Diclonate n

Le diclonate P est un dérivé de l'acide α-toluique; il possède des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Contient du diclofénac, un composant qui contribue à réduire l'intensité de la douleur (survenant lors des mouvements ou au repos), à réduire le gonflement des articulations et à atténuer la raideur matinale associée aux maladies rhumatismales. Comme les autres AINS, ce médicament présente un effet antiplaquettaire. [ 1 ]

Les indications Diclonate n

Il est utilisé pour les injections intramusculaires dans les cas suivants:

• inflammations affectant le système musculo-squelettique ( arthrite d'origine psoriasique, rhumatoïde ou juvénile chronique, ainsi que l'arthrite d'origine goutteuse en phase active et la maladie de Bechterew);
• inflammation de la région pelvienne, ainsi que proctite avec annexite, colique de nature biliaire ou rénale et algoménorrhée primaire;
• pathologies de l'appareil locomoteur de nature dégénérative (ostéochondrose ou forme déformante d'arthrose);
• thérapie combinée en cas d'infections inflammatoires de la gorge, des oreilles et du nez, qui s'accompagnent de douleurs intenses (amygdalite ou otite avec pharyngite);
• douleurs diverses (rhumatismes des tissus mous, sciatique, bursite et lumbago avec névralgie et tendovaginite, myalgie, maux de tête, maux de dents ou migraines, ainsi que douleurs modérées d'autres origines);
• douleur associée à des blessures, dans le contexte desquelles une inflammation se développe;
• douleur postopératoire;
• syndrome fébrile.

Des perfusions intraveineuses par goutte-à-goutte sont réalisées pour éliminer ou prévenir les douleurs postopératoires.

Formulaire de décharge

La libération de l'élément médicinal est réalisée sous forme de liquide pour injections intraveineuses ou intramusculaires; à l'intérieur de la boîte se trouvent 5 ampoules d'un volume de 3 ml.

Diclonate p retard 100

Le Diclonat P retard 100 est disponible sous forme de comprimés (volume 0,1 g): 10 comprimés sous blister. Chaque boîte contient deux plaquettes.

Pharmacodynamique

Le diclofénac inhibe de manière non sélective les composants de la COX-1 et de la COX-2, perturbant ainsi les processus métaboliques liés à l'acide arachidonique. De plus, il inhibe la biosynthèse des protéases, médiateurs de l'inflammation et de la douleur, et augmente également la température corporelle. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Lorsque 75 mg du médicament sont administrés par voie intramusculaire, ses valeurs de Cmax plasmatique sont égales à 2,5 μg/ml et sont enregistrées après 20 minutes; ces valeurs sont linéairement liées à la taille de la dose administrée.

Une perfusion intraveineuse de 75 mg par goutte-à-goutte (d'une durée supérieure à 2 heures) entraîne des valeurs de Cmax plasmatique égales à 1,9 μg/ml. Les valeurs LS sont inversement dépendantes de la durée de la perfusion. [ 3 ]

La synthèse protéique du médicament est assez élevée – 99 % (principalement synthétisée par les albumines). Sa demi-vie intraplasmique est de l'ordre de 1 à 2 heures.

Si l'intervalle entre les doses est respecté, le médicament ne s'accumule pas. Il est bien distribué dans les liquides et les tissus. Il passe dans la synovie et atteint sa Cmax après 3 à 6 heures.

Participe aux processus métaboliques intrahépatiques: de 50 % lors du premier passage. Les valeurs de l'ASC sont deux fois plus faibles lors d'une administration orale (comparativement à une administration parentérale à dose similaire). Les processus métaboliques se produisent par conjugaison simple ou multiple avec hydroxylation. Les processus métaboliques sont mis en œuvre par la structure enzymatique P450 CYP2C9. L'activité médicinale des composants métaboliques est plus faible que celle du diclofénac.

La majeure partie du Diclonat P est excrétée par les reins. La clairance totale est de 260 ml par minute. 60 % sont excrétés par les reins sous forme d'éléments métaboliques; moins de 1 % restent inchangés. Le reste des composants métaboliques est excrété par la bile.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie intraveineuse (perfusion) ou intramusculaire. Le Diclonat P doit être utilisé pendant deux jours maximum. Si le traitement doit être poursuivi, le médicament doit être administré sous forme de suppositoires ou de comprimés.

Injections intramusculaires: les personnes souffrant de douleurs aiguës reçoivent 75 mg de médicament par jour. Si nécessaire (en cas de colique néphrétique ou biliaire), la dose quotidienne est augmentée à 0,15 g (1 ampoule 2 fois par jour).

Perfusion intraveineuse au compte-gouttes: avant utilisation, dissoudre 75 mg de substance (1 ampoule) dans 0,1 à 0,5 l de dextrose à 5 % ou de NaCl à 0,9 % (au préalable, ajouter 0,5 ml de bicarbonate de sodium à 8,4 % au liquide de perfusion). Le liquide de perfusion doit être transparent.

Lors du traitement des douleurs postopératoires (modérées ou intenses), le médicament est administré pendant 0,5 à 2 heures à la dose de 75 mg. Si nécessaire, il peut être réutilisé après quelques heures, mais la dose ne doit pas dépasser 0,15 g par jour.

Pour prévenir l'apparition de douleurs postopératoires, une perfusion de 25 à 50 mg de Diclonat P est réalisée pendant 15 à 60 minutes. La perfusion est ensuite poursuivie à un débit de 5 mg/heure jusqu'à l'obtention de la dose quotidienne de 0,15 g.

• Demande pour les enfants

Le Diclonat P n'est pas utilisé chez les personnes de moins de 15 ans.

Utiliser Diclonate n pendant la grossesse

Ne pas utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère aux AINS (y compris à l’aspirine) ou présence d’asthme « à l’aspirine » chez le patient;
• saignements ou phases actives de lésions érosives et ulcéreuses à l'intérieur du tractus gastro-intestinal;
• suppression des processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse;
• divers troubles de l’hémostase (y compris l’hémophilie);
• conditions associées à une forte probabilité de développer des saignements (également leur présence dans l'anamnèse).

Effets secondaires Diclonate n

Principaux effets secondaires:

• Lésions du tractus gastro-intestinal: on observe souvent une gastropathie liée aux AINS (gêne épigastrique et gastralgie, ballonnements, vomissements, éructations, brûlures d'estomac sévères, douleurs abdominales, nausées, sensation de plénitude gastrique et diarrhée), des saignements gastro-intestinaux (méléna ou hématémèse), des lésions gastro-intestinales de nature érosive et ulcéreuse (ulcères gastroduodénaux, lésions de l'estomac ou de l'œsophage et troubles gastro-intestinaux multiples) et une perforation de la paroi intestinale (selles sanglantes, douleurs coupantes sévères, méléna, brûlures épigastriques et hématémèse), ainsi qu'une pancréatite accompagnée de saignements ou de colite non spécifique, une constipation, une xérostomie et une hépatite toxique. Parfois, une colite ou son exacerbation, une anorexie ou une perte d'appétit, des vomissements, des spasmes, des douleurs affectant la muqueuse buccale et une stomatite aphteuse (ulcères et érosions, ainsi que des plaques blanches sur la muqueuse buccale) surviennent;
• Troubles liés à l'activité du système nerveux: des étourdissements ou des maux de tête sont fréquents. On observe parfois une dépression, une somnolence, des convulsions, une fatigue intense, une nervosité avec irritabilité, ainsi qu'une méningite d'origine aseptique, une polyneuropathie (tremblements et hypoesthésie, ainsi qu'une faiblesse ou des douleurs musculaires des jambes et des bras), une insomnie, des troubles de la mémoire, des états de peur et des symptômes psychotiques.
• problèmes de fonctionnement des organes des sens: on observe souvent une amblyopie d'origine toxique, une détérioration de l'acuité visuelle, une diplopie, un scotome, une perte auditive et d'autres troubles, ainsi que des acouphènes;
• Lésions épidermiques: hyperémie épidermique, démangeaisons ou éruptions cutanées (principalement urticariennes ou érythémateuses) sont souvent observées. Parfois, un érythème polymorphe, un syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), une nécrolyse épidermique toxique (NET) et une photodermatite (éruptions cutanées, coups de soleil sévères et troubles de la pigmentation) se développent. Dans de rares cas, une injection intramusculaire peut entraîner une infiltration, une brûlure, une nécrose du tissu adipeux et une nécrose aseptique. Une nécrose au niveau de la zone d'intervention est également possible.
• Troubles urogénitaux: une rétention hydrique est fréquente. Parfois, une dysménorrhée, une protéinurie, une hématurie, des douleurs vaginales récurrentes d'origine inconnue, une cystite, une anurie ou une oligurie se développent, ainsi qu'une pollakiurie, une néphrite tubulo-interstitielle, une détérioration de la fonction rénale ou une aggravation de troubles existants, ainsi qu'un syndrome néphrotique et un œdème périphérique.
• problèmes d'activité hématopoïétique: on observe parfois une anémie (aplasique, hémolytique ou provoquée par un saignement endogène), une agranulocytose, une neutro-, une leucopénie- ou une thrombocytopénie (accompagnées ou non de purpura) et des ecchymoses;
• dysfonctionnement respiratoire: une dyspnée est parfois observée;
• lésions du système cardiovasculaire: la pression artérielle augmente souvent. Un collapsus, une arythmie ou une cardialgie peuvent survenir. L'insuffisance cardiaque congestive s'aggrave parfois ou des douleurs thoraciques apparaissent.
• troubles endocriniens: perte de poids occasionnelle;
• Symptômes allergiques: des symptômes anaphylactoïdes (urticaire, dyspnée, démangeaisons épidermiques, hyperémie focale, œdème de Quincke affectant la langue et les lèvres, la glotte, les paupières ou les tissus para-orbitaires, ainsi qu'une respiration sifflante et une douleur pressante dans la région sternale) et une anaphylaxie se développent occasionnellement, ainsi que des manifestations d'allergie bronchospastique.

Surdosage

En cas d'intoxication, des symptômes associés à la fonction du tractus gastro-intestinal, des troubles du système nerveux central (de la somnolence avec léthargie au développement de convulsions avec un état comateux), une néphrotoxicité (pouvant atteindre une insuffisance rénale aiguë) et une hypotension se développent.

Des mesures symptomatiques et de soutien sont prises pour éliminer les signes de troubles. L'hémodialyse ou la diurèse forcée seront inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente les taux plasmatiques de méthotrexate, de cyclosporine avec des substances au lithium et de digoxine.

Affaiblit l’effet des médicaments diurétiques.

Lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente.

L'administration de thrombolytiques (streptokinase et altéplase avec urokinase) et d'anticoagulants augmente le risque de saignement (principalement au niveau du tractus gastro-intestinal).

Le médicament réduit l’activité thérapeutique des somnifères et des médicaments antihypertenseurs.

L'association avec le Diclonat P augmente le risque de développer des symptômes négatifs d'autres AINS et GCS (saignements dans le tractus gastro-intestinal), les propriétés néphrotoxiques de la cyclosporine et l'activité toxique du méthotrexate.

L’aspirine réduit les taux sanguins de diclofénac.

Associé au paracétamol, le risque de développement de propriétés néphrotoxiques par le diclofénac augmente.

Le médicament affaiblit l’activité hypoglycémiante des médicaments antidiabétiques.

Le céfotétan, la plicamycine avec acide valproïque et également la céfopérazone avec céfamandole augmentent l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

Les substances aurifères et la cyclosporine augmentent l'effet du diclofénac sur la liaison intrarénale du PG, ce qui entraîne une néphrotoxicité accrue.

L'association de Diclonat P avec la colchicine, l'alcool éthylique, le millepertuis ou la corticotropine augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Les médicaments qui provoquent le développement de la photosensibilité augmentent l’effet sensibilisant du diclofénac vis-à-vis des rayons UV.

Les substances qui bloquent les processus de sécrétion tubulaire augmentent le taux plasmatique de diclofénac, ce qui renforce sa toxicité et son activité thérapeutique.

Conditions de stockage

Le Diclonat P doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 15 et 25 °C.

Durée de conservation

Le Diclonat P peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont le Diclobène avec Voltaren Emulgel, ainsi que le Dicloran avec Diclofenac Sandoz.