Chlorpromazine

La chlorpromazine possède des propriétés antiémétiques et sédatives. C'est un neuroleptique.

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Les indications Chlorpromazine

Il est utilisé dans les cas suivants:

• états de paranoïa (stades aigus ou chroniques);
• états hallucinatoires;
• schizophrénie, sur fond d'excitation de nature psychomotrice;
• forme maniaque d'excitation;
• crises d’épilepsie accompagnées de troubles psychotiques;
• dépression de nature agitée;
• état de mal épileptique;
• psychose due à une consommation excessive d’alcool;
• augmentation du tonus musculaire;
• présence d'un syndrome douloureux;
• insomnie constante;
• dermatoses prurigineuses (comme l’eczéma ou la névrodermite);
• renforcer les effets de l'anesthésie.

En tant que médicament qui aide à arrêter les vomissements, il est utilisé pour la palémia, la toxicose chez les femmes enceintes et également pendant la radiothérapie.

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Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de solution injectable, ainsi que sous forme de dragées et de comprimés.

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Pharmacodynamique

La chlorpromazine est un antipsychotique de la famille des phénothiazines, appartenant à la première génération de neuroleptiques. Son effet neuroleptique se développe en bloquant les conducteurs de dopamine au sein de certaines structures cérébrales. Ce blocage augmente la production de prolactine par l'hypophyse. Le médicament bloque également les récepteurs α-adrénergiques, ce qui entraîne un effet sédatif.

L'effet antiémétique central résulte du blocage des conducteurs D2 dans une région cérébelleuse spécifique, tandis que l'effet périphérique est dû au blocage du nerf vague intestinal. L'activité antiémétique du médicament est associée à ses propriétés antihistaminiques, sédatives et cholinolytiques.

L'activité antipsychotique du médicament se manifeste par l'élimination des hallucinations et des délires, la réduction de la tension, des sentiments d'anxiété, d'inquiétude et de peur, et par l'arrêt de l'agitation psychomotrice. Son effet sédatif est très rapide, ce qui explique son utilisation dans le traitement des formes aiguës de psychose. Son utilisation est interdite en cas de dépression.

Il possède également des effets hypothermiques, antichoc, antihoquet et antiarythmique, ainsi qu'un effet extrapyramidal modéré.

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Pharmacocinétique

Le médicament est absorbé rapidement par voie orale, mais pas complètement. Les valeurs maximales sont atteintes après 3 à 4 heures.

Il existe également un effet de premier passage, ce qui signifie que lorsqu'il est pris par voie orale, le taux sanguin du médicament sera plus faible que lorsqu'il est administré par voie parentérale.

Les processus métaboliques se déroulent dans le foie, formant des produits de dégradation (sous forme active et inactive). La synthèse protéique plasmatique est de 95 à 98 %. Le médicament traverse la BHE et ses concentrations dans le cerveau sont toujours supérieures à celles du sang. Il n'existe pas de lien direct entre les valeurs de l'élément actif et ses produits métaboliques dans le plasma, ni avec l'effet du médicament.

La demi-vie est de plus de 30 heures. Les produits métaboliques sont excrétés dans la bile et l'urine.

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Dosage et administration

Le choix de la forme posologique du traitement (voie parentérale ou orale) est déterminé par le tableau clinique.

Chez l'adulte, une dose de 25 à 50 mg (ou 1 à 2 ml) est nécessaire pour les injections et l'administration intraveineuse. Si nécessaire, la procédure peut être répétée à intervalles de 3 à 12 heures. En cas d'administration intramusculaire, il est nécessaire de diluer le médicament dans une solution de chlorure de sodium à 0,9 % (2 ml). Pour les injections intraveineuses, le médicament est dilué dans 20 ml. Au cours d'une même procédure, un adulte ne peut recevoir plus de 150 mg (par voie intramusculaire) et 100 mg (par voie intraveineuse).

Si le patient ressent de l'anxiété avant l'opération, on lui administre 0,5 à 1 ml du médicament par voie intramusculaire (2 heures avant l'intervention).

Pour les enfants, les doses uniques pour administration intraveineuse ou intramusculaire sont de 250 à 500 mcg/kg.

Par voie orale, la dose initiale pour un adulte est de 25 à 100 mg/jour. Elle peut être prise en une seule fois ou divisée en 4 prises. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 0,7 à 1 g/jour. Dans des cas isolés, la dose peut être augmentée à 1,2 à 1,5 g/jour. Un adulte ne peut pas prendre plus de 0,3 g de médicament par prise, et au maximum 1,5 g par jour.

Il faut également se rappeler que lors d'un traitement thérapeutique à long terme, il est nécessaire de surveiller en permanence les indicateurs PT et de contrôler la composition sanguine.

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Utiliser Chlorpromazine pendant la grossesse

La chlorpromazine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance au médicament;
• insuffisance rénale/hépatique sévère;
• état de coma;
• lésions cérébrales (au stade aigu);
• accidents vasculaires cérébraux;
• suppression prononcée des processus hématopoïétiques;
• hypothyroïdie;
• insuffisance cardiaque sous forme décompensée (sur fond de malformations cardiaques);
• syndrome thromboembolique;
• bronchectasie sévère;
• glaucome à angle fermé;
• lithiase urinaire et lithiase biliaire;
• lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu;
• période d'allaitement;
• nourrissons jusqu'à 1 an.

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Effets secondaires Chlorpromazine

L’utilisation de médicaments peut provoquer l’apparition des effets secondaires suivants:

• Troubles extrapyramidaux, anxiété et agitation, troubles de la thermorégulation, paralysie des tremblements. Des convulsions surviennent occasionnellement;
• développement d'une tachycardie, ainsi qu'une diminution des valeurs de la pression artérielle (avec des injections intraveineuses de médicaments);
• manifestations de dyspepsie (avec usage oral);
• développement d’une agranulocytose ou d’une leucopénie;
• rétention urinaire;
• gynécomastie ou impuissance, ainsi que des irrégularités menstruelles et une prise de poids;
• développement d'érythème ou de dermatite, apparition de démangeaisons, d'éruptions cutanées et de pigmentation cutanée.

En cas d'utilisation prolongée du médicament, un dépôt de la substance peut se produire au niveau du cristallin et de la cornée, ce qui accélère le vieillissement de ces derniers. Après administration intramusculaire, des infiltrats se forment parfois, et après injection intraveineuse, une phlébite apparaît.

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Surdosage

En cas d'intoxication à la chlorpromazine, on observe une diminution persistante de la pression artérielle, le développement d'une forme toxique d'hépatite, un syndrome neuroleptique et également une hypothermie.

Pour éliminer les troubles, des procédures symptomatiques sont prescrites.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de mélanger la solution avec d’autres médicaments dans la même seringue.

L'administration orale de chlorpromazine en association avec des médicaments qui suppriment le système nerveux central (opiacés, alcool éthylique, anticonvulsivants, barbituriques et autres somnifères) peut potentialiser leur effet suppresseur et entraîner une dépression de l'activité respiratoire.

Le médicament réduit l’efficacité des amphétamines, de la guanéthidine, ainsi que de l’éphédrine et de la clonidine.

L'utilisation à long terme en association avec des analgésiques est interdite.

Le médicament inhibe les effets de la lévodopa et peut potentialiser les manifestations extrapyramidales.

En cas d'association avec des inhibiteurs de la cholinestérase, une faiblesse musculaire apparaît. L'association avec l'amitriptyline peut provoquer des dyskinésies gastro-intestinales.

L'association avec le diazoxide provoque une hyperglycémie prononcée et avec la zopiclone, une potentialisation de l'effet sédatif.

L'association avec des antiacides perturbe l'absorption du médicament par le tube digestif et réduit également le taux de son principe actif dans le sang. L'association avec la cimétidine réduit également le taux de chlorpromazine dans le sang.

L'association du médicament avec la morphine entraîne le développement de myoclonies. L'association avec le carbonate de lithium augmente les propriétés neurotoxiques du médicament et entraîne l'apparition de signes extrapyramidaux prononcés.

L'utilisation simultanée de trazodone réduit la tension artérielle, tandis que l'association avec le propranolol augmente les valeurs des deux médicaments. L'association avec la trifluopérazine entraîne une hyperpyrexie sévère, et avec la phénytoïne, elle modifie ses valeurs sanguines.

L'association avec la fluoxétine augmente le risque de troubles extrapyramidaux, et l'utilisation avec la sulfadoxine ou la chloroquine augmente le risque de développer des effets toxiques de la chlorpromazine.

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Conditions de stockage

La chlorpromazine doit être conservée à des températures ne dépassant pas 25°C.

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Durée de conservation

La chlorpromazine peut être utilisée pendant 2 ans à compter de la date de commercialisation du médicament.

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Avis

La chlorpromazine suscite des avis assez mitigés. Nombreux sont ceux qui la considèrent comme efficace pour son effet sédatif, mais plutôt faible en tant que substance antipsychotique. Cela n'est pas surprenant, car la fluphénazine et la trifluopérazine, de la même classe de médicaments (phénothiazines), ont un effet neuroleptique 20 fois supérieur à celui de la chlorpromazine, mais leurs propriétés sédatives sont nettement plus faibles.

Pour cette raison, le médicament est recommandé comme moyen de fournir des soins d'urgence - pour soulager l'excitation aiguë de nature émotionnelle et psychomotrice.