensibilité sévère au médicament et à d’autres quinolones;
• étant donné que l'administration du médicament peut entraîner un allongement de l'intervalle QT sur l'ECG, son utilisation doit être évitée chez les personnes présentant de tels symptômes ECG (en raison du manque d'informations cliniques nécessaires);
• ischémie myocardique;
• bradycardie de nature prononcée.

Il est nécessaire d'utiliser ce médicament avec la plus grande prudence chez les personnes atteintes de maladies du système nerveux central, ainsi que d'athérosclérose vasculaire cérébrale sévère. En effet, le médicament provoque une augmentation de la pression intracrânienne, susceptible de provoquer une psychose.

Effets secondaires Bigaflon

L'utilisation du médicament peut entraîner certains effets secondaires:

• troubles affectant le tractus gastro-intestinal: apparaissent parfois des diarrhées, des nausées avec vomissements, une hyperbilirubinémie et une colite pseudomembraneuse;
• troubles affectant le fonctionnement du système nerveux central: sensation de fatigue, dépression générale ou anxiété, ainsi que psychose, maux de tête, agitation motrice, étourdissements et troubles du sommeil;
• réactions allergiques: démangeaisons, gonflement du visage ou de la région des cordes vocales, ainsi que photosensibilité et éruptions cutanées;
• problèmes d'activité hématopoïétique: thrombocytopénie ou leucopénie, éosinophilie et agranulocytose, ainsi qu'une augmentation des valeurs d'AST ou d'ALT;
• lésions touchant le système urinaire: syndrome néphrotique. De plus, une insuffisance rénale aiguë peut parfois survenir;
• autres symptômes: arthralgie, tachycardie, myalgie, et parallèlement à cela, diminution de la pression artérielle et déficience visuelle.

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Surdosage

Les signes d’empoisonnement au Bigaflon comprennent des vomissements, une agitation motrice, une tachycardie, des nausées et des maux de tête.

En cas d'intoxication aiguë, il est nécessaire d'interrompre l'administration du médicament et de procéder à l'hydratation nécessaire; une surveillance ECG est également réalisée. Des mesures symptomatiques sont également mises en œuvre.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit d’utiliser le médicament pendant la prise de médicaments antiarythmiques.

L'administration du médicament en même temps que la digoxine provoque une augmentation des taux sériques de cette dernière.

L'utilisation de Bigaflon potentialise les propriétés des anticoagulants avec un type d'influence indirect.

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Conditions de stockage

Le Bigaflon doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. Il ne doit pas être congelé. La température ne doit pas dépasser 25 °C. Le médicament peut être conservé à la lumière pendant 3 jours maximum.

Durée de conservation

Le Bigaflon peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Demande pour les enfants

Étant donné que l'administration du médicament provoque le développement d'arthropathies, ainsi que de chondropathies, il n'est pas utilisé en pédiatrie (personnes de moins de 18 ans).

Analogues

Les analogues du médicament sont des médicaments tels que Gaflox avec Gatimak, Gatifloxacine et Ozerlik, ainsi que Gatispan avec Gatilin et Gaticin-N.