Ental

Ental contient une substance appelée capécitabine, un dérivé du carbamate fluoropyrimidine. C'est un cytostatique ingéré qui est activé à l'intérieur du tissu tumoral et démontre son effet cytotoxique sélectif dans sa relation. Dans le même temps, la capécitabine elle-même ne possède pas d'activité cytotoxique, mais le fluorouracile (5-FU) est transformé en un élément cytotoxique.

La formation du composant 5-FU à l'intérieur du tissu tumoral est réalisée sous l'influence de l'élément angiogénique thymidine phosphorylase de la tumeur, ce qui permet de minimiser l'effet total du 5-FU sur les tissus sains.

Les indications Ents

Il est utilisé dans de telles situations:

• carcinome du sein : carcinome local métastatique ou commun (en association avec le docétaxel si la chimiothérapie à base de taxanes et d'anthracyclines était inefficace ou contre-indiquée à leur utilisation chez une patiente);
• carcinome colorectal ou carcinome du colon: traitement adjuvant ou substance de première intention dans le traitement du carcinome colorectal métastatique;
• carcinome de l'estomac et de l'œsophage: médicament de 1ère ligne dans la forme courante de carcinome.

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Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse se fait sous forme de comprimés - d’un volume de 0,15 g en 10 morceaux à l’intérieur d’un faisceau de cellules, dans 6 emballages; avec un volume de 0,5 g - 10 pièces à l'intérieur de la plaque d'emballage, 12 plaques à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

La conversion enzymatique séquentielle de la capécitabine en composant 5-FU forme des valeurs plus élevées dans les cellules du néoplasme que dans les tissus sains. Lorsque des personnes atteintes d'un carcinome du côlon prennent des médicaments, le taux de 5-FU dans le tissu tumoral est 3,2 fois supérieur aux indices contenus dans les tissus sains. La proportion de valeurs de 5-FU dans les tissus et le plasma des néoplasmes est de 21,4, tandis que le ratio des indicateurs dans les tissus sains et le plasma est de 8,9.

L'efficacité de la thymidine phosphorylase dans le néoplasme colorectal primaire est quatre fois supérieure à son activité dans les tissus sains.

À l'intérieur des cellules du néoplasme chez les personnes atteintes d'un cancer du sein, du colon, de l'estomac, des ovaires et du col utérin, on détecte une plus grande quantité de thymidine phosphorylase, capable de transformer le 5'-DFUR en un composant du 5-FU par rapport aux tissus sains.

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Pharmacocinétique

Le médicament à haute vitesse, entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (manger des aliments réduit le taux d'absorption). À l’intérieur du foie, le médicament, ainsi que les carboxyestérases, subit une transformation pour former l’élément 5-DFCT, qui se désamine sous l’effet de la cytidine désaminase (à l’intérieur des tissus du néoplasme et du foie), après quoi il devient un composant du 5-DFUR. La synthèse avec la protéine capécitabine, ainsi que les composants du 5-DFTC, du 5-FU et du 5-DFUR, sont respectivement de 54%, 10%, 10% et 62%.

Les valeurs de Cmax de la capécitabine sont déterminées au bout de 90 minutes et du 5-DFCT avec du 5-DFUR - après 2 heures; leur demi-vie est de 0,7 à 14 heures. La Cmax α-fluoro-β-alanine, qui est un élément métabolique du 5-FU, est déterminée après 3 heures. La durée de sa demi-vie est comprise entre 3 et 4 heures.

L'excrétion est principalement effectuée dans l'urine (à 95,5% de la dose), tandis que 57% est excrétée sous la forme d'a-fluoro-β-alanine.

Chez les personnes présentant une insuffisance de la fonction rénale, une diminution de 50% des valeurs d'assurance de la qualité de l'α-fluoro-β-alanine est observée de 114%.

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Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale, au maximum une demi-heure après un repas.

Lorsque la monothérapie est habituellement utilisée, de telles portions: dans le cas du carcinome du sein ou du côlon, ainsi que du carcinome colorectal - introduction de 2,5 g / m ² par jour (pour 2 utilisations, le matin et le soir). La thérapie est menée des cours hebdomadaires - consommation quotidienne de médicaments dans la période de 14 jours, puis une pause de 7 jours.

Dans le cas d'un traitement complexe du cancer du sein, le médicament est généralement utilisé avec le docetaxel - à une dose de 1,25 g / m ³ 2 fois par jour pendant une période de 2 semaines, après quoi il est nécessaire de prendre 7 jours. Pour les personnes atteintes d'un carcinome de l'estomac, du côlon ou de l'œsophage, ainsi que d'un carcinome colorectal, en association, réduisez d'abord la dose de capécitabine à 0,8-1 g / m ², 2 fois par jour (pendant une période de 7 jours). - pause quotidienne) ou jusqu'à 625 mg / m ² par jour en cas d'administration continue.

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Utiliser Ents pendant la grossesse

Ne pas utiliser Ental pendant la grossesse ou l'allaitement, car le médicament est considéré comme un tératogène.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• forte sensibilité aux éléments de la drogue;
• diagnostiqué absence d'un élément de la DPD;
• stade sévère de thrombocytose, leucose ou neutropénie;
• dysfonctionnement hépatique grave;
• dysfonctionnement rénal, ayant un caractère sévère (les valeurs de CC sont inférieures à 30 ml par minute);
• utiliser en association avec la sovarudine ou ses analogues.

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Effets secondaires Ents

Parmi les événements indésirables:

• des troubles de type neurologique: fatigue, asthénie, irritation des yeux, paresthésies, polyneuropathie et faiblesse, ainsi que des troubles du goût, des vertiges, une potentialisation de larmoiement, des maux de tête et de la confusion. La somnolence, les signes cérébelleux (ataxie avec dysarthrie, ainsi que des problèmes de coordination et d'équilibre), l'insomnie, l'encéphalopathie et la conjonctivite sont également possibles;
• problèmes d'angine de caractère cardio-vasculaire, l'infarctus ou d'une ischémie du myocarde, l'anémie, l'insuffisance cardiaque, fausse angine de poitrine, tachycardie et cardiomyopathie ainsi que phlébite, pancytopénie, arythmie Type extrasystoles supraventriculaire thrombophlébite ventriculaire, augmenter ou diminuer les valeurs de la pression artérielle, l'opération de suppression de la moelle osseuse et la mort subite;
• troubles de la fonction respiratoire: toux, dyspnée, syndrome de RDS, douleur dans la gorge, embolie touchant les vaisseaux sanguins des poumons et spasme bronchique;
• troubles digestifs: diarrhée, ballonnements, stomatite, perte d'appétit, anorexie, constipation, xérostomie, nausée, douleur abdominale et modification de la consistance des selles. En outre, on peut observer une insuffisance hépatique, une hyperbilirubinémie, une candidose buccale, une hépatite de type cholestatique et des lésions ulcéreuses-inflammatoires (duodénite, colite avec gastrite, saignements dans le tractus gastro-intestinal et oesophagite);
• Lésions de l'AOD: douleur dans les membres ou le bas du dos, arthralgie, gonflement des jambes ou myalgie;
• symptômes épidermiques: alopécie, sécheresse épidermique, rougeurs, LPS (peeling, engourdissements, cloques, picotements, douleurs aiguës, paresthésies et gonflements), ainsi que dermatites, hyperpigmentations et crevasses de l'épiderme. En outre, il existe des éruptions cutanées érythémateuses, une infection des ongles, des démangeaisons, un pelage du type focal, une photosensibilité, une onycholyse, ainsi qu'une décoloration, une dystrophie et des ongles cassants;
• autres: hyperglycémie, septicémie, saignements de nez, infections associées à la myélosuppression, perte de poids, sténose touchant le tractus lacrymal et nasal, douleur au sternum, modifications de l'AST ou de l'ALAT et déshydratation.

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Surdosage

Signes d'empoisonnement: mucite, saignements, vomissements, suppression de la fonction de la moelle osseuse, irritation du tractus gastro-intestinal et diarrhée.

Des actions symptomatiques sont effectuées.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation avec des anticoagulants à base de coumarine (par exemple, le fenprokumon ou la warfarine) perturbe les processus de saignement et de coagulation du sang. Des signes similaires sont apparus plusieurs mois / mois après le début du traitement; Une fois, une telle violation s'est produite un mois après la fin du traitement.

Les antiacides contenant du magnésium ou de l’aluminium entraînent une légère augmentation des indicateurs plasmatiques de la capécitabine et du premier des éléments métaboliques (5'-DFCR).

Une introduction en association avec la sovarudine ou ses analogues peut conduire à une interaction cliniquement significative (avec le composant 5-FU), qui se développe en relation avec l'inhibition de la DPD sous l'influence de la soirudine. En conséquence, les propriétés toxiques des fluoropyrimidines sont potentialisées, ce qui peut même être fatal. Pour cette raison, Ental n'est pas utilisé en association avec la sorivudine ou des analogues chimiques de cette substance (par exemple, avec la brivudine).

Il est interdit d’utiliser la combinaison thérapeutique capécitabine-docétaxel ou capécitabine-cisplatine dans les cas où les derniers médicaments sont contre-indiqués au patient.

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Conditions de stockage

Enthal doit être maintenu à des températures comprises entre 15 et 25 ° C.

Durée de conservation

Enthal peut être utilisé dans un délai de 36 mois à compter du moment où la substance thérapeutique est réalisée.

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Application pour les enfants

Il n'y a aucune information concernant l'innocuité et l'efficacité du médicament chez les personnes de moins de 18 ans.

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Xeloda, Capecibex avec Apsibin, Tsitin et Kapetero avec Capecitabine, ainsi que Newcapibin et Caponco.