Eldepryl

Eldepryl est un médicament antiparkinsonien qui appartient au groupe des IMAO de type B.

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Les indications Eldepryl

Il est utilisé pour traiter la paralysie tremblante ou le parkinsonisme symptomatique (en monothérapie au stade initial du développement de la pathologie ou simultanément avec des médicaments à base de lévodopa, et également en association avec des médicaments qui ralentissent l'activité de la décarboxylase périphérique, ou sans eux).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, à raison de 100 comprimés par flacon. Chaque flacon contient un comprimé.

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Pharmacodynamique

La sélégiline est un médicament sélectif de la famille des inhibiteurs de la MAO-B. Elle a également la capacité de ralentir la recapture de la dopamine et de ses terminaisons présynaptiques. Cet effet renforce l'activité dopaminergique dans le cerveau.

La sélégiline prolonge et renforce l'action de la lévodopa, ce qui permet d'en réduire la posologie. Associée à des médicaments à base de lévodopa, elle prolonge la période d'activation et raccourcit la période d'arrêt, et atténue également l'intensité de l'épuisement observé après la dernière dose.

Le principe actif n’augmente pas l’effet hypertenseur de substances telles que la tyramine – ce que l’on appelle « l’effet tyramine ».

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Pharmacocinétique

La sélégiline est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Les concentrations maximales sont observées 30 à 45 minutes après administration orale. La biodisponibilité de cet élément est assez faible. Environ 10 % de la substance inchangée (en moyenne) atteint le grand cercle de la circulation sanguine systémique (mais on observe une différence notable de ce composant selon les patients).

La sélégiline est un élément lipophile et légèrement alcalin qui pénètre facilement dans les tissus, y compris le cerveau. Sa distribution dans l'organisme est rapide, et son volume de distribution est d'environ 500 litres pour une dose de 10 mg. Après administration à doses thérapeutiques, environ 75 à 85 % de son principe actif est synthétisé avec les protéines plasmatiques.

Le médicament subit un métabolisme rapide, principalement hépatique, où il se transforme en déméthylsélégiline, ainsi qu'en 1-méthamphétamine et en 1-amphétamine. Ces produits métaboliques apparaissent dans les urines et le plasma sanguin après une ou plusieurs administrations.

La demi-vie du médicament est de 1,5 à 3,5 heures. Sa clairance totale est d'environ 240 l/heure. Les produits du métabolisme du médicament sont principalement excrétés dans les urines, et environ 15 % sont retrouvés dans les selles.

En raison de l'irréversibilité du processus de ralentissement de la MAO-B, la durée de l'effet du médicament ne dépend pas de la période d'excrétion de la substance, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

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Dosage et administration

L'eldepril est utilisé en monothérapie à un stade précoce de la pathologie ou en association avec des médicaments à base de lévodopa (avec ou sans médicaments périphériques ralentissant l'activité de la décarboxylase). La dose initiale, quel que soit le schéma thérapeutique, est de 5 mg; elle doit être prise le matin. Il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 10 mg (elle peut être divisée en 2 prises ou la dose entière peut être prise le matin).

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Utiliser Eldepryl pendant la grossesse

Comme il n’existe pas suffisamment d’informations concernant la sécurité de la prise d’Eldepril pendant la grossesse ou l’allaitement, il est interdit de le prescrire à ces groupes de patients.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance à la sélégiline ou à d’autres éléments supplémentaires du médicament;
• ulcère aggravé;
• association avec des ISRS et des IRSN (venlafaxine), ainsi que des sympathomimétiques, des tricycliques, des opioïdes (tels que la péthidine) et des IMAO (tels que le linézolide).

En cas de prise simultanée avec la lévodopa, ses contre-indications doivent également être prises en compte.

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Effets secondaires Eldepryl

La prise du médicament peut entraîner divers effets secondaires:

• Troubles mentaux: des hallucinations et une sensation de confusion sont souvent observées. Des sautes d’humeur peuvent survenir. Le contrôle des impulsions et des compulsivités peut être altéré (comme l’hypersexualité).
• Troubles du fonctionnement du système nerveux: maux de tête, dyskinésies et vertiges sont fréquents. Des troubles du sommeil temporaires (comme l'insomnie) peuvent survenir. Une sensation d'excitation peut parfois apparaître.
• Dysfonctionnement cardiaque: une bradycardie est fréquente. On observe parfois une tachycardie supraventriculaire. Des arythmies surviennent occasionnellement.
• lésions affectant le système vasculaire: un collapsus orthostatique se développe occasionnellement;
• troubles digestifs: des nausées sont fréquentes. Une sécheresse de la muqueuse buccale peut parfois survenir.
• symptômes du système hépatobiliaire: l’activité des enzymes hépatiques augmente souvent;
• lésions de la couche sous-cutanée et de la surface de la peau: une éruption cutanée survient parfois;
• Troubles rénaux et urinaires: des troubles urinaires sont parfois observés. Une rétention urinaire est également possible.

Lors de l'utilisation d'Eldepril, des symptômes négatifs tels que des tremblements, des vertiges, une dépression et une psychose peuvent apparaître, ainsi que des douleurs dans le dos, la gorge, la poitrine et les articulations, ainsi que des vomissements, des troubles visuels, de la diarrhée et de la constipation.

Utilisation concomitante avec la lévodopa.

Étant donné que le médicament potentialise les propriétés de la lévodopa, ses effets négatifs (notamment l'hyperkinésie, l'agitation, une sensation d'anxiété ou de confusion, une arythmie avec mouvements atypiques, ainsi que la dysphonie, l'effondrement orthostatique et les hallucinations) peuvent être encore renforcés par un traitement complexe (il est recommandé de prescrire de la lévodopa avec un médicament qui ralentit la décarboxylase périphérique).

Si des effets secondaires liés à la lévodopa surviennent avec cette association médicamenteuse, sa posologie doit être réduite. Par exemple, lors de l'instauration d'un traitement par sélégiline, la dose de lévodopa doit être réduite de 30 % en moyenne.

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Surdosage

Il n'existe aucune preuve de toxicité cliniquement significative. Les effets de la sélégiline, en tant qu'inhibiteur sélectif de la MAO-B, se manifestent aux doses nécessaires au traitement de la paralysie tremblante (5 à 10 mg/jour).

Les signes d'un surdosage peuvent ressembler à ceux d'une intoxication aux IMAO non sélectifs. Ils comprennent: irritabilité, somnolence, hyperactivité, nervosité et agitation, ainsi que vertiges, tremblements, hallucinations, spasmes musculaires sévères et maux de tête. D'autres symptômes incluent: douleurs thoraciques, collapsus vasculaire, hypotension ou hypertension artérielle, pouls irrégulier ou rapide, dépression respiratoire, état fiévreux ou comateux, insuffisance respiratoire, convulsions et hyperhidrose. Les signes d'intoxication peuvent apparaître dans les 24 heures.

Il n'existe pas d'antidote contre ce médicament. Des mesures symptomatiques sont prises.

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Interactions avec d'autres médicaments

Combinaisons de médicaments interdites.

L'association avec des sympathomimétiques peut entraîner une forte augmentation des valeurs de la pression artérielle.

L'utilisation avec la péthidine est interdite car ces médicaments sont connus pour interagir et peuvent entraîner la mort, bien que le mécanisme de cette combinaison n'ait pas encore été étudié.

Le tramadol peut également interagir avec le médicament.

L'association avec la fluoxétine entraîne une hyperémie, des tremblements, des convulsions, une hyperthermie, une hyperhidrose, une ataxie et une sensation de confusion ou d'excitation. Des étourdissements, des hallucinations, une accélération du rythme cardiaque, une diminution ou une augmentation de la tension artérielle, un état comateux et un délire peuvent également survenir. La fluoxétine et ses métabolites actifs ayant une longue demi-vie, un intervalle d'au moins 5 semaines doit être respecté entre l'arrêt du traitement et le début du traitement par Eldepryl. La sélégiline et ses métabolites ayant une courte demi-vie, le traitement par fluoxétine peut être repris après 14 jours.

L'association avec des tricycliques entraîne l'apparition de symptômes toxiques au niveau du système nerveux central (tremblements, vertiges ou convulsions). Une hyperhidrose ou une augmentation de la pression artérielle peuvent parfois survenir. Le mécanisme d'apparition de ces symptômes étant mal connu, ces médicaments ne peuvent pas être associés.

La prise simultanée de ce médicament avec des IMAO peut entraîner une diminution ou une augmentation forte et brutale de la pression artérielle.

Associations de médicaments non recommandées.

Il est nécessaire d'associer Eldepryl avec des contraceptifs oraux combinés (y compris l'éthinylestradiol avec gestagène ou l'éthinylestradiol avec lévonorgestrel) avec prudence, car ces médicaments peuvent augmenter la biodisponibilité du médicament.

Utiliser avec de la nourriture.

La sélégiline est un IM MAO-B spécifique qui diffère des IM MAO standard qui inhibent à la fois les éléments MAO-A et MAO-B.

L'utilisation du médicament aux doses recommandées après un repas avec un faible taux de tyramine n'a pas entraîné d'effet hypertenseur (« effet tyramine »). Cela permet de prendre le médicament sans suivre de régime alimentaire spécifique.

Mais lors de l'association d'Eldepryl avec des IMAO standards ou des IMAO-A, un régime strict est nécessaire (il faut éviter de manger des aliments contenant de grandes quantités de tyramine - des produits contenant de la levure, ainsi que du fromage affiné).

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Conditions de stockage

Eldepril doit être conservé hors de portée des enfants. La température de conservation est comprise entre 15 et 25 °C.

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Durée de conservation

Eldepryl peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de sortie de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Il n’existe pas de données sur l’utilisation du médicament chez les enfants, c’est pourquoi il ne peut pas être prescrit à ce groupe de patients.

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Analogues

Les analogues du médicament sont le Pronoran avec le Cyclodol, le Néomidantan, le Madopar et le Stalevo, ainsi que, en plus de la Bromcriptine-kV, le Parlodel, le Pramipexol Orion et l'Azilect avec le Yumex. La liste comprend également le Vinpotropil, le Bromergon et le PK-merz, ainsi que, en plus de la Bromocriptine, le Midantan et l'Amantadine.

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