Emlodin

Emlodin est un antagoniste sélectif du calcium qui agit sur le système vasculaire.

Les indications Emlodina

Il est utilisé pour de tels troubles:

• augmentation de la pression artérielle;
• une forme stable d'angine de nature chronique;
• variante angine de poitrine.

Formulaire de décharge

La libération du médicament se produit dans les comprimés, 10 morceaux à l'intérieur de la plaque de boursouflure. La boîte contient 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

L'élément amlodipine est un antagoniste du calcium (dérivé de la dihydropyridine) qui bloque la pénétration des ions Ca dans le myocarde et les cellules musculaires lisses.

Le mécanisme de l'effet antihypertenseur de la substance est associé à son effet relaxant immédiat sur le muscle lisse des vaisseaux. Le mécanisme de l'influence antiangineuse des médicaments n'a pas été complètement étudié, mais il est connu que les facteurs suivants jouent un rôle important dans ceci:

• l'expansion des artérioles de nature périphérique, entraînant une diminution de la post-charge (résistance périphérique). Parce que le rythme du rythme cardiaque reste stable, en raison de la charge réduite sur le cœur, il y a une réduction de la consommation d'énergie, ainsi que le besoin de myocarde pour obtenir de l'oxygène;
• l'expansion affectant les principales artères coronaires, ainsi que les artérioles coronaires (normales et ischémiques), joue probablement aussi un rôle important dans l'effet médicamenteux de la substance. En raison de cette expansion, la quantité d'oxygène produite par le myocarde augmente chez les personnes souffrant de spasmes dans les artères de l'artère coronaire (variante angine de poitrine).

Chez les personnes dont la tension artérielle est élevée, une seule consommation de médicaments par jour entraîne une diminution cliniquement significative de ces indicateurs pendant une période de 24 heures (le patient peut rester dans cette position aussi longtemps debout ou debout). En relation avec le début lent de la manifestation des effets médicamenteux, une forte diminution de la pression artérielle n'est souvent pas observée.

Chez les personnes souffrant d'angine dans le cas de l'utilisation d'une portion quotidienne unique, la période totale d'activité physique augmente, et en outre, le segment avant le début d'une crise d'angine et un intervalle de dépression de 1 mm du segment ST. Le médicament réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine, ainsi que le besoin de nitroglycérine.

L'amlodipine n'a aucun effet négatif sur le métabolisme et ne modifie pas les indices lipidiques à l'intérieur du plasma sanguin. Il est autorisé à utiliser pour les personnes atteintes de diabète, l'asthme, et en plus de la goutte.

Pharmacocinétique

Absorption

Lors de l'ingestion de portions thérapeutiques de médicaments, l'élément actif est progressivement absorbé dans le plasma sanguin. Le niveau de biodisponibilité de la molécule inchangée est d'environ 64 à 80%. Les valeurs de pointe dans le plasma sanguin sont notées après un laps de temps de 6-12 heures après l'utilisation du médicament. La combinaison du médicament avec la nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

Distribution

Le volume de distribution est d'environ 21 l / kg et la valeur de pKa de la substance active est de 8,6. Des tests in vitro ont démontré que la synthèse du médicament avec la protéine plasmatique est d'environ 97,5%.

Processus métaboliques et excrétion.

La demi-vie du composant à partir du plasma est d'environ 35-50 heures. Les valeurs d'équilibre dans le médicament de plasma sanguin atteint après 7-8 jours de réception continue. Dans le même temps, l'amlodipine est principalement métabolisée, entraînant la formation de produits de désintégration inactifs. Environ 60% de la portion consommée est excrétée dans l'urine (environ 10% d'entre eux sont de l'amlodipine non modifiée).

Les personnes ayant des troubles de l'alimentation dans le foie.

Il y a seulement des informations limitées sur l'utilisation de médicaments chez les personnes ayant des problèmes de fonction hépatique. Chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique, le taux de clairance de l'amlodipine diminue, ce qui augmente la demi-vie de la substance et de l'ASC (environ 40-60%).

Dosage et administration

Adultes.

Pour réduire les valeurs élevées de la pression artérielle, ainsi que le traitement de l'angine de poitrine, un seul apport quotidien d'une dose initiale de 5 mg est nécessaire. En tenant compte de la réponse du patient à un tel traitement, à l'avenir, la dose quotidienne unique du médicament peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg.

Les personnes atteintes d'angine de poitrine peuvent consommer le médicament sous forme de monothérapie ou le combiner avec d'autres agents antiangineux en présence de résistance aux nitrates ou de portions standard de β-bloquants.

Il existe des données sur l'utilisation de médicaments, ainsi que des diurétiques, des thiazides, des β- et α-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA chez les personnes présentant une pression artérielle élevée. Il n'est pas nécessaire de sélectionner une partie du médicament dans le cas d'une association avec ces médicaments.

Enfants de plus de 6 ans présentant des valeurs de tension artérielle élevées.

La taille de la dose initiale recommandée d'Emlodin pour ce groupe de patients est de 2,5 mg, avec une application unique par jour. En l'absence du résultat souhaité (atteindre les valeurs de PA souhaitées) après le 1er mois de traitement, il est permis d'augmenter la dose quotidienne à 5 mg. Mais vous devez considérer que l'utilisation de médicaments dans une dose de 5 mg dans ce groupe de patients non étudiés.

Les personnes ayant des troubles de l'activité hépatique.

La taille des portions de médicaments pour les personnes souffrant de troubles du travail du foie sous une forme légère ou modérée n'est pas déterminée, à cause de laquelle la posologie doit être soigneusement choisie, en commençant par la partie la plus basse. Les personnes ayant des problèmes de foie sous une forme grave devraient commencer à utiliser des médicaments avec la plus petite dose, puis augmenter progressivement.

Pour obtenir une dose de 2,5 mg, vous devez diviser le comprimé de moitié par 5 mg.

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Utiliser Emlodina pendant la grossesse

Il n'y a pas de données sur la sécurité de l'amlodipine chez les femmes enceintes. Pendant cette période, Emlodin peut être utilisé exclusivement dans les situations où il n'est pas possible de prendre un remède alternatif avec un effet plus sûr, et le risque associé à la pathologie est plus élevé que la probabilité de complications chez la femme et le fœtus.

Dans les tests sur les animaux, l'utilisation de fortes doses a indiqué le développement de la toxicité pour la reproduction.

Il n'y a pas d'information indiquant si l'amlodipine est excrétée dans le lait maternel. Avant de décider de continuer à allaiter ou d'utiliser le médicament, vous devez évaluer le risque et l'avantage de le prendre pour la mère et le bébé.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une intolérance aux dihydropyridines, et en plus de l'amlodipine et d'autres composants de l'agent thérapeutique;
• une pression artérielle extrêmement basse;
• état de choc (ceci inclut le choc cardiogénique);
• obstruction dans la région de la voie de sortie dans le ventricule gauche (par exemple, la sténose aortique sous forme sévère);
• insuffisance cardiaque, qui est hémodynamiquement instable, et en développement en rapport avec l'infarctus aigu du myocarde.

Effets secondaires Emlodina

En raison de l'utilisation du médicament se développent souvent ces manifestations négatives comme des étourdissements, une tachycardie, une sensation de somnolence, bouffées de chaleur, maux de tête, des nausées, une fatigue intense, des douleurs abdominales, et l'enflure (y compris - dans les jambes).

Prendre des pilules peut également provoquer les effets secondaires suivants:

• troubles associés à la circulation lymphatique et systémique: les leuco- ou thrombocytopénies apparaissent sporadiquement;
• Troubles immunitaires: les symptômes d'allergie sont notés;
• problèmes affectant les processus métaboliques, ainsi que les troubles alimentaires: l'hyperglycémie se développe à lui seul;
• troubles mentaux: il peut parfois y avoir une variabilité de l'humeur (y compris l'anxiété), la dépression et l'insomnie. De temps en temps une sensation de confusion est notée;
• troubles affectant la fonction de la NS: souvent il y a des vertiges, de la somnolence et des maux de tête (principalement au début de la thérapie). Parfois, il y a syncope, paresthésie, dysgueusie, ainsi que l'hypoesthésie. Polyneuropathie unique ou hypertonie est trouvée;
• troubles visuels: ils constatent souvent des problèmes de fonction visuelle (diplopie incluse);
• problèmes touchant le labyrinthe et les organes auditifs: il y a parfois une boucle d'oreille;
• violations de la fonction cardiaque: souvent marquées par une augmentation de la fréquence cardiaque. Parfois, une arythmie se développe (ceci inclut la tachycardie ventriculaire, la bradycardie et la fibrillation auriculaire). Il y a un infarctus du myocarde
• Troubles de l'activité vasculaire: il y a souvent des marées. Parfois, il y a une diminution de la pression artérielle. Se produit une vascularite;
• troubles thoraciques, respiratoires et médiastinaux: la dyspnée apparaît souvent. Parfois, il y a un nez ou une toux qui coule;
• problèmes avec le travail du tractus gastro-intestinal: souvent il y a des nausées, des douleurs abdominales, des manifestations dyspeptiques, et en outre développer des troubles du péristaltisme intestinal (parmi lesquels la constipation et la diarrhée). Parfois, il y a une sécheresse de la muqueuse buccale et des vomissements. Gastrite, pancréatite, et, en outre, l'hyperplasie gingivale se développe;
• troubles de la fonction hépatobiliaire: jaunisse, hépatite et une augmentation des valeurs des enzymes hépatiques (souvent associées à la cholestase) sont notées;
• lésions dans la couche sous-cutanée et la surface de la peau: il y a parfois un purpura, des démangeaisons, de l'urticaire, des éruptions cutanées, une alopécie, une hyperhidrose, et en outre, le tonus de la peau change. Single apparaît érythème polymorphe, œdème Quincke, dermatite exfoliative, photosensibilité et syndrome de Stevens-Johnson;
• perturbation de la fonction des tissus conjonctifs et musculo-squelettiques: gonflement souvent marqué dans la région des tibias et des crampes musculaires. Parfois, il y a des douleurs dans le dos, de la myalgie ou de l'arthralgie;
• les lésions affectant le système urinaire et les reins: parfois, la nycturie, la dysurie et les processus d'urination deviennent plus fréquents;
• troubles des glandes mammaires et des organes reproducteurs: il y a parfois gynécomastie ou impuissance;
• troubles systémiques: développent souvent un gonflement. Aussi souvent il y a asthénie et une sensation de fatigue extrême. Parfois, il y a malaise et douleur (en particulier au niveau du sternum);
• résultats du test: il y a parfois une augmentation ou une diminution du poids. Il y a eu une seule occurrence rapportée de syndrome extrapyramidal.

Surdosage

Il y a seulement des informations limitées sur le surdosage intentionnel.

Manifestations d'intoxication: sur la base des données disponibles, on peut supposer qu'une intoxication significative avec Emlodin provoquera une forte vasodilatation périphérique, et éventuellement le développement d'une tachycardie de type réflexe. Il y a des informations sur une diminution systémique significative et probablement durable des valeurs de pression artérielle (ceci inclut un état de choc mortel).

Dans le traitement de réduction de pression dans le sang cliniquement significatif causé par l'empoisonnement de l'amlodipine, il est nécessaire de maintenir la CCC fonction de la qualité - surveiller en permanence le travail du système respiratoire et le cœur, soulevez la jambe du patient, ainsi que de contrôler le volume du fluide circulant dans le corps à la miction.

Pour restaurer les indicateurs de la tonicité vasculaire et de la tension artérielle, des agents vasoconstricteurs doivent être utilisés, en s'assurant au préalable qu'il n'y a pas de contre-indications à leur utilisation. Il peut également aider l'introduction de / dans la méthode de gluconate de calcium - pour éliminer les symptômes qui ont surgi du blocus des canaux Ca.

Parfois, une procédure de lavage gastrique peut être nécessaire. Après avoir reçu un charbon actif spontané, pendant 2 heures après avoir utilisé 10 mg de LS, son absorption a été significativement réduite.

Parce qu'une partie importante de l'amlodipine est synthétisée avec des protéines, la procédure de dialyse sera inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments qui ralentissent l'activité de l'élément CYP3A4.

Le médicament de combinaison avec des substances inhibant la CYP3A4 du composant, ayant une action modérée ou forte (médicaments qui inhibent antimycotiques de protéase azole et les macrolides (par exemple, l'érythromycine, la clarithromycine, et le diltiazem et le vérapamil)), peut provoquer une augmentation significative de l'exposition au médicament, en raison de laquelle peut augmenter la probabilité d'abaisser la tension artérielle. La valeur médicinale de tels changements peut être exprimée plus clairement chez les personnes âgées. Une surveillance clinique de l'état du patient et la sélection d'une taille de portion peuvent être nécessaires.

Il est interdit de combiner le médicament avec des pamplemousses ou du jus de ce fruit, car chez certaines personnes cela augmente l'indicateur de la biodisponibilité de l'amlodipine, et donc son effet antihypertenseur est renforcé.

Médicaments induisant l'activité de l'élément CYP3A4.

Un médicament de combinaison avec des médicaments qui induisent le composant de CYP3A4 (par exemple Millepertuis ou rifampicine), peut entraîner une diminution des valeurs plasmatiques d'amlodipine, à cause de qui combinent ces médicaments doivent être prudents.

Infusion de Dantrolène.

Une fibrillation ventriculaire suivie de la mort, ainsi que l'effondrement de la fonction SSS, ont été observées chez les animaux (associée à une hyperkaliémie) à la suite de l'utilisation de dantrolène avec le vérapamil. En raison de la forte probabilité d'hyperkaliémie, les personnes ayant tendance à développer une hyperthermie maligne, ainsi que pendant la période de traitement, devraient abandonner l'utilisation de médicaments qui bloquent les canaux de Ca.

L'effet des médicaments sur d'autres médicaments.

L'effet antihypertenseur de l'amlodipine augmente l'effet similaire d'autres médicaments antihypertenseurs.

Tacrolimus.

Il y a une possibilité d'augmentation des valeurs de tacrolimus dans le sang avec sa combinaison avec Emlodin, mais le schéma pharmacocinétique de cette interaction n'a pas pu être complètement établi. Afin d'éviter le développement d'effets toxiques du tacrolimus lorsqu'il est associé à l'amlodipine, il faut constamment surveiller les indices du premier dans le sang et, si nécessaire, ajuster les tailles de dose.

Ciclosporine.

Des essais sur la combinaison du médicament avec la cyclosporine n'ont pas été effectués auparavant, sauf chez les personnes ayant subi une transplantation rénale, qui ont une augmentation variable des valeurs résiduelles de la cyclosporine (moyenne - 0-40%). Les personnes ayant reçu une greffe de rein en utilisant Emlodin doivent envisager la possibilité de suivre le taux de cyclosporine et de réduire sa dose lorsque cela s'avère nécessaire.

Simvastatine.

L'utilisation combinée de doses réutilisables d'amlodipine (10 mg) avec de la simvastatine à une dose de 80 mg entraîne une augmentation de l'exposition de ce dernier de 77% (par rapport à l'utilisation d'une simvastatine). La prise de simvastatine avec Emlodin devrait être limitée à une dose de 20 mg par jour.

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Conditions de stockage

Emlodin doit être conservé dans un endroit sombre et fermé des enfants. Température - pas plus de 25 ° C.

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Durée de conservation

Emlodin peut être utilisé pendant 5 ans depuis la libération du médicament.

Demande pour les enfants

Il est interdit de nommer Emlodin aux enfants de moins de 6 ans, car il n'existe aucune donnée sur l'effet de l'amlodipine sur la pression artérielle dans ce groupe d'âge.

Analogues

Les médicaments sont des médicaments de Analogues avec Azomeks Amlongom, Amlo et Amlodipine-Farmak, amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa et l'Equateur, et en plus Amlodipine-santé et normodipin Stamlo.