Enagexal Compositum

Enagexal compositum est un médicament complexe de la catégorie des inhibiteurs de l'ECA.

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Les indications Enagexala compositum

Il est utilisé pour le traitement de différents types d’hypertension avec différents degrés de gravité.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, conditionnés par 10 sous plaquettes thermoformées. Chaque plaquette contient 3 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Un médicament antihypertenseur combiné contenant de l’énalapril, un inhibiteur de l’ECA, et de l’hydrochlorothiazide, un diurétique de type thiazide.

L'énalapril inhibe la formation d'angiotensine 2 et supprime son effet vasoconstricteur. De plus, il réduit la résistance globale des vaisseaux périphériques, diminue la gravité de la postcharge, la pression artérielle, la pression dans l'oreillette droite et la circulation pulmonaire. Parallèlement, l'énalapril réduit la résistance vasculaire des reins, ce qui améliore la circulation sanguine rénale.

L'hydrochlorothiazide a un effet natriurétique et diurétique et renforce également les propriétés antihypertensives de l'énalapril.

Une diminution des valeurs de la pression artérielle est observée environ 1 heure après la prise du médicament, et cet effet dure environ 24 heures (en moyenne).

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Pharmacocinétique

Énalapril.

Après la prise du comprimé, environ 50 à 70 % de la substance maléate d'énalapril est absorbée.

Les valeurs de Cmax sérique sont mesurées après 1 heure. Après absorption, la substance est hydrolysée et transformée en énalaprilate, un inhibiteur de l'ECA encore plus puissant que l'énalapril. Les pics d'énalaprilate plasmatiques sont observés 3 à 4 heures après l'administration du médicament.

Environ 50 à 60 % de l’énalaprilate subit une synthèse protéique dans le plasma.

Environ 94 % de la dose de maléate d'énalapril est excrétée dans les urines et les selles sous forme d'énalapril et d'énalaprilate. Le principal composant urinaire est l'énalaprilate, qui représente environ 94 % de la dose. La demi-vie du médicament est de 35 heures.

L'excrétion diminue chez les personnes présentant une insuffisance rénale, en fonction du degré d'insuffisance. La dialyse de l'énalaprilate s'effectue à un débit de 62 ml/heure.

Hydrochlorothiazide.

Le taux d'absorption de l'hydrochlorothiazide est de 65 à 75 %. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, l'absorption de la substance est réduite. Les concentrations plasmatiques maximales d'hydrochlorothiazide sont comprises entre 70 et 490 ng/ml et sont atteintes en 1,5 à 4 heures après une administration orale de 12,5 mg et en 25 heures après une administration orale de 25 mg.

La synthèse protéique de l’élément dans le plasma est d’environ 40 à 68 %.

L'excrétion de l'hydrochlorothiazide est presque complète: plus de 95 % sont excrétés sous forme inchangée par les reins. La demi-vie est de 6 à 15 heures.

L'hydrochlorothiazide traverse le placenta, mais pas la barrière hémato-encéphalique. En cas d'insuffisance rénale, son taux d'excrétion peut être réduit et sa demi-vie prolongée.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale, la posologie étant adaptée à chaque patient, en fonction de son état et de son degré d'hypertension. Le traitement débute par de faibles doses, puis augmente progressivement.

La prescription de l'association fixe d'Énahexal Compositum n'est autorisée que si les ajustements posologiques antérieurs (titration) ou les associations individuelles (énalapril ou hydrochlorothiazide) n'ont pas donné de résultats. Les personnes présentant des indications cliniques appropriées doivent envisager la possibilité d'une transition directe de la monothérapie vers l'utilisation d'une association fixe de médicaments.

Schémas d'utilisation du dosage du médicament 10/25.

La taille de la dose quotidienne initiale pour les personnes à qui l'on prescrit un traitement complexe: prendre 1 comprimé sous forme de 10/25 mg, une fois par jour.

La dose quotidienne moyenne est de 1 à 2 de ces comprimés, pris une ou deux fois par jour.

Dans le cadre du traitement d’entretien, le médicament est également utilisé en prise quotidienne.

Un maximum de 40 mg d'énalapril et 0,1 g d'hydrochlorothiazide, soit 4 comprimés de la substance thérapeutique, est autorisé par jour. Cette dose doit être consommée en 1 ou 2 prises.

Modes d'administration du médicament dose 20/12,5.

Au début, les personnes à qui l’on a prescrit une thérapie combinée doivent prendre 0,5 comprimé du médicament à une dose de 20/12,5 mg par jour.

La portion quotidienne moyenne est une dose unique de 1 comprimé de 20/12,5 mg.

Pour le traitement d'entretien, prendre 0,5 comprimé de 20/12,5 mg une fois par jour.

Vous pouvez prendre un maximum de 2 comprimés de 20/12,5 mg d’Enahexal Compositum par jour – soit en une seule prise, soit divisés en 2 prises.

Le médicament est pris indépendamment de la prise alimentaire, en avalant le comprimé avec beaucoup d'eau plate.

Utiliser Enagexala compositum pendant la grossesse

Enahexal compositum ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une forte sensibilité à l’énalapril ou à d’autres inhibiteurs de l’ECA;
• présence d'un œdème de Quincke dans l'anamnèse;
• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/minute) ou séances de dialyse;
• écarts cliniquement significatifs des taux d’électrolytes (développement d’hypercalcémie ou d’hypokaliémie et d’hyponatrémie);
• sténose artérielle dans la région rénale (bilatérale ou unilatérale (si le patient n'a qu'un seul rein));
• patients ayant récemment reçu une greffe de rein;
• sténose mitrale ou aortique d’importance hémodynamique;
• cardiomyopathie obstructive de type hypertrophique;
• dysfonctionnement hépatique sévère (état comateux ou coma hépatique);
• diabète sucré ou goutte à un stade sévère.

Effets secondaires Enagexala compositum

L'utilisation du médicament peut entraîner le développement de certains effets secondaires:

• symptômes systémiques: étourdissements, sensation de faiblesse et douleur dans l’abdomen ou la poitrine;
• troubles liés au fonctionnement du système cardiovasculaire: tachycardie, collapsus orthostatique ou palpitations;
• troubles digestifs: ballonnements, sécheresse buccale, pancréatite, constipation, ictère cholestatique ou vomissements;
• lésions affectant le système nerveux: sensation de somnolence ou de nervosité, agitation, insomnie et paresthésie;
• symptômes liés à l'épiderme: érythème polymorphe, prurit, ainsi que syndrome de Stevens-Johnson et dermatite exfoliative, y compris perte de cheveux et NET;
• problèmes de fonction rénale: insuffisance rénale ou néphrite tubulo-interstitielle;
• signes d'allergie: urticaire, œdème de Quincke, réactions anaphylactoïdes, ainsi que SDR;
• troubles de la fonction hématopoïétique: agranulocytose, thrombocyto- ou leucopénie, ainsi qu'anémie aplasique ou hémolytique;
• déficience visuelle: xanthopsie ou flou visuel transitoire;
• D’autres symptômes incluent des maux de dos, une faiblesse musculaire ou des crampes, une dyspnée, des acouphènes, des arthralgies, une transpiration abondante et une diminution de la libido.

L’utilisation à long terme de médicaments peut entraîner le développement d’une hyponatrémie ou d’une hypokaliémie.

Surdosage

Selon la gravité de l'intoxication, les symptômes suivants peuvent apparaître: déséquilibre salin, parésie, diminution de la pression artérielle, diminution de la conscience (jusqu'à un état comateux), arythmie, choc cardiovasculaire et, en plus, convulsions, bradycardie, iléus paralytique, œdème de Quincke et insuffisance rénale.

En cas d'intoxication, il est nécessaire d'effectuer des procédures qui aident à éliminer le médicament du corps (lavage gastrique et utilisation de charbon actif pendant une demi-heure à compter du moment de la prise du médicament), et en plus de cela, surveiller le travail des systèmes vitaux à l'hôpital.

Dans les cas graves d'intoxication, des procédures hospitalières sont réalisées pour stabiliser les valeurs de la pression artérielle: injection intraveineuse d'une solution de NaCl avec des substituts plasmatiques; ainsi que des séances d'hémodialyse et des injections d'angiotensine 2, si nécessaire.

Si un œdème de Quincke ou d'autres symptômes anaphylactiques se développent, un traitement désensibilisant est prescrit, au cours duquel des antihistaminiques (tels que la loratadine avec suprastine) et des GCS (y compris la dexaméthasone avec prednisolone) sont utilisés, et en outre, des mesures sont prises pour assurer la perméabilité des voies respiratoires.

Parallèlement, il est nécessaire de surveiller régulièrement les valeurs des équilibres acido-basique, hydrique et salin, ainsi que le glucose et les composés excrétés dans les urines. En cas d'hypokaliémie, les réserves de potassium doivent être reconstituées.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association avec des médicaments antihypertenseurs (y compris d'autres médicaments diurétiques et des médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs β), des vasodilatateurs, des nitrates, des phénothiazines, ainsi que des barbituriques, des tricycliques et des boissons alcoolisées provoque une potentialisation des propriétés hypotensives du médicament.

Les anti-inflammatoires et les analgésiques (dont l'indométacine et l'aspirine) peuvent réduire l'effet antihypertenseur d'Enahexal Compositum. Chez les personnes hypovolémiques, cette association peut entraîner une insuffisance rénale aiguë.

L'utilisation de fortes doses de salicylates en association avec le médicament entraîne une potentialisation de leurs propriétés toxiques vis-à-vis du système nerveux central (ceci est influencé par l'activité de l'hydrochlorothiazide).

Les diurétiques, le potassium et les agents épargneurs de potassium (par exemple, l'amiloride avec spinorolactone et triamtérène), ainsi que d'autres médicaments qui augmentent les taux de potassium (y compris l'héparine) entraînent une forte augmentation des taux de potassium sous l'influence de l'énalapril.

L'association du médicament avec des diurétiques (tels que le furosémide), la carbénoxolone, le GCS, ainsi que les salicylates, l'ACTH, l'amphotéricine B et la pénicilline G, ou l'abus de médicaments laxatifs entraîne une augmentation de la carence en magnésium ou en potassium sous l'influence de l'hydrochlorothiazide.

L'association avec le lithium provoque une augmentation des taux sériques de lithium (cet indicateur doit être surveillé en permanence), ce qui peut potentialiser ses effets neurotoxiques et cardiotoxiques.

Les substances glycosides digitaliques peuvent augmenter la gravité des effets et des effets secondaires de la digitaline chez les personnes souffrant d'hypomagnésémie ou d'α-kaliémie.

Les catécholamines (comme l’épinéphrine) réduisent l’effet thérapeutique de l’hydrochlorothiazide.

Les narcotiques, les somnifères et les anesthésiques augmentent considérablement les valeurs de la pression artérielle (par conséquent, avant d'administrer l'anesthésie, vous devez informer l'anesthésiste du traitement utilisant Enahexal Compositum).

Les immunosuppresseurs, la procaïnamide, ainsi que l'allopurinol avec GCS systémique et les médicaments qui suppriment l'activité de la moelle osseuse, réduisent le nombre de leucocytes dans le sang et provoquent une leucopénie.

L'utilisation de cytostatiques (y compris le cyclophosphamide et le méthotrexate avec du fluorouracile) conduit à une potentialisation de l'effet toxique sur la moelle osseuse (en particulier la granulocytopénie) – se produit en raison de l'action de l'hydrochlorothiazide.

L'association avec des médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale (y compris les biguanides ou les sulfonylurées), ainsi qu'avec l'insuline, entraîne un affaiblissement de l'effet hypoglycémiant.

La prise concomitante de colestipol ou de cholestyramine réduit le degré d’absorption de l’hydrochlorothiazide.

Les relaxants musculaires de type curare, ainsi que les agents non polarisants qui bloquent la transmission neuromusculaire, augmentent la durée et potentialisent l'effet relaxant musculaire de l'hydrochlorothiazide (l'anesthésiste doit être informé à l'avance de l'utilisation du médicament).

L'association avec la méthyldopa provoque parfois une hémolyse due à la formation d'anticorps contre la substance hydrochlorothiazide.

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Conditions de stockage

Enagexal Compositum doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Enagexal Compositum peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire le médicament en pédiatrie.

Analogues

Les analogues du médicament sont Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril avec Enzix, ainsi qu'Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL avec Enzix Duo et Ena Sandoz avec Enzix Duo Forte.