Eldepril

L'eldepril est un médicament antiparkinsonien appartenant au groupe MAO de type B.

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Les indications Eldepril

Il est utilisé pour le traitement de la paralysie agitante ou formes symptomatiques de parkinsonisme (en monothérapie dans le stade précoce du développement ou de la pathologie en même temps que des médicaments lévodopa et , en outre , en combinaison avec des médicaments inhibiteurs de type d'activité de la décarboxylase périphérique, ou sans eux).

Formulaire de décharge

La libération du médicament se produit dans des comprimés, dans une quantité de 100 morceaux à l'intérieur du 1er flacon. Dans un pack - 1 une telle bouteille.

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Pharmacodynamique

La sélégiline est un médicament électif de la catégorie IMAO-B. Il a également la capacité de ralentir les processus de réabsorption de la dopamine ainsi que ses terminaisons présynaptiques. Cet effet augmente l'activité dopaminergique dans le cerveau.

La sélégiline prolonge et intensifie l'action de la lévodopa, de sorte que son dosage peut être réduit. Lorsqu'il est associé à des médicaments à base de lévodopa, le médicament prolonge la période «on» et raccourcit la période «off», tout en réduisant la manifestation du phénomène d'épuisement observé après la dernière dose.

L'élément actif n'augmente pas les effets hypertensifs de substances telles que la tyramine, le soi-disant «effet tyramine».

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Pharmacocinétique

La sélégiline subit une absorption rapide dans le tractus gastro-intestinal. Les valeurs de pointe sont notées après un laps de temps de 30-45 minutes après l'administration orale. Le niveau de biodisponibilité de l'élément est plutôt faible. Environ 10% de la substance inchangée (en moyenne) atteint un large éventail de flux sanguin systémique (mais entre différents patients, il existe une différence perceptible dans cette composante).

La sélégiline est un élément lipophile et légèrement alcalin qui passe facilement dans les tissus, y compris le cerveau. Les processus de distribution de la substance à l'intérieur du corps se produisent rapidement, et le volume de distribution est d'environ 500 litres avec l'apport de 10 mg LS. Après avoir utilisé le médicament à des doses médicinales, environ 75 à 85% de son composant actif sont synthétisés avec une protéine de plasma sanguin.

Le médicament passe rapidement les procès métaboliques, principalement à l'intérieur du foie, en convertissant pendant eux en desmethylselegiline, et en outre 1-methamphetamine avec 1-amphetamine. Ces produits métaboliques apparaissent dans l'urine et le plasma sanguin pour un médicament à usage unique et à doses multiples.

La demi-vie des médicaments est de 1,5 à 3,5 heures. L'indicateur de sa clairance totale est d'environ 240 litres / heure. Les produits métaboliques du médicament sont principalement excrétés dans l'urine et environ 15% dans les fèces.

En raison de l'irréversibilité du processus de décélération MAO-B, la durée de l'exposition au médicament ne dépend pas de la période d'excrétion de la substance, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

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Dosage et administration

L'eldepril en monothérapie est utilisé à un stade précoce de la pathologie, ou en association avec des médicaments à base de lévodopa (avec des médicaments périphériques qui ralentissent l'activité de la décarboxylase, ou sans eux). La taille de la dose de départ pour tout régime est de 5 mg - prenez-le le matin. Il est permis d'augmenter le dosage quotidien du médicament à 10 mgs (il peut être divisé en 2 utilisations ou prendre la dose entière le matin).

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Utiliser Eldepril pendant la grossesse

Parce qu'il n'y a pas assez d'informations concernant la sécurité de la prise d'Eldepril pendant la grossesse ou l'allaitement, il est interdit de l'attribuer à ces groupes de patients.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance vis-à-vis de la sélégiline ou d'autres éléments supplémentaires de médicaments;
• ulcère exacerbé;
• combinaison avec les ISRS et les IPI (venlafaxine), ainsi que les sympathomimétiques, les tricycliques, les opioïdes (tels que la péthidine) et les IMAO (tels que le linézolide).

Lors de la prise concomitante avec la lévodopa, il est également nécessaire de prendre en compte ses contre-indications.

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Effets secondaires Eldepril

La prise de médicaments peut entraîner l'apparition de divers symptômes secondaires:

• troubles mentaux: souvent hallucinatoire et sensation de confusion. Parfois, il y a des changements d'humeur. Violation possible du contrôle dans le domaine des impulsions et des compulsions (telles que l'hypersexualité);
• problèmes dans le travail de l'Assemblée nationale: marquent souvent des maux de tête, dyskinésie, ainsi que des vertiges. Parfois développer des troubles du sommeil temporaires (tels que l'insomnie). Parfois, un sentiment d'excitation apparaît;
• violations de la fonction cardiaque: il y a souvent une bradycardie. Parfois, la forme supraventriculaire de la tachycardie est notée. Occasionnellement, des arythmies se produisent;
• lésions affectant le système vasculaire: un collapsus orthostatique se développe parfois;
• troubles de la fonction digestive: souvent il y a des nausées. Parfois, il y a une sécheresse de la muqueuse buccale;
• symptômes du système hépatobiliaire: l'activité de l'action des enzymes hépatiques est souvent augmentée;
• lésions dans la couche sous-cutanée et la surface de la peau: parfois il y a une éruption cutanée;
• insuffisance rénale et problèmes de la fonction urinaire: il y a parfois une miction perturbée. Il peut également y avoir un retard dans la miction.

Lors de l'utilisation Eldeprila pogut apparaissent des symptômes négatifs tels que des tremblements, des vertiges, la dépression et la psychose, et en plus, la douleur dans le dos, le cou, le sternum et les articulations, ainsi que des vomissements, des troubles visuels, la diarrhée et la constipation.

L'utilisation simultanée avec la lévodopa.

Parce que le médicament potentialise les propriétés de la lévodopa, ses manifestations négatives (y compris hyperkinésie, agitation, un sentiment d'anxiété ou de confusion, troubles du rythme avec des mouvements atypiques, et en plus dysphonie, hypotension orthostatique et des hallucinations) peuvent encore être aggravées par le traitement combiné (recommandé de prescrire lévodopa ensemble avec un médicament qui ralentit la décarboxylase périphérique).

Lorsqu'il est associé à des effets secondaires de la lévodopa associés à une telle combinaison de médicaments, il est nécessaire de réduire son dosage. Par exemple, lorsque vous commencez à utiliser la sélégiline, la taille de la portion de lévodopa devrait être réduite de 30% en moyenne.

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Surdosage

Il n'y a aucune information sur l'intoxication cliniquement significative. L'effet de la sélégiline sous forme de MAOI-B sélectif se développe en utilisant les portions nécessaires au traitement d'une paralysie des tremblements (5-10 mg / jour).

Les signes d'un surdosage peuvent être comme des manifestations d'intoxication avec des IMAO indiscriminées. Parmi eux un sentiment d'irritabilité, de la somnolence, l'hyperactivité, l'anxiété et l'excitation, et en plus des étourdissements, des tremblements, des hallucinations, des crampes dans les muscles et les maux de tête. La liste comprend également la douleur thoracique, l'effondrement, ce qui affecte le système cardio-vasculaire, abaisser ou d'augmenter la pression artérielle, le rythme cardiaque accéléré et inégal, la suppression des voies respiratoires, de la fièvre ou un coma, insuffisance respiratoire, des convulsions et une éruption cutanée. Les symptômes d'empoisonnement peuvent survenir dans les 24 heures.

Le médicament n'a pas d'antidote. Des mesures symptomatiques sont effectuées.

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Interactions avec d'autres médicaments

Combinaisons médicamenteuses interdites.

L'association avec des sympathomimétiques peut entraîner une forte augmentation de la pression artérielle.

L'utilisation de la péthidine est interdite, car il est connu que ces médicaments peuvent entraîner la mort au cours de l'interaction, bien que le mécanisme de cette association n'ait pas encore été étudié.

Le tramadol peut également entrer dans une interaction médicamenteuse avec le médicament.

L'application en association avec la fluoxétine entraîne l'apparition d'hyperémie, de tremblements, de convulsions, d'hyperthermie, d'hyperhidrose, d'ataxie, et en plus de sensation de confusion ou d'excitation. En outre, des vertiges, des hallucinations, un rythme cardiaque rapide, une diminution ou une augmentation du niveau de pression artérielle, un coma et un delirium peuvent se développer. Étant donné que la fluoxétine avec ses produits métaboliques actifs a une longue demi-vie, entre la cessation de son utilisation et le début du traitement par Eldepril, il devrait y avoir un intervalle d'au moins 5 semaines. Avec la sélégililine et ses produits métaboliques, une demi-vie courte, c'est pourquoi après l'annulation de son apport, l'utilisation de la fluoxétine peut être démarrée après 14 jours.

La combinaison avec les tricycliques entraîne l'apparition de symptômes toxiques du côté du système nerveux central (apparition de tremblements, d'étourdissements ou de convulsions). Parfois, il peut y avoir hyperhidrose ou une augmentation de la pression artérielle. Parce que le mécanisme de développement de ces caractéristiques est mal compris, il est impossible de combiner de tels médicaments.

L'admission simultanée avec MAOI peut entraîner une diminution ou une augmentation forte et dramatique de la pression.

Combinaisons de médicaments non recommandées.

Une attention particulière doit être combiné avec les contraceptifs oraux Eldepril caractère combiné (y compris éthinylestradiol avec lévonorgestrel progestatif ou éthinylestradiol avec), parce que ces fonds sont en mesure d'augmenter la biodisponibilité des indicateurs de médicaments.

Manger avec de la nourriture.

Selegilin est un MAOI-B spécifique, qui diffère des IMAO standard qui ont un effet dépresseur sur les éléments MAO-A et MAO-B.

L'utilisation de médicaments dans les portions recommandées après l'ingestion d'aliments à faible teneur en tyramine n'a pas conduit au développement d'un effet hypertenseur («effet tyramine»). Cela vous permet de prendre le médicament sans adhérer à un régime spécifique.

Mais avec la combinaison d' Eldepril avec des MAOI standard ou IMAO-A, un régime strict est nécessaire (il est nécessaire d'abandonner l'ingestion d'aliments contenant de grandes quantités de tyramine - produits contenant de la levure ainsi que du fromage mature).

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Conditions de stockage

Eldepril doit être gardé hors de la portée des enfants. Les valeurs de température sont dans les limites de 15-25 ° C.

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Durée de conservation

L'eldepril peut être utilisé pendant 3 ans après la libération de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de médicaments pour les enfants, en raison de ce qu'il ne peut être attribué à ce groupe de patients.

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Analogues

Les médicaments sont des médicaments de Analogues avec pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar et Stalevo et plus Bromkriptin-q, Parlodel, pramipexole Orion Azilekt avec Yumeksom. La liste comprend également Vinpotropil, Bromergon et Pk-Merz, et en plus de Bromocriptine, Midantan et Amantadine.

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