Diklak

Le diclac est inclus dans la catégorie des antirhumatismaux et constitue en outre une substance du sous-groupe AINS.

La composition du médicament contient le composant actif du médicament - le diclofénac sodique. Cette substance a une structure non stérile prononcée et est un dérivé de l'acide α-toluique. Parmi les propriétés médicamenteuses de ce composant thérapeutique, on trouve: analgésique prononcé, antirhumatismal, anti-inflammatoire et également anti-pyrétique.

Les indications Diklaka

Les comprimés médicamenteux sont utilisés pour ces troubles:

• ayant une activité inflammatoire et, en outre, dégénérative, d'une pathologie d'origine rhumatismale (par exemple, l' arthrose ou l'arthrite d'une variété rhumatoïde);
• symptômes de douleur survenant dans la région vertébrale;
• rhumatisme affectant les tissus mous (par exemple, extra-articulaire);
• accès d'arthrite goutteuse en phase active;
• survient à la suite d'opérations ou de lésions douloureuses au fond desquelles se manifestent des poches et une inflammation (parmi lesquelles des douleurs apparaissant lors de procédures dentaires ou orthopédiques);
• maladies gynécologiques au cours desquelles apparaissent des douleurs et des signes d'inflammation (par exemple, dysménorrhée de forme primaire ou annexite);
• pathologie grave, touchant les organes ORL, contre lesquels il y a une douleur (le médicament est utilisé comme substance auxiliaire).

La solution intramusculaire du médicament est utilisée pour les troubles suivants:

• les maladies rhumatismales avec des formes inflammatoires ou dégénératives (par exemple, la polyarthrite rhumatoïde ou l'arthrose);
• accès d'arthrite goutteuse (stade actif);
• douleur biliaire;
• coliques dans les reins;
• douleurs causées par des blessures, contre lesquelles on observe des oedèmes et des inflammations tissulaires;
• douleurs apparues après les opérations;
• attaques de migraine avec sévérité sévère.

Le médicament est injecté par voie intraveineuse pour prévenir ou traiter toute douleur qui se développe après la chirurgie.

Les comprimés sont utilisés dans de tels cas:

• rhumatisme;
• élimination de la douleur après des blessures ou des opérations;
• conditions douloureuses observées dans certaines pathologies gynécologiques.

Le suppositoire rectal est prescrit pour les troubles suivants:

• inflammation active ou normale des rhumatismes à activité dégénérative (par exemple, dans le cas de névrite, de polyarthrite à la forme chronique ou de névralgie);
• avoir une étiologie rhumatismale des dommages dans la zone des tissus mous;
• douleur associée à des blessures ou des chirurgies causant un gonflement et une inflammation douloureux des tissus;
• douleur inflammatoire ayant une genèse non rhumatismale.

Le gel est prescrit pour éliminer la douleur, les manifestations inflammatoires et l'œdème tissulaire dans de telles maladies:

• des blessures de nature différente, endommageant des couches de tissus mous (notamment des entorses avec des entorses musculaires ou tendineuses, des hématomes, etc.);
• des inflammations localisées de nature rhumatismale (par exemple, une périartropathie ou une tendinite);
• types localisés de rhumatismes dans lesquels des processus dégénératifs sont enregistrés (par exemple, dans le cas de vertèbres ou d'arthrose touchant les articulations périphériques).

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Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse est sous la forme de:

• comprimés entériques (20 chacun);
• liquides pour injections i / m (ampoules d'un volume de 3 ml, 5 chacune);
• comprimés avec libération modifiée de l'élément actif (volume de 0,075 et 0,15 g, 20 ou 100 pièces);
• Gel à 5% (à l'intérieur de tubes de 50 ou 100 g);
• suppositoires rectaux (volume 50 mg, 10 chacun).

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Pharmacodynamique

Le diclofénac a les effets thérapeutiques suivants:

• inhibe l'activité de l'enzyme COX, impliquée dans la liaison des prostanoïdes, ainsi que dans la cascade des effets d'échange de l'acide arachidonique;
• inhibe la biosynthèse des PG, qui sont les principaux agents responsables du développement d'une inflammation, de la fièvre et de la douleur;
• renforce la force capillaire;
• stabilise les parois lysosomales;
• inhibe l'agrégation plaquettaire, qui se développe sous l'action du nucléotide ADP, ainsi que du collagène (protéine fibrillaire).

L'utilisation de Diclofenac Na contribue à améliorer l'activité motrice des articulations touchées, augmente leur volume moteur et réduit la gravité douloureuse lors des mouvements et dans un état calme.

Des tests in vitro réalisés en utilisant l'élément actif de médicaments dans des portions similaires à celles utilisées dans le traitement de patients ont montré que le médicament n'entraînait pas d'inhibition de la biosynthèse des protéoglycanes dans les tissus cartilagineux.

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Pharmacocinétique

Après l'ingestion orale de comprimés entériques, le composant actif du médicament est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal à une vitesse élevée. La nourriture affecte le taux d'absorption (elle ralentit), mais le volume de l'élément absorbé reste le même.

Avec une injection par m d'une portion égale à 75 mg d'une substance, son absorption commence immédiatement. Simultanément, des valeurs de Cmax plasmatiques égales à 2,5 µg / ml sont enregistrées 20 minutes après le moment de la procédure.

Il existe une linéarité entre les volumes du composant absorbé et la taille de la portion du médicament.

Les valeurs de l'ASC après l'injection i / m ou l'injection intraveineuse sont environ deux fois plus élevées que celles observées après l'utilisation de drogues par voie rectale ou orale. Cela est dû au fait qu'avec la dernière méthode d'introduction d'environ 50% de l'élément, les processus métaboliques avec le 1er passage intrahépatique interviennent.

Avec l'utilisation répétée du médicament, ses propriétés pharmacocinétiques ne changent pas. Le respect des intervalles prescrits entre les injections de drogues vous permet d'éviter l'accumulation de son élément actif à l'intérieur du corps.

Avec les pilules orales, le médicament est entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Il atteint la concentration plasmatique Cmax dans l’intervalle de 1 à 16 heures à partir du moment de l’administration du médicament (en moyenne, le médicament atteint son maximum après 2-3 heures à partir du moment de l’utilisation).

Après ingestion par le corps, la substance est synthétisée presque complètement (99,7%) avec des protéines intra-plasmatiques (la plupart avec de l'albumine). Le volume de distribution est compris entre 120 et 170 ml / kg.

Les indicateurs de diclofénac à l’intérieur de la synovie, situés dans la cavité articulaire, après administration orale de comprimés de Diclac sont enregistrés après 3-6 heures; avec l'introduction de drogues par injection - après 2-4 heures.

Le terme demi-vie d'élimination d'un composant d'une synovie varie entre 3 et 6 heures.

Deux heures après l'atteinte de la Cmax plasmatique, les valeurs de diclofénac dans la synovie augmentent au-dessus des valeurs plasmatiques et cet effet persiste pendant les 12 heures qui suivent.

Après la consommation du comprimé, environ 50% de la portion 1 fois du médicament est impliquée dans le 1er passage intrahépatique. Seul 35 à 70% de l'élément absorbé au cours de la circulation post-hépatique n'a pas changé.

La biotransformation partielle du composant se produit pendant la glucuronisation de la molécule initiale, mais surtout pendant les processus de méthoxylation et d'hydroxylation.

Ces processus conduisent à la formation de plusieurs éléments métaboliques phénoliques (seulement deux d’entre eux démontrent une bioactivité, mais il est toujours plus faible que l’influence de l’élément d’origine).

La demi-vie des médicaments est comprise entre 1 et 2 heures, mais cet indicateur n’affecte pas l’état fonctionnel du foie ou des reins.

La clairance totale de Dicklak dans le plasma est comprise entre 207 et 319 ml par minute.

L'excrétion de la majeure partie du médicament (environ 60%) se fait par les reins sous forme de composants métaboliques; moins de 1% du médicament est excrété sous forme inchangée, et le reste - avec de la bile sous la forme d’éléments métaboliques.

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Dosage et administration

En cas d'utilisation de toute forme de libération du médicament, la posologie est déterminée personnellement, en utilisant le minimum, ayant un effet clinique positif. Dans le même temps, la durée du cycle de traitement doit être aussi courte que possible.

Comprimés de Diclac Enteric.

Le médicament est utilisé chez les adolescents de 15 ans et les adultes. Initialement, le jour requis pour utiliser 0,1-0,15 g de substance médicamenteuse.

Avec une évolution modérée de la maladie et, en outre, si vous avez besoin d'un traitement à long terme, vous devez utiliser 75 à 100 mg de substance par jour. Séparez ce dosage en 2-3 applications.

Si nécessaire, appliquez 75 mg de médicament. Pendant la journée, vous pouvez utiliser au maximum 0,15 g de diclofénac.

En cas de dysménorrhée primaire, une portion de 0,05 à 0,15 g du médicament est utilisée. Dans ces cas, au début du traitement, la posologie peut varier de 0,05 à 0,1 g, ce qui permet d’augmenter la fraction du traitement pendant plusieurs cycles de menstruation, mais en même temps jusqu’à 0,2 g par jour..

Commencer à utiliser le médicament devrait être après le développement des premiers signes de douleur. La durée du cycle de traitement est déterminée par l'intensité des symptômes cliniques et ne dépasse souvent pas plusieurs jours.

Les comprimés sont consommés avant de manger, sans croquer ni se laver à l'eau claire (1 tasse).

L'utilisation de fluide d'injection.

La portion est choisie individuellement, en tenant compte des particularités de l'évolution de la maladie. La cure thérapeutique doit être poursuivie pendant le nombre minimum de jours possible, dans la partie efficace minimale.

Les injections intramusculaires sont autorisées à passer 2 jours consécutifs au maximum. En outre, avec la nécessité d'éliminer la douleur, la thérapie est poursuivie avec l'utilisation de comprimés.

Au cours de la journée, des injections de 75 mg de diclofénac Na (correspondant à la 1ère ampoule du médicament) sont autorisées à travers les injections. L'aiguille à injecter est insérée profondément dans la région externe supérieure des muscles des fesses.

Dans des conditions extrêmement sévères, au cours desquelles des douleurs sévères sont notées, il est permis de doubler la dose quotidienne du médicament. Il est nécessaire de maintenir une pause entre les injections pendant plusieurs heures au moins. Le médicament est injecté dans les différents muscles des fesses (à gauche, puis à droite).

Un schéma thérapeutique alternatif peut également être utilisé lorsque, au lieu de la deuxième injection, Diclofenac Na est administré sous une forme de libération différente. Une partie doit être calculée de manière à ne pas dépasser 0,15 g par jour au total.

En cas de crise de migraine, l’injection du médicament à une dose de 75 mg doit être effectuée le plus rapidement possible. De plus, le même jour, il est possible d'administrer des suppositoires rectaux au Diclac (0,1 g par jour). Pour le premier jour avec un schéma similaire nécessite un maximum de 175 mg de la substance.

La perfusion est généralement réalisée en bolus. Compte tenu de la durée de la procédure, le liquide de la 1ère ampoule de médicament est mélangé avec 0,9% de NaCl ou 5% de glucose liquide. Le liquide de perfusion à 8,4% (bicarbonate de sodium) est également impliqué dans cette association. Le volume de solvant utilisé - 0,1-0,5 litres de la substance. Il est possible d'appliquer uniquement des solvants liquides transparents.

Pour les douleurs sévères ou modérées survenant après la chirurgie, le patient doit recevoir 75 mg de médicament. Cette perfusion dure entre 0,5 et 2 heures.

Si nécessaire, la procédure peut être répétée après plusieurs heures. N'oublions pas qu'en une journée, le patient ne peut recevoir plus de 0,15 g du médicament.

Pour la prophylaxie après la procédure de l'opération, après 15 à 60 minutes, 25 à 50 mg du médicament sont administrés au patient (portion du médicament). Ensuite, une perfusion continue est effectuée (à une vitesse maximale de 5 mg / heure) pour obtenir un volume de 0,15 g du médicament.

Comprimés ayant une forme à libération modifiée.

Premièrement, les patients prennent entre 75 et 150 mg par jour (1 ou 2 comprimés, en tenant compte de la gravité de la douleur).

Lorsque la nécessité d'un traitement à long terme est nécessaire pour entrer 75 mg du médicament par jour.

Pour les personnes dont les manifestations de la maladie se produisent principalement le matin et le soir, le médicament est prescrit pour la réception la nuit, avant le coucher.

Par jour est autorisé à consommer un maximum de 0,15 g de Diklaka. Ce traitement devrait durer au maximum 14 jours. Le médecin du cours doit choisir la durée du cours en tenant compte de l’état du patient et du tableau clinique.

Il est nécessaire d’avaler les comprimés complètement, sans les écraser préalablement; devrait être lavé avec un verre d'eau ordinaire. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec de la nourriture.

Utilisation de bougies médicinales.

Présenter le médicament aux adultes. Différents schémas thérapeutiques sont utilisés: 1 fois par jour à une dose de 0,1 g de la substance, 2 fois par jour à une dose de 50 mg ou 3 à 4 fois par jour à une dose de 25 mg.

Un jour est autorisé à utiliser pas plus de 0,15 g du médicament.

Pour les enfants à partir de 12 ans, les suppositoires sont administrés à raison de 0,05 à 0,1 g pour 1 ou 2 applications, ainsi que 75 mg pour 2 ou 3 administrations.

L'utilisation de substances sous forme de gel.

Le médicament est appliqué sur la peau 2 à 3 fois par jour en quantité suffisante pour le traitement de la zone enflammée. Par exemple, 2 à 4 g de médicament suffisent pour traiter la zone de l’épiderme, qui a une superficie de 0,4 à 0,8 m ². L'application est réalisée en couche mince, avec un léger frottement de la substance dans l'épiderme.

Une fois le traitement terminé, lavez-vous soigneusement les mains avec du savon. Les seules exceptions sont les situations où la substance est appliquée sur cette zone des mains.

Il est autorisé d'utiliser le gel en combinaison avec des procédures d'iontophorèse. Cette méthode d'application permet un passage plus profond de la substance dans l'épiderme avec un effet médical plus intense. Appliquez le médicament dont vous avez besoin sous l'électrode avec une charge négative.

La durée du cycle de traitement est choisie en tenant compte des informations sur l'efficacité du traitement. En gros c'est 10-14 jours. Compte tenu de l’état de la santé humaine, un deuxième traitement peut être prescrit (mais il peut être tenu au moins 2 semaines après la fin du premier).

Dans le cas de lésions au niveau des tissus mous (également de nature rhumatismale), le gel est utilisé pendant 14 jours au maximum. Le traitement chez les personnes dont la douleur est causée par le développement de l'arthrite dure 21 jours (sauf si le médecin traitant a prescrit une durée différente).

Lors de l'utilisation d'un médicament sans ordonnance médicale, s'il n'y a pas d'amélioration chez une personne après 7 jours de traitement, il convient de consulter un médecin.

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Utiliser Diklaka pendant la grossesse

Il est interdit d’utiliser le médicament pendant l’allaitement et le 3ème trimestre.

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Contre-indications

Les principales contre-indications de la solution, des comprimés et des suppositoires:

• forte sensibilité personnelle au diclofénac ou à d’autres composants du médicament;
• ulcère affectant le tractus gastro-intestinal pendant la phase active;
• saignement qui se développe dans le tractus gastro-intestinal;
• perforation gastrique ou intestinale;
• insuffisance grave du coeur, des reins ou du foie;
• trouble hématopoïétique avec étiologie inexpliquée.

Il est interdit d'utiliser le Diclac aux personnes qui, lors de l'utilisation d'aspirine ou d'autres AINS, développent des signes d'urticaire et de rhinite aiguë, ainsi que des crises d'asthme.

Les suppositoires rectaux ne doivent pas être utilisés chez les personnes présentant des manifestations de proctite (inflammation de la région rectale).

Le gel n'est pas utilisé dans de tels cas:

• augmentation de l'intolérance personnelle à l'égard du diclofénac ou de ses composants auxiliaires;
• la présence dans l'histoire de l'urticaire du patient, les crises d'asthme, ainsi que la forme aiguë de rhinite;
• polypes à l'intérieur du nez (également disponible dans l'histoire);
• une histoire d'angioedema;
• intolérance sévère associée à des substances analgésiques (parmi lesquelles des antirhumatismaux).

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Effets secondaires Diklaka

Les formes du médicament, utilisées par voie orale, peuvent provoquer de tels effets secondaires:

• troubles associés au travail du système circulatoire et de la lymphe: une seule anémie de nature différente (hémolytique ou aplasique) ou diminution du volume des plaquettes, des leucocytes ou des granulocytes de nature neutrophile;
• lésions immunitaires: occasionnellement symptômes d'intolérance, manifestations anaphylactoïdes ou œdème de Quincke;
• troubles mentaux: rarement, cauchemars, états de dépression, désorientation spatiale, irritabilité accrue et divers problèmes psychotiques;
• problèmes dans les travaux de l'Assemblée nationale: des vertiges ou des maux de tête se produisent souvent. Occasionnellement, somnolence sévère. Un seul développement est une violation du goût ou de la sensibilité, des troubles de la mémoire, des tremblements, une méningite aseptique, des cauchemars, des troubles du flux sanguin cérébral et une grave irritabilité;
• manifestations visuelles: parfois vision double, vision floue ou son trouble;
• lésions auditives: le vertige apparaît souvent. Les déficiences auditives et les anneaux d'oreille sont observés séparément;
• problèmes d'activité cardiaque: douleurs affectant le sternum, augmentation de la fréquence cardiaque, infarctus du myocarde ou signes d'hypersensibilité;
• troubles affectant le travail des vaisseaux sanguins: vascularite unique ou augmentation des indicateurs de pression artérielle;
• symptômes associés aux organes respiratoires: on observe rarement des crises d'asthme (dont la dyspnée) et des manifestations du syndrome bronchospastique. L'unité développe des lésions du tissu pulmonaire interstitiel ou des parois des alvéoles, contre lesquelles une fibrose est constatée;
• lésions dans le tractus gastro-intestinal et le système digestif: on observe souvent des douleurs abdominales, des symptômes d'anorexie, des troubles dyspeptiques, des vomissements, une enflure accrue et des nausées. Des saignements se produisent parfois dans le tractus gastro-intestinal, une gastrite, une diarrhée sanglante ou des vomissements de sang, des ulcères dans le tractus gastro-intestinal (pouvant entraîner un saignement ou une perforation) et du méléna. La colite (sa variété hémorragique ou ulcéreuse), la stomatite, la constipation, la pancréatite, divers troubles liés à l'œsophage et des sténoses intestinales analogues à un diaphragme se développent spontanément;
• problèmes dans le système hépatobiliaire: une augmentation des enzymes intracellulaires de l'ALT, ainsi que des AST (transaminases). Parfois, des manifestations d'insuffisance hépatique ou d'hépatite sont notées. On observe singulièrement une hépatite à caractère éclair, une insuffisance de la fonction hépatique ou une hépatonécrose;
• troubles urinaires: signes d'insuffisance rénale aiguë, papillite nécrosante, apparition de sang dans l'urine, augmentation des indicateurs de protéines dans l'urine, signes de syndrome néphrotique et néphrite tubulo-interstitielle;
• Symptômes dans le domaine de l'administration du médicament: des abcès apparaissent dans la zone d'injection. Il peut souvent y avoir douleur ou durcissement au site d’administration du médicament. Parfois, une nécrose tissulaire et un œdème se développent au site d'injection;
• autres troubles: à l’occasion, l’utilisation de médicaments peut provoquer le développement d’œdèmes. Certains patients peuvent présenter des signes de méningite aseptique (fièvre, tension cervicale et dépression de conscience entre eux). La plupart de ces troubles sont observés chez les personnes atteintes de pathologies auto-immunes.

L'utilisation de gel peut entraîner l'apparition de telles violations:

• signes épidermiques: apparaissent parfois des papules et des vésicules avec pustules, des brûlures et des démangeaisons, des symptômes de dermatite de contact au niveau de la zone de traitement du gel, un pelage et une sécheresse accrue de l'épiderme. Parfois, il y a des manifestations de dermatite bulleuse. L'eczéma, une photophobie sévère et une éruption cutanée généralisée sont rarement rapportés;
• troubles immunitaires: apparition rare de symptômes d'intolérance (par exemple, d'œdème de Quincke) et de dyspnée. Les crises d'asthme se développent rarement.

L'utilisation du gel en grandes portions ou son application sur de grandes surfaces du corps peut provoquer le développement d'effets secondaires systémiques et de manifestations d'intolérance sous forme d'essoufflement ou d'œdème de Quincke.

Surdosage

En cas d'intoxication par un médicament, troubles des selles (par exemple, diarrhée), vomissements, saignements gastro-intestinaux, convulsions, convulsions, maux de tête, contractions musculaires involontaires et contractions musculaires (crampes de type myoclonique, principalement observées chez les enfants), ainsi que des vertiges.

L'intoxication par le diclofénac peut provoquer des lésions hépatiques et l'apparition de manifestations d'insuffisance rénale aiguë.

Comme pour le surdosage d'autres substances de la catégorie des AINS, le traitement de l'intoxication au diclofénac implique la réalisation de procédures médicales symptomatiques et de soutien.

De telles mesures sont nécessaires dans les situations où une personne présente des signes manifestes d'insuffisance rénale, de baisse de la tension artérielle, de divers troubles associés au tractus gastro-intestinal et de diminution de l'activité respiratoire.

Les procédures spécifiques utilisées comme mesures de désintoxication (par exemple, l'hémosorption ou la diurèse forcée) sont inefficaces, car les éléments actifs des substances AINS peuvent être synthétisés en grandes quantités avec la protéine intra-plasmatique et participer à des processus métaboliques intensifs.

En cas d'ingestion accidentelle d'une quantité de gel médicamenteuse, des procédures symptomatiques sont nécessaires: lavage gastrique, utilisation de sorbants et application de mesures en cas de traitement des signes d'intoxication aux AINS.

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Interactions avec d'autres médicaments

La combinaison du médicament avec les médicaments anticonvulsivants phénytoïne, digoxine et lithium peut entraîner une augmentation des valeurs plasmatiques de ces médicaments thérapeutiques.

L'utilisation de Diclak avec des médicaments diurétiques réduit l'efficacité de ces substances.

L'utilisation de diclofénac en association avec des médicaments diurétiques à économie de potassium peut provoquer des signes d'hyperkaliémie.

L'utilisation conjointe avec de l'aspirine entraîne une diminution des indicateurs plasmatiques du diclofénac. En outre, cette combinaison augmente considérablement la probabilité d'effets secondaires négatifs.

L'effet du diclofénac potentialise l'activité toxique exercée sur les reins par la cyclosporine.

Les produits contenant du diclofénac peuvent provoquer l'apparition de signes d'hypoglycémie ou d'hypoglycémie qui, lorsqu'ils sont associés à des médicaments antidiabétiques, nécessitent une surveillance régulière de la glycémie.

Le méthotrexate, substance cytostatique, lorsqu'il est utilisé la veille ou après l'utilisation de diclofénac, peut provoquer une augmentation des valeurs plasmatiques du méthotrexate et une potentialisation de l'intensité de ses effets toxiques.

Si vous avez besoin de combiner des médicaments et des anticoagulants, pendant le traitement, vous devrez surveiller en permanence les modifications des valeurs de la coagulation du sang.

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Conditions de stockage

Diklak contiennent dans un endroit sombre, à l'abri de la pénétration de petits enfants, un endroit sec. Les comprimés et les suppositoires sont conservés à une température ne dépassant pas 25 ° C, et le gel (dont le gel est interdit) peut être conservé à une température comprise entre 8 et 15 ° C.

Durée de conservation

Diklak a autorisé l'utilisation pour une durée de 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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Application pour les enfants

Les comprimés ne doivent pas être administrés aux personnes de moins de 15 ans. La solution est inacceptable pour présenter des personnes âgées de moins de 18 ans. Les suppositoires rectaux ne sont pas utilisés chez les enfants de moins de 12 ans.

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Les analogues

Les analogues de médicaments sont les substances Ortofen, Diclo-F, Olfen avec Voltaren, et en plus Diclofenac sodium, Diklogen, Almiral avec Dikloberlo, Rapten avec Naklofen, Diklovit et Dikloran.

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Les avis

Le diclac reçoit généralement de bonnes critiques de la part des patients - lorsqu’il est utilisé, son état s’améliore rapidement. Mais il ne faut pas oublier qu'après la fin du cycle thérapeutique, les symptômes de la maladie réapparaissent souvent. Pour cette raison, le médicament est généralement utilisé comme substance pour les procédures symptomatiques.

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