Naclofen

Le naklofène est un médicament de la famille des AINS, un dérivé de l'acide α-toluique. Ses propriétés comprennent un analgésique, un effet anti-inflammatoire et un effet antipyrétique.

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Les indications Naclofen

Parmi les indications:

• Pathologies dégénératives ou processus inflammatoires du système musculo-squelettique. Il s'agit de maladies telles que l'arthrite juvénile, rhumatoïde et psoriasique au stade chronique, ainsi que la maladie de Bechterew, les formes réactives et goutteuses d'arthrite. On peut également citer les rhumatismes des tissus mous, l'arthrose de la colonne vertébrale et des articulations périphériques (pouvant s'accompagner du syndrome de Minor), ainsi que les bursites, les tendovaginites, les inflammations des muscles squelettiques, la périarthrite et la synovite.
• Douleurs légères ou modérées dans les myalgies, les névralgies et les lombosciatiques. Douleurs post-traumatiques associées à des processus inflammatoires, maux de dents et de tête, douleurs post-opératoires. On les retrouve également dans les migraines, les dysménorrhées, les inflammations des phanères, les rectites, les coliques biliaires ou néphrétiques.
• dans le cadre d'un traitement global des maladies ORL de nature infectieuse et inflammatoire, dans lesquelles des douleurs intenses sont ressenties (telles que l'otite, la pharyngite et l'amygdalite);
• fièvre.

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de gélules à libération modifiée. Chaque gélule contient 75 mg. Chaque plaquette contient 10 gélules et 2 plaquettes alvéolées.

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Pharmacodynamique

Le principe actif du médicament est le diclofénac sodique. Il agit sur l'organisme de la manière suivante: il inhibe de manière non sélective l'activité des enzymes COX-1 et COX-2, ce qui perturbe le métabolisme de l'acide eicosatétraénoïque et réduit la synthèse du thromboxane, des progestatifs et de la prostacycline. La concentration de divers progestatifs dans le liquide synovial, l'urine et la muqueuse gastrique diminue.

Il est particulièrement efficace pour soulager la douleur liée à l'inflammation. Dans le traitement des pathologies rhumatismales, les propriétés analgésiques et anti-inflammatoires du diclofénac contribuent à réduire l'intensité de la douleur, le gonflement et la raideur articulaire perceptible le matin, augmentant ainsi la capacité fonctionnelle de l'articulation. Ce principe actif contribue également à réduire l'inflammation et la douleur après une intervention chirurgicale, ainsi qu'en cas de blessure.

Comme les autres AINS, le diclofénac possède des propriétés antiplaquettaires. À doses thérapeutiques, il n'a pratiquement aucun effet sur la circulation sanguine. En cas de traitement prolongé, l'efficacité du principe actif ne diminue pas.

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Pharmacocinétique

Le principe actif est absorbé complètement et rapidement. La concentration plasmatique maximale est atteinte 0,5 à 1 heure après administration. Cet indicateur est linéairement dépendant de la dose administrée.

L'utilisation répétée du médicament ne modifie pas la pharmacocinétique du principe actif. Si l'intervalle requis entre les doses est respecté, le médicament ne s'accumule pas dans l'organisme. Son indice de biodisponibilité est de 50 % et sa liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99 % (principalement aux albumines). La substance passe dans le liquide synovial et y atteint sa concentration maximale 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. Le temps d'élimination plasmatique du diclofénac est également plus court.

Suite au premier passage hépatique, environ 50 % du principe actif subit un métabolisme résultant d'hydroxylations simples ou multiples, ainsi que d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450CYP2C9 participe également à ces processus métaboliques. Les produits de dégradation ont une activité pharmacologique inférieure à celle du principe actif du médicament.

La Cl systémique est de 260 ml/min et le volume de distribution de 550 ml/kg. La demi-vie plasmatique de la substance est de 2 heures. Environ 70 % de la dose administrée est éliminée par voie rénale sous forme de produits de dégradation pharmacologiquement inactifs, et moins de 1 % de la substance est excrétée sous forme inchangée. Le reste est excrété dans la bile sous forme de produits de dégradation.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, en avalant la gélule sans la croquer et en la lavant avec de l'eau. Cette prise doit être effectuée à la fin d'un repas ou immédiatement après (de préférence le matin). La posologie est déterminée individuellement, en fonction de la gravité de la pathologie. Chez l'adulte, la dose est généralement d'une gélule 1 à 2 fois par jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 150 mg.

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Utiliser Naclofen pendant la grossesse

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est autorisée que si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque de conséquences néfastes pour le fœtus. Cependant, au cours du troisième trimestre, l'utilisation du Naklofène est interdite dans tous les cas.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance individuelle au diclofénac;
• une combinaison (sous forme partielle ou complète) d'asthme bronchique, de polypose nasale avec sinus paranasaux (sous forme récurrente), ainsi qu'une hypersensibilité à l'aspirine et à d'autres AINS (également dans l'anamnèse);
• période postopératoire après pontage aortocoronarien;
• la présence d'ulcères et d'érosions sur les muqueuses du duodénum ou de l'estomac, ainsi que des saignements actifs dans le tractus gastro-intestinal;
• inflammation aggravée des intestins (comme la colite ulcéreuse non spécifique, ainsi que l'entérite régionale);
• saignements cérébrovasculaires ou autres formes de saignements, ainsi que troubles de l'hémostase;
• insuffisance hépatique sévère ou pathologie hépatique active;
• insuffisance rénale sévère (la créatinine Cl est inférieure à 30 ml/minute), hyperkaliémie diagnostiquée, ainsi qu'une maladie rénale à un stade progressif;
• forme décompensée d'insuffisance cardiaque;
• suppression des processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse;
• enfants de moins de 18 ans.

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Effets secondaires Naclofen

La prise du médicament peut entraîner le développement des effets secondaires suivants:

• Organes du système digestif: souvent: vomissements avec nausées, douleurs épigastriques, syndrome de douleurs abdominales, symptômes dyspeptiques, diarrhée, ballonnements. On observe également une anorexie et une augmentation de l'activité des transaminases. Dans de rares cas, des saignements gastro-intestinaux se développent (diarrhée, vomissements sanglants et méléna). Des troubles tels que gastrite, ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans perforation ou saignement) peuvent également se développer, ainsi qu'un ictère avec hépatite et dysfonctionnement hépatique. Isolément: sécheresse des muqueuses (y compris buccales), glossite et stomatite, ainsi que lésions œsophagiennes, sténoses intestinales diaphragmatiques (forme non spécifique de colite hémorragique, de rectocolite hémorragique exacerbée ou d'entérite régionale), pancréatite, constipation et hépatite d'évolution fulminante.
• Organes nerveux: souvent: vertiges ou maux de tête. Rarement: sensation de somnolence. Des troubles de la sensibilité (par exemple, paresthésie) apparaissent sporadiquement, des convulsions, des tremblements, des troubles de la mémoire et de l'anxiété se développent. Sont également observés: troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, sensation de dépression, insomnie, désorientation et apparition de cauchemars. Sont également observés: sensation d'excitation ou d'irritabilité et troubles mentaux.
• Organes sensoriels: des vertiges apparaissent fréquemment. Des troubles de la vision (diplopie ou vision floue), du goût ou de l'audition sont parfois observés, et des acouphènes peuvent apparaître.
• organes du système urinaire: une hématurie, une insuffisance rénale aiguë, une néphrite tubulo-interstitielle, en plus d'une protéinurie et d'un syndrome néphrotique, une papillite nécrotique et un œdème peuvent se développer occasionnellement;
• organes du système hématopoïétique: thrombocytopénie ou leucopénie, anémie aplasique ou hémolytique, éosinophilie et en outre agranulocytose sont observées dans des cas isolés;
• Allergie: réactions anaphylactoïdes et anaphylactiques (incluant une baisse significative de la tension artérielle et un état de choc). Cas isolés: développement d'un œdème de Quincke (également au niveau du visage). La réaction allergique est provoquée par les substances contenues dans le médicament: parahydroxybenzoate de méthyle et parahydroxybenzoate de propyle;
• Système cardiovasculaire: tachycardie, troubles du rythme cardiaque, douleurs thoraciques, extrasystoles et hypertension artérielle peuvent survenir occasionnellement. Une insuffisance cardiaque, une vascularite ou un infarctus du myocarde peuvent également survenir.
• organes respiratoires: dans de rares cas, apparition de toux ou d'asthme bronchique (également dyspnée); cas isolés – développement d'un œdème laryngé ou d'une pneumopathie;
• Peau: des éruptions cutanées se développent principalement. Dans de rares cas, une urticaire peut survenir. Des affections isolées telles qu'une éruption bulleuse et un eczéma (y compris un eczéma polyforme) sont observées. On observe également un érythème exsudatif malin, une nécrolyse épidermique toxique, des démangeaisons cutanées, une dermatite exfoliative, une alopécie, une photophobie et un purpura (éventuellement sous forme allergique).

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Surdosage

Manifestations d'un surdosage médicamenteux: effets secondaires accrus: nausées accompagnées de vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, saignements gastro-intestinaux, ainsi que vertiges accompagnés de maux de tête, convulsions et acouphènes. De plus, excitabilité élevée, développement d'une hyperventilation pulmonaire avec augmentation de la tendance aux convulsions. En cas de dépassement important de la dose, développement d'effets hépatotoxiques et d'insuffisance rénale aiguë.

Pour éliminer ces troubles, il est nécessaire de procéder à un lavage gastrique, de boire du charbon actif et d'effectuer un traitement symptomatique. L'efficacité des procédures d'hémodialyse et de diurèse forcée est très faible, car en cas de surdosage, une liaison importante aux protéines se produit et un métabolisme intensif est également observé.

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Interactions avec d'autres médicaments

Ce médicament augmente la concentration plasmatique de substances telles que le méthotrexate et la digoxine, ainsi que de la cyclosporine et du lithium. Il diminue l'efficacité des diurétiques. En association avec des diurétiques d'épargne potassique, le risque d'hyperkaliémie augmente. En association avec des anticoagulants, des antiplaquettaires et des fibrinolytiques (altéplase et streptokinase avec urokinase), le risque de saignement (du tractus gastro-intestinal) augmente.

Réduit l'effet des somnifères et des antihypertenseurs. En association avec les glucocorticoïdes et autres AINS, il augmente le risque de développer leurs effets secondaires (saignements gastro-intestinaux), ainsi que les propriétés toxiques du méthotrexate et l'effet néphrotoxique de la ciclosporine.

L'aspirine réduit la concentration sanguine de diclofénac. En cas d'association avec le paracétamol, le risque de propriétés néphrotoxiques du composant actif du naklofène augmente.

En cas d'association avec des antidiabétiques, une hypoglycémie ou une hyperglycémie peut survenir. En cas d'association du Naklofène avec ces médicaments, une surveillance étroite de la glycémie est nécessaire.

En raison de l'association avec le céfotétan, le céfamandole, la plicamycine, ainsi que la céfopérazone et l'acide valproïque, l'incidence de l'hypoprothrombinémie augmente.

L'effet du diclofénac sur les processus de synthèse de PG dans les reins augmente en association avec la cyclosporine et les préparations d'or - en conséquence, ses propriétés néphrotoxiques augmentent.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement gastro-intestinal.

En cas d'association avec des médicaments à base de millepertuis, ainsi qu'avec des substances telles que la colchicine, l'éthanol et la corticotropine, le risque de saignement gastro-intestinal augmente.

Les médicaments qui provoquent le développement de la photosensibilité renforcent l’effet sensibilisant du diclofénac par rapport aux rayons UV.

Les bloqueurs de sécrétion tubulaire augmentent la concentration plasmatique du diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les agents antibactériens de la classe des quinolones augmentent le risque de développer des crises.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans les conditions normales de conservation des médicaments, hors de portée des enfants. Température: 30 °C maximum.

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Durée de conservation

Le naklofène peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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