Cyclosérine

La cyclosérine est un antibiotique bactéricide possédant un effet antibactérien. Son spectre d'activité thérapeutique est assez large: de nombreuses bactéries pathogènes y sont sensibles.

Ce médicament présente une grande efficacité thérapeutique dans le traitement de la tuberculose chronique. Il est souvent utilisé lorsque les bactéries responsables de la pathologie présentent une résistance aux autres médicaments antituberculeux. [ 1 ]

Les indications Cyclosérine

Il est utilisé pour les infections mycobactériennes de nature atypique, ainsi que pour la tuberculose chronique (comme médicament de réserve).

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de capsules d'un volume de 0,25 g - 100 pièces par emballage.

Pharmacodynamique

La substance médicinale est produite au cours de la vie de Streptomyces orchidaceus ou obtenue artificiellement. Son action médicinale repose sur la destruction des processus de liaison des membranes cellulaires (inhibition des enzymes responsables de leur liaison).

Le médicament est efficace contre les tréponèmes et les rickettsies, ainsi que contre les mycobactéries responsables de la tuberculose. La résistance thérapeutique se développe assez lentement. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Le taux d'absorption est de 70 à 90 %. Le médicament n'intervient pratiquement pas dans la synthèse protéique. Les valeurs de Cmax sont mesurées après 4 heures.

L'élément actif se trouve dans la bile, les expectorations, le lait maternel, les liquides organiques et l'épanchement pleural. 60 à 100 % du taux sérique du médicament se trouve dans la cavité pleurale. 35 % de la dose est impliquée dans les processus métaboliques. [ 3 ]

La demi-vie est de 10 heures. L'excrétion se fait principalement par voie rénale; une faible quantité est éliminée dans les selles. En cas d'insuffisance rénale chronique, une accumulation du médicament est possible.

Dosage et administration

La cyclosérine se prend par voie orale, avant les repas. En cas d'irritation de la muqueuse gastro-intestinale, elle doit être prise après les repas.

Pour les adultes, la posologie est de 0,25 g à intervalles de 12 heures; si nécessaire et en l'absence de complications, elle peut être utilisée avec un intervalle de 6 heures. La dose quotidienne est de 1 000 mg; pour un enfant, elle est maximale de 750 mg.

L'effet toxique peut être réduit par la prescription d'acide glutamique par voie orale et de pyridoxine intramusculaire avec ATP. En cas d'alcoolisme, le risque de convulsions augmente. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les fonctions hépatique et rénale, ainsi que les valeurs sanguines périphériques. En cas de dermatite allergique ou de signes de neurotoxicité, le traitement est interrompu.

L'utilisation en monothérapie provoque le développement de résistances, ce qui rend nécessaire l'association du médicament avec d'autres médicaments antituberculeux.

• Demande pour les enfants

En pédiatrie, utiliser avec prudence.

Utiliser Cyclosérine pendant la grossesse

La cyclosérine est contre-indiquée pendant la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère au médicament;
• épilepsie;
• maladies affectant le système nerveux central qui sont de nature organique;
• troubles mentaux;
• alcoolisme;
• période d'allaitement.

Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence en cas d’insuffisance rénale chronique.

Effets secondaires Cyclosérine

Les effets secondaires comprennent:

• maux de tête, psychose, convulsions (également de type clonique), confusion et dysarthrie, parésie et agressivité;
• démangeaisons et éruptions cutanées sur l'épiderme;
• diarrhée, nausées et brûlures d’estomac;
• anémie mégaloblastique;
• forme active de CHF.

Surdosage

Une intoxication aiguë se développe lors d'une prise quotidienne supérieure à 1 000 mg du médicament. Dans la forme chronique d'intoxication, qui se développe suite à une utilisation prolongée de doses supérieures à 0,5 g par jour, on observe confusion, psychose, maux de tête, convulsions, paresthésies, vertiges, parésie et irritabilité. Un état comateux peut se développer.

Des mesures symptomatiques sont mises en œuvre: utilisation d'anticonvulsivants et de charbon actif. La pyridoxine est utilisée pour prévenir l'apparition de symptômes neurotoxiques.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet du médicament est neutralisé par les jus de fruits acides.

Associé à l’alcool éthylique, le risque de développer des crises d’épilepsie augmente.

L’association de la cyclosérine et de l’isoniazide provoque de la somnolence et des étourdissements.

L’utilisation avec l’éthionamide augmente les effets secondaires associés au système nerveux central.

Conditions de stockage

La cyclosérine doit être conservée à une température ne dépassant pas 25°C.

Durée de conservation

La cyclosérine peut être utilisée dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication de l'élément thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Coxamin, Coxerine avec Cycloserine-Ferein et Mizer.

Avis

La cyclosérine suscite des avis mitigés. Les patients soulignent sa forte toxicité, principalement hémato- et neurotoxique. Son utilisation entraîne souvent l'apparition de névrite périphérique et d'anémie. Cependant, il convient de noter qu'il est extrêmement rare que des formes résistantes de tuberculose soient traitées par des médicaments n'entraînant pas de symptômes négatifs.

Les études indiquent également que l’utilisation à long terme du médicament entraîne une carence en pyridoxine, en cyanocobalamine et en vitamine B9.