Tarka

Le médicament pour stabiliser la pression artérielle Tarka appartient aux inhibiteurs calciques – médicaments à base de vérapamil.

Les indications Tarki

L'utilisation de Tarka est appropriée pour améliorer l'état des personnes souffrant d'hypertension essentielle si leurs mesures de tension artérielle se stabilisent après la prise de trandolapril et/ou de vérapamil.

Formulaire de décharge

Tarka est produit sous forme de capsule et est classé comme un médicament à libération prolongée.

Une capsule de Tarka contient deux principes actifs:

• trandolapril à raison de 2 mg;
• chlorhydrate de vérapamil à raison de 180 mg.

Les capsules Tarka sont des formes de gélatine denses et légèrement rosées, à l'intérieur desquelles se trouvent une masse granulée de trandolapril et un comprimé de chlorhydrate de vérapamil.

La plaquette alvéolée contient dix gélules. La boîte en carton contient deux plaquettes alvéolées et le mode d'emploi de Tarka.

Pharmacodynamique

Les capsules Tarka sont une combinaison pharmaceutique de l'antagoniste du calcium vérapamil et de l'inhibiteur de l'ECA trandolapril.

L'effet pharmacologique du vérapamil s'explique par l'inhibition du flux d'ions calcium à travers les canaux calciques lents des membranes cellulaires de la structure musculaire lisse des vaisseaux sanguins et du muscle cardiaque.

Le vérapamil possède les propriétés suivantes:

• abaisse la tension artérielle au repos ou pendant l’activité physique (par vasodilatation);
• réduit le degré de résistance des vaisseaux périphériques et diminue le besoin en oxygène du muscle cardiaque;
• réduit la fonction contractile du muscle cardiaque sans affecter la régulation symptomatique de l'activité cardiaque.

L'orientation fonctionnelle du trandolapril est de bloquer le complexe rénine-angiotensine-aldostérone sérique, de réduire le taux d'angiotensine II dans le sérum sanguin, de diminuer l'activité vasopressive et de normaliser la production d'aldostérone. Le trandolapril contenu dans Tarka améliore la vasodilatation périphérique en stimulant le système des prostaglandines. Un mécanisme similaire est probablement à l'œuvre dans l'effet hypotenseur des IEC et est également responsable de l'apparition de certains effets secondaires.

Chez les patients hypertendus, le traitement par IEC entraîne une baisse de la pression artérielle, quelle que soit la position du corps. Dans ce contexte, aucune accélération compensatoire de l'activité cardiaque n'est observée. La résistance artérielle périphérique diminue: le débit cardiaque reste inchangé ou augmente.

Une augmentation du débit sanguin rénal peut être observée. Cependant, le taux de filtration reste inchangé. Pour obtenir une baisse stable de la pression artérielle, certains patients doivent suivre un traitement de plusieurs semaines. Cependant, l'effet de Tarka se maintient même en cas de traitement prolongé. Par la suite, la pression artérielle ne s'élève pas, même en cas d'interruption brutale du traitement par les gélules de Tarka.

Aucune interaction négative n'a été constatée entre les principes actifs de Tarka lors des expériences. Par conséquent, on suppose que l'effet synergique du vérapamil et du trandolapril est dû à leurs propriétés pharmacologiques combinées. Une telle association est considérée comme plus efficace que la prise de chaque médicament séparément.

Pharmacocinétique

Les capsules Tarka contiennent du chlorhydrate de vérapamil, à libération lente, et du trandolapril à libération accélérée.

Le vérapamil est absorbé à environ 90 %. Sa biodisponibilité moyenne est de 22 % et, en cas d'utilisation prolongée, elle peut atteindre 30 %.

La présence de nourriture dans l’estomac n’interfère pas avec le degré de biodisponibilité du vérapamil.

Le temps moyen pour atteindre la concentration sérique maximale est de 4 heures. L'équilibre est atteint après une administration prolongée du médicament à raison d'une fois par jour après 3 à 4 jours.

La liaison du vérapamil aux albumines plasmatiques peut atteindre 90 %.

La demi-vie après un traitement prolongé par Tarka est d'environ huit heures. Environ 3,5 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée par filtration rénale. Les métabolites sont excrétés à 70 % dans les urines et à 16 % dans les fèces.

La biodisponibilité peut augmenter chez les patients atteints de cirrhose du foie. Cependant, les propriétés cinétiques du vérapamil restent inchangées.

Le trandolapril est absorbé relativement rapidement, l'absorption peut varier de 30 à 60 %, quelle que soit la présence de nourriture dans l'estomac.

Le niveau maximal du médicament est détecté une demi-heure après l'administration.

Le trandolapril contenu dans les gélules Tarka est rapidement éliminé du sérum sanguin, avec une demi-vie moyenne inférieure à 60 minutes. Le médicament subit des processus d'hydrolyse dans le plasma pour former du trandolaprilate.

Le temps nécessaire pour atteindre les concentrations sériques maximales moyennes peut varier de 3 à 8 heures. La biodisponibilité totale est de 13 %.

La liaison du trandolaprilate aux albumines plasmatiques est proche de 80 %. La liaison à l'ECA est considérée comme saturée. La majeure partie du trandolaprilate circulant est également liée par la création d'une liaison protéique insaturée. L'équilibre peut être atteint après 4 jours d'administration continue de Tarka.

La demi-vie du trandolaprilate est estimée à 15 et 23 heures.

Entre 9 et 14 % de la quantité administrée de trandolapril est excrétée dans l’urine sous forme de trandolaprilate inchangé.

Les valeurs de clairance du trandolaprilate présentent une corrélation linéaire avec la clairance de la créatinine et se situent entre 0,15 et 4 L/heure, selon la posologie. Les concentrations sériques de trandolaprilate sont fortement augmentées chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min. Après administration répétée chez des patients atteints d'insuffisance rénale chronique, un état d'équilibre est observé en quatre jours.

Les taux sériques de trandolapril chez les patients atteints de cirrhose du foie sont généralement environ dix fois plus élevés que chez les individus en bonne santé.

Étant donné que le type d'interaction pharmacocinétique des composants individuels vérapamil et trandolapril n'a pas été étudié, les valeurs cinétiques du premier et du deuxième médicament sont utilisées par rapport au médicament Tarka.

Dosage et administration

Les patients adultes doivent prendre une gélule de Tarka par jour, de préférence le matin, qu'ils aient ou non de la nourriture dans l'estomac. La gélule de Tarka s'avale entière: ne pas croquer ni vider son contenu.

[ 3 ], [ 4 ]

Utiliser Tarki pendant la grossesse

L'utilisation de Tarka par les patientes enceintes est interdite.

Les experts n'ont pas réussi à prouver l'innocuité de l'utilisation de Tarka pendant la grossesse. Au contraire, des cas d'hypoplasie pulmonaire intra-utérine, d'inhibition de la croissance fœtale intra-utérine et de troubles du développement crânien hypoplasique ont été recensés.

Les femmes en âge de procréer doivent s’assurer qu’elles ne sont pas enceintes et utiliser des méthodes de contraception fiables avant de commencer le traitement par Tarka.

Les principaux ingrédients de Tarka sont excrétés dans le lait maternel, le traitement avec le médicament pendant l'allaitement est donc également contre-indiqué.

Contre-indications

Les capsules Tarka ne sont pas prescrites pour les affections douloureuses suivantes:

• tendance à l’allergie à ce médicament ou à d’autres médicaments inhibiteurs de l’ECA;
• un épisode de bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, en l’absence d’une RVI fonctionnelle;
• forme héréditaire ou idiopathique d’œdème de Quincke;
• choc cardiogénique;
• forme aiguë d'infarctus du myocarde, accompagnée de complications;
• faiblesse du nœud sinusal chez les patients sans système veineux sinusal fonctionnel;
• insuffisance cardiaque en phase de décompensation;
• flutter et/ou fibrillation auriculaire;
• la période de mise au monde et d'allaitement d'un enfant.

Effets secondaires Tarki

Le plus souvent, la prise de Tarka s'accompagne de symptômes indésirables tels que toux, maux de tête, difficultés à évacuer les selles, étourdissements, bouffées de chaleur.

Les effets secondaires moins courants peuvent inclure:

• thrombocytopénie, leucopénie;
• allergie;
• changement du poids corporel vers une diminution;
• troubles du sommeil, anxiété, apathie;
• tremblements des membres, altération de la sensibilité des membres, troubles vestibulaires;
• détérioration de la vision;
• bloc auriculo-ventriculaire du premier degré;
• bronchite, congestion pulmonaire;
• douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, soif, inflammation du pancréas;
• jaunisse, hépatite;
• gonflement du visage, éruptions cutanées, hyperhidrose, rougeur de la peau;
• douleurs musculaires, articulaires;
• augmentation du volume urinaire quotidien;
• hypertrophie des glandes mammaires, dysfonction érectile;
• sensation de fatigue.

[ 1 ], [ 2 ]

Surdosage

La prise de doses excessives de Tarka peut s'accompagner des symptômes suivants:

• diminution excessive de la pression artérielle;
• déséquilibres électrolytiques;
• ralentissement ou augmentation du rythme cardiaque;
• perte de conscience;
• état de choc;
• bloc auriculo-ventriculaire;
• insuffisance cardiaque

Des cas de décès de patients suite à une surdose de Tarka ont été signalés.

En cas de surdosage, il convient de prendre des mesures pour maintenir les fonctions vitales de l'organisme. On recourt à des perfusions de médicaments contenant du calcium, à une stimulation β-adrénergique et à un nettoyage de l'estomac et des intestins.

En raison des propriétés prolongées du médicament Tarka, il est nécessaire d'établir une surveillance médicale sur l'état du patient pendant au moins 2 jours.

L’hémodialyse n’est pas utilisée dans de tels cas.

[ 5 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Tarka + agents antiarythmiques et bêtabloquants	Effets indésirables sur la fonction cardiaque
Tarka + quinidine	Renforcement de l'effet hypotenseur
Tarka + médicaments antihypertenseurs, diurétiques et vasodilatateurs	Renforcement de l'effet hypotenseur
Tarka + prazosine, térazosine	Renforcement de l'effet hypotenseur
Tarka + médicaments utilisés dans le traitement du VIH (par exemple, ritonavir)	Augmentation des concentrations sériques de vérapamil
Tarka + carbamazépine	Augmentation des taux sanguins de carbamazépine et augmentation des effets secondaires de la carbamazépine
Préparations Tarka + lithium	Augmentation des effets neurotoxiques du lithium
Tarka + rifampicine	Diminution de l'effet hypotenseur du vérapamil
Tarka + sulfinpyrazone	Réduction de l'effet hypotenseur du vérapamil
Tarka + relaxants musculaires	Amélioration de l'effet des relaxants musculaires
Tarka + aspirine	Risque accru de saignement
Tarka + alcool éthylique	Augmentation de la concentration d'alcool éthylique dans le sang
Tarka + simvastatine et lovastatine	Augmentation des concentrations plasmatiques des médicaments listés
Préparations de Tarka + potassium	Risque accru d'hyperkaliémie
Tarka + médicaments hypoglycémiants	Effet hypoglycémiant accru et risque d'hypoglycémie
Tarka + anti-inflammatoires non stéroïdiens	Diminution de l'effet hypotenseur

[ 6 ]

Conditions de stockage

Les gélules de Tarka se conservent sans être retirées de leur emballage, dans un endroit sec et chaud. Il est préférable de conserver le médicament à une température comprise entre +18 et +25 °C, hors de portée des enfants.

Durée de conservation

Les capsules Tarka peuvent être conservées jusqu'à 3 ans.