Holoksan

Holoxane a des propriétés antitumorales.

Les indications Holoxan

Il est utilisé dans le traitement des néoplasmes de nature maligne, qui ont une forme inopérable. Parmi ceux - ci cancer broncho - pulmonaire, cancer de l' ovaire, le cancer des testicules, le cancer du sein, le cancer du col utérin, les tumeurs dans les tissus mous et néoplasme de la région chez les enfants (comme nephroblastoma, le sarcome, le neuroblastome, néoplasmes cellules germinales caractère ainsi que le type de lymphome malin).

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Formulaire de décharge

La libération du médicament se fait par injection lyophilisée, à l'intérieur des flacons, dont le volume est de 0,5, 1 ou 2 g.

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Pharmacodynamique

Le médicament a un effet cytostatique et, avec cela, alkylate les centres cellulaires nucléophiles. Ceci est dû à l'activation et à l'hydroxylation de l'atome de type C4 sous l'action de l'anneau oxazaphosphorique et se manifeste par le blocage des derniers stades de la mitose (S, ainsi que G2).

Étant un alkylant, le médicament est inclus dans la catégorie des substances génotoxiques.

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Pharmacocinétique

Lors de tests in vitro, l'ifosfamide ne montre pas d'activité et, in vivo, au contraire, il présente une efficacité élevée. L'activation se produit principalement à l'intérieur du foie, avec la participation d'oxydases microsomales, qui ont un caractère mixte fonctionnel.

L'excrétion de l'ifosfamide avec ses produits métaboliques se fait principalement avec de l'urine. La demi-vie de sérum de sang (la partie d'introduction 1-2 g / m ², trois fois de 01/06 à 02/04 g / m ² ) en moyenne, environ 4-7 heures à E.

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Dosage et administration

Le médicament doit être administré par voie intraveineuse. En l'absence d'autres prescriptions, il est nécessaire d'injecter 80 mg / kg de substance par jour (maximum 2,4 g / m ²  de surface corporelle) pendant 5 jours . La procédure se déroule sous la forme d'une application fractionnée (par exemple, une infusion courte d'une demi-heure environ). Il est nécessaire de surveiller que, dans le cas d'une administration de médicament périphérique, une concentration de 4% de liquide n'est pas dépassée. Il n'y avait aucune preuve d'hypersensibilité à des concentrations plus élevées de substances pour perfusion intraveineuse (par exemple, utilisation de systèmes de pompage).

Si vous souhaitez utiliser une dose quotidienne inférieure ou répartir la dose totale sur une période plus longue, le médicament est administré tout au long de la journée (les 1er, 3e et 5e, 7e et 9e jours) ou tous les jours pour 10 jours en petites portions (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Avec un traitement intermittent, Holoxane est administré à raison de 80 mg / kg (ou 3,2 g / m ² ) par jour pendant 2 à 3 jours.

La perfusion continue, qui dure 24 heures, est administrée par portions de 125-200 mg / kg (ou 5-8 g / m ² ). Après cela, au cours des 12 prochaines heures, la gestion d'Uromitexan est nécessaire. Pour une perfusion prolongée, le médicament doit être préalablement dissous dans une solution de glucose à 5% ou une solution de NaCl à 0,9% (volume - 3 litres).

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Utiliser Holoxan pendant la grossesse

Prescrire à une femme enceinte est interdit. En outre, vous devez cesser d’allaiter pendant la durée du traitement.

Si les indications cliniques nécessitent l'utilisation de Holoxan au 1er trimestre, il est nécessaire de décider du problème de l'avortement. Dans les stades de la grossesse, s'il est impossible de retarder le traitement, et le patient refuse de l'interruption de grossesse, l'utilisation de la chimiothérapie est autorisée après un avertissement sur le risque de l'existence des effets tératogènes des médicaments.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'une hypersensibilité aux éléments médicinaux;
• suppression de l'activité de la moelle osseuse (en particulier chez les personnes ayant déjà pris des médicaments cytotoxiques ou ayant subi des procédures de radiothérapie);
• échec de l'activité rénale;
• obstruction dans les voies urinaires, ainsi que la cystite.

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Effets secondaires Holoxan

La tolérance systémique et locale à la drogue est suffisante. Parmi les effets secondaires possibles, dont le développement dépend de la taille du dosage:

• l'apparition de cystites, de nausées, d'alopécies ou de vomissements, ainsi que la suppression de l'activité de la moelle osseuse à divers degrés (anémie, thrombocyto- ou leucopénie). En outre, le fonctionnement des glandes sexuelles et l'affaiblissement de l'immunité peuvent être perturbés. Parfois, un trouble de la fonction rénale se développe;
• Au cours du traitement et après son arrêt, le ratio créatinine ou urée peut augmenter et, en outre, la clairance de la créatinine diminue. Il est également possible d’augmenter la sécrétion de glucose et de protéines et, en plus de cela, le phosphate et l’urine;
• non identifiés ou non cicatrisés dans le temps, des problèmes liés au travail des reins peuvent (en particulier chez l'enfant) se développer en diabète de type glucose-phosphate-amine. Parfois, un trouble de l'activité hépatique est noté;
• peuvent développer des encéphalopathies (généralement curables) qui se manifestent par un sentiment de confusion ou de désorientation.

Un médicament extrêmement prudent est prescrit aux personnes ayant un faible indice de sérum-albumine ou à une insuffisance rénale.

L'introduction du médicament peut entraîner l'apparition de symptômes d'hypersensibilité.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament potentialise l'effet antidiabétique des dérivés de sulfonylurée et, en outre, une réaction cutanée à l'irradiation réalisée.

L'efficacité de la vaccination est affaiblie lorsqu'elle est réalisée dans le contexte de l'utilisation d'immunosuppresseurs et d'ifosfamide.

L'association avec l'allopurinol augmente l'activité myélodépressive de l'ifosfamide.

Avec l'utilisation antérieure ou combinée du cisplatine, il peut se produire une augmentation de l'hémato- ou de la néphrotoxicité du médicament, ainsi que de ses effets toxiques sur le système nerveux central.

Dans le cas d'un traitement antérieur par phénytoïne, phénobarbital ou hydrate de chloral, il existe une possibilité d'induction enzymatique, qui entraîne une biotransformation accrue de l'élément ifosfamide.

L'association avec la warfarine peut entraîner une détérioration significative de la perte de sang et augmenter le risque de saignement.

Conditions de stockage

Holoksan doit être conservé dans un endroit fermé à l’accès des enfants. Les conditions de température sont au maximum de 25 ° C.

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Durée de conservation

Holoksan peut être utilisé dans les 5 ans suivant la date de la libération du médicament.

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Analogues

Médicaments de Analogues sont des moyens Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, cyclophosphamide Sandoz, cyclophosphamide, endoxan.

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